Médico experto del artículo.
Nuevos artículos
Drogas
Nelfiner
Último revisado: 23.04.2024
Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
Nelfiner es un medicamento antiviral con efectos terapéuticos directos. Incluido en el grupo de agentes que retardan la actividad de la proteasa.
La proteasa del VIH es una enzima necesaria para realizar una separación proteolítica que se produce con los precursores virales de la poliproteína, después de lo cual se forman proteínas que son elementos constituyentes del VIH activo. Los procesos de separación de tales poliproteínas son primordiales para la formación posterior del virus.
El componente nelfinavir se sintetiza con la región activa de la proteasa del VIH y evita la degradación de las poliproteínas. Como resultado, se forman partículas inmaduras del virus que no pueden infectar las células circundantes.
Indicaciones Nelfinera
Se utiliza en el tratamiento complejo de la infección por VIH-1 (en combinación con sustancias antirretrovirales de la categoría de análogos de nucleósidos).
[1],
Forma de liberación
La liberación de fármacos se implementa en forma de tabletas con un volumen de 0,25 g.
Farmacodinámica
La administración de la medicación junto con otras sustancias antivirales debilita la carga viral intra-suero y aumenta el número de células CD4. Un análisis de pruebas anteriores y actuales confirma que Nelfiner disminuye la tasa de progresión de la patología.
El efecto antiviral del fármaco in vitro se observó durante la fase crónica o activa de la infección por VIH en la línea de linfocitos con monocitos, y además de células linfoblásticas con macrófagos dentro de la sangre periférica. El componente de nelfinavir afecta a un gran número de aislamientos clínicos, así como a cepas de laboratorio de subtipos de VIH-1 con VIH-2 y, además, una cepa del tipo ROD.
El fármaco demuestra efectos sinérgicos y aditivos como un elemento de los regímenes de tratamiento complejo 2 y 3 (incluidas las sustancias que disminuyen el efecto de la transcriptasa inversa), sin potenciar su citotoxicidad.
Los procesos in vitro formaron aislados de VIH con sensibilidad reducida al nelfinavir. Al genotipar una forma viral, cuya sensibilidad se atenuó a la mitad, se encontró un reemplazo específico del ácido aspártico (tipo D) con asparagina (tipo N) dentro de la proteasa del VIH suplementada con fragmentos de aminoácidos 30 (tipo D30N).
La resistencia cruzada entre los agentes retardadores de la transcriptasa inversa y el nelfinavir es poco probable, ya que estos medicamentos tienen diferentes enzimas objetivo. Los aislados de VIH que son resistentes a los análogos de nucleósidos, así como los componentes no nucleósidos que disminuyen la velocidad de la transcriptasa inversa, conservan su sensibilidad a nelfinavir para las pruebas in vitro.
Farmacocinética
Cuando se administra una o varias veces, 0.5-0.75 g de la sustancia (2 o 3 tabletas) con alimentos, por lo general toma de 2 a 4 horas obtener el nivel de Cmax en plasma. Después de la administración repetida de 0,75 g en intervalos de 8 horas durante 28 días (índices de equilibrio), los valores de Cmax en plasma fueron de 3-4 mcg / ml y Cmin (justo antes de usar un nuevo lote) - 1-3 mcg / ml
Los indicadores de biodisponibilidad del fármaco son desconocidos, pero las pruebas que usan una etiqueta radioactiva, dados los grandes volúmenes de elementos metabólicos observados dentro de la orina, sugieren que se absorbe aproximadamente el 78% de la dosis ingerida.
El uso de medicamentos con alimentos aumenta su nivel de plasma dos veces / tres veces (en comparación con la introducción con el estómago vacío). El contenido de grasa de los alimentos no afecta la intensidad del aumento en los valores de los medicamentos en plasma cuando se usa con alimentos.
El indicador calculado del volumen de distribución (en el rango de 2-7 l / kg) es más alto que el indicador general del volumen de líquido dentro del cuerpo, de lo cual se puede concluir que el nelfinavir penetra en los tejidos en grandes cantidades. En el interior del suero, la sustancia está casi totalmente (98%) sufre síntesis de proteínas. Los valores elevados de saquinavir en plasma aumentan el nelfinavir de forma libre.
Con una inyección única de 0,75 g de 14C-nelfinavir, su elemento inalterado fue de 82 a 86% de la radioactividad del intraplasma. Dentro del plasma, se registran el componente metabólico principal y varios componentes adicionales formados durante la oxidación. In vitro, el principal oximetabolito tiene un efecto antiviral similar al elemento original. Los procesos metabólicos in vitro de los fármacos se implementan utilizando una variedad de isoenzimas hemoproteínas P450, incluida la CYP3A.
El nivel de eliminación en 1 vez (en el rango de 24-33 l / h) y la reintroducción (dentro de 26-61 th l / h) indica una alta biodisponibilidad intrahepática de los fármacos. El término vida media en plasma (etapa terminal) suele ser de 2,5 a 5 horas. Una porción sustancial de la dosis oral de 0,75 g, que contiene 14C-nelfinavir, se encuentra dentro de las heces (87%); La radiactividad fecal está asociada con el elemento activo marcado (22%), así como con muchos de sus oximetabolitos. Dentro de la orina, solo se observa el 1-2% de la porción utilizada (en su mayoría nelfinavir sin cambios).
