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Último revisado: 23.04.2024
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El fármaco Agen representa un grupo de antagonistas del calcio con el principio activo principal, la amlodipina. El nombre internacional suena como Amlodipine. La clasificación, que incluye el medicamento, incluye un grupo común, llamado agentes que afectan el sistema cardiovascular, así como también subgrupos. Agen se refiere a los antagonistas del calcio que actúan selectivamente. Su mayor actividad se manifiesta en relación con los vasos. Por origen, la preparación es un derivado de dihidropiridina. Agen es ampliamente utilizado en cardiología, ya que su punto de aplicación se considera vasos sanguíneos. Por lo tanto, se utiliza en forma de monoterapia con aumento de la presión arterial, así como en el tratamiento combinado de patologías cardiovasculares.
Sin embargo, debe recordarse que la insuficiencia cardíaca de forma grave requiere un enfoque especial, por lo que es necesario considerar el uso de Agen como terapia secundaria en pequeñas dosis. Además, debe seleccionar cuidadosamente la dosis, empezando por la mínima, para las personas con insuficiencia hepática y en la categoría de edad después de los 70 años. En una nota sobre el uso de Agen, debe agregarse la potenciación de la acción del medicamento con pomelo o su jugo debido a un aumento en la biodisponibilidad de Agen.
Indicaciones de agena
Las indicaciones para el uso de Agen se deben a la capacidad de la amlodipina para actuar sobre las fibras musculares en las paredes de los vasos sanguíneos. La reducción de cualquier fibra muscular se debe al transporte a través de la membrana de calcio, por lo que se proporciona la activación del proceso motor. Si hay una obstrucción de la ingesta de calcio, entonces los músculos no pueden contraerse y se encuentran en un estado relajado.
Debido a este efecto, se proporciona una descarga cardíaca, ya que los vasos periféricos no se resisten a cada gasto cardíaco, mientras que las arterias coronarias que alimentan el músculo cardíaco mientras se relajan proporcionan suficiente suministro de oxígeno y sustancias circulantes.
En base a estos hechos, las indicaciones para el uso de Agen incluyen enfermedades del sistema cardiovascular, cuya causa es el espasmo muscular. Estos incluyen hipertensión 2-3 grados de severidad.
Agen también se utiliza en la cardiopatía isquémica con diversas manifestaciones de la misma, por ejemplo, angina de pecho estable o angina vasoespástica. Además, como medicamento auxiliar se usa para la insuficiencia cardíaca crónica.
Forma de liberación
La forma de liberación en muchos aspectos proporciona la duración del período en que la preparación comienza a mostrar las propiedades básicas. Por lo tanto, Agen se libera en forma de tableta, por lo que cabe esperar que el efecto terapéutico instantáneo no valga la pena. Cabe señalar que el fármaco alcanza su concentración máxima en la sangre solo después de 6-12 horas después de la administración oral.
La forma de la preparación proporcionó el uso no solo de dosis fijas de amlodipina, sino también de dosis mínimas. Entonces, cada tableta, independientemente de la dosis, tiene una línea de separación en el medio. En un lado de la píldora está la letra A, y cerca de ella, la dosis de la droga. Esta figura indica el contenido de la sustancia activa principal en esta tableta.
Debido a la línea divisoria, es posible tomar el doble de la dosis de amlodipina que se encuentra en toda la tableta. Por lo tanto, la terapia con Agen se puede iniciar con 2,5 mg de amlodipina, dividiendo la tableta con una dosis de 5 mg en dos partes. Como resultado, se realiza la selección correcta de la dosificación óptima de Agen.
La tableta tiene un tinte blanco y una forma alargada.
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Farmacodinámica
Amlodipine es capaz de prevenir la entrada de calcio a través de canales lentos e inhibe su acumulación en las fibras de los músculos lisos del corazón y los vasos.
