Egolanza

La planta farmacéutica húngara OJSC Egis se abastece en el mercado moderno con un neuroléptico de la nueva generación Egolansa, que tiene altas características antipsicóticas.

Indicaciones Egolanza

La droga se desarrolló a propósito, por lo tanto, las indicaciones para el uso de Egolans son auténticas y de mente estrecha, aunque ejercen una influencia sistémica en el cuerpo humano.

• La esquizofrenia es un trastorno mental polimórfico bastante común que afecta aproximadamente al uno por ciento de la población mundial. El medicamento se utiliza tanto en el período de exacerbación, en el papel de la terapia de mantenimiento, y con el tratamiento prolongado contra la recaída.
• La psicosis maníaco-depresiva, como monoterapia o como parte de un tratamiento complejo (en combinación con ácido valproico y compuestos químicos, cuya base son los iones de litio). En fases agudas de la enfermedad, en el caso de una alternancia rápida de períodos de excitación y apatía.
• Alivio de las recaídas del trastorno bipolar.
• Prevención de la recurrencia de los trastornos bipolares, si hay una dinámica positiva en el caso de detener la fase maníaca de la patología.

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Forma de liberación

El compuesto químico activo activo que constituye la base de Egolans es el trihidrato de dihidrocloruro de olanzapina. Para comodidad de uso y mantenimiento del nivel de dosis requerido, el fabricante presenta varias formas diferentes de liberación en el mercado farmacológico.

Esta es una tableta que tiene una capa superior dura de color amarillo en la parte superior. La forma de la unidad tiene un contorno redondo, ligeramente oblongo, con lados ligeramente convexos. En un plano de la tableta, se puede observar una depresión por separación y, por otra parte, un relieve, que difiere según la concentración de trihidrato de dihidrocloruro de olanzapina en una unidad del fármaco.

1. El grabado "E 402" se coloca en una unidad de medicamento en la que la concentración del principio activo es de 7,03 mg, que corresponde a 5 mg de olanzapina.
2. El sellado "E 403" se coloca en una unidad de medicamento en la que la concentración del principio activo es de 10,55 mg, que corresponde a 7,5 mg de olanzapinum.
3. Otra forma de liberación es una tableta con un "E 404" en relieve colocado en una unidad de dosificación en la que la concentración del principio activo es de 14,06 mg, que corresponde a 10 mg de olanzapina.
4. El grabado "E 405" se coloca en una unidad de medicamento en la que la concentración del principio activo es de 21.09 mg, que corresponde a 15 mg de olanzapina.
5. El relieve "E 406" se coloca en una unidad de medicamento en la que la concentración del principio activo es de 28.12 mg, que corresponde a 20 mg de olanzapinum.

Sustancias adicionales incluidos en la formulación del comprimido de drogas de fabricación - cristales microscópicos de celulosa (de 40.99 mg a 163,94 mg), hidro-ksipropil-celulosa (de 5 mg a 20 mg), monohidrato de lactosa (de 40,98 mg a 163,94 mg) estearato de magnesio (de 1 mg a 4 mg), crospovidona (de 5 mg a 20 mg).

La capa que cubre la tableta consiste en un colorante amarillo de quinina, hipromelosa, opadar.

Siete unidades medicinales se encuentran en una ampolla. El fabricante produce cajas de cartón, en las que hay cuatro u ocho ampollas.

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Farmacodinámica

El medicamento se desarrolló como un neuroléptico con un espectro de efecto farmacológico extendido. Farmakodinamika Egolansa se basa principalmente en las propiedades químicas y físicas de la olanzapina, el compuesto químico que es la base de la droga. La olanzapina es selectiva en su influencia y selecciona solo unos pocos receptores. Gracias a la similitud de la farmacodinámica, la sustancia activa inhibe o, por el contrario, activa la acción de las terminaciones nerviosas de serotonina 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C.

Egolanza es efectivo para afectar los receptores muscarínicos (M1-5), H1 - histamina, α1 - adrenérgicos. En este caso, la olanzapina es un antagonista persistente de los niveles de dopamina (D1, D2, D3, D4, D5), colinérgico y 5HT-serotonina.

La acción del fármaco reduce progresivamente el nivel de excitación de las neuronas A10-mesolímbicas relacionadas con los receptores dopaminérgicos. No hay evidencia de un efecto significativo en las vías A9-striatnyh de los impulsos nerviosos.

