Lariam

Lariam es un medicamento contra la malaria. Su principio activo es la metanolquinoleína.

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Indicaciones Lariama

Se utiliza para el tratamiento en los siguientes casos:

• tratamiento de la malaria no complicada (causada por cepas de Plasmodium falciparum y otras bacterias patógenas resistentes a otros medicamentos antipalúdicos);
• para la malaria de origen mixto o causada por la bacteria Plasmodium vivax;
• para prevenir el desarrollo de la malaria en personas que planean visitar regiones donde existe un alto riesgo de contraerla;
• como ayuda de emergencia o autoayuda, para personas sospechosas de tener malaria.

Forma de liberación

El producto se presenta en comprimidos, 4 unidades en blíster. El envase contiene 2 blísteres.

Farmacodinámica

Lariam afecta a tipos asexuales de patología (de origen intraeritrocítico). Esta lista incluye Plasmodium vivax y Plasmodium falciparum, así como Plasmodium malariae y Plasmodium ovale.

Al mismo tiempo, el fármaco es eficaz contra bacterias resistentes a muchos otros fármacos, como el proguanil con cloroquina, la pirimetamina y una combinación de pirimetamina con sulfonamidas.

Durante las pruebas, se descubrió que la resistencia del Plasmodium falciparum a la mefloquina se encuentra principalmente en el Sudeste Asiático, donde es frecuente observar resistencia bacteriana a muchos fármacos conocidos. Existe información sobre la resistencia cruzada de la mefloquina con la quinina y la halofantrina.

Farmacocinética

La biodisponibilidad es superior al 85 %. Su administración con alimentos aumenta el grado y la velocidad de absorción, así como el índice de biodisponibilidad (en aproximadamente un 40 %). Los valores plasmáticos máximos, que son aproximadamente iguales a la dosis administrada, se alcanzan después de 6-24 horas. Los valores plasmáticos de equilibrio (1000-2000 mcg/l) se pueden alcanzar tomando el fármaco en una dosis de 250 mg una vez a la semana durante 7-10 semanas.

El volumen de distribución de la mefloquina es de aproximadamente 20 l/kg. La sustancia puede atravesar la barrera placentaria y también llegar a la leche materna en pequeñas cantidades. La síntesis proteica es del 98%.

Para alcanzar una eficacia profiláctica del medicamento del 95%, es necesario alcanzar niveles de la sustancia en el torrente sanguíneo de al menos 620 ng/ml (dentro de los eritrocitos que contienen bacterias de la malaria, estos valores deben ser 2 veces superiores).

Dentro del organismo, la hemoproteína P450 3A4 convierte la mefloquina en dos productos de degradación: carboximefloquina e hidroximefloquina. El principal es el ácido 2,8-bis-trifluorometil-4-quinolina carboxílico, inactivo contra la bacteria Plasmodium falciparum.

La vida media promedio es de 3 semanas. La excreción se produce principalmente en las heces y la bilis. La tasa de depuración total es de 30 ml/min (principalmente en el hígado). La orina elimina el 9 % de la mefloquina inalterada, así como el 4 % de su principal producto de degradación.

Dosificación y administración

Los comprimidos se toman por vía oral, después de las comidas, con agua (al menos 200 ml). El comprimido debe tragarse entero, ya que tiene un sabor amargo y produce una ligera sensación de ardor. Si el paciente no puede tragar el medicamento entero, puede triturarlo y añadirlo al líquido que beba.

Utilizado para la prevención del desarrollo de la malaria.

La dosis para adultos (y para niños que pesen más de 45 kg) es de un máximo de 5 mg/kg una vez a la semana (en un día estrictamente definido). Para pesos de 30 a 45 kg, la dosis es de 3/4 de comprimido; para pesos de 20 a 30 kg, de medio comprimido; para pesos de 10 a 20 kg, de un cuarto de comprimido; y para pesos de 5 a 10 kg, un máximo de 0,125 comprimidos.

La primera dosis de Lariam debe tomarse antes de visitar una región con alto riesgo de contraer malaria (generalmente 7 días antes). Si no se ha tomado la dosis con antelación, se requiere un tratamiento de choque: la dosis semanal debe tomarse durante 3 días seguidos y luego volver a la pauta habitual. Para reducir la probabilidad de desarrollar la enfermedad tras salir de una zona potencialmente peligrosa, es necesario tomar el medicamento de forma preventiva durante el primer mes. Si se está tratando con otros medicamentos, la profilaxis debe iniciarse a más tardar 2 o 3 semanas antes del viaje para garantizar la seguridad de la combinación de medicamentos.

