Agrelid

Agrelide es conocido en la práctica médica como un medicamento del grupo de agentes antiplaquetarios con el nombre internacional Anagrelide. De acuerdo con la clasificación farmacéutica generalmente aceptada, este agente se refiere a fármacos antiplastos e inmunomoduladores, en particular agentes antitumorales. Como resultado, Agregled se cifra con el código L01XX35. Una cápsula contiene 0,5 mg de la sustancia activa principal, que es hidroclorhidrato de anagrelida monohidratada, y varios componentes adicionales.

Este medicamento es ampliamente utilizado en la práctica oncológica. Su uso se debe al alto contenido de plaquetas en el torrente sanguíneo humano. Como resultado, se observan cambios en las características reológicas de la sangre con un aumento en su viscosidad. Esto contribuye a un aumento en la probabilidad de formación de trombos. Agrelide puede ser utilizado por adultos y niños mayores de 7 años. Sin embargo, es necesario tener en cuenta la presencia de reacciones adversas y adherirse estrictamente al esquema de tomar el medicamento. Es necesario adherirse a un cierto esquema de aumento y disminución de la dosificación.

Indicaciones de agrelida

Las indicaciones para el uso de Agrelid se basan en su acción principal, que se manifiesta en una disminución en el número de plaquetas en el torrente sanguíneo. Este efecto se usa tanto para el tratamiento como para la prevención del aumento de la formación de trombos.

Este medicamento es necesario para tratar la trombocitosis en enfermedades cuya patogenia es la proliferación de tejido mieloide. Como resultado de tales procesos, hay un aumento en el nivel de plaquetas en la sangre.

Además del efecto principal, Agreglide reduce la cantidad de leucocitos y glóbulos rojos, pero con el cumplimiento de las dosis, estos parámetros no cambian significativamente.

Indicaciones Agreglide también incluye terapia sintomática, cuando ciertas enfermedades se acompañan de manifestaciones clínicas en forma de reacciones trombohemorrágicas. En la mayoría de los casos, tales condiciones patológicas se caracterizan por un curso crónico, y por lo tanto requieren una cuidadosa selección de la dosificación.

Los niveles elevados de plaquetas en la sangre cambian significativamente sus parámetros reológicos, que consisten en aumentar la viscosidad y aumentar la trombogénesis.

Forma de liberación

La forma de liberación del fármaco asegura la administración de la sustancia activa principal al sitio de su escisión y absorción. La forma de Agrelide es una cápsula. Gracias a él, el agente no está expuesto a enzimas antes de tiempo y entra al estómago sin cambios. Las cápsulas están contenidas en frascos de 50 piezas en cada uno.

La principal sustancia activa, que proporciona efectos terapéuticos característicos, es la anagrelida. Una cápsula contiene una cierta cantidad de anagrelida, que corresponde a una dosis única. Por lo tanto, la cápsula del medicamento contiene 0,5 mg de anagrelida, que es monohidrato de hidrocloruro.

Además, el fármaco tiene componentes auxiliares tales como estearato de magnesio, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, povidona, lactosa anhidra y crospovidona.

La cápsula consiste en gelatina, dióxido de silicio, agua purificada, dióxido de titanio (E 171) y lauril sulfato de sodio. Gracias a una composición similar, el fármaco con la sustancia activa principal está protegido por una cápsula de la acción de los medios activos del organismo hasta el momento adecuado.

La cápsula es externamente una capa opaca de gelatina con una tonalidad blanca o ligeramente cremosa. Tamaño # 4, y la inscripción en cada cápsula está representada por una dosis de "0.5 mg". Además, estos datos también están escritos en la tapa del vial. Los empastes de cápsula son prácticamente gránulos blancos.

Farmacodinámica

 Proporciona una reducción en el número total de plaquetas en el torrente sanguíneo. Con la administración oral de este fármaco, se observa una disminución dependiente de la dosis en los niveles de plaquetas en las partes periféricas del sistema circulatorio.

Los estudios clínicos mostraron la inhibición de la anagrelida por el crecimiento excesivo de megacariocitos. Este efecto depende de la dosis. En la sangre de personas sanas que tomaron Agrelid, hubo violaciones de la etapa postmitótica del desarrollo de megacariocitos. Además, hubo una disminución en su tamaño.

Las dosis terapéuticas de Agrelide contribuyen no solo a una disminución significativa en el nivel de plaquetas, sino también a una menor leucopenia y anemia.

