Doxepina

La doxepina es un fármaco antidepresivo tricíclico (ATC) que se utiliza a menudo para tratar una variedad de afecciones psiquiátricas y neurológicas.

Doxepin se utiliza principalmente para los siguientes fines:

1. Tratamiento de los trastornos depresivos: la doxepina se utiliza para mejorar el estado de ánimo, reducir los sentimientos de tristeza, apatía y otros síntomas asociados con la depresión.
2. Tratamiento de los trastornos de ansiedad: también puede ser eficaz para reducir los síntomas de ansiedad e inquietud.
3. Tratamiento del dolor neuropático: la doxepina se puede utilizar para tratar el dolor neuropático como la neuralgia, la neuropatía y la fibromialgia. En este caso, se puede utilizar en dosis más bajas que para tratar la depresión.
4. Tratamiento del insomnio: la doxepina también se puede utilizar para tratar el insomnio, especialmente en presencia de insomnio nocturno, insomnio crónico y otros trastornos del sueño.

La doxepina generalmente se toma en forma de tableta, que se toma por vía oral. La dosis y el régimen los determina el médico según el diagnóstico específico y las características individuales del paciente.

Es importante tener en cuenta que la doxepina puede tener efectos secundarios no deseados y su uso debe realizarse bajo estricta supervisión médica.

Indicaciones Doxepina

1. Trastornos depresivos: la doxepina se usa a menudo para tratar diversas formas de trastornos depresivos, incluida la depresión mayor, la depresión atípica y la depresión reactiva. Ayuda a mejorar el estado de ánimo, reducir los sentimientos de desesperanza e impotencia y restaurar el interés en las actividades cotidianas.
2. Insomnio: la doxepina puede ser un tratamiento eficaz para el insomnio, especialmente si tiene dificultades para conciliar el sueño. Su acción antihistamínica puede ayudar a mejorar la calidad del sueño.
3. Trastornos de ansiedad: en algunos casos, la doxepina se puede usar para reducir los síntomas de los trastornos de ansiedad, como ansiedad generalizada, ataques de pánico y ansiedad social.
4. Afecciones de la piel: la doxepina a veces se usa para tratar afecciones de la piel como picazón, eczema, urticaria o lupus eritematoso debido a su acción antihistamínica.
5. Otras afecciones: en ocasiones, la doxepina se puede utilizar para tratar otras afecciones, como dolor crónico, migrañas o algunos trastornos somatomorfos.

Forma de liberación

1. Tabletas: la formulación más común, las tabletas de doxepina, se toman por vía oral y están disponibles en varias concentraciones, como 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg.
2. Cápsulas: también disponibles para uso oral en dosis similares a las tabletas.
3. Concentrado para solución: Doxepina en forma concentrada permite la preparación de una solución oral, que puede ser conveniente para pacientes que tienen dificultad para tragar formas sólidas de medicamentos.
4. Crema para uso externo: La crema Doxepin se utiliza para tratar el picor debido al eccema y otras afecciones de la piel.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de la recaptación de neurotransmisores: La doxepina actúa como un inhibidor de la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina, lo que conduce a un aumento de su concentración en la sinapsis. Espacio.
2. Antagonismo de los receptores de histamina: la doxepina tiene un fuerte efecto antagonista sobre los receptores de histamina H1, lo que le confiere propiedades antihistamínicas. Esto puede ayudar a reducir los síntomas alérgicos y reducir el picor.
3. Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos: la doxepina tiene un efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos, lo que puede provocar efectos secundarios como sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria y otros.
4. Bloqueo de los receptores adrenérgicos: la doxepina también tiene actividad en los receptores adrenérgicos α1, lo que puede contribuir a su efecto antihipertensivo.
5. Modulación de los canales de sodio: en algunos casos, la doxepina puede afectar a los canales de sodio, lo que puede tener efectos antiarrítmicos.
6. Modulación de otros receptores: la doxepina también puede afectar a otros receptores y sistemas, incluidos la dopamina, el ácido gamma-aminobutírico (GABA) y los canales de calcio.

