No es

Emeset tiene propiedades antieméticas. Se incluye en el grupo de antagonistas de las terminaciones de serotonina 5HT3.

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Indicaciones de emeseta

Se utiliza para prevenir y eliminar la emesis con náuseas derivadas de la radioterapia y los procedimientos de quimioterapia de naturaleza citostática, y además de los vómitos con náuseas que surgen después de las intervenciones quirúrgicas.

Forma de liberación

La liberación se lleva a cabo en forma de una solución terapéutica para inyecciones. Dentro de la ampolla contiene 5 ampollas con una capacidad de 2 o 4 ml. Dentro de la caja - 1 ampolla con ampollas.

Farmacodinámica

Ondansetron es un antagonista altamente selectivo de las terminaciones de serotonina 5HT3. Llevar a cabo procedimientos de radioterapia y quimioterapia de naturaleza citostática puede conducir a un aumento en los valores de serotonina, como resultado de la irritación del intestino delgado y la mucosa estomacal. Este efecto provoca la activación de la acción de las fibras vagales del tipo aferente, dentro del cual se encuentran las terminaciones 5HT3, lo que provoca un reflejo de vómitos. Si estas fibras están irritadas, el índice de serotonina dentro del área postrema ubicado en la región inferior del cuarto ventrículo cerebral también puede aumentar. Este efecto también causa vómitos, porque estimula las terminaciones de 5HT3 ubicadas allí.

Ondansetron ralentiza la aparición del reflejo emético, antagonizando los puntos finales 5HT3 ubicados en la región neuronal del SNP y el SNC. Parece que este mecanismo particular proporciona la prevención y la eliminación de las náuseas con vómitos, causadas por la terapia citostática y la intervención quirúrgica.

Farmacocinética

Después de la inyección intravenosa, se observan valores plasmáticos máximos después de un lapso de 10 minutos. El nivel de síntesis de proteínas dentro del plasma es del 70-76%.

La mayor parte de la porción utilizada se metaboliza dentro del hígado.

Menos del 5% de la sustancia inalterada se excreta en la orina. La vida media es de aproximadamente 3 horas (en personas mayores esta cifra es de 5 horas, y en el caso de la patología hepática en un grado severo - 15-32 horas).

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Dosificación y administración

El potencial emetógeno para el tratamiento del cáncer varía con el tamaño de las dosis, así como con una combinación de radioterapia y quimioterapia. La selección del esquema de tratamiento depende de la fuerza de la expresión del efecto emético.

Radiación y quimioterapia de naturaleza emética.

La cantidad recomendada para inyección IM o IV es de 8 mg (velocidad de inyección lenta). El procedimiento se lleva a cabo inmediatamente antes del comienzo de la terapia.

Para prevenir el desarrollo de vómitos retrasados o prolongados, después de las primeras 24 horas, administre el medicamento durante un máximo de 5 días (por vía rectal u oral).

Quimioterapia emetógena con un efecto poderoso.

Las personas que probaron la quimioterapia vysokoemetogennuyu (por ejemplo, el uso de cisplatino en grandes lotes), el ondansetrón se pueden administrar a razón de 8 mg una vez (w / o o w / w de la administración), inmediatamente antes del procedimiento quimioterapia. Las porciones superiores a 8 mg (máximo 32 mg) pueden usarse exclusivamente en forma de infusión IV (la sustancia se disuelve en una solución isotónica al 0,9% (50-100 ml) u otro disolvente apropiado). Esta infusión dura al menos 15 minutos.

Otro método es la inyección en / mo IV de 8 mg de medicamento a baja velocidad, que se realiza inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia. Luego sigue una inyección IV o IM en dos ocasiones de 8 mg del medicamento (después de 2 y 4 horas), o se realiza una infusión continua, que dura 24 horas (dosis de 1 mg / hora).

La eficacia del efecto Emset en la quimioterapia de naturaleza altamente emética puede aumentarse mediante una inyección intravenosa única adicional de dexametasona (una dosis de 20 mg) antes del procedimiento de quimioterapia.

Uso en niños.

Los niños mayores de 4 años de edad, cuya superficie corporal es de 0.6-1.2 m², pueden recibir una inyección única de LS en una dosis de 5 mg / m ², que se administra inmediatamente antes del procedimiento de quimioterapia. Además, después de 12 horas, las tabletas Emeset se usan en una dosis de 4 mg. La ingestión puede durar otros 5 días después del final del curso terapéutico.

Los niños que tienen una superficie corporal mayor de 1.2 m² deben recibir una inyección intravenosa a una dosis inicial de 8 mg antes de comenzar la quimioterapia. Además, después de 12 horas, el paciente debe tomar la tableta en una dosis de 8 mg. El uso de 8 mg dos veces al día durante un día puede continuarse durante otros 5 días después del final del curso.

Como medicamento alternativo en una dosis de 0.15 mg / kg (máximo 8 mg) se usa en forma de una inyección única antes del inicio del procedimiento de quimioterapia. Esta porción se permite repetir en intervalos de 4 horas, pero un máximo de 3 veces. La administración oral de 4 mg de la droga dos veces al día puede durar otros 5 días después del final de la terapia.

Las dosis recomendadas para adultos no pueden excederse.

Para prevenir o eliminar las náuseas después de la cirugía, los niños menores de 4 años que están bajo anestesia general pueden tomar un medicamento en una dosis de 0.1 mg / kg (máximo 4 mg) con una infusión lenta - antes, durante y también después de la inducción de anestesia.

