Zanidip

La empresa conjunta italo-irlandesa Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA El medicamento Lercanidipina (el nombre internacional del medicamento), un bloqueador de los canales de calcio, se ha lanzado al mercado farmacológico. En nuestras farmacias se puede encontrar bajo el nombre de Zanidip. Los doctores lo conocen como un excelente medicamento antihipertensivo.

Este material se presenta como una introducción y no debe convertirse en una instrucción para el auto-tratamiento. Cualquier medicamento debe designar a un médico según el cuadro clínico de la enfermedad. El medicamento Zanidip es un fármaco antihipertensivo eficaz, pero debe tomarse solo para el fin previsto y bajo la supervisión constante del médico especializado.

Indicaciones de zanidipa

Esta droga es una acción dirigida. Por lo tanto, las indicaciones para Zanidip no son tan extensas como muchas otras medicinas farmacológicas, pero esto de ninguna manera ruega por su efectividad.

La principal y única indicación para la aplicación de Zanidip puede denominarse hipertensión esencial, cuya gravedad puede establecerse como leve o moderada (moderada). 

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Forma de liberación

Sustancia eficaz activo Zanidip - lercanidipino productos químicos auxiliares de clorhidrato son: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, povidona K30 y estearato de magnesio.

La forma de la liberación - las pastillas, sobre que es puesta la capa delgada de la envoltura. El mercado de farmacia ofrece ampollas con un número diferente de piezas (7,14,15,25,28,30 piezas, respectivamente).

Las tabletas están disponibles en un tono amarillo claro y tienen una dosis de hidrocloruro de lercanidipina compuesto activo químico - 10 mg, pastillas de color rosa a rosado oscuro - 20 mg de ingrediente activo. La composición cuantitativa de los elementos auxiliares, respectivamente, en tabletas rosas es dos veces más concentrada. 

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Farmacodinámica

Sustancia activa activa Zanidip - lercanidipina, que es un antagonista del calcio bastante fuerte, que pertenece al grupo de dihidropiridina de compuestos químicos. La lercanidipina deprime el transporte intermembrana de este elemento químico a la región interna de los cardiomiocitos y las células vasculares del músculo liso.

Farmakodinamika Zanidip con su sustancia activa lercanidipina difiere el efecto relajante direccional directo sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos, lo que permite reducir la resistencia periférica general de los vasos sanguíneos (RPPS). El medicamento comienza a funcionar después de cinco a siete horas después de que se ingresa el medicamento, el efecto terapéutico positivo persiste durante las siguientes 24 horas.

La alta selectividad vascular (selectividad) del fármaco puede afectar adecuadamente a todo el sistema cardiovascular de una persona sin crear una lesión inotrópica negativa. Zanidip (a diferencia de un pequeño T1 en suero sanguíneo), debido a su alto coeficiente de distribución de la membrana, es capaz de proporcionar un efecto prolongado sobre la característica antihipertensiva del cuerpo del paciente. Lercanidipina actúa gradualmente en el proceso de vasodilatación, lo que ayuda a evitar ataques repentinos y severos de hipotensión arterial con taquicardia refleja.

Los resultados de las observaciones clínicas y de laboratorio mostraron que después de la administración de Zanidip, el 40% de los pacientes con hipotensión arterial aguda tenían presión arterial normal (el medicamento se prescribió al paciente una vez al día con una dosis de 20 mg). Al tomar 10 mg de lercanidipina dos veces al día, este porcentaje fue mayor: 56% de los pacientes.

En el proceso de llevar a cabo un estudio duplicado de control aleatorio ciego, se obtuvieron los resultados de la reducción efectiva de la presión arterial sistólica (PA) a partir de cifras de 172.6 ± 5.6 a índices de 140.2 ± 8.7 mm Hg. Art.

Lercanidipina se comporta selectivamente al bloquear la corriente de iones de calcio que se transportan entre las membranas celulares. Esta característica le permite controlar el flujo de penetración interna de calcio en las paredes cardíacas y vasculares de las células, así como en las células del músculo liso.

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Farmacocinética

Succión Debido a sus características bioquímicas, la farmacocinética de Zanidip permite que la sustancia activa se absorba completamente desde el tracto gastrointestinal hacia los canales de sangre humana. El número de lercanidipino en plasma pico ya se ha observado después de media - tres horas después de dígitos que entran y indica 3,3 ng / ml (si el paciente estaba tomando 10 mg dos veces durante el día), y 7,66 ng / ml (después de entrar en el de una sola vez 20 mg Zanidip).