La farmacodinámica Agen es causada por un efecto relajante directo sobre las fibras musculares lisas ubicadas en la pared de los vasos sanguíneos. Hasta ahora, el mecanismo exacto de la exposición a la angina de amlodipino no se ha aclarado, pero se identifican dos formas posibles.
La primera forma de eliminar el síndrome del dolor en el área del corazón se basa en la capacidad de la amlodipina para expandir los vasos periféricos, lo que reduce la resistencia que el corazón necesita para combatir cada contracción.
La segunda forma es causada por la relajación de los músculos en las paredes de las arterias coronarias, como resultado de lo cual se expanden y proporcionan un mayor suministro de oxígeno y nutrientes al corazón.
Farmakodinamika Agen con hipertensión arterial proporciona el resultado necesario - una disminución de la presión arterial, durante todo el día. Debido a la liberación gradual de amlodipina, después de la administración de Agen no hay hipotensión aguda.
Con la angina de pecho, la amlodipina prolonga el tiempo hasta el siguiente ataque de dolor, lo que reduce la necesidad de tomar nitratos con frecuencia.
Farmacocinética
La farmacocinética Agen incluye la absorción gradual de amlodipina en la sangre después de tomar la tableta en su interior. El uso concurrente de alimentos junto con la píldora no causa efectos secundarios. La biodisponibilidad absoluta de amlodipino en una forma no metabolizada es de aproximadamente 60% a 80%. La acumulación máxima de sustancia activa en la sangre ocurre después de 6-12 horas después de tomar la píldora. La capacidad de unir amlodipina con proteínas alcanza el 97.5%.
La vida media del torrente sanguíneo es de aproximadamente 30-50 horas. La concentración constante de la droga en el plasma se puede lograr solo después de una ingesta regular de Agen a lo largo de la semana. La transformación de amlodipino se produce principalmente con la formación de metabolitos inactivos. La introducción de amlodipina es proporcionada por un 60% de riñones, y el 10% del fármaco se excreta sin cambios.
La farmacocinética Agen no cambia en personas de edad avanzada, por lo que no es necesario ajustar la dosis. Con cuidado, es necesario aumentar la dosis con un efecto insuficiente. Si se altera el hígado, se debe tener en cuenta el aumento en la duración de la descomposición y la eliminación de amlodipino.
Dosificación y administración
El método de aplicación y la dosis se seleccionan individualmente, teniendo en cuenta el estado de la salud humana, la gravedad de la enfermedad y la presencia de patologías y contraindicaciones concomitantes.
En la mayoría de los casos, la dosis inicial para un adulto es de 5 mg de la principal sustancia activa para el control de la hipertensión y el dolor en el pecho. La tableta se toma una vez al día, pero con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis se aumenta a 10 mg.
El método de administración y la dosis deben tenerse en cuenta en un enfoque integrado para el tratamiento de la hipertensión. Por lo tanto, Agen puede combinarse con el uso de diuréticos tiazídicos, fármacos de acción central e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.
En el tratamiento de la angina, la amlodipina se usa en paralelo con otros medicamentos antianginosos, como nitratos o betabloqueantes.
Agen puede usarse en niños mayores de 6 años si hay indicaciones. La dosis inicial no debe exceder 2.5 mg por día. Esta dosis debe conservarse durante un mes, después del cual debe evaluar el resultado y, si es necesario, realizar una corrección.
Con un efecto terapéutico insuficiente, se permite aumentar la dosis a 5 mg, pero para los niños esta es la cantidad máxima de amlodipino. En altas dosis, el efecto no fue investigado en esta categoría de pacientes.
Uso de agena durante el embarazo
Las mujeres embarazadas, como ninguna otra, están sujetas a aumentos periódicos en la presión en presencia de condiciones patológicas tan graves como la preeclampsia y la eclampsia. Es el control de los indicadores de presión arterial lo que ayuda a prevenir complicaciones.
El uso de Agen durante el embarazo no se ha estudiado con la ayuda de experimentos, por lo que se recomienda el uso del fármaco con el principio activo amlodipino solo en aquellos casos en los que sea imposible para una mujer embarazada elegir otro medicamento alternativo que controle la presión arterial.
