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Último revisado: 23.04.2024
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Alventa es un antidepresivo que tiene una estructura química que no es similar a la estructura de los medicamentos antidepresivos de otras categorías (tricíclicos, tetracíclicos, etc.). El fármaco contiene 2 formas enantioméricas racémicas con actividad terapéutica.
El efecto antidepresivo del elemento fármaco activo, la venlafaxina, se desarrolla con la potenciación de los efectos de los neurotransmisores en el sistema nervioso central. El componente no muestra afinidad por las terminaciones de benzodiazepinas, opiáceos, fenciclidinas (PCC), así como por el elemento NMDA, histamina H1 y terminaciones colinérgicas de los receptores muscarínicos y α-adrenérgicos.
Indicaciones Alventa
Se utiliza para el tratamiento de episodios de depresión severa, TAG y también para la ansiedad que tiene una variedad social (fobia social). Además, se prescribe para prevenir el desarrollo de episodios de depresión severa.
Forma de liberación
La liberación de la sustancia farmacológica se implementa en cápsulas con un efecto extendido: 14 piezas dentro del paquete. En la caja - 1, 2 o 4 paquetes.
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Farmacodinámica
La venlafaxina con su principal elemento metabólico (EFA) son potentes ISRS, así como también IOP, pero al mismo tiempo frenan ligeramente la crisis de dopamina inversa. Además, el fármaco tiene un efecto efectivo sobre los procesos de convulsión de neurotransmisores inversos y reduce la reactividad de los receptores β-adrenérgicos del SNC. Además, la venlafaxina no suprime la actividad de los IMAO.
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Farmacocinética
La venlafaxina se absorbe casi por completo (alrededor del 92%) por administración oral, pero se somete a procesos metabólicos generales extensos (se forma un EFA que tiene un componente metabólico activo), debido a que la biodisponibilidad de los fármacos es de aproximadamente 42 ± 15%.
Cuando se consumen medicamentos, los valores plasmáticos de Cmax de venlafaxina y EFA se determinan después de la expiración de, respectivamente, 6,0 ± 1,5, así como 8,8 ± 2,2 horas.
La tasa de absorción del fármaco en cápsulas con un efecto prolongado es menor en comparación con la tasa de excreción. Debido a esto, el término de vida media explícita del componente (15 ± 6 horas) es realmente la vida media de absorción en lugar del término de vida media estándar (5 ± 2 horas), señalado en el caso de tabletas con un tipo de liberación rápida.
La droga se distribuye ampliamente dentro del cuerpo. Los indicadores de la síntesis intraplasma de fármacos con proteínas son del 27 ± 2% con valores de 2.5-2215 ng / ml. El nivel de la síntesis análoga del elemento EFA es de 30 ± 12% con los índices de 100-500 ng / ml.
Cuando se absorbe, la venlafaxina experimenta un extenso metabolismo intrahepático general. El principal componente metabólico de la sustancia es la EFA, pero además se transforma en N-desmetilvenlafaxina con N-, así como O-didezmetilvenlafaksina con otros productos de descomposición no esenciales.
Aproximadamente el 87% de la dosis del medicamento se excreta con la orina durante las 48 horas posteriores a la aplicación de 1 dosis única, en forma de venlafaxina (en un 5%), y también de EPT no unida (en un 29%), de EPT ligada (en un 26%). Y otros elementos metabólicos (en un 27%).
Con la administración a largo plazo de medicamentos, no hay acumulación de venlafaxina dentro del cuerpo.
Dosificación y administración
Se requiere que la cápsula se use en combinación con alimentos, se trague entera y se lave con agua común. Está prohibido poner la cápsula en agua, aplastarla, abrirla o masticarla. Use el medicamento 1 vez al día, al mismo tiempo, por la mañana o por la noche.
Con la depresion
En el caso de la depresión, se prescribe administrar 75 mg del medicamento una vez al día. Después de 14 días, la dosis se puede duplicar (0,15 g), con una dosis de 1 vez por día, para obtener una mejora adicional en el estado clínico. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 225 mg por día con estadios leves de la enfermedad, así como hasta 375 mg por día con sus variedades pesadas.
Cada aumento en las porciones debe ocurrir a 37.5-75 mg con intervalos de 2 semanas o más (en general, el intervalo debe alcanzar al menos 4 días).
