Ácido nicotínico

El ácido nicotínico, también conocido como niacina o vitamina B3, es una de las ocho vitaminas B. Desempeña un papel importante en los procesos metabólicos del cuerpo, ayudando a convertir los alimentos en energía. La niacina también está involucrada en el funcionamiento del sistema nervioso, manteniendo una piel sana y manteniendo los niveles normales de colesterol en sangre.

El ácido nicotínico tiene varias características y usos clave:

1. Bajando el colesterol: la niacina puede reducir efectivamente los altos niveles de colesterol y triglicéridos LDL ("malo") en la sangre, y aumentar el colesterol HDL ("bueno"). Esto lo hace útil para prevenir la aterosclerosis y las enfermedades cardiovasculares relacionadas.
2. Tratamiento de pelagra: la deficiencia de niacina puede conducir a pelagra, una enfermedad caracterizada por diarrea, dermatitis y demencia. El ácido nicotínico se usa para tratar y prevenir esta enfermedad.
3. Mejora de la salud general: como un componente importante de las coenzimas NAD y NADP, la niacina es esencial para una multitud de reacciones celulares, incluida la reparación del ADN, la producción de energía y el metabolismo celular.

La niacina se encuentra en muchos alimentos, como carne, pescado, productos lácteos, huevos, nueces y verduras verdes. También está disponible en forma de suplemento y puede ser recetado por un médico en dosis más altas para tratar ciertas afecciones médicas, como el colesterol alto.

Cuando se toma en dosis altas, el ácido nicotínico puede causar efectos secundarios como enrojecimiento de la piel, picazón, mareos y problemas gastrointestinales. Por lo tanto, es importante usarlo bajo la supervisión de un profesional médico, especialmente cuando se usa en forma de suplemento para tratar afecciones médicas.

Indicaciones Ácido nicotínico

1. Deficiencia de niacina: la niacina es una vitamina B importante, y su deficiencia puede conducir a una variedad de problemas de salud, incluidos pelagra.
2. Hipertrigliceridemia: la niacina también puede ayudar a bajar niveles de triglicéridos en sangre, que también se asocia con el riesgo de enfermedad cardiovascular.
3. Tratamiento de algunas formas dermatitis: En algunos casos, la niacina puede usarse para tratar la dermatitis asociada con la ingesta inadecuada de niacina u otros factores.
4. Prevención de cataratas: algunos estudios sugieren que la niacina puede ser útil para prevenir cataratas y otras enfermedades oculares.
5. Otras condiciones: la niacina también se puede usar para tratar o prevenir otras afecciones como migraña, artritis e incluso algunos trastornos mentales, aunque la evidencia científica en estas áreas no es tan extensa.

Forma de liberación

1. Tabletas y cápsulas orales: esta es la forma más común de niacina, disponible tanto en versiones de venta libre como receta. Las tabletas y las cápsulas pueden contener niacina en una forma de liberación inmediata que ingresa al torrente sanguíneo rápidamente, o en una forma de liberación extendida/gradual que minimiza los efectos secundarios y proporciona niveles de niacina más estables durante todo el día.
2. Formas líquidas: se puede preferir la niacina líquida para las personas que tienen dificultades para tragar tabletas o cápsulas. Esta forma permite ajustes de dosificación más precisos.
3. Patches: algunos productos pueden ofrecer niacina en forma de parche, proporcionando una liberación gradual de niacina a través de la piel en el transcurso del día, aunque esta forma de liberación es menos común.
4. Soluciones intravenosas: en entornos médicos, la niacina se puede administrar por vía intravenosa para el tratamiento de afecciones agudas asociadas con deficiencia de niacina o para otros propósitos específicos bajo una estricta supervisión médica.

Farmacodinámica

El ácido nicotínico, también conocido como niacina, es una de las vitaminas B esenciales para mantener la salud humana. Se usa ampliamente en medicina para prevenir y tratar la aterosclerosis debido a su capacidad para reducir los niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL) en plasma. Un estudio ha demostrado que el ácido nicotínico puede inhibir la progresión de la aterosclerosis en ratones a través de su receptor GPR109A expresado por células inmunes, independientemente de sus efectos modificadores de lípidos (Lukasova et al., 2011 ).

Además de sus efectos directos sobre el metabolismo de los lípidos, el ácido nicotínico también exhibe una variedad de efectos farmacológicos a través de la activación del receptor expresado en adipocitos y células inmunes, lo que nos permite explorar su aplicación potencial para el tratamiento de otras enfermedades inflamatorias como la esclerosis múltiple o la psoriasis (Lukasava et al., 2011).

