Avix

Avix se prescribe cuando es necesario para prevenir manifestaciones aterotrombóticas.

Indicaciones de avix

Los aviks se prescriben cuando es necesario para prevenir manifestaciones aterotrombóticas:

•  Los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio (Aviks administran una vez en pocos días, y durante treinta y cinco días), ictus isquémico (tratamiento administrado durante la semana y durante seis meses), y si el diagnóstico mostró que la enfermedad arterial periférica tiene;
•  pacientes que tienen un síndrome coronario agudo sin levantar los segmentos ST (la presencia de angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q). Esto incluye pacientes que se sometieron a colocación de stent durante un procedimiento como la angioplastia coronaria percutánea, en combinación con el cual se administró ácido acetilsalicílico;
•  pacientes con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST (ácido acetilsalicílico en combinación) con tratamiento farmacológico estándar si está indicado el tratamiento trombolítico.

Forma de liberación

El medicamento Avix está disponible en forma de tabletas recubiertas con una membrana de película.

Farmacodinámica

El clopidogrel tiene una inhibición selectiva de la unión del difosfato de adenosina (ADP) a su receptor plaquetario y la siguiente activación mediada por ADP de complejo GPIIb / IIIa, debido a que inhibe la agregación plaquetaria. La biotransformación de clopidogrel es necesaria para suprimir la agregación de plaquetas.

Clopidogrel también ayuda a suprimir la agregación plaquetaria, que se ve afectada por otros agonistas, al bloquear el aumento de la activación plaquetaria por el ADP liberado.

Clopidogrel modifica de forma irreversible los receptores de ADP de las plaquetas. Debido a esto, las plaquetas cambian para siempre (siempre que continúe existiendo un lote alterado de plaquetas). La función normal de las plaquetas se restablece cuando se actualizan por completo. Con una dosis repetida de 75 mg por día desde el primer día hubo una inhibición significativa de la agregación plaquetaria, que fue causada por ADP. Los resultados fueron aumentando constantemente y estabilizándose entre tres días y una semana. El estado estable se caracterizó por un nivel promedio de depresión, que se observó cuando se aplicó una dosis de 75 mg por día, y fue de 40 a 60%. El estado de agregación plaquetaria y la duración de la hemorragia aumentaron gradualmente los valores iniciales, con mayor frecuencia el período fue de cinco días después de la cancelación del tratamiento.  

Farmacocinética

Si toma dosis orales repetidas de hasta 75 mg, se produce una absorción rápida de clopidogrel. Pero el compuesto inicial está en plasma a una concentración muy baja, después de las 2:00 horas por debajo del umbral de cuantificación (0,00025 mg / l). Como mostraron los resultados de la determinación, cómo se excreta clopidogrel en la orina, el cuerpo absorbe no menos de la mitad. El hígado metaboliza ampliamente el clopidogrel. En el plasma sanguíneo, el principal metabolito circula en una cantidad del 85% del compuesto. Este metabolito es un derivado de ácidos carboxílicos, no se distingue por actividad. Dentro de una hora después de tomar el medicamento, se observa un nivel máximo de este metabolito en el plasma sanguíneo. El nivel máximo es de aproximadamente 3 mg / l después de que se haya introducido una dosis oral de 75 mg). Se obtiene un metabolito activo, un derivado de tiol, después de oxidar clopidogrel en 2-oxo-clopidogrel seguido de hidrólisis. La etapa de oxidación está regulada principalmente por las isoenzimas 2B6 y 3A4 del citocromo P450 y ligeramente menos - 1A1, 1A2 y 2C19.

