Toviaz

Toviaz (Fesoterodina) es un medicamento que se usa para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva (VH). La OAB se caracteriza por micción frecuente, impulsos fuertes y repentinos y posible incontinencia urinaria.

La fesoterodina es un agente antimuscarínico (anticolinérgico). Bloquea los receptores muscarínicos de la vejiga, lo que hace que el músculo detrusor de la vejiga se relaje. Esto reduce la frecuencia y la fuerza de las contracciones de la vejiga, mejorando el control urinario y reduciendo la frecuencia e intensidad de las ganas.

Indicaciones Toviaza

1. Micción frecuente: aumento de la frecuencia de micción durante el día y la noche (polaquiuria).
2. Urgencia: una necesidad fuerte y repentina de orinar que es difícil de controlar.
3. Incontinencia urinaria de urgencia: Pérdida involuntaria de orina resultante de una necesidad urgente de orinar.

La fesoterodina ayuda a reducir la frecuencia e intensidad de las ganas de orinar, mejorando el control urinario y la calidad de vida de los pacientes con síntomas de vejiga hiperactiva.

Forma de liberación

1. Comprimidos de 4 mg: comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada.
2. Comprimidos de 8 mg: comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada.

Farmacodinámica

1. Antagonismo de los receptores muscarínicos: la fesoterodina es un antagonista de los receptores muscarínicos. El fármaco bloquea los receptores muscarínicos (receptores M3) en el músculo liso de la vejiga. Estos receptores son responsables de la contracción muscular cuando son estimulados por la acetilcolina.
2. Reducción de las contracciones de la vejiga: al bloquear los receptores M3, la fesoterodina reduce las contracciones de la vejiga espontáneas e involuntarias. Esto conduce a una disminución en la frecuencia y la fuerza de la necesidad de orinar.
3. Aumento de la capacidad de la vejiga: el medicamento ayuda a aumentar la capacidad de la vejiga, lo que le permite retener más orina antes de necesitar orinar. Esto reduce la frecuencia de la micción y mejora el control urinario.
4. Urgencia reducida: la fesoterodina ayuda a reducir la urgencia urinaria, lo que mejora la calidad de vida de los pacientes con vejiga hiperactiva.
5. Conversión en metabolito activo: la fesoterodina es un profármaco que se convierte en el cuerpo en el metabolito activo 5-hidroximetiltolterodina (5-HMT). Este metabolito activo tiene un efecto antagónico sobre los receptores muscarínicos.
6. Acción periférica: la fesoterodina actúa principalmente en los receptores muscarínicos periféricos de la vejiga, lo que minimiza los efectos secundarios centrales como confusión y alucinaciones.

Farmacocinética

1. Absorción:

   • Después de la administración oral, la fesoterodina es rápidamente hidrolizada por esterasas inespecíficas a su metabolito activo 5-hidroximetiltolterodina (5-HMT).
   • La concentración máxima del metabolito activo en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 2 horas después de la administración.

2. Distribución:

   • El volumen de distribución del metabolito activo (5-HMT) es de aproximadamente 169 litros.
   • El 5-HMT se une a las proteínas plasmáticas en un 50 %.

3. Metabolismo:

   • Después de la hidrólisis al metabolito activo 5-HMT, se metaboliza aún más en el hígado con la participación de las enzimas CYP2D6 y CYP3A4.
   • Las personas que metabolizan lentamente a través de CYP2D6 pueden tener concentraciones más altas del metabolito activo.

4. Excreción:

   • La principal vía de eliminación del metabolito activo y sus metabolitos es a través de los riñones.
   • Aproximadamente el 70 % de la dosis se excreta en la orina, de la cual aproximadamente el 16 % es 5-HMT sin cambios.
   • Aproximadamente el 7% se excreta en las heces.
   • La vida media del metabolito activo es de aproximadamente 7 a 8 horas.

