Lariam

Lariam es un remedio para la malaria. El componente activo del medicamento es la sustancia metanolquinolina.

[1]

Indicaciones de lariama

Se usa para el tratamiento en los siguientes casos:

• terapia para la malaria que fluye en forma no complicada (que se activa por las cepas falciparum acción plazmodium y otras bacterias-agentes que exhiben resistencia contra otros fármacos antipalúdicos);
• con malaria de origen mixto, o un plasmodio inducido por bacteria Vivax;
• para la prevención del desarrollo de la malaria en personas que van a visitar regiones en las que existe un alto riesgo de contraerla;
• como ayuda de emergencia o autoayuda a personas que son sospechosas de malaria.

Forma de liberación

La liberación se lleva a cabo en tabletas, 4 piezas dentro de una placa de ampolla. El paquete contiene 2 blisters.

Farmacodinámica

Lariam influye en los tipos de patología asexual (origen intraeritrocitario). Esta lista incluye Plasmodium Vivax y Plasmodium falciparum, y además Plasmodium malariae y Plasmodium oval.

Junto con esto, la droga actúa eficazmente contra las bacterias que han demostrado resistencia a muchas otras drogas. Entre ellos, Proguanil con cloroquina, y además pirimetamina y una combinación de pirimetamina con sulfonamidas.

En el curso de las pruebas, se encontró que la estabilidad del plasmodium falsiparum para la mefloquina se encuentra principalmente en el sudeste de Asia, donde a menudo se observa la resistencia de las bacterias a muchos medicamentos conocidos. Hay información sobre la resistencia cruzada de la mefloquina con sustancias de quinina y halogentrina.

Farmacocinética

El nivel de biodisponibilidad es más del 85%. Comer con alimentos aumenta el grado y la velocidad de absorción, y además el indicador de biodisponibilidad (en aproximadamente un 40%). Los valores pico dentro del plasma, que son aproximadamente los mismos que la dosis tomada, alcanzan después de 6-24 horas. Para obtener índices de equilibrio dentro del plasma (que ascienden a 1000-2000 μg / l) es posible con el uso de un medicamento en la cantidad de 250 mg una vez a la semana durante un período de 7-10 semanas.

El volumen de distribución de mefloquina es de aproximadamente 20 l / kg. La sustancia puede pasar a los tejidos, a través de la barrera placentaria, y en pequeñas cantidades ingresa a la leche materna. La síntesis de proteínas es del 98%.

Para alcanzar el 95% de la eficacia preventiva de los fármacos, se requieren índices de la sustancia dentro del torrente sanguíneo, que son al menos 620 ng / ml (dentro de los glóbulos rojos que contienen bacterias palúdicas, estos valores deberían ser 2 veces superiores).

Dentro del cuerpo, la mefloquina se transforma con la ayuda de la hemoproteína P450 3A4 en 2 productos de descomposición: carboximetiloxilo con hidroxifluquina. El principal de ellos es el ácido 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolincarboxílico, que no tiene actividad contra la bacteria del plasmodio en el falciparum.

El indicador promedio de la vida media es de 3 semanas. La excreción se lleva a cabo principalmente con las heces, así como la bilis. El nivel de eliminación total es de 30 ml / minuto (principalmente dentro del hígado). Con la orina, el 9% de mefloquina se elimina sin cambios, y el 4% de su producto de descomposición principal.

Dosificación y administración

Las tabletas se toman por vía oral, se consumen después de las comidas, se lavan con agua (mínimo 200 ml). La tableta debe tragarse entera, porque tiene un sabor amargo y un poco de ardor. Si la inhabilidad del paciente para tragar toda la medicina se permite aplastar la tableta y agregar al líquido que él bebe.

Uso para la prevención de la malaria.

El tamaño de la dosis para adultos (y para niños que pesan desde 45 kg) es igual a un máximo de 5 mg / kg una vez a la semana (tomada en un día estrictamente definido). Con un peso en el rango de 30-45 kg, la dosificación es de 3/4 lengüetas. Con un peso de 20-30 kg, la mitad de la tableta, con un peso de 10-20 kg, una cuarta parte de la tableta y con un peso dentro de 5-10. Kg - un máximo de 0.125 tabletas.

