Telzir

Tselsir es un fármaco antiviral sistémico que pertenece al grupo de inhibidores de la proteasa.

Indicaciones Es

Se usa para terapia en la infección por VIH (tratamiento complejo con ritonavir).

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Forma de liberación

La preparación se produce en tabletas con un volumen de 0,7 g, 60 piezas dentro de una botella de polietileno. En la caja hay una de esas botellas.

También se produce suspensión oral, en botellas de polietileno con una capacidad de 225 ml. El paquete contiene 1 de tales frascos, además de los cuales se adjunta una jeringa de dosificación (10 ml de volumen) y un adaptador.

Farmacodinámica

El medicamento tiene un efecto antiviral, es un profármaco de amprenavir.

El elemento amprenavir es un agente competitivo no peptídico que ralentiza la actividad de la proteasa del VIH. No permite que la proteasa del virus segmente los precursores de poliproteínas que se requieren para la replicación viral. Amprenavir ralentiza selectivamente la actividad de replicación de los elementos del VIH-1, así como del VIH-2.

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Farmacocinética

Después de la administración oral de Telzira, se hidroliza casi por completo ya alta velocidad, tomando la forma de amprenavir, así como fosfato orgánico, y luego se absorbe a través del epitelio intestinal.

Absorcion

Después de repetir la reaplicación del medicamento en una dosis de 1.4 g (dos veces al día), amprenavir se absorbe a alta velocidad. Los valores máximos después de alcanzar los valores de equilibrio son 4.82 (dentro de 4.06-5.72) μg / ml, y el intervalo de tiempo requerido para esto es 1.3 (dentro de 0.8-4) horas.

El nivel geométrico promedio de Cmin es 0.35 (dentro de 0.27-0.46) μg / ml en valores de equilibrio, y el valor de AUC es 16.6 (dentro de 13.8-19.6) μg / ml en el intervalo entre aplicaciones de drogas. Los indicadores de AUC son similares en el caso del uso de cualquier forma de medicamento con el estómago vacío. Pero el nivel plasmático máximo de amprenavir con el uso de la suspensión es 14% más alto que sus valores análogos cuando se usan tabletas.

El uso, junto con tabletas de alimentos saturados de grasa, no afecta las propiedades farmacocinéticas de amprenavir en el plasma.

El consumo de alimentos grasos con una suspensión reduce el nivel de AUC en un 28%, y el índice de Cmax en un 46% (en comparación con el consumo de drogas en ayunas con el estómago vacío). Los adultos deben usar una suspensión con el estómago vacío. Los niños y adolescentes también deben tomarlo junto con los alimentos (esto es proporcionado por el régimen de dosificación para esta categoría de pacientes).

La biodisponibilidad absoluta de drogas en humanos no se conoce.

Procesos de distribución.

El indicador del volumen de distribución aparente de amprenavir es de aproximadamente 430 litros (6 l / kg, con un peso de 70 kg). El nivel de Vd grande puede explicarse por el libre paso de la materia a los tejidos del sistema circulatorio.

La síntesis de amprenavir con proteína es de aproximadamente 90%. La sustancia se sintetiza con albúmina y el componente AAG, pero tiene una mayor afinidad por la última.

Procesos de intercambio.

Dentro del cuerpo, el medicamento se transforma en amprenavir, que sufre metabolismo hepático con la ayuda de la enzima CYP3A4. Menos del 1% de LS se excreta sin cambios a través de los riñones.

Excreción

La vida media de amprenavir es de 7 horas. Se excreta en forma de productos metabólicos a través del intestino (aproximadamente el 75%) y a través de los riñones (aproximadamente el 14%).

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Dosificación y administración

El medicamento se usa por vía oral (las tabletas se pueden tomar sin tener en cuenta el momento de la comida, pero la suspensión solo se produce con el estómago vacío).

Las personas que no usaron drogas que ralentizan la actividad de la proteasa se prescriben para tomar 1.4 gramos de drogas dos veces al día. Además, se administra un régimen de 1,4 g de Tselsir una vez al día en combinación con 0,2 g de ritonavir (una vez al día). Es posible tomar 0.7 g de medicamento (dos veces al día) junto con 0.1 g de ritonavir (también dos veces al día).

