Ácido nicotínico

El ácido nicotínico, también conocido como niacina o vitamina B3, es una de las ocho vitaminas B. Desempeña un papel importante en los procesos metabólicos del cuerpo, ayudando a convertir los alimentos en energía. La niacina también participa en el funcionamiento del sistema nervioso, manteniendo la piel sana y manteniendo niveles normales de colesterol en sangre.

El ácido nicotínico tiene varias características y usos clave:

1. Reducir el colesterol: la niacina puede reducir eficazmente los niveles altos de colesterol LDL ("malo") y triglicéridos en la sangre, y aumentar el colesterol HDL ("bueno"). Esto lo hace útil para prevenir la aterosclerosis y las enfermedades cardiovasculares relacionadas.
2. Tratamiento de la pelagra: la deficiencia de niacina puede provocar pelagra, una enfermedad caracterizada por diarrea, dermatitis y demencia. El ácido nicotínico se usa para tratar y prevenir esta enfermedad.
3. Mejora de la salud general: como componente importante de las coenzimas NAD y NADP, la niacina es esencial para una multitud de reacciones celulares, incluida la reparación del ADN, la producción de energía y el metabolismo celular.

La niacina se encuentra en muchos alimentos, como la carne, el pescado, los productos lácteos, los huevos, las nueces y las verduras. También está disponible en forma de suplemento y un médico puede recetarlo en dosis más altas para tratar ciertas afecciones médicas, como el colesterol alto.

Cuando se toma en dosis altas, el ácido nicotínico puede provocar efectos secundarios como enrojecimiento de la piel, picazón, mareos y problemas gastrointestinales. Por lo tanto, es importante utilizarlo bajo la supervisión de un profesional médico, especialmente cuando se utiliza en forma de suplemento para tratar afecciones médicas.

Indicaciones Ácido nicotínico

1. Deficiencia de niacina : la niacina es una vitamina B importante y su deficiencia puede provocar una variedad de problemas de salud, incluida la pelagra .
2. Hipercolesterolemia : la niacina se utiliza como medicamento para reducir los niveles de colesterol en sangre , especialmente los niveles de colesterol LDL (malo), lo que puede reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular.
3. Hipertrigliceridemia : la niacina también puede ayudar a reducir los niveles de triglicéridos en sangre , lo que también se asocia con el riesgo de enfermedad cardiovascular.
4. Tratamiento de algunas formas de dermatitis : en algunos casos, la niacina se puede usar para tratar la dermatitis asociada con una ingesta inadecuada de niacina u otros factores.
5. Prevención de cataratas : algunos estudios sugieren que la niacina puede ser útil para prevenir cataratas y otras enfermedades oculares.
6. Otras Condiciones : La niacina también se puede utilizar para tratar o prevenir otras condiciones como la migraña , la artritis e incluso algunos trastornos mentales, aunque la evidencia científica en estas áreas no es tan extensa.

Forma de liberación

1. Tabletas y cápsulas orales: esta es la forma más común de niacina, disponible tanto en versión sin receta como con receta. Las tabletas y cápsulas pueden contener niacina en una forma de liberación inmediata que ingresa rápidamente al torrente sanguíneo, o en una forma de liberación prolongada/gradual que minimiza los efectos secundarios y proporciona niveles de niacina más estables durante todo el día.
2. Formas líquidas: la niacina líquida puede ser la preferida para las personas que tienen dificultad para tragar tabletas o cápsulas. Esta forma permite ajustes de dosis más precisos.
3. Parches : algunos productos pueden ofrecer niacina en forma de parche, lo que proporciona una liberación gradual de niacina a través de la piel a lo largo del día, aunque esta forma de liberación es menos común.
4. Soluciones intravenosas: en entornos médicos, la niacina se puede administrar por vía intravenosa para el tratamiento de afecciones agudas asociadas con la deficiencia de niacina o para otros fines específicos bajo estricta supervisión médica.

Farmacodinámica

El ácido nicotínico, también conocido como niacina, es una de las vitaminas B esenciales para mantener la salud humana. Se usa ampliamente en medicina para prevenir y tratar la aterosclerosis debido a su capacidad para reducir los niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL) en plasma. Un estudio ha demostrado que el ácido nicotínico puede inhibir la progresión de la aterosclerosis en ratones a través de su receptor GPR109A expresado por células inmunes, independientemente de sus efectos modificadores de lípidos ( Lukasova et al., 2011 ).

Además de sus efectos directos sobre el metabolismo de los lípidos, el ácido nicotínico también exhibe una variedad de efectos farmacológicos a través de la activación del receptor expresado en adipocitos y células inmunes, lo que nos permite explorar su potencial aplicación para el tratamiento de otras enfermedades inflamatorias como la esclerosis múltiple. O psoriasis (Lukasova et al., 2011).