 Causa la inhibición de la fosfodiesterasa III de AMP cíclico. Estos inhibidores pueden provocar una disminución en la adhesión de las plaquetas. Se observa un efecto terapéutico más pronunciado cuando se toman altas dosis de la droga.

Agreglide no tiene un efecto significativo sobre los parámetros del sistema de coagulación de la sangre, la duración del ciclo de vida de las plaquetas y las características morfológicas de la médula ósea. Este medicamento no afecta la presión arterial sistémica, el ritmo y la frecuencia cardíaca, así como la orina y el ECG.         

Farmacocinética

Farmacocinética Agrelid causa una división rápida de anagrelida en el estómago y los intestinos, porque más del 75% de la cápsula se absorbe precisamente en el intestino. Después de la administración oral del fármaco con una dosificación de 0,5 mg a 2,0 mg, la farmacocinética de Agrelyde se caracteriza por reacciones típicas del fármaco.

La admisión de este medicamento al estómago vacío con una dosis de 0.5 mg ocasiona su eliminación media por más de una hora. Con base en estas características, el Agrelide se puede tomar de 2 a 4 veces por día. Además, la sustancia activa principal no tiene un efecto acumulativo.

Después de la administración oral de la droga, su metabolismo se produce rápidamente, como resultado de lo cual la parte principal es excretada por los órganos urinarios durante todo el día. Además, no se asigna más del 1% sin cambios.

Debe tenerse en cuenta que la recepción simultánea de Agrelid con los alimentos ralentiza su absorción, como resultado de lo cual su principio activo es más largo en el torrente sanguíneo. La ingesta de anagrelida a una dosis de 0.5 mg después de una comida se caracteriza por un ligero descenso en la biodisponibilidad en un 15%, en paralelo, la vida media de eliminación aumenta a casi 2 horas.

La farmacocinética en una dosis única de 1 mg no cambia en la forma grave de insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min. En personas con insuficiencia hepática moderada, la vida media se prolonga 8 veces.

Dosificación y administración

El método de administración y la dosis se determinan por la forma de liberación y la composición cuantitativa de una cápsula. En este sentido, el medicamento se toma internamente con una dosis única de 0,5 mg (1 cápsula). En la etapa inicial de la terapia de Agreglide, es necesario controlar el estado de una persona para la corrección de la dosis y la prevención de complicaciones.

La terapia de inicio debe tener una dosis no superior a 2 mg / día, dividida en varias dosis. Además dentro de una semana debería mantener esta dosificación. Si el efecto es insuficiente, aumente gradualmente la dosis a un mínimo efectivo. Esto significa que debe seleccionar la dosis mínima que tendría el efecto deseado.

Para determinar los resultados del tratamiento, es necesario controlar el nivel de plaquetas, que al principio no debe exceder 600 × 109 / L, y en el transcurso del tiempo estar en el rango de 150 a 400 × 109 / L.

La forma de aplicación y la dosis deben seleccionarse individualmente. En ausencia del efecto deseado, la dosis debe aumentarse en 0.5 mg / día durante la semana. Una sola dosis no debe exceder 2.5 mg, y una ingesta diaria no debe exceder los 10 mg / día.

En la primera semana de tratamiento, el conteo de plaquetas debe verificarse cada 2 días. Además, al elegir la dosis, es suficiente verificar su cantidad una vez a la semana. El primer cambio significativo hacia la disminución de las plaquetas se debe esperar no antes de 2-3 semanas después del inicio del tratamiento. La dosis de mantenimiento en la mayoría de los casos es 1-3 mg / día.

En cuanto a los niños de 7 a 14 años, es racional comenzar con una dosis única de 0,5 mg de anagrelida y aumentar gradualmente a 0,5 mg 4 veces al día. Para seleccionar la dosis mínima efectiva, debe seguir el mismo esquema que para adultos.

En los ancianos, no hay necesidad de revisar la dosis en ausencia de contraindicaciones. Las personas con insuficiencia hepática y renal deben analizar los beneficios y los riesgos de desarrollar efectos secundarios a partir de la anagrelida.

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Uso de agrelida durante el embarazo

Los estudios que habrían demostrado la efectividad de este medicamento en el cuerpo de una mujer embarazada no se llevaron a cabo. En este sentido, el uso del medicamento no es deseable debido a la falta de datos confiables sobre su uso.

