Abamat

"Abamat" no cambiará la actitud humana hacia la enfermedad, pero es un excelente agente antiviral, especialmente desarrollado por científicos médicos para niños y adultos con infección por VIH.

Indicaciones Abamat

"Abamat", cuyo nombre internacional es "Abacavir", está destinado al tratamiento del virus - VIH de adultos y niños.

El tratamiento con la droga requiere extrema precaución, ya que la infección por VIH ejerce su influencia en todo el cuerpo humano, lo que significa que la droga debe administrarse bajo la estricta supervisión de un médico que tenga la experiencia necesaria en el tratamiento de pacientes con SIDA y VIH. Durante el tratamiento, se debe evaluar la carga viral del paciente y la cantidad de linfocitos CD4. Se debe informar a los pacientes que el uso de Abamat no previene la transmisión del virus de la inmunodeficiencia a través de la sangre o la comunicación íntima.

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Forma de liberación

"Abamat" se presenta en forma de comprimidos colores melocotón que están recubiertos, forma biconvexa redonda, con el signo "M20" - en un lado, el otro lado tiene una "tira" para romper en dos partes, cada parte de las cuales es una dosis de 60 mg.

"Abamat" "M110" sustancialmente idéntico "Abamatu" "M20", pero la forma de liberación "M110" - cápsulas también melocotón, lógicamente, tiene en un lado una inscripción "M110", el otro lado es liso, que dosis es de 300 mg.

La diferencia entre el primer y el segundo tipo de medicamento es una dosis, que se acuerda, en primer lugar, con el médico tratante.

Farmacodinámica

"Abamat" se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. La biodisponibilidad en adultos es del 83%. La concentración máxima en el suero sanguíneo es de 1,5 horas después de tomar el medicamento en tabletas. Cuando se toma el medicamento en dosis terapéuticas (600 mg), la concentración máxima es de aproximadamente 3 μg / ml, y el AUC se toma a una frecuencia de 12 horas, 6 μg / h / ml.

El uso de la droga durante una comida ralentiza el momento de máxima ocurrencia de su concentración en el suero, pero no afecta la concentración total en el plasma sanguíneo. En el transcurso de los cuales, "Abamat" se puede tomar, a pesar de la ingesta de alimentos.

Abacavir, otro nombre para "Abamata", penetra libremente en varios tejidos del cuerpo, incluido el CSF. La proporción promedio de niveles de abacavir en el líquido cefalorraquídeo y el suero es de aproximadamente 30-44%. Cuando se usa en dosis terapéuticas, el nivel de unión a las proteínas es aproximadamente del 49%.

En lo que respecta al metabolismo, el abacavir sufre un metabolismo primario en el hígado, el 2% de la dosis aplicada se libera sin cambios en los riñones.

Los principales metabolitos son el ácido 5 '- carboxílico y el 5' - glucurónido, que se convierten mediante alcohol deshidrogenasa o mediante glucuronización.

La vida media de abacavir es de 1.5 horas. No se produce una acumulación significativa después de la administración repetida del fármaco a una dosis de 300 mg dos veces al día. Metabolitos y abacavir en forma inalterada en la cantidad de aproximadamente el 83% de la dosis son administrados por los riñones, el resto - con heces.

En cuanto a la carcinogénesis, la mutagénesis, existen datos sobre la aparición de tumores malignos y benignos. En la mayoría de los casos, estos tumores se produjeron con el uso de dosis altas de "Abamat": 330 mg / kg / día y 600 mg / kg / día. Estas dosis son equivalentes al nivel, que es 24-32 veces mayor que el nivel de distribución sistémica de la droga en humanos. Aunque se desconoce el potencial carcinogénico de la droga en humanos, estos datos brindan la oportunidad de creer que el beneficio potencial del uso de la droga es predominantemente cancerígeno en humanos.

Lesiones hepáticas

El proceso del metabolismo "Abamata" es, antes que nada, en el hígado. La farmacocinética de Abamat se estudió en pacientes con lesiones hepáticas moderadas (índice Child-Pugh-5-6), que tomaron una vez 600 mg por día. El resultado reveló un aumento promedio de 1.89 veces [1.32; 2.70] AUC de abacavir y 1.58 [1.22; 2,04] veces la vida media.

