Zayris

El fabricante del medicamento Zairis (Zayris) es la empresa farmacéutica india Kadila Heltker Ltd. Risperidona es su nombre internacional, la risperidona es también la principal sustancia activa de este medicamento.

Indicaciones Zayris

Las principales indicaciones para el uso de Zairis se reducen a bloquear y eliminar los ataques agudos, así como a la terapia de mantenimiento prolongada:

• En la esquizofrenia aguda o crónica , incluidos los ataques primarios de psicosis.
• Otros trastornos mentales con síntomas productivos:
  • El paciente es agresivo
  • Difiere la sospecha.
  • La patología del pensamiento está claramente expresada.
  • Ocurrencia de alucinaciones.
  • El paciente está delirando.
• Trastornos con síntomas negativos:
  • Deterioro emocional y retraso.
  • Alienación social
  • Complicación emocional
  • Poca plenitud del habla
• Afrontamiento de anormalidades afectivas, tales como:
  • La depresión.
  • La agitación.
  • El miedo.
• La indicación para el uso de Zairis es la violación del comportamiento del paciente con el diagnóstico de demencia (demencia adquirida, caracterizada por una disminución persistente en las capacidades cognitivas del cerebro del paciente).
  • Manifestación de síntomas agresivos.
  • Se adapta a la ira.
  • Violencia del plano físico.
  • Agitación (emoción emocional fuerte, acompañada de una sensación de ansiedad y miedo y convertirse en ansiedad motora).
• Tratamiento de los ataques maníacos en el caso de la psicosis maníaco-depresiva.
• Eliminación de las causas de todo tipo de manifestaciones, tanto agresivas como apáticas, si encajan en el cuadro clínico de la enfermedad.

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Forma de liberación

Liberación de forma: una tableta recubierta.

El principio activo es risperidona. El mercado farmacológico produce tabletas de Zairis de diversos contenidos cuantitativos: risperidona en la preparación:

• Una tableta contiene 1 mg de ingrediente activo, así como ya 7000 blanco.
• Una tableta contiene 2 mg de ingrediente activo, así como 02H84915 opadri rosado.
• Una tableta contiene 4 mg de ingrediente activo, así como 02H51441 verde.

Elementos adicionales constituyentes incluidos en el comprimido: lactosa monohidrato, lauril sulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal, anhidras, hipromelosa, almidón de maíz, estearato de magnesio.

Farmacodinámica

En la operación de Zayris sustancia activa (risperidona) es una monoaminas oponente intransigentes, que tienen alta afinidad con la dopamina D2 y 5 - VT ₂ - receptores de serotonina. Farmacodinámica Zayris también se muestra en conexión con α1 - adrenoceptores y tiene poca relación con el α2 - y H1 adrénico - receptores de histamina sin afectar a los receptores colinérgicos que están implicadas en la transmisión de impulsos eléctricos de una neurona a las otras células.

 A pesar de que la sustancia activa es el antagonista más fuerte (esto le permite trabajar eficazmente para aliviar la sintomatología que acompaña a un trastorno mental como la esquizofrenia), Zairis no tiene una inhibición significativa de la motilidad del movimiento. Incluso cuando se compara con los neurolépticos ya familiares, disminuye la catalepsia en menor medida (un estado parecido a un sueño, durante el cual hay una disminución en la sensibilidad, tanto a los estímulos externos como a los estímulos internos).

Zairis es un remedio efectivo, ambos con síntomas productivos y negativos de esquizofrenia.

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Farmacocinética

Succión Con un examen más detallado, la farmacocinética de Zayris se dibuja con bastante brillo. El principio activo de la preparación se absorbe perfectamente en el intestino después de la administración oral de la tableta. Después de una o dos horas, el análisis de plasma sanguíneo muestra su concentración máxima. Al mismo tiempo, el tiempo de tomar el medicamento no necesita combinarse con la ingestión de alimentos.

Metabolismo y excreción La vida media de la risperidona es de aproximadamente tres horas. Para derivar su derivado (9-hidroxirisperidona) toma alrededor de un día. Zairis es excelente y se distribuye bastante rápidamente en los tejidos del cuerpo del paciente. Los volúmenes de distribución corresponden aproximadamente a 1 - 2 litros por kilogramo del peso del paciente.