Vómitos con náuseas, que aparecen después de las operaciones.

Para evitar la aparición de vómitos postoperatorios con náuseas (adultos), se requiere una inyección intravenosa única / IV o IV lenta de 4 mg de medicamento durante el ingreso del paciente a la anestesia. Para eliminar los síntomas desagradables ya descritos anteriormente, también debe ingresar los métodos anteriores, 4 mg del medicamento.

Personas con insuficiencia hepática.

En personas con trastornos hepáticos funcionales de naturaleza moderada o grave, la tasa de aclaramiento de ondansetrón disminuye significativamente, y la semivida del suero sanguíneo aumenta por el contrario. Dichos pacientes no deben administrar más de 8 mg de medicamentos por día.

Intramuscularmente en la misma área del cuerpo, el medicamento puede administrarse momentáneamente exclusivamente en una dosis que no exceda los 2 ml.

La solución de infusión debe administrarse inmediatamente después de su fabricación. Para disolver el medicamento, se pueden usar los siguientes solventes:

• 0,9% de solución de cloruro de sodio;
• Solución de glucosa al 5%;
• La solución de Ringer;
• Solución al 10% de manitol;
• Solución de KCl al 0,3% con solución de infusión al 0.9% de cloruro de sodio;
• 0,3% de solución de KCl con solución de glucosa al 5%.

No se permite que el medicamento se disuelva con otros agentes de infusión.

Uso de emeseta durante el embarazo

Está prohibido designar Emeset a madres lactantes o mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Efectos secundarios de emeseta

El uso de un medicamento puede causar la aparición de ciertos efectos secundarios:

• manifestaciones de alergia: síntomas de intolerancia de tipo inmediato, con un grado de severidad diferente. Ocasionalmente se desarrolla anafilaxia;
• trastornos en el SNC: aparición de trastornos extrapiramidales (por ejemplo, crisis oculográfica), dolores de cabeza, síntomas distónicos sin complicaciones persistentes, así como convulsiones. Ocasionalmente hay mareos (en caso de inyección rápida);
• alteraciones de la función visual: después de la inyección intravenosa hay un debilitamiento transitorio de la visión. La ceguera temporal se desarrolla ocasionalmente (generalmente se observa en personas que recibieron quimioterapia con cisplatino, cuya duración fue de un máximo de 20 minutos);
• lesiones en la región CCC: la aparición de dolor en el corazón (con o sin depresión en el segmento ST), arritmias, hiperemia facial, bradicardia y sensación de calor, y además, una disminución de la presión;
• problemas con la función respiratoria: la aparición de hipo;
• trastornos digestivos: desarrollo de estreñimiento;
• alteraciones en la función del sistema hepatobiliar: aumento de los valores funcionales del hígado, sin síntomas. En general, se observan efectos similares en personas que usan quimioterapia como sustancia con cisplatino;
• trastornos sistémicos: aparición de síntomas locales en el sitio de la inyección.

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Sobredosis

La intoxicación se trata de la siguiente manera: necesita controlar el estado del paciente a tiempo para determinar el desarrollo de los síntomas del trastorno y luego realizar procedimientos sintomáticos con respecto a su enfoque. Emeseth no tiene antídoto.

Interacciones con otras drogas

Ondansetron no tiene un efecto de ralentización o aceleración en el metabolismo de otras drogas cuando se combina con ellas. Pruebas especiales mostraron que la droga no interactúa con sustancias como furosemida, propofol, temazepam, así como tramadol, y también con bebidas alcohólicas.

El metabolismo del ondansetrón se produce con la participación de diferentes enzimas de la hemoproteína P450, y además los elementos CYP3A4 y CYP2D6 con CYP1A2. Una variedad de enzimas metabólicas permite reducir o ralentizar la actividad de cualquiera de ellos (por ejemplo, CYP2D6 agentes deficiencia genética) en condiciones estándar para compensar sus otras enzimas, con lo que casi no afecta al rendimiento general KK.

En los seres humanos que aplican la terapia con el uso de potencialmente inducir elemento de CYP3A4 (tales como carbamazepina y fenitoína, rifampina), marcado aumento en el aclaramiento de ondansetrón con una disminución de su rendimiento en la sangre.

La información obtenida después de algunas pruebas clínicas muestra que Emeset puede debilitar el efecto analgésico del tramadol.

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Condiciones de almacenaje

La emulsión debe mantenerse en un lugar oscuro, cerrado del acceso de los niños. Los valores de temperatura no son superiores a 25 ° C.

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Duracion

Emeset se puede usar durante 3 años desde la liberación del medicamento.

Solicitud para niños

Solo existen datos limitados sobre el uso de drogas en niños menores de 4 años.

Analogues

Análogos de drogas son los siguientes medicamentos: Domegan y Granitron con Zofranom y Zoltemom, y además Zofetron, Omstron y Navoban con isotrópico, así como el ondansetrón y el tropisetrón. Además, la lista incluye Osetron, Emetron, Stronon y Emtron con Emesteron.

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Comentarios

Emeset tiene un efecto altamente efectivo, eliminando los vómitos con náuseas que ocurren después de los procedimientos de quimioterapia. Las revisiones de muchos pacientes indican que el medicamento realmente ayuda a eliminar estos trastornos.