La producción industrial de ácido nicotínico se lleva a cabo principalmente mediante la oxidación de 5-etil-2-metilpiridina con ácido nítrico, pero este proceso se acompaña de la formación de óxido de nitrógeno, que es un gas de efecto invernadero. Existe la necesidad de desarrollar nuevas tecnologías para la producción de ácido nicotínico que son más verdes y no cargan el medio ambiente (Lisicki et al., 2022title="Métodos para producir ácido nicotínico con aplicaciones industriales potenciales - PMC">).

Conclusión: el ácido nicotínico es una importante vitamina B con una amplia gama de aplicaciones médicas, incluido el tratamiento y la prevención de la aterosclerosis, y el potencial de uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias. También es necesario desarrollar métodos ecológicos para su producción.

Farmacocinética

1. Absorción: el ácido nicotínico puede ser absorbido a través del tracto gastrointestinal después de la medicación oral o ingerido de los alimentos. Una vez absorbido, se distribuye rápidamente en los tejidos del cuerpo.
2. Distribución: el ácido nicotínico está bien distribuido en los tejidos del cuerpo, incluidos el hígado, los riñones y los músculos.
3. Metabolismo: en el cuerpo, el ácido nicotínico sufre metabolismo, incluida la hidroxilación, la desaminación y la condensación con adenosina a nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) y nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP). Alrededor del 60% del ácido nicotínico consumido se metaboliza en el hígado.
4. Excreción: el ácido nicotínico y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la orina.
5. Mecanismo de acción: el ácido nicotínico es un componente importante de la coenzima NAD y NADP, que juega un papel clave en el metabolismo de los carbohidratos, grasas y proteínas. También puede afectar los niveles de colesterol en la sangre y tiene propiedades vasodilatorias.

Dosificación y administración

El método de uso y dosis de ácido nicotínico (niacina) depende del propósito específico de su uso, ya sea para reducir los niveles de colesterol, tratar la deficiencia de niacina (pelagra), mejorar la salud de la piel u otras afecciones médicas. Es importante enfatizar que cualquier uso de niacina debe discutirse con un médico, especialmente si se involucran dosis altas, ya que pueden ocurrir efectos secundarios. Las siguientes son recomendaciones de dosis generales, que pueden variar según las necesidades individuales y las condiciones de salud:

Para deficiencia de niacina (pelagra):

• Adultos: la dosis habitual es de 14 a 16 mg de niacina por día en la dieta. En casos de deficiencia de niacina, las dosis pueden ser significativamente más altas.
• Niños: la dosis recomendada varía según la edad y los requisitos dietéticos.

Para reducir el colesterol:

• La dosis inicial a menudo comienza a 500 mg por día a la hora de la cena para la niacina de liberación inmediata, aumentando gradualmente a la dosis deseada, que puede ser de hasta 1,5-2 g por día, repartida en varias comidas para minimizar los efectos secundarios.
• Para los productos de liberación controlada, la dosis puede variar y debe tomarse según lo indique su médico.

Recomendaciones generales:

• La niacina debe tomarse con comidas para reducir el riesgo de molestias estomacales.
• Para minimizar los efectos secundarios como el enrojecimiento o la picazón en la piel, se puede recomendar que comience con una dosis baja y aumente gradualmente la dosis.
• Para evitar la toxicidad y controlar los efectos secundarios, es importante seguir las recomendaciones de su médico.

Uso Ácido nicotínico durante el embarazo

El ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) generalmente se considera seguro para su uso durante el embarazo cuando se toma en dosis recomendadas, como parte de las preparaciones de multivitamina, o como medicamento independiente para tratar deficiencias de esta vitamina. Sin embargo, como con cualquier medicamento, el uso de ácido nicotínico durante el embarazo debe discutirse con su médico.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida al ácido nicotínico o cualquier otro ingrediente del fármaco no deben usarlo debido al posible desarrollo de reacciones alérgicas.
2. Ulcerdisasa péptica: el ácido nicotínico puede causar irritación de la mucosa gástrica, por lo que su uso puede estar contraindicado en personas con enfermedad de úlcera péptica o gastritis.
3. Liverdisease: el ácido nicotínico puede afectar la función del hígado, por lo que su uso debe ser cauteloso en pacientes con enfermedad hepática o mientras toma otros medicamentos que afectan el hígado.
4. Hiperuricemia: el ácido nicotínico puede aumentar los niveles de ácido úrico en la sangre, lo que puede empeorar los síntomas de la gota o causar una exacerbación.
5. Diabetes mellitus: tomar ácido nicotínico puede afectar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, especialmente al monitorear los niveles de glucosa.
6. Embarazo y lactancia materna: las mujeres embarazadas y las madres lactantes deben discutir el uso de ácido nicotínico con su médico, ya que los datos de seguridad son limitados.
7. Niños: el ácido nicotínico puede administrarse a los niños solo por razones médicas y bajo la supervisión de un médico.

