Zairis

El fabricante del medicamento Zayris es la corporación farmacéutica india Cadila Healthcare Ltd. Risperidona es su nombre internacional, la risperidona es también el principal principio activo de este medicamento.

Indicaciones Zairis

Las principales indicaciones para el uso de Zairis son bloquear y eliminar ataques agudos, así como realizar una terapia de mantenimiento a largo plazo:

• En la esquizofrenia aguda o crónica, incluidos los ataques primarios de psicosis.
• Otros trastornos mentales con síntomas productivos:
  • El paciente muestra agresividad.
  • Caracterizado por la desconfianza.
  • La patología del pensamiento se expresa claramente.
  • La aparición de alucinaciones.
  • El paciente está delirante.
• Trastornos con síntomas negativos:
  • Declive emocional e inhibición.
  • Alienación social.
  • Complejos emocionales.
  • Bajo contenido de discurso.
• Alivio de desviaciones afectivas como:
  • Estado depresivo.
  • Excitación ansiosa.
  • Miedo.
• Una indicación para el uso de Zairis es también un trastorno del comportamiento en un paciente diagnosticado con demencia (demencia adquirida, caracterizada por una disminución persistente de las capacidades cognitivas del cerebro del paciente).
  • Manifestación de síntomas agresivos.
  • Estallidos de ira.
  • Violencia física.
  • Agitación (fuerte excitación emocional, acompañada de sensación de ansiedad y miedo y que se transforma en inquietud motora).
• Tratamiento de los episodios maníacos en caso de psicosis maníaco-depresiva.
• Eliminación de las causas de diversas manifestaciones tanto de carácter agresivo como apático, si encajan en el cuadro clínico de la enfermedad.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Forma de liberación

Forma de liberación: comprimido recubierto con película.

El principio activo es risperidona. El mercado farmacéutico produce comprimidos de Zairis con diferentes concentraciones de risperidona:

• Un comprimido contiene 1 mg de sustancia activa, además de opadry Y1 7000 blanco.
• Un comprimido contiene 2 mg del principio activo, además de opadry 02N84915 rosa.
• Un comprimido contiene 4 mg de sustancia activa, además de opadry 02N51441 verde.

Ingredientes adicionales incluidos en el comprimido: lactosa monohidrato, lauril sulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal anhidro, hipromelosa, almidón de maíz, estearato de magnesio.

Farmacodinámica

Según su mecanismo de acción, el principio activo Zairis (risperidona) es un antagonista irresistible de las monoaminas, que presentan una alta afinidad por los receptores D2-dopaminérgicos y 5-TH2 serotoninérgicos. La farmacodinamia de Zairis también se manifiesta en relación con los receptores α1-adrenérgicos y presenta una ligera afinidad por los receptores α2-adrenales y H1-histamina, sin afectar a los receptores colinérgicos, que participan en la transmisión de impulsos eléctricos entre neuronas.

A pesar de que el principio activo es un antagonista muy potente (lo que le permite actuar eficazmente para aliviar los síntomas que acompañan a un trastorno mental como la esquizofrenia), Zairis no inhibe significativamente las habilidades motoras. Incluso en comparación con los neurolépticos ya conocidos, aumenta en menor medida la catalepsia (un estado similar al sueño, durante el cual se produce una disminución de la sensibilidad a los estímulos externos e internos).

Zairis es un medicamento eficaz para los síntomas tanto productivos como negativos de la esquizofrenia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

Absorción. Tras un análisis más detallado, la farmacocinética de Zairis parece bastante prometedora. El principio activo se absorbe perfectamente en el intestino tras la administración oral del comprimido. Tras una o dos horas, un análisis de plasma sanguíneo muestra su concentración máxima. Además, no es necesario coincidir la hora de la toma con la ingesta de alimentos.

Metabolismo y excreción. La vida media de la risperidona es de aproximadamente tres horas. Su derivado (9-hidroxirisperidona) tarda aproximadamente un día en excretarse. Zairis se distribuye bien y con relativa rapidez en los tejidos del paciente. El volumen de distribución es de aproximadamente 1 a 2 litros por kilogramo de peso corporal.