Daño renal

Básicamente, el proceso del metabolismo de "Abamata" tiene lugar en el hígado, aproximadamente el 2% de la dosis tomada pasa por los riñones como compuestos inalterados. La farmacocinética de abacavir en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal es similar a la de pacientes con función renal normal. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis para los pacientes con lesiones renales.

A partir de la información recibida por experiencia de corta duración, es necesario cancelar la recepción de "Abamat" a los pacientes con las etapas finales de las enfermedades renales.

Farmacocinética en niños

Los niños "Abamat" se absorben rápida y fácilmente a partir de soluciones orales. Los parámetros farmacocinéticos generales de los niños son similares a los adultos, con una mayor variabilidad en las concentraciones plasmáticas.

Si hablamos de bebés hasta 3 meses, entonces no hay información necesaria para un uso seguro.

Farmacocinética

Ingrediente activo: 1 tableta recubierta contiene: abacavir en forma de sulfato 60 mg o 300 mg.

Las sustancias auxiliares incluyen:

• dióxido de silicio coloidal,
• celulosa microcristalina,
• almidón de sodio (tipo A),
• estearato de magnesio,
• revestimiento de película "Opadray Yellow" 03V82849 (dióxido de titanio - E171, hipromelosa),
• rojo óxido de hierro - E172,
• amarillo óxido de hierro - E172,
• polietilenglicol.

"Abamat" es un agente antiviral para uso sistémico.

"Abamat" - nucleósido inhibidor de transcriptasa inversa, y es un potente inhibidor del VIH-1 - VIH-2, e incluyendo el VIH-1 aislados con baja sensibilidad con respecto a la zidovudina, lamivudina, zalcitabina, didanosina o nevirapina. En la célula, el fármaco se convierte en el activo carbovir metabolito trifosfato que afecta a la inhibición de la transcriptasa inversa del VIH, dando como resultado la violación requerido se produce en un sistema de ADN viral y se detiene su replicación.

Dosificación y administración

El tratamiento debe ser realizado por un médico que tenga experiencia en el tratamiento de pacientes con infección por VIH.

"Abamat" se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.

Adultos y niños mayores de 12 años (que pesan al menos 30 kg): 300 mg dos veces al día o 600 mg una vez al día.

Al cambiar del régimen dos veces al día al horario de una ingesta diaria única, en la mañana, la primera dosis de 600 mg debe tomarse por la mañana. Si el régimen de la noche es preferible, en el día de la transición en la mañana tome 300 mg, y en la noche - 600 mg.

Al cambiar de un modo una vez al día a un régimen dos veces al día, los primeros 300 mg deben tomarse por la mañana.

Niños de 3 años (cuyo peso no es inferior a 14 kg) a 12 años, la dosis recomendada es de 8 mg / kg 2 veces al día; la cantidad diaria máxima es de hasta 600 mg por día. "Abamat" debe prescribirse solo a aquellos niños que puedan tragar la píldora. Para los pacientes que no pueden tragar una píldora, se puede ofrecer "Abacavir" en forma de una solución para administración oral.

Las recomendaciones para el uso de tabletas son de 60 mg para niños que pesen entre 14 y 30 kg.

No es necesario, ya que el proceso del metabolismo de "Abamata" se produce principalmente en el hígado en pacientes con insuficiencia hepática leve (Child escala del índice - - Pugh - 5-6) Ajuste de la dosis en la insuficiencia renal se recomienda tomar 200 mg día sdvazhdy "Abamata" . Para esta dosificación se debe utilizar "Abamat" en forma de una solución para administración oral.

Ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada. Cuando el medicamento se prescribe para pacientes de edad avanzada, es necesario tener en cuenta una mayor incidencia de trastornos de la función cardíaca, hepática y renal, la presencia de enfermedades concomitantes y el uso de medicamentos.

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Uso Abamat durante el embarazo

"Abamat" tiene todo un complejo de contraindicaciones y efectos secundarios. Pero la seguridad del uso de "Abamat" durante el embarazo no está establecida, por lo tanto, y no hay recomendaciones para las mujeres embarazadas. Pero el médico puede prescribir la recepción de este remedio solo si el beneficio esperado para la madre durante este período excede el riesgo para el feto.