Distribución. El metabolismo de lercanidipina en todos los sistemas, órganos y tejidos del paciente a partir de la sangre es suficientemente móvil. La sustancia activa muestra un alto porcentaje de interacción (más del 98%) en el proceso de unión a proteínas plasmáticas. Si el medicamento fue tomado después de una comida, la biodisponibilidad del ingrediente activo se determina en un 10%, mientras que en el caso de la administración del medicamento a más tardar dos horas después de comer un contenido de grasa muy alto, la biodisponibilidad aumenta cuatro veces. A partir de esto, se deduce que para obtener un mayor efecto, el medicamento Zanidip debe usarse junto con los alimentos (es decir, durante o inmediatamente después de comer). Cuando vuelve a ingresar, no se acumula en el cuerpo. El principio activo se metaboliza con bastante facilidad a través del hígado, biotransformando una cierta cantidad de metabolitos que no tienen alta actividad farmacológica.

Excreción Después de la biotransformación, los metabolitos de lercanidipina son excretados por el cuerpo del paciente a través de los riñones a través de la orina y los intestinos, junto con las formaciones fecales. Dos etapas de retiro se dividen:

• La fase de excreción temprana. La vida media de Zanidip es de dos a cinco horas.
• Fase de la excreción terminal La vida media de Zanidip es de ocho a diez horas.

Los análisis clínicos muestran que prácticamente no hay medicamento en su forma original en la orina o las heces.

Clínicamente, se ha establecido que la farmacocinética de Zanidip no es prácticamente diferente en sus manifestaciones, que las personas que tienen un historial de patología hepática y renal que tienen un historial de pacientes de edad avanzada.

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Dosificación y administración

Muy a menudo, el método de administración y la dosis de Zanidip no son ambiguos. El medicamento se absorbe exprimiendo una gran cantidad de líquido. Una tableta no debe masticarse.

La dosis diaria inicial del medicamento es de 10 mg y se toma una vez 15 minutos antes de las comidas. Si durante dos semanas no se produce el efecto terapéutico, la dosis diaria puede aumentarse a 20 mg, tomándola una vez o en dos dosis divididas.

La corrección de la dosis para pacientes de edad avanzada no es necesaria, pero es necesario controlar constantemente el bienestar general del paciente y, si es necesario, cancelar o corregir la entrada de Zanidip.

 Si el historial del paciente tiene un grado leve o moderado de anormalidades en la función hepática y / o renal, entonces no es necesario ajustar la dosis, en formas agudas, este medicamento no debe prescribirse. La dosis inicial en este caso es de 10 mg, luego se ajusta con mucha precisión a 20 mg.

Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, se debe reducir la cantidad de medicación tomada.

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Uso de zanidipa durante el embarazo

A la luz del hecho de que no hay datos completos sobre el uso de Zanidip durante el embarazo y la lactancia, no se recomienda el uso de este medicamento durante este período.

Hay datos sobre ensayos en animales de otras dihidropiridinas. Los resultados muestran que las preparaciones de este grupo son capaces de ejercer un efecto destructivo sobre el feto en el útero de la madre, manifestando posteriormente todo tipo de vicios y fealdad (efecto teratogénico). Por lo tanto, siempre que sea posible, no es necesario utilizar a las mujeres no solo durante el embarazo y la lactancia, sino también durante el período en que se planifica.

Debido al alto grado de lipofilia de la sustancia activa Zanidip, la probabilidad de su entrada en la leche materna es alta. Por lo tanto, no es necesario tomar la droga durante este período, en caso de la necesidad médica de tomarla, es necesario dejar de alimentar al recién nacido con la mama.

Contraindicaciones

En función de la farmacocinética y la farmacodinámica de lercanidipina, las contraindicaciones para el uso de Zanidip están suficientemente extendidas:

• Angina inestable
• Insuficiencia cardíaca de naturaleza crónica en la etapa de descompensación.
• Violaciones en el funcionamiento de los riñones. La filtración glomerular se reduce y es inferior a 39 ml / min.
• Si no se aprueba un mes después del infarto de miocardio ocurrido.
• Forma aguda de insuficiencia hepática.
• La patología del ventrículo cardíaco izquierdo y la obstrucción vascular asociada.
• La seguridad del medicamento para niños y adolescentes no ha sido establecida. El límite de edad es 18 años.
• Embarazo y lactancia.
• Deficiencia en el cuerpo o la intolerancia completa de una enzima como la lactosa.
• Contraindicado en el uso de Zanidip y junto con inhibidores potentes (por ejemplo, como eritromicina, itraconazol, ciclosporina, ketoconazol). No tome jugo de toronja mientras toma el medicamento.
• Intolerancia individual a lercanidipina u otros componentes del medicamento.
• Representantes del sexo justo en edad fértil que planean un embarazo en el futuro cercano.
• Insuficiencia cardíaca en forma crónica.
• Con mucho cuidado, debe tomar Zanidip junto con digoxina y betabloqueantes.
• Durante el curso del tratamiento, es necesario tener especial cuidado al conducir un vehículo y mover maquinaria.