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Dosificación y administración

La dosis estándar de Avix es de 75 mg una vez al día. En el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (presencia de angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q en el ECG), la primera dosis única de carga es de 300 mg, más tomando 75 mg una vez al día (en ácido acetilsalicílico de adición de 75 - 325 mg al día). Las dosis altas de ácido acetilsalicílico pueden provocar hemorragias, por lo tanto, no recomendamos tomarlo en volúmenes de más de 100 mg. Los términos de tratamiento varían en cada caso específico, la variante óptima no está establecida hasta la fecha. En la práctica médica, los casos en los que el tratamiento Avix se lleva a cabo durante todo el año son comunes, y el efecto máximo se alcanza tres meses después de la primera administración del medicamento. Pacientes en los que hay un infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST deben tomar Aviks de medicación a una dosis de 75 mg durante el día, al principio - dosis de carga única de 300 mg junto con ácido acetilsalicílico (con o sin trombolítico ellos). Cuando el paciente tiene más de setenta y cinco años, la dosis de clopidogrel no está cargada. La terapia de combinación debe iniciarse en el menor tiempo posible, una vez que se han establecido los síntomas, su período no debe ser inferior a un mes. Si combina clopidogrel con ácido acetilsalicílico para una enfermedad determinada durante más de un mes, hasta ahora no se ha estudiado el efecto de la práctica médica. 

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Uso de avix durante el embarazo

Hoy la ciencia moderna no investiga la influencia de Avix en el curso del embarazo, por lo tanto, los médicos no recomiendan tomar este medicamento mientras el niño está preñado. Las sutilezas del medicamento en la leche materna no se han estudiado, por lo tanto, durante la lactancia no se puede tomar Avix. 

Contraindicaciones

Avioks es resistente al uso de:

•  hipersensibilidad a los componentes del medicamento;                                       
•  insuficiencia hepática grave;                                                                     
•  hemorragia aguda (úlcera péptica, hemorragia intracraneal);
•  intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lappease, malabsorción de glucosa-galactosa;
•  el período de gestación y lactancia;                                                                          
•  el medicamento está contraindicado para niños.                                                                                 

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Efectos secundarios de avix

El efecto secundario más común de la droga es la presencia de sangrado.

Para clasificar los efectos secundarios, ingrese tales categorías: a menudo (de una vez a 100 aplicaciones a una a diez), a veces (de una por mil recepciones a una por cien), raramente (una vez por diez mil recepciones - una vez por mil), muy raramente (una vez por más de diez mil recepciones).

Los efectos secundarios de Avix, clasificados según los diferentes sistemas de órganos.

Los efectos secundarios de Avix en la sangre y el sistema linfático:

•  Es raro observar la presencia de trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia;
•  rara vez ocurre neutropenia, así como neutropenia severa;
•  en muy raras ocasiones - la presencia de la púrpura trombocitopénica trombótica, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia.

Los efectos secundarios de Avix en el sistema inmune:

• casos muy raros de enfermedad del suero, reacciones anafilactoides.

Entre las reacciones adversas de Avic pueden ser trastornos psiquiátricos:

• muy raramente puede manifestar alucinaciones, confusión.

Los efectos secundarios de Avix en el sistema nervioso:

• infrecuente en el paciente debido a tomar el medicamento puede ocurrir hemorragia intracraneal (en casos especialmente raros, posible desenlace fatal), dolor de cabeza, parestesia, mareos;
• muy raramente los efectos secundarios de la droga pueden manifestarse en un cambio en las sensaciones del gusto.  

Los efectos secundarios de Aviks pueden aparecer en las patologías del ojo:

• con poca frecuencia es posible encontrar sangrado en el campo de los globos oculares (presencia de conjuntivas, ocular, retinal).

Efectos secundarios de Avix en patologías de la oreja y el laberinto:

• raramente hay mareos.

Los efectos secundarios de Avix, que conducen a trastornos vasculares:

•  debido al uso de la droga, los hematomas son frecuentes;
• muy raramente hay hemorragias significativas, sangrado de heridas, vasculitis, hipotensión arterial.

Los efectos secundarios de la droga Aviks - trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

• las hemorragias nasales a menudo ocurren;
• en casos muy raros es posible la hemorragia del tracto respiratorio (hemoptisis, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, neumonitis intersticial.