En niños de 2 a 13 años de edad, el nivel de eliminación es aproximadamente dos veces / tres veces el nivel de adultos. El uso de tabletas de Nelfiner en porciones de aproximadamente 20-30 mg / kg 3 veces al día con alimentos conduce a valores plasmáticos de equilibrio similares a los de los adultos que toman 3 veces al día para 0,5-0,75 g de fármaco.
Dosificación y administración
El medicamento se toma por vía oral, a menudo con alimentos. A los adolescentes mayores de 13 años ya los adultos se les recetan 0,75 g de medicamentos por día (3 veces al día, 1 tableta cada uno).
Los niños de 2 a 13 años de edad deben aplicar 3 veces al día por 20-30 mg / kg.
[9]
Uso Nelfinera durante el embarazo
No hay información sobre el uso de nelfinavir durante el embarazo, por lo que la prescripción del medicamento en el período especificado solo se permite con indicaciones estrictas.
La información sobre la eliminación de la droga con la leche materna no está disponible. Al utilizar Nelfiner no se realiza la lactancia materna.
Contraindicaciones
Está contraindicado designar a personas con intolerancia severa contra los elementos de la droga.
Efectos secundarios Nelfinera
Los efectos secundarios de la medicación son generalmente débiles. La diarrea más a menudo marcada.
Ocasionalmente, se desarrollan trastornos como hinchazón, dolor abdominal, náuseas, astenia, erupción epidérmica, un aumento en el número de linfocitos, una disminución en el número de neutrófilos y un aumento en la actividad de ALT y CPK.
[8]
Sobredosis
Sólo hay información limitada con respecto a la intoxicación aguda por Nelfiner.
Falta la medicación antídoto. Se puede eliminar mediante lavado gástrico e inducción de vómitos. La sustancia no absorbida se excreta con carbón activado. Debido a que una porción sustancial de nelfinavir se sintetiza con la proteína intraplasma, la probabilidad de que la diálisis sea efectiva es extremadamente baja.
Interacciones con otras drogas
Los procesos del metabolismo de nelfinavir se realizan parcialmente con la ayuda de la hemoproteína P450 3A (elemento CYP3A). Aunque el nelfinavir no inhibe significativamente el efecto del CYP3A (en comparación con otros inhibidores, ritonavir, indinavir o ketoconazol), debe combinarse con mucho cuidado con sustancias que inducen el CYP3A o con fármacos potencialmente tóxicos cuyo metabolismo se produce con la participación del CYP3A.
Otras sustancias antivirales.
Debido a que la didanosina se debe tomar con el estómago vacío, Nelfiner se toma junto con los alimentos 2 horas antes de la administración de didanosina o 1 hora después.
Significa inducir la acción de enzimas de procesos metabólicos.
Los medicamentos con un potente efecto inductor sobre el elemento CYP3A (nevirapina, fenitoína y rifampicina con carbamazepina, así como fenobarbital) pueden disminuir los valores plasmáticos de nelfinavir. Por lo tanto, si una persona que usa Nelfiner necesita terapia con los medicamentos mencionados anteriormente, debe encontrar una alternativa.
La administración combinada del fármaco con rifabutina requiere reducir la dosis de este último a la mitad.
Otras interacciones probables.
El fármaco aumenta los indicadores plasmáticos de terfenadina, por lo que no se pueden combinar, para prevenir el desarrollo de arritmias graves o potencialmente mortales.
Debido a que existe la posibilidad de una interacción similar de medicamentos con cisaprida y astemizol, tampoco se usan en combinación.
Aunque no se realizaron las pruebas apropiadas, está prohibido usar el medicamento junto con sedantes cuyos procesos metabólicos se implementan con la participación de CYP3A (entre ellos midazolam o triazolam), ya que puede ocurrir una prolongación de su efecto sedante.
El medicamento puede aumentar los valores plasmáticos de otros sustratos de medicamentos del elemento CYP3A (entre las sustancias que bloquean la acción de los canales de Ca), por lo que los pacientes en tales situaciones deben examinarse cuidadosamente para diagnosticar los síntomas de toxicidad de estos medicamentos.
El medicamento reduce el rendimiento de la anticoncepción oral con su uso combinado.
Condiciones de almacenaje
Nelfiner debe mantenerse en un área cerrada de niños pequeños y luz solar. Valores de temperatura - no más de 25 ° С.
Duracion
Nelfiner puede utilizarse durante un período de 24 meses a partir de la fecha de venta del producto farmacéutico.
Uso en niños
No hay datos sobre la seguridad y la eficacia farmacológica de los fármacos cuando se usan en niños menores de 2 años, por lo que se usan en este grupo solo en situaciones en las que los beneficios de su administración son más probables que los riesgos de complicaciones.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Nelfiner" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.