En caso de usar 75 mg de Alventa, la actividad antidepresiva se desarrolla después de 14 días de tratamiento.
Sociofobia y GAD.
Durante el día, con formas especiales de ansiedad (entre las que se encuentra la fobia social), se requiere aplicar 75 mg de la sustancia 1 vez. Para obtener una mejoría clínica, después de 14 días, puede aumentar la porción a 0.15 g 1 vez por día. Además, si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a una dosis única de 225 mg. Se permite aumentar la porción en 75 mg por día con intervalos de 14 días o más (el período mínimo es de 4 días).
En el caso de la introducción de 75 mg del fármaco se observa actividad ansiolítica después de 7 días de tratamiento.
Prevención de recaídas y medidas de apoyo.
Los médicos recomiendan introducir medicamentos para los episodios depresivos durante al menos 0,5 años. Las actividades de apoyo y la prevención de recaídas o nuevos procesos de violación se llevan a cabo con el uso de partes que antes resultaron ser efectivas. El médico debe controlar constantemente, al menos 1 vez durante 3 meses, la efectividad del tratamiento a largo plazo.
Falta de función renal o hepática.
En caso de problemas con la función renal (valores GFR <30 ml por minuto), la dosis diaria de venlafaxina debe reducirse a la mitad. Las personas sometidas a hemodiálisis también deben reducir la dosis de los fármacos a la mitad. Es necesario completar una sesión de hemodiálisis antes de tomar la sustancia.
En el caso de un grado moderado de insuficiencia de la función hepática, una parte del fármaco también se reduce en un 50%. A veces la dosis puede reducirse en más del 50%.
Tratamiento continuo, de apoyo oa largo plazo.
La etapa aguda de la depresión severa debe tratarse durante al menos unos meses o más. En el caso de formas específicas de ansiedad (también en la fobia social), también se requiere un largo ciclo de tratamiento.
Debido a la alta probabilidad de que aparezcan signos negativos según el tamaño de la porción, la dosis puede aumentarse solo después de realizar una evaluación clínica. Es necesario mantener la porción mínima efectiva.
Eliminación de venlafaxina.
Con la abolición de la terapia, es necesaria una reducción gradual de la dosis. Si se utilizó Alventa durante más de 1,5 meses, debe reducir la porción durante al menos 14 días.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- fuerte sensibilidad personal con respecto a la venlafaxina u otros elementos de la medicación;
- combinación con cualquier IMAO, y al mismo tiempo durante 2 semanas desde el momento de su introducción (es necesario cancelar la terapia con venlafaxina al menos 7 días antes de la introducción de cualquier IMAO);
- aumento de la presión arterial en la fase severa (antes de que comience el curso, son 180/115 mm Hg o más);
- glaucoma
- trastornos urinarios debidos a un flujo urinario débil (por ejemplo, debido a enfermedades que afectan la próstata);
- Fallo de la función renal o hepática en grave.
Efectos secundarios Alventa
El desarrollo de eventos adversos es dependiente de la dosis. La frecuencia y severidad de los trastornos pueden aumentar durante la terapia.
Entre las manifestaciones negativas más frecuentes se encuentran el insomnio, el nerviosismo, la sequedad que afecta a las membranas mucosas orales, la hiperhidrosis, las náuseas, el estreñimiento, la astenia, el mareo, la somnolencia y también el trastorno del orgasmo y la eyaculación.