El medicamento Egolansa está activo en los procesos regulatorios de las habilidades motoras del paciente. Bajo su influencia, los reflejos de defensa se reducen selectivamente. Tal imagen terapéutico puede obtenerse a dosis más bajas medicamento que ayuda a prevenir el desarrollo de trastornos patológicos tales como la catalepsia administrados - un síntoma de trastornos del movimiento caracterizadas por hundimiento del paciente en la misma posición durante un largo tiempo o una pérdida súbita del tono muscular, haciendo que la persona se cae "como un fajo."

En el caso de pasar una prueba ansiolítica, que se realiza para evaluar las reacciones emocionales y de comportamiento ante el estrés y evaluar los efectos de protección contra el estrés, la olanzapina mejora el resultado de la ansiedad. El medicamento es bueno para los síntomas negativos y productivos, incluidas las alucinaciones y las insinuaciones delirantes.

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Farmacocinética

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe perfectamente en la mucosa del tracto digestivo. La ingesta de alimentos no tiene un efecto tan significativo en las características de absorción y distribución. Farmacocinética Egolansa muestra la concentración máxima de la sustancia activa Cmax en el suero sanguíneo después de cinco a ocho horas después de la administración. El cambio de Cmax en la sangre, a una dosis de 1 a 20 mg, se lleva a cabo de acuerdo con las leyes lineales: cuanto mayor sea la cantidad del fármaco en cuestión, mayor será la concentración en el plasma.

La olanzapina tiene un alto porcentaje de unión a proteínas sanguíneas (alrededor del 93%). Sobre todo, funciona con alfa-glucoproteína ácida y albúmina.

A través de la oxidación y la conjugación, la olanzapina se somete a biotransformación, que tiene lugar en el hígado. El resultado del metabolismo es el compuesto químico principal 10-N-glucurónido, que luego circula a través de los sistemas del cuerpo del paciente. Glucuronide se ve privado de oportunidades para penetrar la barrera hematoencefálica.

Otros metabolitos del fármaco, el 2-hidroximetilo y el N-desmetilo, se biotransforman con la participación directa de las isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2.

La farmacocinética básica de Egolans se debe a la olanzapina, la severidad de sus metabolitos es menos notable. El medicamento se excreta del cuerpo principalmente en forma de metabolitos a través de los riñones, junto con la orina.

Dependiendo de las características individuales del organismo del paciente, la vida media del medicamento es en promedio 33 horas, pero es capaz de mostrar T1 / 2 de 21 a 54 horas. El aclaramiento plasmático promedio es de 12 a 47 l / h, el número promedio es de 26 litros por hora.

El indicador de la vida media de T1 / 2 depende en gran medida del sexo y la edad del paciente, así como el estado del fumador:

• Si el paciente es mujer: el aclaramiento plasmático de olanzapina indica aproximadamente una cifra de 18.9 l / h, la vida media de eliminación es de 36.7 horas.
• Si el paciente es varón: el aclaramiento plasmático de la olanzapina es mayor y puede corresponder a una cifra de 27,3 l / h, la vida media en promedio es de 32,3 horas.
• El paciente fuma: el aclaramiento plasmático de olanzapina muestra aproximadamente una cifra de 27,7 l / h, la vida media de eliminación es de 30,4 horas.
• El paciente no fuma: el aclaramiento plasmático de olanzapina muestra aproximadamente una cifra de 18,6 l / h, la vida media de eliminación es de 38,6 horas.
• Si el paciente "cruzó" el rubicon a los 65 años: la eliminación plasmática de olanzapina indica aproximadamente una cifra de 17,5 l / h, la vida media es de 51,8 horas.
• Si el paciente es menor de 65 años: el aclaramiento plasmático de olanzapina indica aproximadamente una cifra de 18,2 l / h, la vida media es de 33,8 horas.

No se han establecido diferencias significativas en valores similares en pacientes con disfunción renal grave y en pacientes sin anomalías patológicas en esta área.

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Dosificación y administración

Dependiendo del diagnóstico, la edad del paciente y la gravedad del curso de la enfermedad, el médico tratante selecciona el método de administración y la dosis del fármaco a administrar, necesario para obtener el efecto terapéutico deseado.

La nueva generación de Neuroleptic Egolansa se introduce en el cuerpo por vía oral, es decir, a través de la boca. El consumo de drogas no está asociado con el tiempo de consumo de alimentos. El medicamento se administra una vez al día.

