Zerit

Zerit es un medicamento antiviral con uso sistémico. Incluido en la categoría de nucleósidos, así como inhibidores de nucleótidos de reversión.

Indicaciones Zerit

Está indicado para el tratamiento de personas con el virus VIH.

Forma de liberación

Disponible en forma de cápsulas con un volumen de 30 o 40 mg. En una ampolla: 14 cápsulas. Un paquete contiene 4 placas blíster; solo se obtienen 56 cápsulas en el paquete.

Farmacodinámica

La estavudina es un análogo artificial de la timidina (nucleósido), que posee propiedades antivirales. Es in vitro activo contra el VIH dentro de las células humanas. El efecto de las cinasas celulares promueve su fosforilación y conversión en estavudina trifosfato. Este elemento inhibe la actividad de reversión del VIH, porque compite con el sustrato natural de TTF.

La droga inhibe el proceso de síntesis de ADN del virus, induce la terminación de las cadenas de ADN. Esto se explica por la falta de la categoría 3'-hidroxilo requerida para el proceso de elongación del ADN. In vitro, el trifosfato de estavudina deprime las células de la ADN polimerasa, ejerciendo un efecto abrumador sobre el proceso de unión del ADN mitocondrial. Las acciones activas relativas a las células de la ADN polimerasa "a", así como "b" son cien veces menos que las acciones relacionadas con la reversión del VIH. El proceso de pasivación in vitro, y además del examen de pacientes aislados después del tratamiento, permitió la detección de cepas de VIH-1, que tienen una sensibilidad reducida a la estavudina. Pero, al mismo tiempo, la información sobre el desarrollo de la resistencia al VIH a la estavudina in vivo es bastante limitada, así como en relación con la resistencia cruzada a otros análogos de nucleósidos.

Farmacocinética

En adultos, la biodisponibilidad es del 86 ± 18%. Cuando se toman dosis orales de 0.5-0.67 mg / kg, el pico de concentración de la sustancia será de 810 ± 175 ng / ml. Al tomar la cápsula dentro de la medicación, los valores de pico y AUC aumentan de acuerdo con la dosis en el rango de 0.033-4.0 mg / kg.

La vida media no está asociada con la dosificación y es igual a 1.3 ± 0.2 horas cuando se usa una sola dosis, y también 1.4 ± 0.2 horas con administración de múltiples fármacos. La semivida intracelular de stavudine triphosphate in vitro dura 3.5 horas dentro de los linfocitos del tipo CEM, y además dentro de las PBMC. Esto le permite usar el medicamento dos veces al día.

El indicador total del factor de limpieza con estavudina es de 600 ± 90 ml / minuto, y el aclaramiento en los riñones es de 240 ± 50 ml / minuto. Esto es evidencia de secreción tubular activa, y además de filtración glomerular.

La excreción de la sustancia se lleva a cabo con la orina en forma inalterada (aproximadamente 34 ± 5% para un solo uso, o 40 ± 12% para el múltiple). El residuo en forma de 60% del fármaco puede excretarse mediante vías endógenas.

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Dosificación y administración

Para mejorar la absorción de las drogas, es conveniente tomarlo al menos 1 hora antes de comer, mientras se lava con agua (mínimo 100 ml de líquido). Si no se puede observar esta recomendación, se permite usar el medicamento con una comida liviana. Si hay problemas para tragar las cápsulas, se puede transferir al paciente a una forma soluble de la droga, o abrir suavemente la cápsula, y luego mezclar su contenido con la comida.

La dosificación diaria se selecciona teniendo en cuenta el peso del paciente y otros índices individuales.

Para niños a partir de 12 años y adultos:

• con un peso de menos de 60 kg, la dosis es de 30 mg dos veces al día después de cada 12 horas;
• con un peso de 60 kg - 40 mg dos veces al día después de cada 12 horas.

Niños de 6 a 12 años:

• con un peso de menos de 30 kg - la dosis es de 1 mg / kg dos veces por día, cada 12 horas;
• con un peso de 30-60 kg - 30 mg dos veces al día, cada 12 horas.