Otras violaciones:
- trastornos sistémicos: escalofríos, anafilaxis, astenia, angioedema y fotosensibilidad;
- daño a la función CVS: disminución o aumento de los valores de presión arterial, taquicardia y, además, colapso ortostático, vasodilatación (a menudo enrojecimiento de la piel de la cara o la aparición de calor), parpadeo ventricular, prolongación de los valores del intervalo QT y, con ello, taquicardia ventricular (se incluye una especie de pirette) ") O pérdida de conciencia;
- Trastornos del tracto gastrointestinal: estreñimiento, náuseas, pérdida de apetito, rechazo y vómitos;
- problemas asociados con el sistema sanguíneo y la linfa: trombocitopenia, equimosis, sangrado en el tracto gastrointestinal o por membranas mucosas, así como la prolongación del sangrado y discrasias sanguíneas (entre ellas anemia aplásica, neutrocitos o pancitopenia y agranulocitosis);
- trastornos de los procesos metabólicos: aumento de los niveles de prolactina, disminución o aumento del peso, aumento de los niveles séricos de colesterol, niveles anormales de la función hepática, diarrea, hiponatremia, pancreatitis, bruxismo, hepatitis y síndrome de Parhon;
- Lesiones asociadas a NA: problemas para dormir, insomnio, sequedad en el área de las membranas mucosas orales, nerviosismo, debilitamiento de la libido, parestesia y mareos, y con ello aumento del tono muscular, sedación, apatía, convulsiones y temblor. Además, se observan mioclonía, ZNS, trastornos de coordinación, síntomas maníacos, alucinaciones, intoxicación por serotonina, trastornos extrapiramidales (entre ellos discinesias y distonía), ruido de oído, disquinesia tardía, convulsiones epilépticas, rabdomiolisis y síntomas similares a ZNS. También se encuentran pensamientos de suicidio y comportamiento correspondiente, delirio o agitación, que tiene una naturaleza psicomotora, agresión y despersonalización;
- función respiratoria alterada: eosinofilia pulmonar, bostezo y síndrome similar a la gripe;
- Lesiones epidérmicas: erupción cutánea, SSJ, eritema multiforme, hiperhidrosis (también por la noche), PET y alopecia;
- Trastornos de la función de los órganos sensoriales: cambio en el gusto, alteraciones de la acomodación y tinnitus;
- Problemas con el trabajo de los órganos urinarios y los riñones: retención urinaria o disuria (principalmente dificultades con el inicio del proceso urinario);
- Trastornos de los senos y los órganos reproductivos: anorgasmia, trastornos urinarios (a menudo problemas con la aparición de la micción), trastornos del orgasmo (hombres) o eyaculación e impotencia, y además de este trastorno del ciclo de la menstruación (su fortalecimiento o irregularidad, metrorragia o menorragia), trastornos del orgasmo ( mujeres) y pollakiuria;
- Lesiones de los órganos visuales: aumento del tamaño de la pupila, glaucoma, trastorno de acomodación y problemas de visión.
Se observaron signos de cancelación en personas que sufrían depresión o formas particulares de ansiedad. Con la cancelación abrupta de medicamentos o una fuerte o gradual disminución de su porción (en diferentes dosis), es posible que aparezcan nuevos signos. El aumento en la frecuencia de desarrollo de nuevas manifestaciones se asocia con un aumento en el tamaño de las porciones y la duración de la terapia.
Los síntomas de abstinencia observados fueron: diarrea, membranas mucosas orales secas, ansiedad, caminar sin rumbo, ansiedad con pérdida de apetito, trastornos mentales y debilidad, y además parestesia, hipomanía, nerviosismo con dolor de cabeza, hiperhidrosis, mareos, somnolencia, vómitos con insomnio, temblor, Náuseas, síndrome gripal y sueños vívidos. Estas manifestaciones fueron ligeras y pasaron solas.
En caso de cancelación de los antidepresivos, se requiere monitorear la condición del paciente, reduciendo proporcionalmente la porción de venlafaxina. La duración del período de reducción de la dosis está determinada por la porción, la sensibilidad personal del paciente y la duración de la terapia.
Sobredosis
En las pruebas posteriores a la comercialización, el envenenamiento se observó principalmente al usar la droga con alcohol u otros medicamentos.
A menudo, la intoxicación desarrolla taquicardia, midriasis, vómitos, cambios en la conciencia (desde la somnolencia al coma) y convulsiones. Entre otros síntomas: cambios en las indicaciones de ECG (aumento del complejo QRS, prolongación de las marcas del intervalo QT o haz de His), bradicardia, mareo, taquicardia ventricular, disminución de la presión arterial y muerte.
En el caso de una sobredosis, debido a las propiedades tóxicas de la venlafaxina, los pacientes tienen mayor probabilidad de suicidio, debido a lo cual es necesario usar la cantidad mínima de medicamento que proporciona el resultado deseado, para reducir la posibilidad de envenenamiento. El resultado fatal es posible con la intoxicación por venlafaxina en combinación con otras drogas o alcohol.
Es necesario limpiar los conductos respiratorios, asegurando el paso de oxígeno y, si es necesario, realizar ventilación mecánica. También debe realizar procedimientos de tratamiento sintomáticos y de apoyo y controlar de cerca la frecuencia cardíaca y el trabajo de otros órganos importantes para la vida.