La dosis inicial generalmente se prescribe en el rango de 5 a 20 mg. En el caso del diagnóstico de esquizofrenia, inicialmente se prescriben 10 mg.

Si se diagnostica con el paso manía flujo aguda y encontraron que la principal causa cambios patológicos son bipolar paciente trastorno mental se asigna olanzapina en una dosis de 15 mg (monoterapia si programado) o 10 mg en combinación con fármacos, básico elemento de los cuales es un ion de litio (Li + ) La combinación con ácido valproico también se practica en esta situación. En el caso de la terapia de mantenimiento, las preparaciones en tándem se administran en dosis similares.

Si se diagnostica esquizofrenia, agobiada por el síndrome maníaco-depresivo, la cantidad inicial del fármaco administrado se toma a una tasa de 10 mg por día. Si el paciente ya ha sido sometido a la terapia de Egolans para detener el caso maníaco, entonces con medidas preventivas de recaída, se recomienda el tratamiento con las mismas dosis. Si la terapia es primaria, se prescribe una dosis inicial, que se ajusta durante el transcurso de la terapia.

No se recomienda suspender abruptamente la toma de Egolans, para no tener un síndrome de falla. La dosis máxima diaria del medicamento en cuestión no debe superar los 20 mg.

Para los pacientes que ya son "superados" durante 65 años, si la terapia es necesaria, la dosis inicial debe ser menor (5 mg al día). En pacientes con insuficiencia hepática y / o función renal, la cantidad de medicamento se prescribe en dosis más pequeñas. Si es necesario, la dosis debe elevarse con mucho cuidado.

La corrección de la dosis de acuerdo con el sexo y el estado del fumador no se lleva a cabo. Si el paciente tiene más de un factor que causa la inhibición del metabolismo, es necesario considerar la cuestión de reducir la cantidad inicial del medicamento administrado a 5 mg al día.

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Uso Egolanza durante el embarazo

Hasta la fecha, los estudios y datos estrictamente realizados sobre el seguimiento del cuadro clínico, como los resultados de la introducción de olanzapina en el período de gestación por el bebé de una mujer, no están disponibles. Por lo tanto, los desarrolladores del uso de drogas Egolans durante el embarazo y la lactancia no se recomienda. Una excepción solo puede ser la decisión del médico tratante, quien, después de recibir una imagen objetiva de la enfermedad, puede evaluar la situación. Y si la verdadera ayuda a la joven madre para resolver sus problemas de salud es más importante que el presunto daño al feto, se prescribe el medicamento.

Egolanza no atraviesa la barrera hematoencefálica, no ingresa a la leche materna, pero, sin embargo, no debe recomendarse para la lactancia. Si tal necesidad surgió, es aconsejable, durante el período de tratamiento terapéutico, dejar de amamantar al bebé.

Contraindicaciones

Cualquier medicamento muestra cómo se espera la dinámica positiva del impacto, por lo que puede afectar negativamente a los órganos, alterados patológicamente por otras enfermedades, disponibles en el historial médico del paciente. A partir de esto, también hay contraindicaciones para el uso de Egolans.

• Intolerancia individual a los componentes constituyentes de la droga.
• El glaucoma de ángulo cerrado es un tipo de glaucoma en el que la presión en el ojo aumenta demasiado rápido.
• Psicosis de diferente génesis.
• Malabsorción de glucosa-galactosa.
• La demencia es un declive que se desarrolla lentamente en las habilidades mentales, en el que se producen trastornos del pensamiento, la memoria, la capacidad de aprendizaje y la concentración de la atención.
• Embarazo y el período de alimentación de un bebé recién nacido con leche materna.
• Con una falta de lactasa en el cuerpo del paciente.
• La edad de los pacientes menores de 18 años se debe a la falta de datos clínicos.
• Hipersensibilidad del cuerpo del paciente a la lactosa.

Con especial precaución debe designarse olanzapina:

• Disfunción renal y / o hepática.
• Hiperplasia (aumento en el número de elementos estructurales de los tejidos por su exceso de neoplasma) de la próstata.
• Propensión a ataques epilépticos.
• Propensión a las convulsiones.
• La mielosupresión, que incluye neutropenia y leucopenia, es un contenido reducido de los constituyentes sanguíneos correspondientes.
• Obstrucción paralítica del intestino.
• Hipotensión arterial, incluidos sus precursores: enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares.
• Patologías mieloproliferativas (en la médula ósea hay una mayor producción de plaquetas, leucocitos o eritrocitos).
• Patología congénita del corazón
• Disfunción cardíaca congestiva.
• Síndrome hipereosinofílico
• Inmovilización: inmovilidad de cualquier parte del cuerpo con algún daño al cuerpo.
• Los ancianos

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Efectos secundarios Egolanza

En el caso de pasar la terapia con el medicamento en cuestión, con una frecuencia de menos o más, pueden ocurrir efectos secundarios de Egolans.