Efectos secundarios Ácido nicotínico

1. Enrojecimiento de la piel (sobrecalentamiento): uno de los efectos secundarios más conocidos de la niacina es el enrojecimiento de la piel en la cara, el cuello y el cuerpo, conocido como "sobrecalentamiento". Esto ocurre debido a la dilatación de los capilares bajo la influencia de la niacina.
2. Rash y picazón en la piel: en algunas personas, la niacina puede causar una erupción cutánea o picazón.
3. Dolor de cabeza y mareos: algunas personas pueden experimentar dolor de cabeza o mareos al tomar niacina.
4. Taquicardia (latido rápido): la niacina puede causar un latido rápido en algunas personas.
5. Dolor e incomodidad gástrica: algunos pacientes pueden experimentar dolor de estómago, náuseas, vómitos u otras molestias estomacales.
6. Aumento del azúcar en la sangre: en algunas personas, la niacina puede aumentar los niveles de glucosa en sangre, lo que puede ser problemático para las personas con diabetes.
7. Aumento de los niveles de ácido úrico: esto puede conducir a la exacerbación de la gota en personas con esta afección.
8. Hepatotoxicidad: en casos raros, la niacina puede causar efectos secundarios hepáticos, incluidas el aumento de las enzimas hepáticas e incluso la hepatitis.
9. Otros efectos secundarios: incluyen reacciones alérgicas, cambios de presión arterial, problemas de visión y otros.

Sobredosis

1. Rosecimiento de la piel: uno de los efectos secundarios más comunes de tomar altas dosis de ácido nicotínico es el enrojecimiento de la piel, especialmente en la cara, el cuello y la parte superior del cuerpo. Esto se debe a la dilatación de los capilares en la piel.
2. Hipotensión (disminución de la presión arterial): una sobredosis de ácido nicotínico puede causar una caída en la presión arterial, lo que puede causar mareos, debilidad, pérdida de conciencia y otros síntomas asociados con la hipotensión.
3. Síntomas dispépticos: pueden ocurrir síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, etc.
4. Hepatotoxicidad: al tomar altas dosis de ácido nicotínico, puede desarrollarse hepatotoxicidad, lo que se manifiesta por mayores niveles de enzimas hepáticas en la sangre y otros signos de daño hepático.
5. Hiperglucemia: tomar grandes dosis de ácido nicotínico puede causar hiperglucemia en algunas personas, lo que puede ser peligroso para pacientes con o predispuesto a la diabetes.
6. Otros efectos no deseados: otros efectos raros no deseados, como problemas circulatorios, reacciones alérgicas e incluso shock anafiláctico en caso de alergia severa.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos para reducir el colesterol: el ácido nicotínico puede mejorar el efecto reductor de colesterol del uso concomitante con estatinas u otros medicamentos para reducir los lípidos. Sin embargo, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios como la hepatotoxicidad o la miopatía.
2. Medicamentos que reducen el azúcar en la sangre: el ácido nicotínico puede aumentar el efecto hipoglucémico de la insulina o los agentes hipoglucémicos utilizados en la diabetes mellitus. Los pacientes con diabetes pueden necesitar ajustar las dosis de los medicamentos que reducen el azúcar en la sangre al tomar el ácido nicotínico concomitantemente.
3. Medicamentos de hiperuricemia: el ácido nicotínico puede aumentar los niveles de ácido úrico en sangre, lo que puede aumentar el riesgo de gota cuando se usa concomitantemente con medicamentos de hiperuricemia como el alopurinol.
4. Medicamentos hipertensos: el ácido nicotínico puede aumentar el efecto hipotensivo de los fármacos antihipertensivos como los antagonistas de calcio o los inhibidores de la ECA. Esto puede conducir a una disminución de la presión arterial y un mayor riesgo de hipotensión.
5. Los medicamentos metabolizados por el citocromo P450: el ácido nicotínico puede afectar la actividad de las enzimas citocromo P450, lo que puede alterar el metabolismo de otros medicamentos metabolizados por estas enzimas. Esto puede aumentar o disminuir las concentraciones sanguíneas de otros medicamentos y alterar su efectividad o seguridad.