La primera dosis de Lariam debe tomarse antes de visitar una región en la que el riesgo de contraer la malaria es alto (básicamente se realiza en 7 días). Si la dosis no se ha tomado previamente, se requiere tratamiento de choque: para usar la dosis de una vez por semana, se requiere una dosis de 3 días seguidos y luego se reconstruye según el régimen habitual. Para reducir la probabilidad de desarrollar la enfermedad después de abandonar el área potencialmente peligrosa, incluso durante el primer mes, es necesario tomar medicamentos en modo preventivo. Si una persona es tratada con otras drogas, el mantenimiento preventivo debe comenzar a más tardar 2-3 semanas antes del viaje para garantizar la seguridad de la combinación de medicamentos.

Tratamiento con Lariam.

El tamaño total de la dosis estándar que logra el efecto deseado es de 20-25 mg / kg, y puede variar según el peso del paciente, y también se puede distribuir con algunas variaciones (con una dosis total de medicación de 2-3 dosis con un intervalo de 6- 8 horas, se pueden prevenir los efectos secundarios).

Las personas que pesen más de 60 kg deben tomar 6 tabletas (en 3 recepciones de acuerdo con la píldora 3 + 2 + 1), y para las personas con un peso dentro de 45-60 kg - 5 tabletas (2 entradas, esquema 3+ 2 tabletas). Al peso en la banda de 30-45 kg es necesario tomar 3-4 pastillas (en 2 recepciones bajo el esquema 2 + 2 pastillas). Peso 20-30 kg - 2-3 tabletas (en 2 recepciones, de acuerdo con el esquema 2 + 1 tableta). Con un peso de 10-20 kg, tome 1-2 tabletas con una dosis, y con un peso de 5-10 kg, también en 1 tome 0.5-1 comprimido.

Características de dosis en algunas situaciones:

• con inmunidad debilitada, y además de las personas que viven en regiones endémicas de malaria, puede tomar una dosis total reducida;
• si el paciente desarrolla vómitos hasta media hora después de tomar las píldoras, debe volver a tomar la dosis completa, y si los vómitos comienzan entre 0.5 y 1 hora después de tomarlos, tome la mitad adicional de la dosis;
• si bacteria que causa la malaria es Wiwaxia plazmodium eliminar de hígado Plasmodium, es necesario para llevar a cabo la prevención de la recaída utilizando derivados de agentes de 8-aminoquinolina (por ejemplo, medios de primaquina);
• si no hay mejoras después de 48-72 horas después de la finalización del curso de tratamiento completo o cuando se desarrolla la malaria durante la prevención, el médico debe elegir otro medicamento;
• En formas graves de tipo agudo de malaria, se permite que el medicamento se consuma después de una terapia de 2-3 días con quinina intravenosa. Es necesario observar el intervalo entre las aplicaciones de estos fármacos al menos 12 horas para evitar el desarrollo de muchas interacciones farmacológicas;
• en áreas donde los gérmenes patógenos tienen resistencia cruzada, el resultado puede ser un esquema con el uso inicial de artemisinina o sus derivados, y luego usar Lariam.

Autocuración.

Se requiere tomar la dosis inicial, un mínimo de 15 mg / kg. Por ejemplo, con un peso de más de 45 kg, tomando 3 tabletas (la dosis es de 750 mg). Si no es posible recibir atención médica en el futuro y no hay manifestaciones negativas, después de 6-8 horas es necesario tomar la segunda mitad de la dosis total: 2 tabletas (la dosis será de 500 mg). Con un peso de más de 60 kg después de otras 6-8 horas, además, use otra píldora de 1 pocillo.

Para excluir o confirmar el diagnóstico, debe visitar a un médico, incluso si se siente bien.

[2]

Uso de lariama durante el embarazo

Usar Lariam en el primer trimestre solo se permite en situaciones donde el beneficio probable para una mujer excede el riesgo de complicaciones en el niño.

Las mujeres que están en edad reproductiva, cuando usan drogas, y también 3 meses después del final del curso, deben usar anticonceptivos confiables. Pero con la concepción que ya ha surgido durante el tratamiento, no se requiere la interrupción del embarazo.

La mefloquina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Debido a que no hay información sobre su efecto en tales casos, se requiere rechazar la lactancia durante el período de admisión de Lariam.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• ansiedad o depresión, así como psicosis;
• un paciente que padece esquizofrenia;
• la presencia de convulsiones (también si tienen un historial);
• la terapia con Halofantrina, y además la cita después de usar mefloquina (la prolongación de los valores del intervalo QT, que pondrá en peligro la vida) puede ocurrir;
• manifestaciones de intolerancia con respecto a elementos del fármaco o agentes terapéuticos similares, como quinidina o quinina.