5. Poblaciones especiales:

   • En pacientes con insuficiencia renal, la concentración del metabolito activo puede aumentar.
   • Los pacientes con insuficiencia hepática pueden experimentar cambios en el metabolismo, lo que también requiere un ajuste de dosis.

Dosificación y administración

Dosis recomendada:

Para adultos:

• Dosis inicial: generalmente se recomienda comenzar con 4 mg una vez al día.
• Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad del fármaco, el médico puede aumentar la dosis a 8 mg una vez al día.

Método de aplicación:

• Toma de comprimidos: Los comprimidos deben tomarse por vía oral con abundante agua.
• Momento de administración: Los comprimidos se pueden tomar independientemente de las comidas.
• Regularidad: el medicamento se toma una vez al día, preferiblemente a la misma hora todos los días para mantener un nivel estable del medicamento en el cuerpo.

Instrucciones especiales:

• Dosis omitida: si omite una dosis, tómela lo antes posible. Si ya es hora de tomar la siguiente dosis, no tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Continúe tomándolo como de costumbre.
• Sobredosis: En caso de sobredosis, busque atención médica de inmediato. Los síntomas de una sobredosis pueden incluir sequedad de boca, taquicardia, mareos y visión borrosa.

Categorías especiales de pacientes:

• Pacientes con insuficiencia renal: para pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, es posible que sea necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave, no se recomienda exceder una dosis de 4 mg al día.
• Pacientes con insuficiencia hepática: para pacientes con insuficiencia hepática moderada, también se recomienda no exceder una dosis de 4 mg por día. El medicamento no se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave.
• Pacientes de edad avanzada: para los pacientes de edad avanzada, la dosis suele ser la misma que la dosis estándar, pero se debe tener en cuenta su salud general y la posibilidad de efectos secundarios.

Uso Toviaza durante el embarazo

1. Consulta con tu médico: Debes consultar con tu médico antes de tomar fesoterodina durante el embarazo. El médico evaluará la necesidad de utilizar el medicamento, teniendo en cuenta la salud de la madre y los posibles riesgos para el feto.
2. Beneficio versus riesgo: el uso de fesoterodina durante el embarazo solo puede justificarse en los casos en que los beneficios potenciales para la madre superen los posibles riesgos para el feto.
3. Primer trimestre: Se debe prestar especial atención al uso de medicamentos en el primer trimestre del embarazo, cuando se produce la formación de los principales órganos y sistemas del feto. Durante este período, es especialmente importante evitar el uso innecesario de medicamentos.
4. Alternativas: si es posible, considere tratamientos alternativos o medicamentos con seguridad mejor establecida para mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: el medicamento está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica a la fesoterodina, su metabolito activo (5-hidroximetiltolterodina) o cualquier otro componente del medicamento.
2. Glaucoma de ángulo cerrado: Toviaz puede aumentar la presión intraocular y, por lo tanto, está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no controlado.
3. Taquiarritmias: la fesoterodina puede empeorar las taquiarritmias y debe evitarse en pacientes con esta afección.
4. Miastenia gravis: el medicamento está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, ya que puede empeorar su condición.
5. Insuficiencia renal grave: Toviaz está contraindicado en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
6. Insuficiencia hepática grave: el fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh) debido al riesgo de acumulación y toxicidad.
7. Obstrucción gastrointestinal: Toviaz está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal, incluido íleo paralítico, debido al riesgo de empeorar la afección.
8. Colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico: el fármaco está contraindicado en colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico, ya que los efectos anticolinérgicos pueden agravar estas afecciones.
9. Constricción uretral y retención urinaria: Toviaz está contraindicado en pacientes con retención urinaria o constricción uretral importante, ya que puede agravar estas afecciones.

Efectos secundarios Toviaza

1. Efectos secundarios muy frecuentes (más del 10%):

   • Boca seca.