El proceso de unión de la risperidona a las proteínas plasmáticas es del 88 %, y el de la 9-hidroxirisperidona, del 77 %. En la gran mayoría de los pacientes, el equilibrio del componente cuantitativo de la risperidona en sangre se alcanza en 24 horas, y el de la 9-hidroxirisperidona, en un plazo de cuatro a cinco días.

Cuando se toma por vía oral (por la boca), el 70% de la dosis del medicamento se excreta a través de los riñones en la orina y el 14% se excreta en las heces.

En pacientes con insuficiencia renal, así como en personas mayores, la concentración del fármaco en sangre es significativamente mayor, a la vez que aumenta el tiempo de eliminación. Si el paciente padece disfunción hepática, la concentración plasmática del principio activo de Zairis corresponde a la observada con función hepática normal. En este caso, no se observa prolongación de la eliminación.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosificación y administración

Zairis se administra por vía oral. La dosis necesaria debe ingerirse y tomarse con un vaso de agua. La vía de administración y la dosis del medicamento dependen del diagnóstico, la gravedad de los síntomas y el estado del paciente.

Esquizofrenia

A los adultos se les prescribe este medicamento una o dos veces al día. La dosis diaria inicial es de 2 mg; al día siguiente, la dosis se aumenta a 4 mg y se mantiene en este nivel. Si es necesario, se puede ajustar hasta 6 mg. El uso de dosis altas (10 mg al día) no es muy eficaz (como se ha comprobado clínicamente). Sin embargo, puede provocar síntomas extrapiramidales. No se han estudiado dosis superiores a 16 mg al día, por lo que no se puede utilizar esta cantidad.

Para personas mayores, se recomienda recetar una dosis inicial de 0,5 mg dos veces al día. Si es necesario, se puede aumentar la dosis única a 1-2 mg.

La dosis inicial recomendada para adolescentes es de 0,5 mg al día, administrada una vez por la mañana o por la noche. Si es médicamente necesario, la dosis del medicamento puede aumentarse en 0,5 o 1 mg al día, pero con una frecuencia no mayor a un día sí y otro no, hasta alcanzar los 3 mg/día. El efecto esperado se observa con dosis diarias de 1 a 6 mg; no se han estudiado dosis superiores a estas.

Para pacientes que experimentan somnolencia y apatía constantes, la dosis puede reducirse a la mitad, dividiéndose en dos dosis. Es difícil establecer una dosis específica para niños menores de 13 años con esquizofrenia, ya que no existe amplia experiencia con el uso de Zairis.

Síndrome maníaco-depresivo (trastorno bipolar)

Para este diagnóstico, la dosis recomendada para adultos es de 2 a 3 mg del medicamento una vez al día. De ser necesario, esta dosis puede aumentarse en 1 mg al día, con una frecuencia máxima de 2 días. El resultado positivo requerido suele obtenerse con una dosis diaria de 1 a 6 mg.

Para niños y adolescentes, la dosis inicial es de 0,5 mg, administrada una vez al día por la mañana y por la noche. Si existe una necesidad terapéutica, la dosis puede aumentarse individualmente a razón de 0,5 o 1 mg. La dosis debe aumentarse en días alternos hasta alcanzar los 2,5 mg diarios. El tratamiento terapéutico es eficaz con dosis diarias de 0,5 a 6 mg. Si persiste un efecto secundario como la somnolencia, la dosis del medicamento debe reducirse a la mitad.

Al igual que con muchos otros medicamentos, la administración y la dosis de Zairis deben ajustarse a lo largo del tratamiento. Prácticamente no existe experiencia con este medicamento en niños menores de diez años para esta patología.

Demencia

La dosis diaria inicial para adultos es de 0,25 mg dividida en dos dosis. Si es necesario, la dosis del medicamento puede aumentarse en 0,25 mg dos veces al día, pero con una frecuencia no mayor a un día sí y otro no. La dosis única óptima para la mayoría de los pacientes es de 0,5 mg dos veces al día, pero en algunos casos es necesario aumentarla a 1 mg dos veces al día.