La producción industrial de ácido nicotínico se lleva a cabo principalmente mediante la oxidación de 5-etil-2-metilpiridina con ácido nítrico, pero este proceso va acompañado de la formación de óxido de nitrógeno, que es un gas de efecto invernadero. Es necesario desarrollar nuevas tecnologías para la producción de ácido nicotínico que sean más ecológicas y no representen una carga para el medio ambiente ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSIÓN: El ácido nicotínico es una vitamina B importante con una amplia gama de aplicaciones médicas, incluido el tratamiento y la prevención de la aterosclerosis, y potencial para su uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias. También es necesario desarrollar métodos respetuosos con el medio ambiente para su producción.

Farmacocinética

1. Absorción : El ácido nicotínico puede absorberse a través del tracto gastrointestinal después de la medicación oral o ingerirse a través de los alimentos. Una vez absorbido, se distribuye rápidamente en los tejidos corporales.
2. Distribución : el ácido nicotínico se distribuye bien por los tejidos del cuerpo, incluidos el hígado, los riñones y los músculos.
3. Metabolismo : en el cuerpo, el ácido nicotínico sufre un metabolismo que incluye hidroxilación, desaminación y condensación con adenosina para formar nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) y nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP). Aproximadamente el 60% del ácido nicotínico consumido se metaboliza en el hígado.
4. Excreción : El ácido nicotínico y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la orina.
5. Mecanismo de acción : el ácido nicotínico es un componente importante de la coenzima NAD y NADP, que desempeña un papel clave en el metabolismo de los carbohidratos, las grasas y las proteínas. También puede afectar los niveles de colesterol en sangre y tiene propiedades vasodilatadoras.

Dosificación y administración

El método de uso y la dosis del ácido nicotínico (niacina) depende del propósito específico de su uso, ya sea para reducir los niveles de colesterol, tratar la deficiencia de niacina (pelagra), mejorar la salud de la piel u otras afecciones médicas. Es importante enfatizar que cualquier uso de niacina debe discutirse con un médico, especialmente si se trata de dosis altas, ya que pueden ocurrir efectos secundarios. Las siguientes son recomendaciones generales de dosificación, que pueden variar según las necesidades individuales y las condiciones de salud:

Para la deficiencia de niacina (pelagra):

• Adultos: La dosis habitual es de 14 a 16 mg de niacina al día en la dieta. En casos de deficiencia de niacina, las dosis pueden ser significativamente mayores.
• Niños: La dosis recomendada varía según la edad y las necesidades dietéticas.

Para reducir el colesterol:

• La dosis inicial suele comenzar con 500 mg al día a la hora de la cena para la niacina de liberación inmediata, y se aumenta gradualmente hasta la dosis deseada, que puede ser de hasta 1,5 a 2 g al día, repartida en varias comidas para minimizar los efectos secundarios.
• Para los productos de liberación controlada, la dosis puede variar y debe tomarse según las indicaciones de su médico.

Recomendaciones generales:

• La niacina debe tomarse con las comidas para reducir el riesgo de malestar estomacal.
• Para minimizar los efectos secundarios como enrojecimiento de la piel o picazón, se puede recomendar comenzar con una dosis baja y aumentarla gradualmente.
• Para evitar la toxicidad y controlar los efectos secundarios, es importante seguir las recomendaciones de su médico.

Uso Ácido nicotínico durante el embarazo

El ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) generalmente se considera seguro para su uso durante el embarazo cuando se toma en las dosis recomendadas, como parte de preparaciones multivitamínicas o como medicamento independiente para tratar las deficiencias de esta vitamina. Sin embargo, como ocurre con cualquier medicamento, debe consultar con su médico el uso de ácido nicotínico durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : Las personas con hipersensibilidad conocida al ácido nicotínico o cualquier otro ingrediente del medicamento no deben usarlo debido al posible desarrollo de reacciones alérgicas.
2. Úlcera péptica : El ácido nicotínico puede provocar irritación de la mucosa gástrica, por lo que su uso puede estar contraindicado en personas con úlcera péptica o gastritis.
3. Enfermedad hepática : El ácido nicotínico puede afectar la función hepática, por lo que se debe tener precaución con su uso en pacientes con enfermedad hepática o mientras se toman otros medicamentos que afectan el hígado.
4. Hiperuricemia : el ácido nicotínico puede aumentar los niveles de ácido úrico en la sangre, lo que puede empeorar los síntomas de la gota o provocar una exacerbación.
5. Diabetes mellitus: La ingesta de ácido nicotínico puede afectar los niveles de glucosa en sangre, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, especialmente cuando se controlan los niveles de glucosa.
6. Embarazo y lactancia : las mujeres embarazadas y las madres lactantes deben comentar el uso de ácido nicotínico con su médico, ya que los datos de seguridad son limitados.
7. Niños : El ácido nicotínico puede administrarse a niños sólo por razones médicas y bajo la supervisión de un médico.