Además, el uso de Agen durante el embarazo está permitido cuando el riesgo causado por la enfermedad excede la aparición de reacciones adversas después de tomar amlodipina en el feto y la mujer.
Debido a que no se ha investigado la posibilidad de penetración de amlodipina en la leche materna de una mujer embarazada, debe tenerse en cuenta el uso de la lactancia para un bebé y el efecto positivo del uso de la droga para una mujer embarazada para decidir sobre el uso de Agen.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para el uso de Agen incluyen recomendaciones generales para enfermedades y características individuales del cuerpo. Por lo tanto, una de las contraindicaciones es un umbral de sensibilidad bajo a amlodipino, dihidropiridina o cualquier otro componente adicional que sea parte del medicamento.
Entre las condiciones patológicas y las enfermedades, es necesario señalar la caída de la presión arterial a cifras bajas, hasta el desarrollo de shock de diversos orígenes, incluido el shock cardíaco.
Las contraindicaciones para el uso de Agen se caracterizan por la presencia de enfermedad coronaria con una forma inestable de angina de pecho. Además, se debe prestar atención a la condición de obstrucción de los vasos sanguíneos excretores del corazón izquierdo, es decir, del ventrículo izquierdo. Una condición similar se observa con estenosis aórtica severa.
Además, una de las contraindicaciones es la forma inestable de insuficiencia cardíaca debida a trastornos hemodinámicos después del desarrollo de un infarto agudo de miocardio. Amlodipine no debe tomarse durante los primeros 8-10 días después de un ataque cardíaco.
Efectos secundarios de agena
Se pueden observar los efectos secundarios de Agen con las características individuales del cuerpo para recibir amlodipina, así como el incumplimiento de las recomendaciones para su uso.
Todos los efectos secundarios de Agen se dividen de acuerdo con la frecuencia de aparición. De los más frecuentes, cabe destacar la respuesta del sistema nervioso con la aparición de somnolencia, mareos y dolor de cabeza. Desde el lado del sistema vascular, se observan "bochornos" y edema de las espinillas, y el sistema digestivo puede responder con un síndrome de dolor en la región abdominal y con náuseas.
Además, en una tasa más baja se encuentra el insomnio, los cambios en el estado psico-emocional, desmayos, alteraciones de la función visual, "zumbido" en los oídos, palpitaciones, hipotensión, vómitos, indigestión y el intestino. Por parte del sistema musculoesquelético, el síndrome de dolor es posible en las articulaciones, los músculos y la columna lumbar-cervical.
Los cambios en la imagen sanguínea, las reacciones alérgicas, la conducción y la alteración del ritmo cardíaco, la falta de aliento, la tos, la hepatitis, la pancreatitis, la nicturia, la micción frecuente y las fluctuaciones de peso rara vez se notan.
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Sobredosis
La sobredosis puede ocurrir cuando se excede una dosis diaria utilizado dosis de amlodipina propafenona inadecuadas, y en presencia de hígado comorbilidad o los riñones, dando como resultado una disminución en la tasa de metabolismo y excreción de amlodipino a partir de su acumulación gradual más.
La sobredosis de Agen puede provocar una relajación y expansión excesiva de los vasos periféricos y un posible aumento reflejo en la frecuencia cardíaca. Cuando se usa el fármaco en grandes dosis, se registraron casos de una disminución prolongada de la presión arterial, en algunos casos, con el desarrollo de shock, lo que condujo a un resultado letal.
Cuando aparecen los síntomas de una sobredosis, debe comenzar el tratamiento de inmediato. Incluye soporte cardiovascular con un registro permanente de las funciones vitales del corazón y el sistema respiratorio. La posición de la persona debe estar acostada con el pie levantado de la cama. Un criterio obligatorio para evaluar la condición es el volumen de sangre circulante y la cantidad de orina excretada (diuresis).