El proceso de conectar la risperidona con proteínas plasmáticas es del 88% y la 9-hidroxirisperidona es del 77%. El equilibrio del componente cuantitativo de risperidona en la sangre de la gran mayoría de los pacientes se alcanza dentro de las 24 horas, 9-hidroxirisperidona, durante cuatro a cinco días.

En la ingesta oral (a través de la boca), el 70% de la dosis de la droga se excreta a través de los riñones con la orina, el 14% - va junto con las heces.

En pacientes que sufren de insuficiencia renal, así como en personas de edad avanzada, la concentración de la droga en la sangre es mucho mayor, mientras que el tiempo de abstinencia del cuerpo también aumenta. Si el paciente sufre anormalidades en el hígado, la concentración de la sustancia activa Zairis en el plasma sanguíneo corresponde a la concentración observada durante la función hepática normal. Prolongación de la salida, en este caso, no se observa.

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Dosificación y administración

Zayris toma hacia adentro. La dosificación necesaria debe tragarse y llenarse con un vaso de agua. El método de aplicación y la dosis del medicamento dependen del diagnóstico, la gravedad de los síntomas y la condición del paciente.

Esquizofrenia

Los adultos toman este medicamento una o dos veces al día. La dosis diaria inicial del medicamento es igual a 2 mg, para el día siguiente la dosis aumenta a 4 mg y luego se mantiene en este nivel. Si es necesario, se puede ajustar, llevando hasta 6 mg. El uso de dosis grandes, 10 mg al día, no aporta una alta eficacia (lo demuestran las observaciones clínicas). Pero pueden causar el desarrollo de síntomas extrapiramidales. No se llevaron a cabo estudios con dosis superiores a 16 mg diarios, por lo que esta cantidad de medicamento no puede utilizarse.

Para las personas mayores, se recomienda prescribir una dosis inicial de 0,5 mg dos veces al día. Si es necesario, una sola dosis puede elevarse a 1-2 mg.

La dosis inicial para adolescentes se recomienda a partir de 0.5 mg por día, que se bebe una vez por la mañana o por la noche. Con necesidad médica, la cantidad del medicamento puede aumentarse en 0.5 o 1 mg por día, pero no más que cada dos días, hasta que alcanza una cifra de 3 mg / día. El efecto esperado se observa a dosis diarias de 1 a 6 mg, las dosis superiores a estas cifras no se han estudiado.

Los pacientes que están constantemente somnolientos y con apatía, la dosis puede reducirse a la mitad, dividida en dos dosis. Es difícil hablar de un número específico para niños menores de 13 años que padecen esquizofrenia, ya que Zairis no tiene mucha experiencia.

Síndrome maníaco-depresivo (trastorno bipolar)

Con este diagnóstico, la dosis recomendada para los adultos es de 2 mg - 3 mg de la droga tomada una vez al día. De forma individual, si es necesario, este número puede aumentarse en 1 mg por día y no más de un día después. El resultado positivo requerido generalmente se obtiene a una dosis diaria de 1-6 mg.

Para niños y adolescentes, la dosis inicial se prescribe en la figura: 0.5 mg, que se administra una vez durante el día por la mañana y por la noche. Si hay una necesidad médica, agregue individualmente la dosis que se puede calcular a 0.5 o 1 mg. Es necesario aumentar la dosis cada dos días, hasta que se alcance la cantidad de 2.5 mg por día. El tratamiento terapéutico es efectivo en dosis diarias de 0.5 a 6 mg. Con una manifestación persistente de un efecto secundario como somnolencia, la dosis de la droga debe reducirse a la mitad.

Como en el caso de muchas otras drogas, la forma de usar y dosificar Zairis debe ajustarse a lo largo del curso de tratamiento. Con esta patología, la experiencia de usar este remedio en niños menores de diez años es prácticamente inexistente.