Farmacocinética

1. Absorción: La doxepina generalmente se administra por vía oral en forma de tabletas o cápsulas. Después de tomar el medicamento, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
2. Metabolismo: la doxepina sufre un extenso metabolismo en el hígado. La principal vía metabólica es la hidroxilación al principal metabolito activo, la desmetildoxepina (N-desmetildoxepina), que también tiene efectos antidepresivos. Otros metabolitos incluyen hidroxidoxepina e hidroxidesmetildoxepina.
3. Eliminación: La doxepina y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a través de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesario ajustar la dosis.
4. Vida media: la vida media de la doxepina y sus metabolitos en plasma es de aproximadamente 10 a 24 horas.
5. Unión a proteínas: la doxepina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, aproximadamente entre un 77 % y un 99 %.
6. Acción continua: pueden ser necesarias varias semanas de uso regular para lograr el máximo efecto terapéutico.

Dosificación y administración

Comprimidos y cápsulas orales:

• Trastornos de depresión y ansiedad:
  • Dosis inicial: normalmente se comienza con 75 mg al día, divididos en varias dosis.
  • Dosis de mantenimiento: la dosis se puede aumentar gradualmente hasta 150-300 mg por día dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad del paciente.
  • Dosis máxima: no debe exceder los 300 mg por día.
• Dolor crónico:
  • Las dosis pueden variar, pero generalmente son más bajas que para la depresión.

Concentrado para solución:

• La dosis es la misma que para tabletas y cápsulas. El concentrado se diluye en agua, zumo o leche antes de su uso.

Crema de uso externo:

• Enfermedades de la piel:
  • Aplicar una capa fina en las zonas afectadas de la piel hasta cuatro veces al día.
  • El uso debe limitarse a áreas pequeñas de la piel y tratamientos cortos.

Instrucciones especiales:

• Tomar doxepina por la noche puede ayudar a reducir la fatiga diurna.
• Para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática (descenso de la presión arterial al ponerse de pie), se recomienda comenzar con dosis bajas.
• Se debe tener precaución al suspender la doxepina, reduciendo gradualmente la dosis para evitar síntomas de abstinencia.
• Durante el tratamiento se debe evitar beber alcohol.

Uso Doxepina durante el embarazo

El uso de doxepina durante el embarazo puede estar asociado con riesgos para el feto en desarrollo. Aspectos destacados de la investigación:

1. Efectos negativos en recién nacidos: Se ha descrito un caso en el que un recién nacido cuya madre tomó doxepina durante el embarazo y la lactancia experimentó mala succión y deglución, hipotonía muscular y vómitos. Después de dejar de amamantar, la condición del niño mejoró. A pesar de las dosis bajas de doxepina y su metabolito activo, existe riesgo de acumulación y efectos secundarios en los recién nacidos debido a la reducción de la actividad metabólica (Frey, Scheidt y von Brenndorff, 1999).
2. Cambios en la función cardiovascular en la descendencia: estudios en ratas han demostrado que la exposición a la doxepina en el primer o segundo trimestre del embarazo aumenta la mortalidad infantil, y la exposición en el tercer trimestre aumenta la mortalidad y reduce el peso al nacer. La exposición también aumentó la reactividad del sistema beta-adrenérgico aórtico, lo que puede influir en la función cardiovascular (Simpkins, Field y Torosian, 1985).

Estos datos indican riesgos potenciales del uso de doxepina durante el embarazo. Por lo tanto, es importante tener en cuenta estos hechos y discutir los posibles riesgos y opciones de tratamiento alternativas con su médico antes de usar doxepina durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad a la doxepina u otros componentes del medicamento.
2. Infarto agudo de miocardio. El período de recuperación después de un infarto de miocardio requiere especial precaución en el uso de medicamentos que afectan el sistema cardiovascular.
3. Glaucoma de ángulo cerrado. La doxepina puede aumentar la presión intraocular, lo que es peligroso para los pacientes con esta enfermedad.
4. Retención urinaria, especialmente con enfermedad de la próstata, ya que la doxepina puede empeorar este problema.
5. Tomar inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Es necesario esperar al menos 14 días entre la suspensión del IMAO y el inicio del tratamiento con doxepina para evitar interacciones medicamentosas graves y potencialmente peligrosas.