Los efectos secundarios del medicamento Avix, que se manifiestan en las violaciones del tracto gastrointestinal:

• a menudo hay sangrado gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión
• en la categoría de "con poca frecuencia", observe el estómago y la úlcera duodenal, gastritis, vómitos, náuseas, estreñimiento, flatulencia, etc.
• raramente - hemorragias retroperitoneales;
• muy raramente posible la presencia de hemorragia gastrointestinal y retroperitoneal (hasta el resultado letal), pancreatitis, colitis (úlcera o linfocítica), estomatitis.

Efectos secundarios de Avix, que afectan el sistema hepatobiliar

•  muy raramente - manifestaciones de insuficiencia hepática aguda, hepatitis, resultados anormales de la función hepática

Los efectos secundarios de Avix, que afectan la piel y el tejido subcutáneo:

• las hemorragias subcutáneas son frecuentes;
• Raras manifestaciones de erupción cutánea, picazón, hemorragias intradérmicas (púrpura);
• presencia muy rara de dermatitis bullosa planus (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, exantema, urticaria, eccema, liquen.

Los efectos secundarios de Avix, que afectan el sistema musculoesquelético, tejido conectivo y óseo:

• muy raramente posible la presencia de hemorragia musculoesquelética (hemartrosis), artritis, artralgia, mialgia.

Efectos adversos de Avix, que afectan el funcionamiento de los riñones y el sistema urinario:

• manifestación infrecuente de hematuria;
• Manifestaciones muy raras de glomerulonefritis, que aumentan el nivel de creatinina en el sistema circulatorio.

Los efectos secundarios de Avix, manifestados en el estado general y las reacciones en la introducción de la misión:

• manifestaciones de sangrado en el sitio de inyección;
• Es muy raro encontrar fiebre en pacientes que toman Avix.

Los efectos secundarios del medicamento Avix, que tuvo un impacto en la realización de estudios de laboratorio:

• En casos raros, un aumento en el tiempo durante el cual se observa sangrado, disminuye el número de neutrófilos y plaquetas en el cuerpo del paciente.

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Sobredosis

Dado que el principal efecto secundario de la droga Aviks es la ocurrencia de sangrado, sobredosis de drogas, y por lo tanto su principal sustancia activa - clopidogrel - puede causar el efecto de aumentar la duración de la hemorragia, y la posterior aparición de complicaciones. Si el medicamento ha causado hemorragia, es necesario tomar las medidas adecuadas para eliminarlo. Hasta la fecha, no se conoce antídoto clopidogrel de la ciencia médica moderna. En esas situaciones, si es necesario eliminar urgentemente el sangrado prolongado, es posible realizar una transfusión de masa de plaquetas, lo que llevará al hecho de que el efecto del clopidogrel disminuirá. 

Interacciones con otras drogas

Clopidogrel tiene una propiedad bajo la acción de CYP2C19 para convertirse en su metabolito activo. Por lo tanto, si usa medicamentos que reducen la actividad de esta enzima, la concentración del metabolito activo de clopidogrel en el plasma disminuirá y, en consecuencia, disminuirá la eficacia clínica de Avix.

Si el medicamento conduce a la supresión de la actividad de CYP2C19, entonces no debe tomarse junto con Avicom.

Los inhibidores de la bomba de protones tampoco deberían usarse simultáneamente con Avicom, excepto en situaciones excepcionales.

Hasta la fecha, no se ha demostrado que el efecto sobre la actividad antiplaquetaria del clopidogrel reduzca los fármacos que reducen la producción de ácido en el tracto gastrointestinal, por ejemplo, bloqueadores H2 o antiácidos.

Acción эzomeprazola omeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, ciprofloxacino, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina y sostoit cloranfenicol en las actividades de CYP2C19 podavlenii.

En cuanto a la warfarina, vpeste con él no se recomienda el uso de clopidogrel, ya que el sangrado debido a esto puede volverse más intenso.