Además, esto se aplica a las mujeres que amamantan, porque se desconoce la penetración de la principal sustancia activa en la leche. En el caso de que una mujer quede embarazada durante la recepción de Agreglida, ella debe conocer los efectos secundarios de sus acciones y el impacto en el desarrollo del feto.

Para evitar tal situación, es necesario utilizar anticonceptivos adicionales durante la aplicación de este medicamento. Estos pueden ser anticonceptivos orales o un método de protección de barrera.

Tanto el uso de la droga durante el embarazo y durante el período de lactancia deben discutirse con el médico. Esto se debe a la falta de información sobre los efectos de la anagrelida en el feto, así como en el bebé ya nacido. Por lo tanto, durante la recepción de la droga debe dejar de amamantar.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso de Agrelid incluyen características individuales del cuerpo y la presencia de patología concomitante. La intolerancia de Agreglide puede deberse a la reacción genética del cuerpo a ciertas sustancias constituyentes. Se pueden desarrollar efectos secundarios sobre el principio activo principal: anagrelida o cualquier otro componente auxiliar. Además, el uso del medicamento en niños menores de 7 años está prohibido.

Las contraindicaciones para el uso de Agrelid en forma de patología concomitante pueden evitar el uso de este medicamento durante un período prolongado de tiempo.

Tales condiciones incluyen insuficiencia hepática más pesada que leve. El indicador de la gravedad de la enfermedad es un aumento en el contenido de las enzimas hepáticas más de 5 veces. Para controlar el funcionamiento del hígado, es necesario tener en cuenta el nivel de ALT y AST.

También es necesario tener en cuenta la gravedad del curso de la insuficiencia renal en la selección de las dosis para el uso a largo plazo de Agrelyd. Para determinar el grado de disfunción, así como para controlar el trabajo de los riñones, se debe tener en cuenta el índice de filtración de creatinina.

A pesar del hecho de que el principal ingrediente activo del fármaco puede reducir el número de plaquetas en la sangre, todavía Agrelid no es el fármaco de elección para el tratamiento de complicaciones que amenazan la vida de trombocitosis. 

Efectos secundarios de agrelida

Efectos secundarios Agreglide generalmente no es muy pronunciado y pasa rápidamente sin tratamiento específico. A la observación de las dosificaciones y la frecuencia de la recepción pueden en absoluto estar ausentes.

En presencia de enfermedades mieloproliferativas, la frecuencia y la gravedad de los efectos secundarios prácticamente no cambian con la duración de la terapia. En casos excepcionales, puede convertirse en un grave estado de estancamiento en la insuficiencia cardíaca, cardiomiopatía, pericarditis, infarto de miocardio, cardíacos tamaños más grandes, el bloqueo total del pulso del músculo del corazón y el aleteo auricular. También hay una violación de la circulación cerebral, la aparición de la infiltración en el pulmón, fibrosis pulmonar, hipertensión pulmonar, inflamación del estómago, el páncreas, la formación de úlceras en el estómago y los intestinos, así como convulsiones.

 Cuando se aumenta la dosis, se observan efectos secundarios de Agrelide en una mayor intensidad y frecuencia. Más a menudo que no pueden ser dolores de cabeza observó, sensación de palpitaciones, arritmias, insuficiencia cardiaca, disminución de la presión arterial, pérdida de la conciencia, los síntomas dispépticos, los síntomas de la pancreatitis y sangrado del tracto digestivo, alteración de funcionamiento del intestino, en particular, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos y síndrome de dolor.

También son posibles mareos, cambios de sensibilidad, disnea, tos, dolor en el pecho, hinchazón periférica y varias erupciones.

Las manifestaciones comunes pueden incluir debilidad, aumento de la fatiga, una disminución en el número de glóbulos rojos y plaquetas en la sangre, sangrado y trombosis.

A menudo es posible la aparición de dolor a lo largo de la columna vertebral, en las articulaciones, los músculos y los huesos. El sistema nervioso puede provocar insomnio, problemas de conciencia, alucinaciones y aumento de la irritabilidad.

Sobredosis

Puede ocurrir una sobredosis en caso de no seguir las recomendaciones de las dosis utilizadas, así como la administración a largo plazo de este medicamento sin control. En una sobredosis, el sistema cardiovascular y digestivo es el primero en reaccionar, ya que el medicamento se toma por vía oral.