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Efectos secundarios de zanidipa

A pesar de la alta eficiencia, también hay efectos secundarios de Zanidip:

• Mareos y dolores de cabeza.
• Hipersensibilidad
• Somnolencia
• Náuseas con vómitos.
• Infarto de miocardio
• Erupciones en la piel.
• Algunas veces hay taquicardia y angina.
• Diarrea.
• Enrojecimientos de sangre en la epidermis facial.
• Es bastante raro, pero sin embargo hay desmayos y dolores en el pecho.
• Caída de presión arterial.
• La mialgia es un dolor muscular.
• Poliuria: aumento de la formación de orina.
• Aumento de la fatiga

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Sobredosis

Al considerar la farmacocinética y la farmacodinámica de lercanidipino y en referencia al tratamiento monitorización clínica de la hipertensión esencial, se puede argumentar que una sobredosis Zanidip acompañado de los síntomas:

• Vasodilatación periférica
• taquicardia refleja
• Caída de presión arterial.
• El aumento en el tiempo del curso y la frecuencia de las manifestaciones de ataques de angina.
• Infarto de miocardio

Cuando ocurren estas desviaciones, el médico tratante atribuye medicamentos que pueden curar los síntomas.

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Interacciones con otras drogas

Solo un médico experimentado puede asignar correctamente el medicamento y elegir la dosis. Es especialmente necesario ser cauteloso en el uso complejo de medicamentos, porque las interacciones de Zanidip con otras drogas no siempre se entienden completamente.

 Por ejemplo, parecería que el jugo de pomelo elemental en combinación con Zanidip estimula el crecimiento del componente cuantitativo de lercanidipina en la sangre. Por la misma razón, no debe tomar este medicamento con inhibidores, como itraconazol, eritromicina y otros. La administración conjunta de ciclosporina con Zanidip provoca un aumento en la concentración de ambos fármacos en el plasma.

Es necesario cumplir con la precisión cuando el paciente se inyecta en el cuerpo con medicamentos tales como quinidina, amiodarona, astemizol, terfenadina.

Nivel de lercanidipino puede caer por su tándem recepción con medicamentos anticonvulsivos (este grupo se llama carbamazepina, fenitoína, rifamicina). Esto se debe al hecho de que la eficacia antihipertensiva del principio activo del fármaco Zanidip disminuye.

El uso conjunto de lercanidipina con midazolam en una persona mayor puede causar un aumento en el volumen de lercanidipina absorbida, mientras que se reduce el aclaramiento de la absorción. Si existía una necesidad médica de ingreso simultáneo con digoxina, vale la pena, sin parar, controlar la condición del paciente para la última manifestación de los síntomas de intoxicación.

La mitad de la biodisponibilidad de la sustancia activa Zanidip disminuye cuando se trabaja en pares con metoprolol, mientras que sus características permanecen sin cambios. Tales consecuencias pueden aparecer debido a los bloqueadores beta, que pueden bloquear o bloquear parcialmente el flujo de sangre a través del hígado. Una situación similar puede surgir cuando se "coopera" con otras formas medicinales de este grupo.

 El emparejamiento complejo con medicamentos tales como fluoxetina o warfarina no afecta significativamente la farmacocinética de lercanidipina. Si se administra cimetidina a un paciente en dosis que no excedan el umbral diario de 800 mg, no se observan cambios significativos en la clínica del proceso. Mientras que en dosis más altas de la droga, el efecto antihipertensivo de lercanidipina puede aumentar.

Zanidip es mejor beber por la mañana y simvastatin por la noche. Esto será suficiente para minimizar el impacto negativo mutuo. Si es necesario, el efecto del medicamento considerado es capaz de producir etanol.

Durante el período de tratamiento con Zanidip, es necesario minimizar la ingesta de cualquier tipo de alcohol. De lo contrario, esto puede afectar negativamente la farmacodinámica del medicamento, mejorando el efecto vasodilatador.

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Condiciones de almacenaje

La temperatura ambiente en la que se almacena Zanedip no debe superar los 25 ° C - 30 ° C. El lugar debe ser elegido para que no sea accesible para niños pequeños. Las condiciones de almacenamiento de Zanidip son bastante simples y no requieren mucho esfuerzo.

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Duracion

El período de validez del medicamento considerado Zanidip es de tres años. La fecha límite de uso se refleja en el paquete y no debe excederse. Si la fecha de vencimiento ha expirado, no se recomienda el uso adicional de este medicamento.

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