Flagyl

Flagyl contiene el ingrediente activo metronidazol; el medicamento pertenece al subgrupo de nitro-5-imidazoles y tiene un efecto terapéutico en la reducción bioquímica del grupo 5-nitro de los metronidazoles utilizando proteínas de transporte de células protozoarias y anaeróbicas.

Después de la restauración, el grupo especificado, al interactuar con el ADN de las células microbianas, suprime la unión de los ácidos nucleicos, provocando la lisis de la célula bacteriana patógena. [ 1 ]

El 2-oximetronidazol (la principal unidad metabólica del metronidazol) también tiene efectos antiprotozoarios y antimicrobianos.[ 2 ]

Indicaciones Flagyl

Se utiliza (en comprimidos) para las siguientes enfermedades:

• infecciones por protozoos (incluida la forma extraintestinal de amebiasis (también absceso hepático amebiano) y su forma intestinal, balantidiasis, giardiasis, vaginitis o uretritis de origen tricomonas, leishmaniasis epidérmica y tricomoniasis);
• lesiones asociadas a la influencia de bacteroides (entre ellas se incluyen infecciones de huesos y articulaciones o del sistema nervioso central ( meningitis o absceso cerebral), endocarditis bacteriana, empiema o absceso pulmonar, neumonía y sepsis);
• infecciones causadas por cepas de clostridios, peptoestreptococos y peptococos (incluidas infecciones que afectan a los órganos pélvicos (abscesos en las trompas de Falopio y ovarios, endometritis e infecciones de la cúpula vaginal) y lesiones intraperitoneales (peritonitis o absceso hepático));
• gastritis o úlceras en el duodeno asociadas a la influencia de Helicobacter pylori (tratamiento combinado);
• colitis pseudomembranosa (asociada al uso de antibióticos);
• prevención de complicaciones durante el período postoperatorio (esto se refiere especialmente a operaciones en la zona del colon, apendicectomía, procedimientos pararrectales e intervenciones ginecológicas).

Los supositorios se prescriben en los siguientes casos:

• tratamiento local de la vaginitis (incluye sus formas tricomonas y no específicas);
• Prevención de la formación de infecciones anaeróbicas que pueden ocurrir al realizar operaciones en el peritoneo y los órganos pélvicos.

Forma de liberación

El medicamento está disponible en forma de comprimidos para administración oral (20 piezas) y supositorios vaginales (10 piezas).

Farmacodinámica

El efecto antiprotozoario y antimicrobiano del metronidazol se desarrolla en relación con la mayoría de las bacterias patógenas, entre ellas: Trichomonas, peptostreptococos con ameba disentérica, peptococos, fusobacterias con lamblia intestinal y clostridios, y además de esto, cepas bacteroides anaeróbicas de tipos formadores de esporas obligados y no formadores de esporas, así como cepas eubacterianas individuales.

Se encuentra resistencia al metronidazol en cepas facultativas y aeróbicas de bacterias anaeróbicas. [ 3 ]

Farmacocinética

Tras la administración oral, el metronidazol se absorbe casi completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal (aproximadamente el 80 % en 1 hora). La ingesta de alimentos no altera la absorción del fármaco. La biodisponibilidad es del 100 %. Tras la administración oral de 0,5 g de metronidazol, su concentración plasmática es de 10 mcg/ml al cabo de 1 hora y de 13,5 mcg/ml al cabo de 3 horas.

La vida media es de 8 a 10 horas. La síntesis con proteínas séricas no supera el 10-20 % de la dosis administrada.

El metronidazol pasa rápidamente a los fluidos tisulares (incluidos los riñones, el hígado, la bilis, los pulmones, la piel, las secreciones vaginales, la saliva, el líquido cefalorraquídeo y el líquido seminal) y a la leche materna, y también atraviesa la placenta.

Entre el 30 y el 60% del fármaco sufre cambios durante los procesos metabólicos a través de hidroxilación, oxidación y glucuronidación.

El metronidazol se excreta por los riñones en un 40-70% (el 35% permanece inalterado).

En caso de enfermedad renal, el uso repetido de metronidazol puede provocar su acumulación en el suero.

Cuando el fármaco se administra por vía vaginal en una dosis de 0,5 g, la absorción sistémica es de aproximadamente el 20%; los valores intraplásmicos son de aproximadamente el 12%, en comparación con la misma dosis única tomada por vía oral.

Menos del 20% del fármaco se sintetiza mediante proteínas. La vida media, con uso sistémico y función hepática normal, es de 8 a 10 horas.

Dosificación y administración

Esquemas para el uso de tabletas.

Los comprimidos se toman por vía oral.

Para la amebiasis, los adultos deben tomar 1,5 g del medicamento al día (dividir la dosis en 3 dosis). El tratamiento dura 7 días.

En caso de giardiasis, un niño de 6 a 10 años debe tomar 375 mg de la sustancia al día, un niño de 10 a 15 años, 0,5 g, y un adulto, de 0,75 a 1 g. El tratamiento se prolonga durante 5 días.

La tricomoniasis (uretritis o vaginitis en mujeres y uretritis en hombres) requiere una dosis única de 2 g o un ciclo de tratamiento con una dosis diaria de 0,5 g (dividida en 2 dosis) y una duración de la terapia de 10 días.