Reacciones neurálgicas

• Somnolencia y apatía general.
• La aparición de movimientos involuntarios e incontrolados.
• Mareos
• Síntomas de la enfermedad de Parkinson
• Debilidad neuropsiquiátrica
• Convulsiones
• Síndrome extrapiramidal caracterizado por movimientos rotacionales forzados no rítmicos en varias partes del cuerpo.
• Se observaron casos únicos del inicio del síndrome neuroléptico maligno.
• Aumento de la temperatura corporal
• Inestabilidad del sistema vegetativo.
• Activación de las glándulas sudoríparas
• Fracaso del ritmo y la frecuencia cardíaca.
• Temblor.
• Trastorno del sueño
• Inestabilidad emocional

Reacción del sistema cardiovascular:

• El crecimiento de la presión arterial
• Bradicardia, que puede ir acompañada de insuficiencia vascular aguda.
• Se registraron casos únicos de taquicardia ventricular con actividad eléctrica caótica de las aurículas con una frecuencia de pulso de 350-700 por minuto. Tal imagen puede provocar una muerte repentina.
• Tromboembolismo, tanto pulmonar como venas profundas.

Reacción del sistema de intercambio:

• Ganancia de peso corporal del paciente.
• Una constante sensación de hambre.
• Hipertrigliceridemia.
• En casos raros, puede observar hiperglucemia.
• Pueden aparecer síntomas de diabetes.
• Hipercolesterolemia
• Acumulación de exceso de calor en el cuerpo humano.
• Un resultado letal es posible.

La reacción del tracto gastrointestinal:

• Crecimiento de transaminasas ALT y ACT del hígado.
• Estreñimiento.
• Hepatitis
• Reduciendo la humedad de la mucosa oral.
• Con menos frecuencia, se puede observar la derrota del tejido hepático de naturaleza colestática y / o hepatológica.
• Pancreatitis

La reacción de otros sistemas del cuerpo:

• La liberación a la sangre de mioglobina como resultado de un daño rápido a los músculos esqueléticos.
• Retención de orina en el cuerpo.
• Micción dolorosa
• Reacción alérgica.
• A veces se observa fotosensibilidad.
• Puffiness.
• Astenia: el cuerpo funciona a partir del último esfuerzo.
• Incontinencia urinaria

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Sobredosis

Cada persona es individual, por lo tanto, es posible observar varios síntomas de tomar el mismo medicamento. Si la cantidad del medicamento prescrito se ha calculado incorrectamente, puede producirse una sobredosis del medicamento, que se manifiesta por una sintomatología patológica similar:

• Fracaso en la frecuencia cardíaca.
• Sobreexcitación y agresión.
• Inhibición de la respiración.
• Violación del aparato del habla, manifestado por un desorden de articulación.
• Bloqueo de la conciencia, que se expresa en síntomas de severidad variable desde sedación leve hasta coma.
• Fallas extrapiramidales.
• Convulsiones
• Locura psicológica.
• Problemas con la presión arterial: aumento o disminución rápida de los indicadores de presión arterial.
• Síndrome neuroléptico maligno
• Deja de respirar y / o corazón.

Es bastante difícil designar dosis peligrosas para la vida humana, ya que se registró un resultado letal después de tomar 450 mg de olanzapina. Luego, como es sabido, cuando el paciente ingresó 1500 mg de Egolanza, el paciente se mantuvo con vida.

Cuando aparecen los primeros signos de una sobredosis, primero es necesario que la persona afectada enjuague el estómago e induzca un reflejo de vómito. Después de eso, debe tomar cualquier sorbente, por ejemplo, carbón activado. El tratamiento adicional es sintomático. En este período, es necesario un cuidadoso control médico sobre la condición del paciente.

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Interacciones con otras drogas

Es mucho más fácil predecir la respuesta del cuerpo del paciente a la monoterapia. Pero la introducción de un complejo programa de tratamiento oculta una cierta imprevisibilidad, si el médico no puede predecir el resultado de la influencia mutua de los fármacos presentes en el protocolo de tratamiento, entre sí. Por lo tanto, para lograr la eficacia terapéutica necesaria, evitando las complicaciones patológicas, se deben conocer las consecuencias de la interacción de Egolans con otras drogas.