Tras alcanzar el efecto deseado, el paciente puede pasar a una dosis única diaria de 1 mg de Zairis. Al igual que con otros medicamentos, en este caso, el médico tratante debe supervisar al paciente constantemente y ajustar la dosis del medicamento.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Otras enfermedades psiquiátricas

Para pacientes con un peso superior a 50 kg. La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg una vez al día. Durante el tratamiento, se puede ajustar la dosis de Zairis añadiendo 0,5 mg del fármaco, pero con una frecuencia no superior a un día sí y otro no. La dosis efectiva para la mayoría de los pacientes es de 0,5 mg una vez al día. Sin embargo, en algunos casos, para obtener un efecto positivo, basta con no tomar más de 0,25 mg una vez al día, mientras que en otros casos se pueden necesitar 0,75 mg al día.

Para pacientes con un peso inferior a 50 kg. La dosis inicial recomendada es de 0,25 mg una vez al día. Durante el tratamiento, se puede ajustar la dosis de Zairis añadiendo 0,25 mg del fármaco, pero con una frecuencia no superior a un día sí y otro no. La dosis efectiva para la mayoría de los pacientes es de 0,5 mg una vez al día. Sin embargo, en algunos casos, para obtener un efecto positivo, basta con no tomar más de 0,5 mg una vez al día, mientras que en otros se necesitan 1,5 mg al día.

Con el uso prolongado de Zairis, es necesario ajustar constantemente la dosis del medicamento. No existe experiencia con el uso de este medicamento en niños menores de 5 años.

Si el paciente tiene antecedentes de patología hepática y renal funcional, la dosis inicial recomendada es de 0,5 mg dos veces al día. Si es necesario, y de forma individual, la dosis puede aumentarse en 0,5 mg dos veces al día, hasta llegar a 1-2 mg dos veces al día. El tratamiento con Zairis debe realizarse con la debida precaución, bajo la supervisión constante de un especialista, especialmente en este grupo de pacientes.

Uso Zairis durante el embarazo

No se han realizado observaciones clínicas ni de laboratorio en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el uso de Zairis durante el embarazo solo se justifica si el efecto positivo esperado para la futura madre supera el riesgo potencial para el feto, ya que tomar antipsicóticos durante el tercer trimestre del embarazo puede tener un efecto bastante negativo en el desarrollo psicosomático del niño. Después del nacimiento, los bebés que recibieron una dosis de Zairis en el útero tienen una mayor probabilidad de presentar las siguientes alteraciones: agitación (fuerte excitación emocional), somnolencia, hipertensión (presión arterial alta), hipotensión (presión arterial baja), temblor y trastornos de la alimentación. Por lo tanto, estos bebés deben ser monitoreados con mayor cuidado.

Se requiere un enfoque similar para la prescripción del medicamento Zairis cuando una mujer está amamantando a su recién nacido. Estudios en animales han demostrado que el principio activo del medicamento se excreta en la leche materna. Por lo tanto, si no puede prescindir del medicamento, se recomienda suspender la lactancia.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente del medicamento es quizás lo único que puede clasificarse como contraindicación para el uso de Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Efectos secundarios Zairis

Tras el uso del medicamento, los efectos secundarios de Zairis pueden ser moderados o graves. Se pueden clasificar según la vía de administración y el mecanismo de acción.