También se debe tener precaución al tratar con doxepina en los siguientes casos:

• Trastorno afectivo bipolar, ya que pueden ocurrir episodios maníacos.
• Epilepsia, ya que la doxepina puede reducir el umbral de actividad convulsiva.
• Enfermedad hepática o renal grave, donde el metabolismo y la eliminación del fármaco pueden verse alterados.
• Enfermedades cardiovasculares, incluidas arritmias, insuficiencia cardíaca y otros trastornos, ya que la doxepina puede afectar la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

Efectos secundarios Doxepina

1. Somnolencia y sedación: la doxepina puede causar somnolencia, fatiga y letargo. Estos efectos pueden reducir el estado de alerta y la concentración.
2. Sequedad de boca: este es uno de los efectos secundarios más comunes de la doxepina. Los pacientes pueden experimentar una sensación de sequedad en la boca, lo que puede provocar malestar, alteración del gusto y dificultad para tragar.
3. Estreñimiento: la doxepina puede causar una desaceleración de la motilidad intestinal y provocar estreñimiento.
4. Ansiedad y agitación: algunos pacientes pueden experimentar ansiedad, nerviosismo o mayor ansiedad mientras toman doxepina.
5. Taquicardia y cambios en el ritmo cardíaco: la doxepina puede causar un aumento en la frecuencia cardíaca (taquicardia) o cambios en el ritmo cardíaco, especialmente en personas con enfermedades cardiovasculares.
6. Mareos y dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar mareos o dolor de cabeza mientras usan doxepina.
7. Riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas: al igual que otros antidepresivos, la doxepina puede aumentar el riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas, especialmente en niños, adolescentes y adultos jóvenes.
8. Aumento o disminución del apetito: la doxepina puede provocar cambios en el apetito, lo que puede provocar pérdida o aumento de peso.

Sobredosis

1. Arritmias cardíacas: la sobredosis de doxepina puede provocar arritmias cardíacas como taquicardia (latidos cardíacos rápidos), arritmia e incluso fibrilación auricular o ventricular, que pueden provocar complicaciones graves, como infarto de miocardio y muerte.
2. Hipotensión ortostática: la sobreexposición a la doxepina puede provocar una caída grave de la presión arterial con un cambio repentino en la posición del cuerpo, lo que puede provocar mareos, pérdida del conocimiento y lesiones.
3. Efectos en el sistema nervioso central: la sobredosis puede causar somnolencia, desmayos, mareos, convulsiones, disminución o pérdida del conocimiento y otros síntomas neurológicos.
4. Debilidad muscular y temblores: algunos pacientes pueden experimentar debilidad muscular, temblores o temblores después de una sobredosis.
5. Problemas respiratorios: en casos de sobredosis grave de doxepina, la respiración puede verse afectada, lo que puede provocar hipoxia e incluso un paro respiratorio.

Interacciones con otras drogas

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): la combinación de doxepina con IMAO puede provocar efectos secundarios graves y peligrosos, como crisis hipertensivas. Por lo tanto, no se recomienda tomar doxepina simultáneamente con IMAO o durante dos semanas después de dejar de tomarlos.
1. Inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS): la combinación de doxepina con un ISRS puede aumentar el riesgo de síndrome de exceso de serotonina, que se caracteriza por pirexia, hiperreflexia, agitación, alucinaciones, diarrea y ansiedad.
2. Antihistamínicos de acción central: la combinación de doxepina con otros antihistamínicos de acción central como difenhidramina o hidroxizina puede aumentar la sedación y conducir a un mayor riesgo de somnolencia.
3. Alfabloqueantes y otros fármacos antihipertensivos: la doxepina puede potenciar el efecto hipotensor de los alfabloqueantes y otros fármacos antihipertensivos, lo que puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial.
4. Fármacos que afectan al sistema nervioso central (SNC): la doxepina puede potenciar los efectos sedantes de otros fármacos que afectan al sistema nervioso central (SNC). Sistema cardiovascular, como las benzodiazepinas, los hipnóticos o el alcohol.
5. Medicamentos que afectan al sistema cardiovascular: la combinación de doxepina con medicamentos que afectan al sistema cardiovascular, como los antiarrítmicos o los antihipertensivos, puede provocar un aumento de los efectos cardiotóxicos.