Para adultos con patologías renales, la dosis debe reducirse en proporción al factor de limpieza de creatinina:

• con una tasa de eliminación de menos de 50 ml / minuto - 30 mg cada 12 horas (con un peso de menos de 60 kg) y 40 mg en el mismo modo (con un peso de 60 kg);
• con un KK de 26-50 ml / minuto - 15 mg cada 12 horas (peso inferior a 60 kg) y 20 mg en el mismo régimen (peso desde 60 kg);
• a un valor de CC inferior a 25 ml / minuto - 15 mg cada 24 horas (peso inferior a 60 kg) y 20 mg cada 24 horas (peso de 60 kg); Además, si se realiza hemodiálisis en este KK, se recomienda que la dosis prescrita se tome inmediatamente después de su finalización. En días en que no hay diálisis, la recepción se lleva a cabo en el modo anterior.

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Uso Zerit durante el embarazo

Antes de iniciar el uso de medicamentos, el médico debe conocer el posible embarazo del paciente o la planificación, ya que este medicamento solo se puede recetar cuando el beneficio potencial para la mujer es mayor que el posible riesgo de que el feto tenga consecuencias negativas.

Si una mujer amamanta a un bebé o planea hacerlo, debe advertirle que esto causará que el bebé se infecte con el VIH. Los médicos prohíben a las mujeres con VIH realizar amamantamiento. Se requiere detener la alimentación antes del comienzo del curso de tratamiento.

Contraindicaciones

El uso de medicamentos está contraindicado en personas con intolerancia a la estavudina u otros componentes que componen el medicamento. Además, no se puede administrar a niños menores de 6 años (no se recomienda el uso de cápsulas como medicamento a esta edad).

Efectos secundarios Zerit

En el tratamiento del VIH es difícil distinguir las reacciones adversas en los pacientes debido a la utilización de Zerit, los efectos negativos de otros fármacos que se utilizan en conjunción con el fármaco, así como las manifestaciones que se producen en el hombre, porque la mayoría patología.

Las observaciones de la condición de los pacientes durante el período de consumo de drogas mostraron el desarrollo de tales reacciones negativas:

• general: la aparición de escalofríos, dolores de cabeza, dolores abdominales, malestar general. Además, se produjeron manifestaciones alérgicas similares a la gripe, varios neoplasmas y astenia;
• órganos digestivos: vómitos, diarrea y náuseas, manifestaciones dispépticas y anorexia; ocasionalmente - estreñimiento;
• órganos del sistema respiratorio: desarrollo de disnea; ocasionalmente neumonía;
• órganos de la Asamblea Nacional: un estado de depresión, mareo, una sensación de ansiedad, un trastorno del sueño;
• Piel: picazón, enrojecimiento, sudoración intensa; los tumores benignos aparecieron con menos frecuencia;
• estructura ósea y músculos: dolor en las articulaciones, dolor muscular;
• órganos del sistema cardiovascular: la aparición de dolor en el pecho;
• sistema linfático y hematopoyético: desarrollo de linfadenopatía.

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Sobredosis

Una sola sobredosis de drogas al azar no debería tener consecuencias graves (hay pruebas de que 12 veces la dosis diaria requerida no se observaron síntomas de intoxicación aguda). En el caso de una sobredosis crónica, es posible desarrollar una forma periférica de nefropatía o un trastorno en el funcionamiento del hígado. Esto requerirá supervisión médica y también puede requerir la implementación de procedimientos de deintoxicación no específicos. El coeficiente de hemodiálisis de la estavudina de limpieza es de 120 ml / min, pero no hay información sobre la efectividad de este procedimiento en caso de sobredosis de esta sustancia. No hay información sobre la efectividad de la diálisis peritoneal.

Interacciones con otras drogas

Dado que zidovudine es capaz de inhibir el proceso de fosforilación de estavudina dentro de las células, está prohibido combinarlo con Zerit.

El uso combinado con lamivudina, didanosina y nelfinavir no afecta las propiedades del medicamento.

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Condiciones de almacenaje

La droga debe mantenerse en un lugar oscuro inaccesible para niños pequeños, en condiciones de temperatura no superior a 30 ° C.

Duracion

Zerit puede usar dentro de los 2 años posteriores a la fecha de liberación del medicamento.