Tratamiento con Lariam.

La dosis estándar general que permite conseguir el efecto deseado es de 20-25 mg/kg, pudiendo variar en función del peso del paciente, pudiendo también distribuirse con algunas variaciones (utilizar la dosis general medicinal en 2-3 tomas con un intervalo de 6-8 horas puede prevenir la aparición de efectos secundarios).

Las personas con un peso superior a 60 kg deben tomar 6 comprimidos (en 3 dosis, según el esquema 3+2+1 comprimidos), y las personas con un peso entre 45 y 60 kg, 5 comprimidos (en 2 dosis, esquema 3+2 comprimidos). Si pesa entre 30 y 45 kg, debe tomar 3 o 4 comprimidos (en 2 dosis, según el esquema 2+2 comprimidos). Si pesa entre 20 y 30 kg, debe tomar 2 o 3 comprimidos (en 2 dosis, según el esquema 2+1 comprimidos). Si pesa entre 10 y 20 kg, tome 1 o 2 comprimidos en una sola dosis, y si pesa entre 5 y 10 kg, también en una sola dosis, 0,5 o 1 comprimido.

Particularidades de la dosis en algunas situaciones:

• en caso de inmunidad debilitada y, además, las personas que viven en regiones endémicas de malaria pueden tomar una dosis total reducida;
• Si el paciente presenta vómitos dentro de la media hora después de tomar los comprimidos, debe tomar nuevamente la dosis completa, y si los vómitos comienzan dentro de 0,5 a 1 hora después de tomarlos, debe tomar media dosis adicional;
• Si la bacteria que causa la malaria es Plasmodium vivax, para eliminar el Plasmodium del hígado es necesario prevenir las recaídas utilizando derivados de la sustancia 8-aminoquinolina (por ejemplo, el medicamento primaquina);
• Si no hay mejoría después de 48-72 horas de haber completado el tratamiento completo, o si se desarrolla malaria durante la profilaxis, el médico debe seleccionar otro medicamento;
• En casos graves de malaria aguda, el fármaco puede administrarse tras 2-3 días de tratamiento con quinina intravenosa. Es necesario observar un intervalo de al menos 12 horas entre la administración de estos fármacos para prevenir numerosas interacciones farmacológicas.
• En áreas donde los microbios patógenos presentan resistencia cruzada, un régimen con uso inicial de artemisinina o sus derivados, seguido del uso de Lariam, puede dar resultados.

Automedicación.

Es necesario tomar la dosis inicial: al menos 15 mg/kg. Por ejemplo, si el peso es superior a 45 kg, tome 3 comprimidos (dosis de 750 mg). Si no es posible recibir más atención médica y no se presentan síntomas adversos, después de 6-8 horas, tome la segunda mitad de la dosis total: 2 comprimidos (dosis de 500 mg). Si el peso es superior a 60 kg, después de otras 6-8 horas, tome otro comprimido.

Para descartar o confirmar el diagnóstico es necesario acudir al médico incluso si se siente bien.

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Uso Lariama durante el embarazo

El uso de Lariam en el primer trimestre sólo está permitido en situaciones en las que el beneficio probable para la mujer supera los riesgos de complicaciones para el niño.

Las mujeres en edad reproductiva deben usar anticonceptivos fiables durante el tratamiento y durante los 3 meses posteriores a su finalización. Sin embargo, si ya se ha producido la concepción durante el tratamiento, no es necesario interrumpir el embarazo.

La mefloquina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Dado que no se dispone de información sobre su efecto en estos casos, es necesario suspender la lactancia mientras se toma Lariam.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• estados de ansiedad o depresión, así como psicosis;
• un paciente que sufre de esquizofrenia;
• presencia de convulsiones (también si están presentes en la anamnesis);
• terapia con Halofantrina, y además, su administración después del uso de mefloquina (puede ocurrir una prolongación de los valores del intervalo QT, lo que pondrá en peligro la vida);
• manifestaciones de intolerancia a elementos del fármaco o fármacos con efectos terapéuticos similares, como la quinidina o la quinina.