• Infecciones y capacidad de las células para dividirse e invadir los tejidos circundantes.
  • Enfermedades infecciosas del tracto respiratorio superior y urinario (faringitis, amigdalitis, bronquitis, cistitis y otras).
  • Otitis y celulitis.
  • Gripe.
  • Y muchos otros.
• Sistema hematopoyético:
  • Anemia.
  • Disminución de los niveles de plaquetas.
  • Neutropenia (disminución de los niveles de neutrófilos en la sangre).
  • Y otros.
• Sistema inmunitario:
  • Reacciones anafilácticas agudas.
  • Hinchazón.
  • Reacciones alérgicas.
• El sistema de intercambio y metabolismo.
  • Anorexia.
  • Diabetes mellitus.
  • Intoxicación por agua.
  • Aumento del colesterol en la sangre.
  • Aumento o disminución del apetito.
• Aspectos psicológicos:
  • Ansiedad y nerviosismo.
  • Insomnio.
  • Disminución del tono general del cuerpo.
  • Disminución de la emocionalidad.
  • Confusión de conciencia.
  • Estado depresivo.
  • La aparición de todo tipo de manías.
  • Y otros.
• Sistema nervioso:
  • Parkinsonismo.
  • Mareos, dolor de cabeza.
  • Casos letárgicos.
  • Pérdida de conciencia.
  • Trastornos cerebrovasculares.
  • Contracción muscular involuntaria.
  • Espasmos de los músculos faciales.
  • Y muchas otras manifestaciones.
• Órganos de la visión:
  • Conjuntivitis.
  • Hinchazón y picazón.
  • Disminución de la visión.
  • Ojos secos y ojos llorosos.
  • Miedo a la luz.
  • Y otros.
• Órganos auditivos: zumbido en los oídos.
• Sistema cardiovascular:
  • Taquicardia.
  • Hipotensión arterial.
  • Hiperemia.
  • Muerte súbita.
  • Tromboembolismo venoso.
  • ECG anormal.
• Sistema respiratorio:
  • Congestión nasal y hemorragias nasales.
  • Neumonía.
  • Dificultad para respirar y sibilancias.
  • Congestión en las vías respiratorias.
  • Sinusitis e hinchazón de la cavidad nasal.
  • Tos productiva.
• Efectos secundarios de Zairis en el sistema digestivo:
  • Náuseas, vómitos y diarrea.
  • Boca seca.
  • Estreñimiento y dispepsia o incontinencia fecal.
  • Dolor de estómago.
  • Distorsión del gusto.
  • Obstrucción intestinal.
  • Dolor de muelas.
  • Y otros.
• Sistema endocrino - hiperprolactinemia.
• Piel:
  • Sarpullido, caspa.
  • Dermatitis seborreica.
  • Eczema y picazón.
  • Y otros.
• Sistema musculoesquelético:
  • Dolor en la espalda y extremidades.
  • Debilidad muscular.
• Sistema urinario:
  • Incontinencia urinaria.
  • Retención urinaria.
  • Y otros.
• Sistema reproductor:
  • Trastornos del ciclo menstrual.
  • Agrandamiento de las glándulas mamarias.
  • Impotencia.
  • Eyaculación retrógrada.
  • Y otros.

[ 12 ], [ 13 ]

Sobredosis

Al tomar dosis importantes del medicamento Zairis, es posible una sobredosis, que comienza a manifestarse con los siguientes síntomas:

• Efecto sedante pronunciado.
• Modorra.
• Hipotensión arterial.
• Taquicardia.
• Trastornos extrapiramidales.
• Calambre.
• Fibrilación auricular.
• Hipersomnia.
• Y algunos otros.

No existe un antídoto claro en este caso. En casos de sobredosis aguda y grave, es necesario iniciar medidas de desintoxicación lo antes posible e introducir ventilación y oxigenación adecuadas.

A estos pacientes se les recomienda un lavado gástrico, la toma de carbón activado y laxantes. Durante todo el proceso, es necesaria la monitorización cardíaca continua, incluyendo el registro continuo del ECG, para prevenir la aparición aguda de arritmias.

En caso de hipotensión y colapso, se deben tomar las medidas adecuadas mediante la prescripción de infusiones intravenosas y/o la administración de simpaticomiméticos. En caso de trastornos extrapiramidales graves, se prescriben anticolinérgicos. El paciente debe estar bajo supervisión médica constante hasta la completa desaparición de los síntomas de sobredosis.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interacciones con otras drogas

En caso de interacción de Zairis con otros medicamentos, se debe extremar la precaución. Esto se aplica especialmente a los medicamentos que, según su farmacodinamia, tienden a prolongar el intervalo QT del cardiograma, ya que la risperidona, el principio activo de Zairis, posee las mismas propiedades.