En caso de vaginitis inespecífica se utilizan 0,5 g de Flagyl al día (dividido en 2 dosis); la terapia dura 1 semana.

Para tratar las infecciones anaeróbicas es necesario utilizar 1-1,5 g de medicamento al día.

En caso de disfunción renal grave (nivel de CC inferior a 10 ml por minuto) es necesario reducir la dosis diaria a la mitad.

Esquemas para el uso de supositorios.

Los supositorios solo pueden ser utilizados por mujeres adultas. Deben insertarse profundamente en la vagina.

Para la vaginitis por tricomonas, use un supositorio (0,5 g) al día, en combinación con Flagyl. El tratamiento continúa durante 10 días.

Para la vaginitis inespecífica, use un supositorio dos veces al día (1 g por dosis). El tratamiento dura una semana. Si es necesario, también puede usar la presentación oral del medicamento.

Es imperativo realizar la misma terapia en el compañero sexual de la mujer, independientemente de si presenta signos visibles de la enfermedad.

Flagyl se puede utilizar durante un máximo de 10 días; el tratamiento se puede repetir un máximo de 2-3 veces al año.

• Solicitud para niños

Está prohibido el uso de comprimidos en personas menores de 6 años y de supositorios en pacientes menores de 18 años.

Uso Flagyl durante el embarazo

Flagyl no debe recetarse durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de los supositorios y comprimidos se encuentran:

• lesiones orgánicas del sistema nervioso central;
• enfermedades de la sangre (incluidos antecedentes de leucopenia);
• intolerancia personal al imidazol;
• insuficiencia hepática (cuando se utilizan grandes dosis).

Efectos secundarios Flagyl

Efectos secundarios de los supositorios y comprimidos:

• leucopenia o neutropenia;
• xerostomía, glositis, vómitos o náuseas, sabor metálico y pérdida de apetito, así como diarrea o estreñimiento, estomatitis, anorexia y dolor epigástrico;
• poliuria, cistitis, disuria, incontinencia urinaria, orina de color marrón rojizo;
• fiebre, falta de coordinación, dolores de cabeza, alucinaciones, mareos, confusión, insomnio, convulsiones, debilidad y polineuropatía (especialmente después de un uso prolongado), así como ataxia, excitabilidad severa, depresión e irritabilidad;
• erupciones epidérmicas o hiperemia, urticaria;
• congestión nasal, candidiasis, pancreatitis, aplanamiento de la onda T en las lecturas del ECG y artralgia.
• Efectos negativos de las velas:
• ardor o irritación en la zona del pene de la pareja sexual del paciente;
• aumento de la frecuencia de micción;
• vulvitis;
• ardor vaginal;
• candidiasis vaginal (se desarrolla después de suspender el tratamiento).

Sobredosis

La intoxicación por metronidazol provoca vómitos o náuseas y ataxia, así como polineuropatía y convulsiones; se requieren medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Cuando se usa junto con medicamentos que contienen etanol, se desarrolla intolerancia a ellos.

La combinación de metronidazol y disulfiram puede provocar el desarrollo de diversos síntomas neurológicos, por lo que es necesario utilizar estos medicamentos con un intervalo de al menos 2 semanas.

La combinación con anticoagulantes indirectos potencia su actividad, lo que conduce a un aumento del nivel de TP.

La administración simultánea con ciclosporina o agentes de litio puede provocar un aumento de sus valores plasmáticos.

La cimetidina puede inhibir las transformaciones metabólicas del metronidazol, por lo que su nivel sérico puede aumentar y el riesgo de desarrollar síntomas negativos puede aumentar.

La combinación con medicamentos que estimulan las enzimas microsomales hepáticas (fenobarbital o fenitoína) puede aumentar la excreción de metronidazol, dando lugar a una disminución de su nivel plasmático.

Flagyl reduce las tasas de depuración de 5-fluorouracilo y aumenta los niveles séricos de busulfán, lo que aumenta la toxicidad de estos fármacos.

Está prohibido combinar metronidazol con relajantes musculares no despolarizantes (bromuro de vecuronio).

Condiciones de almacenaje

Flagyl debe almacenarse a temperaturas no superiores a 25°C.

Duracion

Las tabletas de Flagyl se pueden utilizar dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico; la vida útil de los supositorios es de 4 años.

Análogos

Los análogos del fármaco son Ginofort, Zalain y Atrican con tinidazol, además de Ginalgin, Livarol y Nitasol, Candid y ketoconazol con Neo-Penotran. También se incluyen Clotrimazol, Candibene, Funginal y Mikogal.

Reseñas

Flagyl recibe opiniones bastante diversas. Algunos comentarios destacan su alta eficacia terapéutica, pero también hay informes de pacientes que describen la frecuente aparición de efectos secundarios intensos al usarlo.

Cabe señalar que el uso de metronidazol a menudo provoca diversas manifestaciones negativas, a veces graves (debilidad, fiebre, mareos, dolor epigástrico, vómitos o náuseas, urticaria, etc.), pero, debido a la alta efectividad del tratamiento y al bajo costo del medicamento, no impiden que siga siendo un medio de terapia bastante popular.