Es necesario usar el medicamento con precaución en caso de insuficiencia hepática o epilepsia (ya que aumenta la probabilidad de convulsiones), así como en personas con trastornos mentales y cardiopatías. También se debe tener precaución al prescribirlo a bebés menores de seis meses con un peso inferior a 5 kg y a personas mayores de 65 años.

Efectos secundarios Lariama

Durante el tratamiento en la fase aguda de la malaria pueden aparecer efectos secundarios, que son síntomas de la patología subyacente.

Los trastornos observados con mayor frecuencia (a menudo se expresan de forma bastante débil y su manifestación disminuye a medida que continúa el tratamiento): vómitos, dolores de cabeza y dolor abdominal, diarrea, náuseas, incontinencia fecal, problemas de equilibrio, diarrea, pesadillas, mareos, así como insomnio y sensación de somnolencia.

Ocasionalmente se observan las siguientes complicaciones y trastornos:

• Estado de depresión, encefalopatía, neuropatía motora o sensitiva, ataxia, parestesia con convulsiones y temblor. Se presenta ansiedad, agitación, confusión o inquietud, deterioro de la memoria, alucinaciones y ataques de pánico, pensamientos suicidas, así como manifestaciones de naturaleza paranoide, psicótica y agresiva.
• Aumento o disminución de la presión arterial, taquicardia, aumento de la frecuencia cardíaca, bradicardia, sofocos y extrasístole con arritmia. Pueden presentarse bloqueos auriculoventriculares y problemas transitorios de conducción cardíaca.
• urticaria, erupciones en la superficie de la piel, hinchazón, exantema, alopecia, picazón, así como eritema (incluido el exudativo multiforme) y síndrome de Stevens-Johnson;
• mialgia con miastenia, así como artralgia;
• Pueden aparecer problemas con la audición, la visión o el sistema vestibular;
• trombocitopenia o leucopenia, disminución del hematocrito y leucocitosis;
• un estado de fiebre y sensación de debilidad, aumento de la sudoración, sensación de escalofríos y pérdida de apetito.

Debido al largo período de excreción del medicamento, los efectos negativos pueden persistir y manifestarse durante varias semanas después de finalizar la toma del medicamento.

Sobredosis

Entre los signos característicos de intoxicación: aumento de la gravedad de los efectos secundarios.

El tratamiento en este caso consiste en lo siguiente: inducción del vómito y lavado gástrico, así como procedimientos sintomáticos. Además, se toman medidas intensivas para mantener la función cardiovascular, se monitorizan los valores hemodinámicos y los indicadores electrocardiográficos, y se evalúa el estado neuropsiquiátrico del paciente (durante el primer día).

Interacciones con otras drogas

Al combinar Lariam con cloroquina, quinidina y quinina, pueden observarse cambios en los parámetros del ECG y aumenta la probabilidad de desarrollar convulsiones.

Los bloqueadores de los canales de Ca, los fármacos antiarrítmicos y antihistamínicos, los tricíclicos, los β-bloqueantes, las fenotiazinas y los bloqueadores de la histamina (H1) afectan los procesos de conducción dentro del corazón y también pueden afectar la prolongación del intervalo QT.

Dado que la combinación con Lariam reduce los niveles plasmáticos de valproatos, carbamazepina y fenitoína con fenobarbital, lo que debilita su eficacia, puede ser necesario cambiar la dosis de estos medicamentos.

La combinación del fármaco con vacunas vivas contra la fiebre tifoidea para administración oral reduce la inmunogenicidad de estas últimas. Por ello, la vacunación debe realizarse al menos 3 días antes de comenzar a usar Lariam.

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Condiciones de almacenaje

El lariam debe conservarse en un lugar protegido de la humedad. La temperatura no debe superar los +30 °C.

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Instrucciones especiales

Reseñas

Lariam es un medicamento bastante popular que se usa a menudo como medida preventiva contra el desarrollo de malaria al viajar a países con alta endemia. Tiene muy buenas reseñas, pero, dado que los microbios que causan la malaria varían según la región (por ejemplo, en Sri Lanka), no se puede realizar el tratamiento ni la prevención por cuenta propia; debe ser recetado exclusivamente por un especialista que pueda evaluar el cuadro clínico y seleccionar la dosis adecuada u otro medicamento contra la malaria si es necesario.

Duracion

Lariam se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.