Las personas que habían tomado medicamentos que ralentizaban la actividad de la proteasa deberían consumir 0.7 g de medicamentos dos veces al día, en combinación con ritonavir (en una dosis de 0.1 g dos veces al día).

Ambos regímenes de dosificación se pueden usar para tratamientos complejos con otros medicamentos antirretrovirales.

Los pacientes con actividad trastorno hepático en forma leve o moderado es necesario el uso de dos veces por día por 0,7 g de fármaco (como monoterapia) o la misma porción en combinación con un único producto de 0,1 g de ritonavir por día.

Las personas con formas graves de trastornos hepáticos funcionales deben tomar el medicamento en una dosis de 0.7 g / día.

A los niños que no han sido tratados previamente con medicamentos antirretrovirales se les prescriben tales dosis:

• categoría de 2 a 5 años: tomar 30 mg / kg o 20 mg / kg de Telzira en combinación con ritonavir (3 mg / kg);
• categoría 6-18 años - uso de 30 mg / kg o 18 mg / kg del medicamento junto con ritonavir (3 mg / kg).

Niños que no han usado drogas que ralentizan la actividad de las proteasas:

• grupo 2-5 años: uso de 20 mg / kg junto con ritonavir (dosis de 3 mg / kg);
• categoría 6-18 años - tomar 18 mg / kg de LS en combinación con ritonavir (dosis de 3 mg / kg).

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Uso Es durante el embarazo

Usar Telsir durante el embarazo solo se permite en situaciones donde los posibles beneficios para las mujeres son más probables que el riesgo de que el feto tenga consecuencias negativas.

Cuando amamanta, el medicamento no puede usarse.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• trastornos hepáticos funcionales en grado moderado o severo;
• combinación (junto con ritonavir) con medicamentos que tienen un índice de fármaco estrecho, y son la base del elemento CYP3A4, y además de las sustancias cuyo mecanismo de acción procede con la isoenzima CYP2D6;
• combinación (junto con ritonavir) con rifampicina;
• la presencia de intolerancia en relación con amprenavir con fosamprenavir y ritonavir.

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Efectos secundarios Es

Tomar medicamentos puede desencadenar la aparición de algunos efectos secundarios:

• trastornos asociados con la actividad digestiva: a menudo hay vómitos, dolor abdominal y diarrea con náuseas, y además, la actividad de los elementos de AST y ALT aumenta;
• reacciones que afectan el sistema nervioso central: a menudo hay dolores de cabeza;
• otros: a menudo hay un aumento en el nivel de TG o lipasa.

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Sobredosis

La droga no tiene antídoto. Tampoco hay información sobre si es posible extraer amprenavir del cuerpo mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. Si el paciente desarrolla intoxicación, debe enviarse a la supervisión de especialistas para determinar los síntomas de toxicidad y realizar los procedimientos de soporte necesarios.

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Interacciones con otras drogas

Fosamprenavir tiene una amplia gama de interacciones terapéuticas, porque su función es ralentizar la actividad de las isoenzimas CYP3A4, y cuando se combina con ritonavir, también el elemento CYP2D6. Si desea utilizar otros medicamentos en el contexto de un curso de tratamiento que tenga esta combinación, debe recordar la posibilidad de la aparición de síntomas negativos y cambiar la dosis de los medicamentos y el régimen de tratamiento en consecuencia.

Ensayos in vitro indican que amprenavir demuestra efectos de sinergia en el caso de combinación con análogos de nucleósidos (incluyendo AZT ddI, y además de abacavir), así como saquinavir, lo que ralentiza la actividad de proteasa.

El uso simultáneo con ritonavir y, además, indinavir y nelfinavir conduce al hecho de que amprenavir comienza a tener un efecto aditivo.

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Condiciones de almacenaje

Tselser en tabletas, así como en forma de suspensión oral, debe mantenerse a temperaturas que no superen los 30 ° C. La suspensión está prohibida de congelación. Mantenga los medicamentos en un lugar inaccesible para los niños pequeños.

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Duracion

Telzir (tabletas) puede usarse durante 3 años desde la liberación del medicamento. La suspensión tiene una vida útil de 2 años. El vial abierto puede almacenarse durante un máximo de 28 días.

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Analogues

Fármacos análogos son drogas tales como el nombre de Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

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