El uso de drogas vasoconstrictoras también tiene un efecto positivo, que se manifiesta por la restauración del tono vascular y la presión arterial. Su uso se recomienda solo en ausencia de contraindicaciones.
El gluconato de calcio, inyectado por vía intravenosa, contrarresta el bloqueo de los canales de calcio, lo que reduce el efecto de la amlodipina. El efecto del lavado gástrico puede lograrse solo cuando se usa en las primeras dos horas después de la administración de Agen.
Interacciones con otras drogas
Agen permitió la interacción con otros fármacos tales como: diuréticos tiazídicos, centralmente mecanismo de actuación, los inhibidores de la ECA, alfa y beta-bloqueantes, nitratos de acción prolongada, con nitroglicerina aplicación sublingual, fármacos anti-inflamatorios no esteroideos, fármacos hipoglucemiantes orales y antibióticos.
El uso simultáneo de amlodipina con inhibidores de la proteasa, agentes antifúngicos, macrólidos, diltiazem o verapomil, luego un aumento en la exposición de Agen es posible. Como resultado, el efecto clínico del medicamento puede superar las expectativas y requerir ajustes de dosis.
Medicamentos como la rifampicina y la hierba de San Juan pueden reducir la acumulación de amlodipino en la sangre, de modo que no se logrará el efecto terapéutico.
El uso de infusión de detroven puede provocar el desarrollo de hipercalemia seguida de fibrilación ventricular y colapso vascular.
La interacción de Agen con otras drogas de efecto hipotensor conduce a la potenciación de las acciones de los demás. En cuanto a los medicamentos que reducen el colesterol, la digoxina, la ciclosporina, el alcohol y los anticoagulantes, la amlodipina no tiene ningún efecto sobre ellos.
Condiciones de almacenaje
Las condiciones de almacenamiento de Agen incluyen la ubicación de la preparación en un lugar con un cierto régimen de temperatura, humedad y sin luz solar directa.
Por lo tanto, la temperatura para el almacenamiento de amlodipino no debe exceder los 25 grados. Si no se cumplen los requisitos recomendados, puede producirse una pérdida prematura de amlodipino.
Además, el medicamento puede romper su estructura y adquirir efectos absolutamente desconocidos que pueden aparecer después de tomar la píldora.
Agen se empaqueta en 10 tabletas de 5 mg o 10 mg en una ampolla. Una caja de cartón contiene tres ampollas.
Las condiciones de almacenamiento de Agen también significan el contenido de cada tableta en su celda sin comprometer su integridad. Una vez que la preparación de la tableta se ha extraído de la celda, debe aceptarse pronto. No almacene tabletas en una forma desprotegida. Las condiciones de almacenamiento requeridas para cada medicamento deben observarse durante todo el período de la vida útil indicada.
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Duracion
La vida útil es el período desde la fecha de fabricación del medicamento hasta la fecha de su última recepción. El fabricante especifica esta información en el embalaje exterior para facilitar el acceso. Durante este período, la compañía farmacéutica que produjo el medicamento garantiza el efecto terapéutico después de tomar tabletas de amlodipina.
Estos efectos terapéuticos han sido investigados y confirmados, por lo tanto, están indicados en las instrucciones que acompañan al medicamento. La vida útil indica la seguridad del medicamento, sujeto a ciertos requisitos de almacenamiento de amlodipino, la integridad del empaque externo y cada celda con la tableta.
El jugo del medicamento antihipertensivo Agen con el principal ingrediente activo amlodipino es de 3 años a partir de la fecha de fabricación. Después de la expiración de este período, su uso está estrictamente prohibido, ya que no se conocen los efectos y efectos secundarios, que pueden desarrollarse después de tomar las tabletas de amlodipina.
Agen ha demostrado su eficacia tanto en monoterapia como en el complejo tratamiento de afecciones patológicas del sistema cardiovascular. Además, debido a la forma de la tableta y la presencia de la línea divisoria, la preparación se dosifica suficientemente bien y se selecciona la dosis necesaria de amlodipino.
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