Con una alta probabilidad de aspiración, no se puede inducir el vómito. El lavado gástrico es posible si se realiza poco después de tomar el medicamento o cuando aparecen los síntomas correspondientes. La aceptación de carbón activado también es capaz de reducir la absorción de drogas. La diálisis, la diuresis forzada, la hemoperfusión y también la hemotransfusión de intercambio son ineficaces. No hay antídotos para la venlafaxina.
Interacciones con otras drogas
Aplicación con IMAO.
Se prohíbe la combinación de medicación y IMAO.
Las personas que cancelaron la introducción de un MAO poco antes de tomar el medicamento, o que completaron el tratamiento con Alventa poco antes del tratamiento con el MAO, experimentaron efectos secundarios de naturaleza grave. Entre estos se incluyen vómitos, mareos, convulsiones, temblores, convulsiones, náuseas, sudoración profusa y fiebre combinada con SNN y convulsiones (que pueden causar la muerte).
Se permite iniciar la administración de venlafaxina después de al menos 2 semanas desde el final de la terapia con IMAO.
El término entre la abolición del uso de IMAO reversibles, el uso de moclobemida y el inicio de tomar Alventa debe durar al menos 2 semanas. Con la introducción de un IMAO en la etapa de transferencia de una persona de moklobemid a Alvent, el término para el reemplazo de medicamentos debe durar al menos 1 semana.
Medicamentos que afectan la función del sistema nervioso central.
En relación con el principio del efecto médico de la venlafaxina y una alta probabilidad de intoxicación por serotonina, es necesario tener mucho cuidado al combinar medicamentos y sustancias con un posible efecto sobre el proceso de transmisión serotoninérgica de los impulsos neurales (por ejemplo, ISRS, triptanes o litio).
Indinavir.
La combinación del fármaco y la indinavira conduce a una disminución en los valores de AUC y Cmax de esta última, en un 28%, así como en un 36%, respectivamente. Indinavir no cambia los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EFA.
Warfarina
En las personas que usaron warfarina, al inicio del tratamiento con Alventa, la actividad anticoagulante puede aumentar, al igual que los niveles de PTV.
Cimetidina.
En las personas de edad avanzada y en las personas con problemas hepáticos que usan el medicamento con cimetidina, no se ha investigado la interacción terapéutica, por lo tanto, estos pacientes deben ser monitoreados para el control clínico.
Alcohol etílico.
Al usar venlafaxina no se puede beber alcohol.
Sustancias que ralentizan la actividad del CYP2D6.
La isoenzima CYP2D6, que participa en el polimorfismo genético en relación con los procesos metabólicos de muchos antidepresivos, convierte al elemento venlafaxina en el principal componente metabólico de la EPT, que tiene actividad medicinal. Por lo tanto, podemos esperar el desarrollo de la interacción con el uso compartido de fármacos y agentes que disminuyen el efecto del CYP2D6.
Las combinaciones que causan un debilitamiento de los procesos de transformación de venlafaxina en EFA, en teoría, pueden aumentar los indicadores séricos de venlafaxina y reducir los valores de EFA.
Hipoglucemiantes y fármacos antihipertensivos.
Al finalizar la terapia con medicamentos, hay un aumento en los valores de clozapina, lo que conlleva la aparición temporal de síntomas adversos, que incluyen convulsiones.
Metoprolol.
La combinación del fármaco con metoprolol provoca un aumento en el nivel plasmático de este último, mientras que no conduce a un cambio en los índices de su componente metabólico activo, el α-hidroximetoprolol. Las consecuencias clínicas de tal efecto para individuos con valores elevados de PA no están definidas, por lo tanto, es necesario combinar estos medicamentos con mucho cuidado.
Haloperidol
Debe tenerse en cuenta que el uso combinado de fármacos y haloperidol reduce el aclaramiento y aumenta la Cmáx y el AUC, mientras que no modifica el término vida media del haloperidol. No hay información sobre el significado clínico de esta interacción.
Condiciones de almacenaje
Alventa se puede almacenar en un lugar cerrado para los niños pequeños. Valores de temperatura - no más de 30 ° C.
Duracion
Alventa se puede utilizar dentro del término de 5 años desde la venta de la sustancia farmacéutica.
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