2. Efectos secundarios comunes (1-10%):

   • Estreñimiento.
   • Ojos secos.
   • Dolor de cabeza.
   • Fatiga.
   • Dispepsia (trastorno digestivo).
   • Piel seca.
   • Latidos cardíacos rápidos (taquicardia).
   • Visión borrosa.

3. Efectos secundarios poco frecuentes (0,1-1%):

   • Infecciones del tracto urinario.
   • Dificultad para orinar (retención urinaria).
   • Dolor de estómago.
   • Mareos.
   • Somnolencia.
   • Náuseas.
   • Sinusitis.
   • Síntomas parecidos a los de la gripe.

4. Efectos secundarios raros (0,01-0,1%):

   • Reacciones alérgicas como erupción cutánea o picazón.
   • Reacciones anafilácticas.
   • Angioedema.
   • Confusión.
   • Alucinaciones.
   • Alteraciones del ritmo cardíaco (p. Ej., prolongación del intervalo QT, arritmias).

5. Efectos secundarios muy raros (menos del 0,01%):

   • Trastornos psiquiátricos (p. Ej., ansiedad, depresión).
   • Convulsiones.
   • Eempeoramiento de los síntomas del glaucoma.
   • Dificultad para respirar.

Sobredosis

1. Sequedad de boca severa
2. Dificultad para orinar (retención urinaria aguda)
3. Pupilas dilatadas (midriasis)
4. Taquicardia (latidos cardíacos rápidos)
5. Arritmias
6. Mareos intensos
7. Emoción e inquietud
8. Convulsiones
9. Enrojecimiento de la piel
10. Hipertermia (aumento de la temperatura corporal)
11. Discapacidad visual grave
12. Confusión, alucinaciones y delirio

Tratamiento de la sobredosis

El tratamiento de la sobredosis de fesoterodina tiene como objetivo eliminar los síntomas y mantener las funciones vitales. Las medidas pueden incluir:

1. Apoyo respiratorio y cardiovascular: administre oxígeno, mantenga la presión arterial, controle la actividad cardíaca y asegure una respiración adecuada.
2. Lavado gástrico: puede ser útil si recientemente ha tomado una gran cantidad del medicamento.
3. Carbón activado: el uso de carbón activado puede ayudar a reducir la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal si ha pasado algún tiempo después de la administración.
4. Terapia sintomática: trate síntomas como taquicardia y convulsiones según sea necesario. Esto puede incluir el uso de betabloqueantes para controlar la taquicardia o anticonvulsivos para las convulsiones.
5. Antídotos: En algunos casos, se puede utilizar fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos, pero se debe controlar cuidadosamente su uso debido a posibles efectos secundarios.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de CYP3A4:

   • Los medicamentos que inhiben la enzima CYP3A4 (p. Ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) pueden aumentar la concentración sanguínea de fesoterodina, lo que puede aumentar sus efectos secundarios. En tales casos, puede ser necesaria una reducción de la dosis de fesoterodina.

2. Inductores de CYP3A4:

   • Los medicamentos que inducen la enzima CYP3A4 (p. Ej., rifampicina, fenitoína, carbamazepina) pueden disminuir la concentración sanguínea de fesoterodina, lo que puede reducir su eficacia. Es posible que sea necesario ajustar la dosis.

3. Fármacos metabolizados por CYP2D6:

   • Los pacientes que toman medicamentos metabolizados por la enzima CYP2D6 pueden experimentar cambios en las concentraciones de fesoterodina y sus metabolitos. Esto es especialmente cierto para pacientes con metabolismo lento a través de CYP2D6.

4. Fármacos anticolinérgicos:

   • El uso concomitante con otros fármacos anticolinérgicos (p. Ej., atropina, escopolamina, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa y dificultad para orinar.

5. Medicamentos que prolongan el intervalo QT:

   • El uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

6. Medicamentos que modifican la motilidad gastrointestinal:

   • Los medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal (p. Ej., metoclopramida) pueden afectar la absorción de fesoterodina.