Estos medicamentos incluyen, por ejemplo:

• fármacos antiarrítmicos de clase Ia: disopiramida, quinidina, procainamida.
• fármacos antiarrítmicos de clase III: amiodarona, sotalol.
• antidepresivos tricíclicos, como la amitriptilina.
• antidepresivos tetracíclicos, como la maprotilina.
• algunos fármacos antiarrítmicos.
• una serie de fármacos antipsicóticos.
• Algunos medicamentos antipalúdicos: quinina y mefloquina.
• medicamentos que causan desequilibrio electrolítico.
• y algunos otros. Esta lista no está completa.

Zairis debe utilizarse con precaución en combinación con otros medicamentos que puedan afectar al sistema nervioso central, incluidos el alcohol, los opiáceos (alcaloides narcóticos del opio), los antihistamínicos (medicamentos que bloquean la liberación de histaminas en la sangre humana) y las benzodiazepinas (medicamentos de sustancias psicoactivas con efectos hipnóticos, sedantes y anticonvulsivos).

La risperidona puede ser un antagonista de la levodopa (un fármaco antiparkinsoniano). Cuando sea necesaria esta combinación, especialmente en etapas graves de la enfermedad de Parkinson, se deben prescribir las dosis mínimas efectivas de Zairis. Se ha observado hipotensión arterial clínicamente significativa con el uso simultáneo de risperidona y fármacos antihipertensivos.

Este medicamento no afecta significativamente la farmacocinética de valproato, litio, digoxina o topiramato.

Cuando se utiliza risperidona en combinación con otros fármacos que están significativamente asociados con la dinámica de las proteínas plasmáticas, no hay un desplazamiento evidente de uno de los fármacos de la fracción proteica de la sangre en el cuadro clínico.

Fluoxetina y paroxetina (inhibidores de las enzimas hepáticas) aumentan la concentración plasmática de risperidona. Sin embargo, este factor es menor que el aumento de las fracciones antipsicóticas. Se cree que otros inhibidores de las enzimas hepáticas (como la quinidina) afectan directamente la concentración plasmática de risperidona. Ante cualquier cambio en la dosis de fluoxetina o paroxetina, se debe revisar la dosis de Zairis.

Al usar Zairis en combinación con carbamazepinas, se observó una disminución de la concentración plasmática de la fracción antipsicótica activa de risperidona. Se puede observar un resultado similar al usar otros inductores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenitoína, fenobarbital y otros). Si se suspende el tratamiento con carbamazepina (o un fármaco similar), se debe revisar y reducir la dosis de Zairis.

La amitriptilina no modifica la acción de Zairis ni de las fracciones antipsicóticas activas. La cimetidina y la ranitidina aumentan la penetración biológica de la risperidona, pero activan mínimamente las fracciones antipsicóticas. La eritromicina no altera la farmacocinética de la risperidona ni la actividad de las fracciones antipsicóticas.

La galantamina y el donezepilo no afectan significativamente la farmacocinética de la risperidona ni su fracción antipsicótica activa. Las fenotiazinas y algunos antidepresivos pueden aumentar el porcentaje de risperidona en el plasma sanguíneo.

[ 23 ], [ 24 ]

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de Zairis son las mismas que las de muchos otros medicamentos. La temperatura ambiente donde se almacena este medicamento no debe superar los 25 °C. El lugar de almacenamiento de Zairis no debe ser inaccesible para los niños.

[ 25 ], [ 26 ]

Duracion

La fecha de caducidad del medicamento se indica necesariamente en el envase y es de 36 meses (o tres años). Si la fecha de caducidad de Zairis ha expirado, no se recomienda su uso. Tras abrir y usar el medicamento, al retirar el precinto del frasco, la fecha de caducidad se reduce drásticamente y queda a solo un mes.

[ 27 ]