En la situación de los inhibidores IIb / IIIa, si los pacientes los reciben, aumentan los riesgos de hemorragia debido a lesiones, intervenciones quirúrgicas o cualquier otra afección patológica.

La aspirina no produce modificaciones clopidogrel mediada por la inhibición de la agregación plaquetaria, sin embargo, debido a clopidogrel se amplifica la agregación de plaquetas influencia ácido acetilsalicílico kolagenindutsirovannuyu. Pero cuando quinientos miligramos de ácido acetilsalicílico se administraron dos veces al día, no hubo un aumento significativo en la duración de la hemorragia debido a clopidogrel. Clopidogrel y el ácido acetilsalicílico pueden interactuar farmacodinámicamente, en tal situación, el ácido acetilsalicílico puede afectar el aumento del riesgo de hemorragia. Porque al mismo tiempo, tomar estas dos drogas debe ser muy cuidadoso.

Si se usa clopidogrel junto con heparina, entonces no hay necesidad de cambiar la dosis de este último, no se produce la modificación del efecto de la heparina sobre cómo se produce la coagulación de la sangre. Clopidogrel y heparina pueden interactuar por farmacodinamia, por lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Porque estas dos drogas también deben tomarse con precaución.

Cuando el paciente tiene un infarto agudo de miocardio, si ambos clopidogrel y aplicar los agentes y de heparina trombolíticos fibrina-fibrina-específicos o no específicos, hemorragia clínicamente significativa ocurren tan a menudo como cuando se utilizan agentes con actividad trombolítica y heparina junto con ácido acetilsalicílico.

Si se usan clopidogrel y naproxeno al mismo tiempo, la hemorragia gastrointestinal oculta puede volverse más frecuente. Pero la interacción de clopidogrel con otros fármacos inflamatorios no esteroideos no se conoce bien, por lo tanto, no está claro hasta la fecha si la probabilidad de inflamaciones gastrointestinales aumenta si se usan medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Por lo tanto, el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluidos los inhibidores de la COX-2, junto con clopidogrel, debe realizarse con precaución.

No se observaron interacciones farmacodinámicas clínicamente significativas con el uso concomitante de clopidogrel con fármacos como atenolol, nifedipina o con dos de ellos a la vez. Además, la farmacodinámica de clopidogrel casi no cambió, incluso cuando se usaron simultáneamente pentobarbital, cimetidina o estrógenos. No hay cambios en la farmacocinética si se usa clopidogrel junto con digoxina y teofilina. No hay ningún efecto sobre cómo el anti clopidogrel es absorbido por los antiácidos. La supresión de la actividad del citocromo P4502C9 puede ser causada por metabolitos carboxílicos de clopidogrel. Existe la posibilidad de que aumente el nivel de niveles plasmáticos de fenitoína y tolbutamida, así como de fármacos antiinflamatorios no esteroideos, metabolizados por P4502C9. Clopidogrel se combina de forma segura con fenitoína y tolbutamida.

Interacciones específicas de clopidogrel, que es parte de Avix, describimos. Otros datos sobre la interacción de clopidogrel con algunos otros medicamentos que generalmente se prescriben para el tratamiento de pacientes con enfermedad aterotrombótica no están actualmente disponibles.

Había a ser mucho de los casos, cuando los pacientes se les dio el paso de varios terapia médica a juego con diuréticos, bloqueadores beta, inhibidores de agiotenzinkonvertiruyuschego enzimáticos, antagonistas de calcio, fármacos que reducen el colesterol, vasodilatadores vasos coronarios, agentes antidiabéticos (incluida la insulina), agentes antiepilépticos, reemplazo hormonal terapia y antagonistas de la glucoproteína IIb / IIIa, y cualquier interacción adversa clínicamente relevante Via ausente.

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Condiciones de almacenaje

La droga debe almacenarse lejos de los niños, la temperatura de almacenamiento 15-30 ºC.

Duracion

La vida útil de Avix es de dos años.