Duspatalin

Duspatalin (mebeverina) es un fármaco que se utiliza para aliviar los síntomas del síndrome del intestino irritable (SII) y otros trastornos gastrointestinales asociados con los músculos lisos hipertónicos.

El mecanismo de acción de la mebeverina es bloquear los canales de calcio en los músculos lisos del intestino, lo que conduce a su relajación. Esto ayuda a reducir los espasmos, reducir el dolor y mejorar la permeabilidad intestinal.

Duspatalin generalmente se toma por vía oral en forma de tabletas o cápsulas. Por lo general, se toma antes de las comidas o según sea necesario según lo recomiende su médico.

Indicaciones Duspatalina

1. Dolor abdominal y malestar asociados con el síndrome del intestino irritable (SII).
2. Espasmos intestinales y dolor tipo cólico.
3. Defecación incompleta y otros síntomas asociados con la disfunción intestinal.

Forma de liberación

Duspatalin suele estar disponible en forma de comprimidos o cápsulas para administración oral.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción:

   • Efecto antiespasmódico selectivo: la mebeverina relaja selectivamente el músculo liso intestinal sin afectar significativamente la motilidad intestinal normal. Esto le permite reducir los espasmos y el dolor asociado sin interferir con el funcionamiento motor normal.
   • Bloqueo de los canales de sodio: la mebeverina bloquea los canales de sodio en las membranas celulares de las células del músculo liso, lo que da como resultado la estabilización de la membrana y previene la entrada incontrolada de sodio a las células. Esto previene la despolarización y la posterior contracción del músculo liso.
   • Efecto antiespasmódico: el fármaco reduce el aumento del tono y la actividad hipermotora de los músculos lisos intestinales, lo que ayuda a aliviar síntomas como dolor, calambres y malestar abdominal.

2. Efectos sobre el tracto gastrointestinal:

   • Reducir el dolor y el malestar: al relajar el músculo liso intestinal, la mebeverina ayuda a reducir el dolor y el malestar asociados con los trastornos intestinales funcionales.
   • Sin efecto sobre la motilidad normal: a diferencia de otros antiespasmódicos, la mebeverina no suprime la motilidad intestinal normal, lo que evita efectos secundarios como estreñimiento o defecación lenta.

3. Efectos clínicos:

   • Mejora de la condición del paciente: la mebeverina es eficaz en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (SII) y otros trastornos gastrointestinales funcionales. Los pacientes notan una disminución de la intensidad del dolor, una disminución de los espasmos y una mejora en el bienestar general.

4. Ventajas:

   • Efectos sistémicos mínimos: debido a la selectividad de la acción sobre los músculos intestinales, la mebeverina tiene efectos secundarios sistémicos mínimos, lo que la hace segura para su uso a largo plazo.
   • Sin efectos anticolinérgicos: La mebeverina no tiene propiedades anticolinérgicas, por lo que no provoca efectos secundarios como sequedad de boca, visión borrosa o retención urinaria, que son característicos de algunos otros antiespasmódicos.

Farmacocinética

1. Succión:

   • Después de la administración oral, la mebeverina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Las formulaciones de liberación modificada, como las cápsulas, proporcionan una liberación sostenida del principio activo para mantener niveles plasmáticos estables.

2. Distribución:

   • La mebeverina se distribuye bien en los tejidos, especialmente en los músculos lisos del intestino, donde ejerce su efecto.
   • La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 75 %, lo que indica una unión a proteínas moderada.

3. Metabolismo:

   • La mebeverina sufre un metabolismo intensivo en el hígado mediante la hidrólisis de ésteres, formando ácido verátrico y alcohol de mebeverina.
   • Los principales metabolitos no tienen actividad farmacológica, lo que minimiza el riesgo de efectos secundarios sistémicos.

4. Retiro:

   • Los metabolitos de la mebeverina se excretan principalmente por los riñones. Aproximadamente el 60 % de los metabolitos se excretan en la orina en forma de ácidos carboxílicos y sus glucurónidos.
   • Algunos de los metabolitos pueden excretarse en la bilis.