Los fármacos que excitan la isoenzima CYP1A2 (inductores), son capaces de influir en el metabolismo de la sustancia activa en el cuerpo del paciente. En este caso, el aclaramiento de olanzapina aumenta su rendimiento si el paciente "se entrega" a la nicotina. Una situación similar con la introducción conjunta de Egolans con un grupo de medicamentos, que incluye carbamazepina. Esta combinación de compuestos químicos puede provocar una disminución en la cantidad de olanzapina en el plasma sanguíneo del paciente. En tal caso, puede ser necesario aumentar la dosis.

Los medicamentos que inhiben la isoenzima CYP1A2 (inhibidores) pueden influir en el metabolismo de la sustancia activa en el cuerpo del paciente.

La misma reacción está indicada por la entrada en tándem del medicamento y la fluvoxamina. Al mismo tiempo, una disminución en el aclaramiento de la sustancia activa, mientras que la concentración máxima en suero aumenta: 55% de los no fumadores del sexo débil, y 77% en los hombres que son adictos a la nicotina. Sobre la base de estos indicadores, Egolanza la interacción con otros fármacos, en particular fluvoxamina, o cualquier otro inhibidor de CYP1A2 isoenzima (por ejemplo, tales como ciprofloxacina), reducir la dosis a partir de la olanzapina.

Influencia significativa en las propiedades fisicoquímicas del fármaco considerado no se obtiene mediante la inyección conjunta con etanol, solo se puede observar un aumento en las características sedantes del primero.

La fluoxetina, una acción de medicamento que se detiene la enzima CYP2D6, medicamentos antiácidos, basado en magnesio y aluminio iones, así como cimetidina no afectó significativamente la farmacodinámica y la farmacocinética Egolanza.

Con el uso simultáneo del fármaco en cuestión con preparaciones de adsorción, tales como, por ejemplo, carbón activado, la biodisponibilidad de olanzapina se reduce significativamente. El cambio en este indicador puede variar entre cincuenta y sesenta por ciento. Para evitar tal situación, es necesario difundir la introducción de dos medicamentos a tiempo. El intervalo entre recepciones no debe ser inferior a dos horas.

El ácido valproico puede reducir ligeramente la capacidad de la olanzapina para biotransformarse. Mientras que la sustancia activa Egolansa inhibe la síntesis de glucurónido de ácido valproico. La interacción farmacodinámica terapéuticamente sensible entre los dos medicamentos es poco probable.

Al diagnosticar a un paciente con la enfermedad de Parkinson, administrar olanzapina, cuando se realiza una terapia antiparkinsoniana, no es deseable.

Con extrema precaución debe tenerse en medicamentos paralelas tales como amitriptilina, sotalol, sulfametoxazol, ketoconazol, trimetoprim, clorpromazina, droperidol, terbutatin, eritromicina, tioridazina, fluconazol, pimozida, la efedrina, la quinidina, la adrenalina, la procainamida y otros medicamentos que su influencia puede ampliar el intervalo QTc. Este hecho viola el equilibrio de electrolitos en el cuerpo del paciente, inhibe la biotransformación de la olanzapina en el hígado.

No administrar simultáneamente olanzapina con dopamina o levodopa. Desde el primero se deprime la acción del segundo, siendo su antagonista.

No significativa influencia mutua en el caso de co-administración de un sujeto con isozimas droga CYP1A2 (teofilina), CYP 2D6 (antidepresivos tricíclicos), CYP 2C9 (warfarina), así como 2C19 diazepam CYP y biperidenom CYP 3A4.

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Condiciones de almacenaje

Las altas características farmacológicas de la droga dependen en gran medida de la minuciosidad de la condición de almacenamiento Egolans.

• El medicamento debe almacenarse en una habitación donde los valores de temperatura no superen la marca de 30 ° C.
• La habitación debe estar seca.
• La ubicación de almacenamiento no debe ser accesible para los niños.

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Duracion

Si se cumplen todos los requisitos para el almacenamiento del medicamento, la vida útil es de tres años. Después de la expiración de este período, el uso de Egolans es inaceptable. El marco de tiempo para el uso efectivo y seguro del medicamento se refleja necesariamente en el envase y en cada ampolla del medicamento.