Demencia

La dosis diaria inicial para adultos es de 0,25 mg dividida en dos dosis. Si es necesario, la dosis del medicamento puede aumentarse en 0.25 mg dos veces al día, pero no más que cada dos días. La dosis única óptima para la mayoría de los pacientes es de 0,5 mg, tomando dos veces al día, pero hay casos de la necesidad de aumentar a 1 mg dos veces al día.

Después de obtener el efecto deseado, el paciente puede transferirse a una sola dosis diaria de 1 mg de Zaisis. Al igual que con otros medicamentos, en este caso, el médico tratante debe mantener al paciente bajo observación constante y ajustar la cantidad de fármaco que se toma.

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Otros trastornos psiquiátricos

Para pacientes que pesan más de 50 kg. La dosis inicial recomendada es de 0.5 mg una vez al día. Dentro del curso de tratamiento, se permite ajustar la dosis de Zairis mediante la adición de 0,5 mg de la droga, pero no más que cada dos días. La dosis efectiva de la mayoría de los pacientes es de 0.5 mg una vez al día durante el día. Sin embargo, en algunos casos, para lograr un efecto positivo, es suficiente que los pacientes no tomen más de 0,25 mg una vez al día, mientras que otros pueden necesitar 0,75 mg por día.

Para pacientes con peso corporal no supera los 50 kg. La dosis inicial recomendada es de 0,25 mg una vez al día. Dentro del curso de tratamiento, se permite ajustar la dosis de Zairis mediante la adición de 0,25 mg de la droga, pero no más que cada dos días. La dosis efectiva de la mayoría de los pacientes es de 0.5 mg una vez al día durante el día. Sin embargo, en algunos casos, para lograr un efecto positivo, es suficiente que los pacientes tomen no más de 0.5 mg una vez al día, mientras que otros necesitan 1.5 mg por día.

Con el uso prolongado de Zairis, es necesario un ajuste constante de las dosis de la droga. Las experiencias en tomar este medicamento por niños menores de 5 años no están disponibles.

Si el historial del paciente tiene una patología funcional del hígado y los riñones. La dosis de inicio sugerida es de 0.5 mg dos veces al día. Si es necesario, individualmente, la dosis puede aumentarse en 0.5 mg dos veces al día, llevándolo a 1-2 mg dos comidas por día. El curso terapéutico de Zairis debe realizarse con precaución, bajo la supervisión constante de un especialista, especialmente pacientes de este grupo.

Uso Zayris durante el embarazo

No se realizaron observaciones clínicas y de laboratorio en mujeres durante el embarazo. Por lo tanto, el uso Zayris durante el embarazo sólo se justifica en los casos en que los efectos positivos esperados que son necesarios para la futura madre supera el riesgo potencial para el feto, como los fármacos antipsicóticos durante el tercer trimestre del embarazo pueden afectar a un impacto muy negativo en el desarrollo psicosomático del niño. Después del nacimiento de los bebés que recibieron una dosis de la droga Zayris todavía en el útero aumenta la probabilidad de compra de tales desviaciones: agitación (fuerte excitación emocional), somnolencia, hipertensión (presión arterial alta), hipotensión (presión arterial baja), temblor, trastornos de la alimentación. Por lo tanto, estos bebés deben ser cuidados con más cuidado.

También se necesita un enfoque similar a la prescripción de Zairis cuando una mujer alimenta a su bebé recién nacido con un seno. Los estudios en animales han demostrado que el principio activo de la droga se excreta en la leche materna. Por lo tanto, si no puede prescindir de un medicamento, entonces es conveniente dejar de alimentarlo.

 

Contraindicaciones

La hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquier componente de la droga es, quizás, lo único que puede atribuirse a la categoría de contraindicaciones para el uso de Zaisis.

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Efectos secundarios Zayris

Después de usar el medicamento, los efectos secundarios de Zairis se caracterizan por manifestaciones moderadas o severas. Puede distribuirlos en la dirección y en la forma de la acción.