5. Vida media:

   • La vida media de la mebeverina y sus metabolitos es de aproximadamente 5 a 6 horas, lo que permite tomar el medicamento 2 veces al día cuando se utilizan cápsulas de liberación modificada.

Instrucciones especiales:

• Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal o hepática:
  • No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal o hepática, lo que hace que la mebeverina sea conveniente para su uso en estos grupos de pacientes.
• Interacciones alimentarias:
  • La ingesta de alimentos no afecta significativamente la absorción de mebeverina, pero se recomienda tomar el medicamento 20 minutos antes de las comidas para lograr el mejor efecto terapéutico.

Dosificación y administración

Las dosis y métodos de administración recomendados dependen de la forma de liberación.

Cápsulas de liberación prolongada (200 mg):

• Dosis recomendada: Una cápsula (200 mg) dos veces al día.
• Modos de uso: Las cápsulas deben tomarse enteras, sin masticar, con una cantidad suficiente de agua (al menos medio vaso). Se recomienda tomar las cápsulas 20 minutos antes de las comidas (mañana y noche).

Comprimidos (135 mg):

• Dosis recomendada: un comprimido (135 mg) tres veces al día.
• Instrucciones de uso: Los comprimidos deben tomarse enteros con abundante agua. Se recomienda tomar los comprimidos 20 minutos antes de las comidas.

Recomendaciones generales:

1. Duración del tratamiento:

   • La duración del tratamiento la determina el médico individualmente dependiendo de la condición del paciente y su respuesta al tratamiento.
   • El tratamiento puede continuarse hasta que se logre una mejora estable de la afección, después de lo cual se recomienda una reducción gradual de la dosis.

2. Omitir una dosis:

   • Si olvida una cápsula o tableta, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su siguiente dosis, no duplique la dosis, simplemente continúe tomando el medicamento como de costumbre.

3. Interrupción del tratamiento:

   • El medicamento se puede suspender gradualmente para evitar una posible recaída de los síntomas. Se recomienda consultar a un médico sobre la reducción gradual de la dosis.

Instrucciones especiales:

• Pacientes con insuficiencia renal o hepática: no se requiere ajuste de dosis.
• Pacientes de edad avanzada: no es necesario ajustar la dosis.
• Mujeres embarazadas y lactantes: el uso del medicamento debe acordarse con un médico.

Calendario aproximado de administración:

Cápsulas de liberación prolongada:

• Por la mañana: 1 cápsula 20 minutos antes del desayuno.
• Por la noche: 1 cápsula 20 minutos antes de la cena.

Tabletas:

• Por la mañana: 1 comprimido 20 minutos antes del desayuno.
• Día: 1 comprimido 20 minutos antes del almuerzo.
• Por la noche: 1 comprimido 20 minutos antes de la cena.

Uso Duspatalina durante el embarazo

La cuestión de su seguridad cuando se utiliza durante el embarazo es importante para prevenir posibles riesgos para la madre y el feto.

Eficacia y seguridad

1. Tratamiento de trastornos gastrointestinales funcionales: los estudios demuestran que Duspatalin es eficaz en el tratamiento de los espasmos gastrointestinales poscolecistectomía. Reduce los síntomas de dolor abdominal y dispepsia, normaliza la frecuencia y consistencia de las deposiciones, lo que mejora la calidad de vida de los pacientes (Maev et al., 2018).
2. Efecto sobre los riñones y el feto: un estudio en ratas blancas demostró que la mebeverina puede causar cambios histológicos en los riñones de ratas preñadas y sus fetos cuando se usa durante un período prolongado durante el embarazo. Estos datos resaltan la necesidad de un uso cuidadoso del fármaco y de consultar con un médico antes de su uso (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismo y estabilidad: la mebeverina se metaboliza rápidamente en el cuerpo, lo que la hace casi indetectable en el plasma sanguíneo. Los principales metabolitos de la mebeverina incluyen el ácido desmetilmebeverico (DMAC) y otros derivados que pueden influir en el efecto farmacológico del fármaco (Moskaleva et al., 2019).

Contraindicaciones

Contraindicaciones absolutas:

1. Hipersensibilidad:

   • Hipersensibilidad o alergia a la mebeverina o cualquier otro componente del medicamento. Si el paciente ha experimentado previamente reacciones alérgicas a este fármaco, su uso está estrictamente contraindicado.