Por lo tanto, es necesario revisar la dosificación cuando se producen náuseas, vómitos y alteraciones del ritmo y la conducción del pulso en el músculo cardíaco. La anagrelida no tiene su antídoto específico. Cuando aparezcan los primeros síntomas de una sobredosis, debe consultar inmediatamente a un médico y estar bajo control durante un período difícil.

La sobredosis amenaza con una condición tal como manifestaciones hemorrágicas debido a una disminución en el número de plaquetas en la sangre. Es necesario cancelar el medicamento y controlar regularmente el nivel de plaquetas. El uso de Agrelide puede reanudarse solo después de la normalización del nivel de plaquetas.

Si se exceden las dosis recomendadas de anagrelida, puede producirse una reducción en la presión arterial sistémica con condiciones hipotónicas periódicas, pérdida de la conciencia y colapso. Estos síntomas pueden desarrollarse después de tomar 5 mg de anagrelida.

Interacciones con otras drogas

Interacción Agrelide con otros medicamentos es debido a su capacidad para inhibir la fosfodiesterasa III, por lo que el uso simultáneo de fármacos con un mecanismo de acción similar está contraindicado. Estos medicamentos incluyen cilostazol, milrinona, amrinona, enoximona y olprinona.

Omeprazol, sucralfato y fluvoxamina pueden tener un efecto negativo en la absorción del principal ingrediente activo. Agreglide puede potenciar el efecto terapéutico de otros agentes que aumentan los niveles de plaquetas en la sangre, por ejemplo, el ácido acetilsalicílico. Como resultado, aumenta el riesgo de desarrollar hemorragia masiva, por lo que es necesario controlar regularmente su nivel.

Interacciones Agrelid con otros fármacos, tales como warfarina, digoxina, acetaminofeno, ranitidina, furosemida, hidroxiurea, y suplementos de hierro alopurinol, fueron provocados no hay efectos negativos.

El tratamiento complejo con anagrelida junto con la flebotomía mostró buenos resultados, como con la combinación de anagrelida con aspirina, agentes alquilantes, hidroxiurea e interferón.

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Condiciones de almacenaje

Condiciones de almacenamiento Agrelid implica la implementación de ciertas recomendaciones para el cumplimiento de la temperatura, la humedad y el espacio de almacenamiento. Este medicamento requiere mantener la temperatura a un nivel no superior a 25 grados.

El lugar donde se espera más almacenamiento no debe verse influenciado por la luz solar directa. También es necesario cuidar la inaccesibilidad de los niños a este medicamento. Agreglide está contraindicado para su uso en bebés cuya edad no supera los 7 años. Sin embargo, si tienen acceso al medicamento, es posible que se produzca una sobredosis u obstrucción de la cápsula del tracto respiratorio superior.

Las condiciones de almacenamiento adicionales garantizan la conservación de las propiedades terapéuticas indicadas del medicamento durante la vida útil. Sujeto a incumplimiento de los requisitos de almacenamiento, Agreglide puede perder sus efectos característicos y, después de la administración, causar reacciones secundarias.

No se recomienda tomar este producto farmacéutico cuando se almacena en condiciones desfavorables para evitar el desarrollo de reacciones adversas, tanto conocidas como espontáneas.

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Duracion

La vida útil se caracteriza por un período de tiempo durante el cual el medicamento conserva sus propiedades terapéuticas y causa daños. Sin embargo, el cumplimiento de las condiciones de almacenamiento es un requisito necesario. En ausencia de la implementación de recomendaciones, la anagrelida puede perder sus propiedades comprobadas y afectar negativamente al cuerpo.

La vida útil de este medicamento es de 5 años. Agrelide no puede usar si el paquete en el que se almacena el medicamento está dañado. Cada paquete contiene 50 cápsulas en un vial; si está dañado, es posible que no se observen las condiciones de almacenamiento de la preparación.

La fecha de caducidad se calcula teniendo en cuenta la seguridad de la sustancia activa principal y los componentes auxiliares. Tan pronto como expira el último período de administración del medicamento, es necesario dejar de usarlo.

Agrelid es un fármaco eficaz para el uso como un tratamiento combinado de muchas enfermedades, que se basa en el desarrollo de plaquetas niveles aumentan con cambios en las características reológicas de la sangre y el aumento de la formación de trombos.