No se recomienda tomar "Abamat" para amamantar a las madres infectadas por el VIH, así como durante el embarazo, y se desconoce su efecto sobre el niño. Los estudios no han establecido la penetración del fármaco en la leche materna, por lo tanto, durante la recepción debe interrumpirse la lactancia.

Pero en cualquier caso, una mujer embarazada o una mujer que ya ha dado a luz debe seguir las instrucciones claras del médico, especialmente dado que el medicamento dado se dispensa en las farmacias solo cuando se administra la receta.

Contraindicaciones

"Abamat" tiene varias contraindicaciones, que incluyen:

• Hipersensibilidad a los componentes que componen el medicamento.
• Insuficiencia hepática moderada o grave.
• Etapa terminal de la enfermedad renal.
• Prueba positiva para la presencia del alelo HLA-B * 5701.

Además de las contraindicaciones, "Abamat" también tiene efectos secundarios, que también se indican en las instrucciones, y que el médico tratante debe tener en cuenta necesariamente durante la terapia. Establecer una predisposición a contraindicaciones puede ser a través del diagnóstico: pruebas de laboratorio y ultrasonido.

Efectos secundarios Abamat

Hay pruebas de que aproximadamente el 5% de los pacientes que reciben "Abamat", desarrolló una reacción de hipersensibilidad, que se caracteriza por la aparición de múltiples síntomas de órganos con o sin aumento de la temperatura y la aparición de lesiones o (maculopapular o como urticaria) rara vez una letal.

Los síntomas pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, sin embargo, generalmente aparecen dentro de las primeras seis semanas después del inicio del tratamiento (el tiempo promedio de inicio es de 11 días).

Los síntomas y signos de reacciones alérgicas se detallan a continuación. Los que ocurrieron con una frecuencia de más del 10% se resaltan en negrita.

De la piel: una erupción (maculopapular o en forma de urticaria).

Por parte del sistema digestivo: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, gastroenteritis, úlceras en la membrana mucosa de la cavidad oral.

El sistema respiratorio: tos, disnea, síndrome dipressii respiratorio, dolor de garganta, insuficiencia respiratoria, cambios en la radiografía de la cavidad torácica (principalmente infiltrados que pueden haber localizadas) Síntomas generales: fiebre, fatiga, malestar, linfadenopatía, edema , conjuntivitis, hipotensión arterial, anafilaxia.

Del sistema nervioso: dolores de cabeza, parestesia.

Por parte del sistema de hematopoyesis: linfopenia.

Por parte del sistema digestivo: aumentar el nivel de pruebas funcionales hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática.

Sistema musculoesquelético: dolor muscular, casos únicos de miólisis, artralgia, aumento del nivel de CK.

Entre otras cosas, el aumento en el nivel de creatinina, insuficiencia renal, erupción cutánea y reacciones adversas del tracto gastrointestinal es más probable que ocurra en niños que en adultos. Un síntoma aislado frecuente de una reacción de hipersensibilidad fueron erupciones en la piel. Algunos pacientes con reacciones de hipersensibilidad se perciben como que tiene una primera enfermedad respiratoria (neumonía, faringitis, bronquitis), enfermedad similar a la gripe, gastroenteritis o reacciones a otras drogas.

El retraso en el diagnóstico de hipersensibilidad lleva al hecho de que los pacientes continúen usando abacavir, lo que puede provocar una agravación grave de las reacciones alérgicas e incluso la muerte. Por lo tanto, siempre debe tener en cuenta la probabilidad de una reacción de hipersensibilidad, si los pacientes tienen los síntomas anteriores. Si el riesgo de tal reacción es imposible de excluir, el uso de Abamat u otras drogas que contengan abacavir no se revocará. Al continuar el tratamiento, los síntomas de reacciones de hipersensibilidad empeoran, y después de que el medicamento por lo general se retira. Los pacientes que desarrollaron una reacción de hipersensibilidad deben priorizar el tratamiento y nunca renovarlo con ningún medicamento que contenga "Abamat".

Existen informes anecdóticos de reacciones de hipersensibilidad que ocurren después de uso repetido de la droga cuando fue precedida por la aparición de uno de los principales signos de hipersensibilidad (erupción cutánea, fiebre, fatiga, malestar, gastrointestinal o síntomas respiratorios).