2. Edad hasta 18 años:

   • No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años ya que los datos sobre seguridad y eficacia en este grupo de edad son limitados.

Contraindicaciones relativas:

1. Embarazo y lactancia:

   • Embarazo: El uso de mebeverina durante el embarazo sólo es posible en casos de extrema necesidad y bajo la estricta supervisión de un médico. Los datos sobre la seguridad del fármaco en mujeres embarazadas son limitados.
   • Lactancia: Se desconoce si la mebeverina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Si es necesario el tratamiento, se debe considerar la interrupción de la lactancia materna.

2. Disfunción hepática o renal grave:

   • Los pacientes con insuficiencia hepática o renal grave deben utilizar mebeverina con precaución y bajo supervisión médica.

Instrucciones especiales:

• Pacientes con porfiria:
  • No existen datos sobre el uso de mebeverina en pacientes con porfiria, por lo que no se recomienda su uso en dichos pacientes.

Efectos secundarios Duspatalina

Posibles efectos secundarios:

1. Reacciones alérgicas:

   • Erupciones cutáneas
   • Picazón
   • Urticaria (urticaria)
   • Angioedema (Angioedema), que es hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta que puede causar dificultad para respirar y requiere atención médica inmediata
   • Reacciones anafilácticas (muy raras)

2. Tracto gastrointestinal:

   • Náuseas
   • Diarrea
   • Estreñimiento
   • Dolor de estómago

3. Por parte del sistema nervioso:

   • Dolor de cabeza
   • Mareos (raro)

4. Sistema cardiovascular:

   • Palpitaciones (latidos cardíacos rápidos) (muy raros)

Notas:

• Rareza de los efectos secundarios: en general, la mebeverina se tolera bien y los efectos secundarios graves son raros.
• Reacción individual: la reacción al medicamento puede variar individualmente y algunos pacientes pueden experimentar efectos secundarios no mencionados anteriormente. Si se presentan síntomas inusuales o graves, debe consultar a su médico.

Sobredosis

1. Del sistema nervioso central:

   • Emoción
   • Mareos
   • Dolor de cabeza

2. Sistema cardiovascular:

   • Taquicardia (latidos cardíacos rápidos)

3. Tracto gastrointestinal:

   • Náuseas
   • Vómitos
   • Diarrea

4. Reacciones alérgicas:

   • Erupción cutánea
   • Picazón
   • Urticaria

Interacciones con otras drogas

Interacciones medicamentosas:

1. Medicamentos que afectan al sistema nervioso central:

   • Aunque la mebeverina en sí misma no tiene efectos centrales significativos, su uso concomitante con sedantes, antidepresivos o anticonvulsivos puede requerir monitorear al paciente para detectar un posible aumento de los efectos sedantes u otras reacciones centrales.

2. Anticolinérgicos:

   • La mebeverina no tiene propiedades anticolinérgicas, pero en teoría, su combinación con otros fármacos anticolinérgicos puede aumentar el efecto antiespasmódico en los intestinos, lo que puede requerir ajuste de dosis y control.

3. Medicamentos antimicóticos (por ejemplo, ketoconazol):

   • No se conocen interacciones significativas entre la mebeverina y los antifúngicos, pero el ketoconazol puede alterar el metabolismo de algunos medicamentos. Se deben considerar las posibles interacciones y monitorear al paciente durante la terapia combinada.

4. Medicamentos que afectan el tracto gastrointestinal:

   • La mebeverina puede interactuar con otros medicamentos que afectan la motilidad intestinal. Esto puede incluir procinéticos (por ejemplo, metoclopramida), que pueden tener efectos opuestos sobre la motilidad intestinal.

Interacciones con alimentos y alcohol:

1. Comida:

   • Los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la absorción y eficacia de la mebeverina. Se recomienda tomar Duspatalin 20 minutos antes de las comidas para lograr un efecto óptimo.

2. Alcohol:

   • El alcohol puede aumentar los efectos secundarios de la mebeverina, como mareos y sedación. Se recomienda evitar beber alcohol durante el tratamiento con Duspatalin.