• Infecciones y la capacidad de las células para dividirse y penetrar en los tejidos circundantes.
  • Enfermedades infecciosas de las vías respiratorias superiores y del tracto urinario (faringitis, amigdalitis, bronquitis, cistitis y otras).
  • Otitis y celulitis.
  • Influenza.
  • Y muchos otros
• El sistema de la hematopoyesis:
  • Anemia.
  • Disminución del conteo de plaquetas.
  • Neutropenia (reducción del recuento de neutrófilos en la sangre).
  • Y otros
• El sistema inmune:
  • Reacciones anafilácticas agudas
  • Puffiness.
  • Reacciones alérgicas
• Sistema de metabolismo y metabolismo.
  • Anorexia
  • Diabetes mellitus
  • Intoxicación por agua
  • El crecimiento de colesterol en la sangre.
  • Aumento o disminución del apetito.
• Aspectos psicológicos:
  • Ansiedad y nerviosismo
  • Insomnio
  • Disminución en el tono general del cuerpo.
  • Disminución de la emocionalidad.
  • Confusión de la conciencia
  • Estado depresivo
  • La apariencia de todo tipo de manías.
  • Y otros
• Sistema nervioso:
  • Parkinsonismo.
  • Mareos, dolor de cabeza.
  • Casos letárgicos.
  • Pérdida de conciencia.
  • Trastornos cerebrovasculares
  • Contracción involuntaria de los músculos.
  • Espasmos de músculos faciales.
  • Y muchas otras manifestaciones.
• Órganos de visión:
  • Conjuntivitis
  • Hinchazón y picazón.
  • Disminución de la visión.
  • Ojos secos y lágrimas.
  • Miedo a la luz.
  • Y otros
• Los órganos de la audición están sonando en los oídos.
• Sistema cardiovascular:
  • Taquicardia.
  • Hipotensión arterial.
  • Hiperemia
  • Muerte súbita
  • Tromboembolismo venoso
  • ECG anormal.
• Sistema respiratorio:
  • Congestión nasal y hemorragia nasal.
  • Neumonía.
  • Dificultad para respirar y sibilancias
  • Eventos congestivos en el tracto respiratorio.
  • Sinusitis e hinchazón de la cavidad nasal.
  • Tos productiva
• Efectos secundarios de Zairis en el sistema digestivo:
  • Náuseas, vómitos y diarrea.
  • Sequedad en la boca
  • Estreñimiento e indigestión o incontinencia fecal.
  • Dolor en el estomago
  • Distorsión del gusto
  • Obstrucción intestinal.
  • Dolor de dientes
  • Y otros
• El sistema endocrino es hiperprolactinemia.
• Piel:
  • Sarpullido, caspa.
  • Dermatitis seborreica.
  • Eczema y picazón.
  • Y otros
• Sistema musculoesquelético:
  • Dolor en la espalda y extremidades.
  • Debilidad muscular
• El sistema urinario:
  • Incontinencia urinaria
  • Retención de orina
  • Y otros
• Sistema reproductivo:
  • Mal funcionamiento del ciclo menstrual.
  • Aumento de las glándulas mamarias.
  • Impotencia
  • Eyaculación retrógrada
  • Y otros

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Sobredosis

Al tomar dosis significativas de Zairis, es posible sobredosis, que comienza a manifestarse con tales síntomas:

• Sedación significativa
• Somnolencia
• Hipotensión arterial.
• Taquicardia.
• Trastornos extrapiramidales.
• Convulsiones
• Fibrilación aurícula auricular atrial.
• Hipersomnia.
• Y algunos otros

En este caso, no existe un antídoto de valor único. En una sobredosis grave y aguda, es necesario, tan pronto como sea posible, comenzar las medidas para la deintoxicación del cuerpo, introducir una ventilación y oxigenación adecuadas.

A estos pacientes se les muestra lavado gástrico, recepción de carbón activado y laxantes. A lo largo del proceso, se requiere una monitorización cardiaca continua, que incluye un registro permanente del ECG para prevenir el desarrollo agudo de arritmias.

Con hipotensión y colapso, se deben tomar las medidas adecuadas mediante la administración de infusiones intravenosas y / o la administración de simpaticomiméticos. En los trastornos extrapiramidales graves, se prescriben fármacos anticolinérgicos. El paciente debe estar bajo supervisión médica constante hasta que los síntomas de una sobredosis desaparezcan por completo.