En raras ocasiones, se produjeron reacciones de hipersensibilidad en pacientes que reanudaron el tratamiento, pero esto no fue precedido por síntomas de hipersensibilidad. Para muchas otras reacciones adversas, no está claro si están asociadas con el uso de "Abamat" u otras drogas usadas para tratar la infección por VIH, es el resultado de la enfermedad como tal.

Muchos de los síntomas anteriores (náuseas, vómitos, diarrea, fiebre, fatiga, erupción cutánea) aparecen como parte de la reacción de hipersensibilidad. Por lo tanto, los pacientes con cualquiera de estos síntomas deben examinarse cuidadosamente para detectar reacciones alérgicas. En caso de interrupción del tratamiento debido a la presencia de al menos uno de estos síntomas, la reanudación del tratamiento solo es posible bajo la supervisión directa del médico.

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Sobredosis

En caso de una sobredosis, primero es necesario asegurarse de que el paciente no tenga una reacción alérgica a "Abamat" o sus componentes, y si es necesario, realizar una terapia de mantenimiento estándar. En otros casos, el tratamiento es sintomático. No se sabe si este fármaco se excreta por diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Para evitar una sobredosis, siga estrictamente las recomendaciones de un médico. En caso de cualquier síntoma imprevisto, es necesario informar al médico tratante. Es posible que la sintomatología pueda estar asociada con una reacción alérgica.

Interacciones con otras drogas

La probabilidad de interacción de "Abamat" mediada por P450 con otros dispositivos médicos es baja. "Abamat" suprime las enzimas CYP3A4, CYP2C9 y CYP2D6 en concentraciones clínicamente apropiadas.

La interacción de los inhibidores de la proteasa y otros medicamentos que son metabolizados por las enzimas P450 básicas es poco probable.

La interacción entre "Abamat", "Zidovudin" y "Lamivudin" está ausente.

La admisión de la droga con "etanol" conduce al desarrollo de una escala bajo la curva de farmacocinética "concentración / tiempo" (AUC) de "Abamat" en casi un 41%. "Abamat" no afecta el metabolismo de "Etanol".

La aplicación simultánea de 600 mg de "Abamata" dos veces al día "metadona" ayuda a reducir la concentración máxima (Cmax) «Abamata" 35% para el período de retardo de una hora para alcanzar la concentración máxima (tmax), sin embargo, sigue siendo el mismo AUC. Este agente antiviral aumenta la escala sistémica promedio de metadona en un 22%. Los pacientes adultos que toman "metadona" y "Abamat" deben examinarse para detectar signos de síndrome de abstinencia, lo que indica una dosis baja, ya que puede ser necesario un ajuste de dosis de "metadona".

Los componentes de los retinoides se eliminan con alcohol deshidrogenasa. La interacción con Abamat es posible, pero no ha sido estudiada.

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Condiciones de almacenaje

"Abamat" tiene reglas de almacenamiento estándar, es decir, en un lugar oscuro y seco inaccesible para los niños, cuya temperatura no debe superar los 30 ° C. Y debe almacenar en el embalaje original con el forro: la instrucción.

Debe tenerse en cuenta que el incumplimiento de la vida útil de almacenamiento de fármaco puede reducir significativamente ya que la mayoría sustancias que son componentes activos o auxiliares pierden sus propiedades terapéuticas en una temperatura demasiado alta, o por reacción con la luz solar.

Es por estas razones que Abamat, en cuyo inserto hay toda la información sobre este asunto, debe mantenerse, observando todas las instrucciones.

Duracion

"Abamat", si lo conserva, siguiendo las instrucciones, es adecuado durante 2 años a partir de la fecha de emisión. Pero, de lo contrario, no se puede llamar a la fecha exacta del final de su fecha de caducidad.

Comprando "Abamat", no lo dudes, mira la fecha de fabricación y el nombre del fabricante. ¿Por qué verificar la fecha? Es comprensible. En cuanto al fabricante, el único que puede producirlo es Matrix Laboratories Limited India. No se observaron falsificaciones entre las farmacias. Y, aquí, si hablar de formas "virtuales" de entrega, entonces todo es posible, incluso la entrega de un producto vencido.