Efectos secundarios Ácido nicotínico

1. Enrojecimiento de la piel (sobrecalentamiento) : Uno de los efectos secundarios más conocidos de la niacina es el enrojecimiento de la piel de la cara, el cuello y el cuerpo, conocido como "sobrecalentamiento". Esto ocurre debido a la dilatación de los capilares bajo la influencia de la niacina.
2. Erupción cutánea y picazón : en algunas personas, la niacina puede causar erupción cutánea o picazón.
3. Dolor de cabeza y mareos: algunas personas pueden experimentar dolor de cabeza o mareos al tomar niacina.
4. Taquicardia (latidos cardíacos rápidos) : la niacina puede causar latidos cardíacos rápidos en algunas personas.
5. Dolor gástrico y malestar discal: algunos pacientes pueden experimentar dolor de estómago, náuseas, vómitos u otras molestias estomacales.
6. Aumento del azúcar en sangre : en algunas personas, la niacina puede aumentar los niveles de glucosa en sangre, lo que puede resultar problemático para las personas con diabetes.
7. Aumento de los niveles de ácido úrico : esto puede provocar una exacerbación de la gota en personas con esta afección.
8. Hepatotoxicidad : en casos raros, la niacina puede causar efectos secundarios en el hígado, incluido un aumento de las enzimas hepáticas e incluso hepatitis.
9. Otros efectos secundarios : incluyen reacciones alérgicas, cambios en la presión arterial, problemas de visión y otros.

Sobredosis

1. Enrojecimiento de la piel : Uno de los efectos secundarios más comunes de tomar dosis altas de ácido nicotínico es el enrojecimiento de la piel, especialmente en la cara, el cuello y la parte superior del cuerpo. Esto se debe a la dilatación de los capilares de la piel.
2. Hipotensión (disminución de la presión arterial) : una sobredosis de ácido nicotínico puede provocar una caída de la presión arterial, lo que puede provocar mareos, debilidad, pérdida del conocimiento y otros síntomas asociados con la hipotensión.
3. Síntomas dispépticos : Pueden aparecer síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, etc.
4. Hepatotoxicidad : Al tomar dosis altas de ácido nicotínico, se puede desarrollar hepatotoxicidad, que se manifiesta por un aumento de los niveles de enzimas hepáticas en la sangre y otros signos de daño hepático.
5. Hiperglucemia : tomar grandes dosis de ácido nicotínico puede causar hiperglucemia en algunas personas, lo que puede ser peligroso para pacientes con diabetes o predispuestos a ella.
6. Otros efectos no deseados : Son posibles otros efectos no deseados poco frecuentes, como problemas circulatorios, reacciones alérgicas e incluso shock anafiláctico en caso de alergia grave.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos reductores del colesterol : el ácido nicotínico puede potenciar el efecto reductor del colesterol del uso concomitante con estatinas u otros fármacos hipolipemiantes. Sin embargo, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios como hepatotoxicidad o miopatía.
2. Medicamentos para reducir el azúcar en sangre : el ácido nicotínico puede aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los agentes hipoglucemiantes utilizados en la diabetes mellitus. Es posible que los pacientes con diabetes necesiten ajustar las dosis de medicamentos para reducir el azúcar en sangre cuando toman ácido nicotínico concomitantemente.
3. Medicamentos para la hiperuricemia : el ácido nicotínico puede aumentar los niveles de ácido úrico en sangre, lo que puede aumentar el riesgo de gota cuando se usa concomitantemente con medicamentos para la hiperuricemia como el alopurinol.
4. Fármacos hipertensivos : el ácido nicotínico puede aumentar el efecto hipotensor de los fármacos antihipertensivos como los antagonistas del calcio o los inhibidores de la ECA. Esto puede provocar una disminución de la presión arterial y un mayor riesgo de hipotensión.
5. Fármacos metabolizados por el citocromo P450 : El ácido nicotínico puede afectar la actividad de las enzimas del citocromo P450, lo que puede alterar el metabolismo de otros fármacos metabolizados por estas enzimas. Esto puede aumentar o disminuir las concentraciones sanguíneas de otros medicamentos y alterar su eficacia o seguridad.