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Interacciones con otras drogas

Si Zairis interactúa con otras drogas, se requiere extrema precaución. Esto es especialmente cierto para las drogas que en farmacodinámica tienen una predisposición para alargar el intervalo QT del cardiograma, ya que la risperidona, el principio activo de la preparación Zairis, tiene las mismas propiedades.

Tales medicamentos, por ejemplo, incluyen:

• fármacos antiarrítmicos clase Ia: disopiramida, quinidina, procainamida.
• fármacos antiarrítmicos de la clase III: amiodarona, sotalol.
• antidepresivos tricíclicos, por ejemplo, amitriptilina.
• antidepresivos tetracíclicos, por ejemplo, maprotilina.
• algunas drogas antiarrítmicas
• una cantidad de drogas antipsicóticas.
• algunos antipalúdicos: quinina y mefloquina.
• drogas que causan un desequilibrio de electrolitos.
• y algunos otros Esta lista no está completa.

Zayris debe utilizarse con precaución en combinación con otros agentes capaces de afectar el sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, los opiáceos (narcóticos alcaloides de opio), antihistamínicos (bloqueo de fármacos de liberación de histamina en la sangre humana) y las benzodiazepinas (medicamentoso significa Sustancia con efectos hipnóticos, sedantes y anticonvulsivos).

La risperidona puede ser un antagonista de la levodopa (un agente antiparkinsoniano). En el caso donde tal combinación es necesaria, especialmente en una etapa severa de la enfermedad de Parkinson, se deben administrar las dosis efectivas mínimas de Zaisis. Con el uso simultáneo de risperidona y fármacos antihipertensivos, se observó hipotensión arterial clínicamente significativa.

Este medicamento no tiene un efecto significativo en la farmacocinética del valproato, el litio, la digoxina o el topiramato.

Si la risperidona se usa junto con otras drogas que están asociadas en gran medida con la dinámica de la proteína en el plasma sanguíneo, claramente no hay evidencia del desplazamiento de una de las drogas de la fracción proteica de la sangre en el cuadro clínico.

Fluoxetina y paroxetina (inhibidores de las enzimas hepáticas): aumentan la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo. Pero este factor es menor que el aumento en las fracciones antipsicóticas. Se cree que otros inhibidores de las enzimas hepáticas (como la quinidina) afectan directamente la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo. Con cualquier cambio en la dosis de fluoxetina o paroxetina, se debe revisar el componente cuantitativo de Zayris.

En la aplicación de Zaisis, en combinación con carbamazepinas, se observó una disminución en la concentración de la fracción antipsicótica activa de risperidona en el plasma sanguíneo. Se puede observar un resultado similar con el uso de otros inductores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenitoína, fenobarbital y otros). Si se cancela la carbamazepina (o un medicamento similar), la dosis de Zayris debe revisarse y reducirse.

La amitriptilina no introduce ninguna corrección en las acciones del medicamento Zairis o fracciones antipsicóticas activas. La cimetidina y la ranitidina aumentan la penetración biológica de la risperidona, pero mínimamente activan las fracciones antipsicóticas. La eritromicina no modifica la farmacocinética de la risperidona ni la actividad de las fracciones antipsicóticas.

Galantamina y doonezepil, no tienen un efecto particular sobre la farmacocinética de risperidona y la fracción antipsicótica activa. Las fenotiazinas y algunos antidepresivos pueden aumentar el porcentaje de risperidona en el plasma sanguíneo.

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Condiciones de almacenaje

No difiera de las condiciones de muchas otras preparaciones y las condiciones de almacenamiento de Zairis. La temperatura de la habitación en la que se almacena este producto médico no debe superar los 25 ° C. La ubicación de almacenamiento de Zairis no debe ser accesible para los niños.

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Duracion

La vida útil del medicamento es obligatoria indicada en el paquete y es de 36 meses (o tres años). En caso de que el tiempo de almacenamiento de Zairis haya llegado a su fin, no se recomienda el uso del medicamento. Después de que el medicamento se ha abierto y se comenzó a aplicar, después de haber eliminado el sello de la botella, la vida útil se reduce drásticamente y es solo de un mes.

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