Se requiere usar el medicamento con precaución en presencia de insuficiencia hepática o epilepsia (porque aumenta la probabilidad de convulsiones), y además de personas con trastornos mentales y patologías cardíacas. Además, se debe tener precaución cuando se prescriba a bebés menores de seis meses de edad que pesen menos de 5 kg y personas mayores (mayores de 65 años).

Efectos secundarios de lariama

Durante la terapia en la etapa aguda de la malaria, pueden aparecer efectos secundarios, que son síntomas de la patología subyacente.

Con mayor frecuencia se observan tales violaciónes (que se expresan a menudo bastante débilmente, y su expresión se reduce en el proceso de tratamiento continuo): vómitos, dolores de cabeza y dolor abdominal, diarrea, náuseas, incontinencia de heces, problemas de equilibrio, diarrea, pesadillas, mareos, así como insomnio y una sensación de somnolencia.

Ocasionalmente, ocurren las siguientes complicaciones y trastornos:

• el estado de depresión, encefalopatía, neuropatía motora o sensorial, ataxia, parestesia con convulsiones y temblor. Hay una sensación de ansiedad, agitación, confusión o ansiedad, empeora la memoria, se desarrollan alucinaciones y ataques de pánico, se desarrollan pensamientos de suicidio, así como manifestaciones de una naturaleza psicótica y agresiva paranoide;
• aumento o disminución del índice de presión arterial, taquicardia, palpitaciones, bradicardia, sofocos y, además, extrasístole con arritmia. Puede haber bloqueos AV y problemas transitorios con la conducción cardíaca;
• urticaria, erupciones en la superficie de la piel, hinchazón, exantema, alopecia, picazón y eritema (esto incluye poliforma exudativa) y síndrome de Stevens-Johnson;
• mialgia con miastenia, y por lo tanto artralgia;
• puede desarrollar problemas con audición, visión o aparato vestibular;
• trombocito o leucopenia, una disminución en la cantidad de hematocrito y leucocitosis;
• un estado de fiebre y una sensación de debilidad, aumento de la sudoración, sensación de escalofríos y pérdida del apetito.

Debido al prolongado período de excreción del fármaco, los efectos negativos pueden persistir y manifestarse durante unas semanas más después del final de la administración del fármaco.

Sobredosis

Entre los signos característicos de la intoxicación: mayor gravedad de los efectos secundarios.

El tratamiento en este caso es el siguiente: inducción de vómitos y lavado gástrico, así como procedimientos sintomáticos. Además, se llevan a cabo actividades intensivas para mantener la función del CAS, controlar los valores hemodinámicos y los parámetros de ECG, así como evaluar el estado mental del paciente (durante el primer día).

Interacciones con otras drogas

Cuando se combina Lariam con cloroquina, quinidina y quinina, se pueden observar cambios en el ECG y la probabilidad de ataques puede aumentar.

Bloqueadores de canales de Ca, fármacos antiarrítmicos y antihistamínicos, tricíclicos, bloqueadores beta, fenotiazinas, y bloqueadores de la histamina (H1) afectan a los procesos de conducción dentro del corazón, y también puede afectar a la prolongación del intervalo QT de los valores de intervalo.

Dado que los valores plasmáticos de valproato, carbamazepina y fenitoína con fenobarbital disminuyen con la combinación con Lariam, lo que debilita su efectividad, puede ser necesario cambiar la dosis de estos medicamentos.

La combinación del fármaco con vacunas vivas de tifoidea para administración oral reduce la inmunogenicidad de este último. Debido a esto, se requiere realizar la vacunación al menos 3 días antes del inicio del uso de Lariam.

[3], [4]

Condiciones de almacenaje

Lariat debe mantenerse en un lugar protegido de la humedad. La temperatura no debe exceder los + 30 ° C.

[5]

Instrucciones especiales

Comentarios

Lariam - una medicina muy popular que se utiliza a menudo como un agente profiláctico contra la malaria en el caso de los viajes a países con altos niveles endémicos. Comentarios acerca de que son lo suficientemente buenos, pero debido a las bacterias causantes de la enfermedad de la malaria en las diferentes regiones tienen diferentes (por ejemplo, en Sri Lanka), el tratamiento o la prevención de, nunca lo hacen por su cuenta - que debe designar único experto profesional, capaz de evaluar la imagen y elegir el tamaño de la dosis o cualquier otro medicamento contra la malaria, si es necesario.

Duracion

Lariam puede usarse en los 3 años posteriores a la liberación del medicamento.