Zepheter

Zephtera es una droga sistémica con propiedades antimicrobianas.

Indicaciones de zepheter

Se muestra en los siguientes casos: eliminación de infecciones cutáneas complicadas (entre ellas el síndrome del pie diabético (infectado), contra el cual no hay osteomielitis), que fueron provocadas por microbios grampositivos o gramnegativos.

Forma de liberación

Está disponible como un liofilizado de soluciones de infusión. El volumen de un vial de vidrio con un medicamento es de 20 ml. Un paquete puede contener 1 o 10 de tales botellas.

Farmacodinámica

Medokaril ceftobiprole - es un profármaco soluble en agua del tipo que tiene actividad bactericida contra un gran número de bacterias Gram-positivas, incluyendo estafilococos resistentes a meticilina relativamente resistentes a los neumococos la penicilina, y además ampicilina fecal enterococos relativamente sensible. Además de esta actividad es relativa al conjunto de los microorganismos gram-negativas, incluyendo cepas de la aeruginosa Enterobacteriaceae y Pseudomonas.

El componente activo se sintetiza firmemente con una cantidad importante de microbios gramnegativos y gram positivos, además de PBP. Ceftobiprole se sintetiza con estafilococos PBP2a (incluyendo la meticilina-resistente Staphylococcus aureus), que es por eso que es activo frente a estafilococos resistentes a meticilina.

Existe evidencia de que el ceftobiprol tiene actividad contra una variedad de aislados de los siguientes microbios, tanto en infecciones hospitalarias como in vitro.

Las bacterias aeróbicas (Gram positivo): Enterococcus faecalis (exclusivamente aislamientos tener sensibilidad / resistencia a la vancomicina), Staphylococcus aureus (sólo cepas con resistencia / sensibilidad a la meticilina), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, y además de estreptococos piógenos. También, estafilococos coagulasa negativos (cepas que son resistentes / susceptible a la meticilina, entre los Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus y Staphylococcus lugdunensis), neumococos (los aislados que son resistentes / moderadamente resistente / sensible a la penicilina) y estreptococos de la categoría viridans.

Microorganismos aeróbicos (Gram negativos): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa. Además, las bacterias del género tsitrobakter (entre ellos también tsitrobakter Freund y Citrobacter koseri), así como Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis y bacterias Morgan. Junto con esto, los microbios son del género Neisseria, Providence y Sercesia Marces.

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos en adultos con la introducción de una infusión única de 1 hora (tamaño 500 mg) o dosis reutilizables (los mismos 500 mg) que se administraron mediante infusiones de 2 horas cada 8 horas son similares en ambos casos. En promedio, son: índices de plasma: 34.2 μg / ml (simple) y 33.0 μg / ml (múltiple); el valor AUC fue de 116 μg.h / ml y 102 μg.h / ml; la vida media es de 2,85 horas y 3,3 horas; el nivel de autorización es 4.46 y 4.98 l / h.

El AUC y las concentraciones máximas de ceftobiprol aumentan de acuerdo con el aumento en la dosificación (el rango es de 125 mg / 1 g). La medicina alcanza su estado de equilibrio el primer día del curso. En pacientes con función renal saludable, la administración de la droga cada 8 o 12 horas no causa la acumulación de un componente activo en el cuerpo.

La síntesis con proteína plasmática es del 16% y el grado de este índice es independiente del nivel de concentración de la sustancia. El volumen de distribución estacionario es de 18 litros y es aproximadamente igual al volumen de fluido extracelular humano.

La biotransformación de ceftobiprole medocaryl al elemento activo ceftobiprol se lleva a cabo rápidamente, después de lo cual es catalizada por esterasas plasmáticas. Los índices del profármaco son muy pequeños, se encuentra en orina y plasma solo durante la infusión. El componente activo se metaboliza mal, convirtiéndose en un producto de descomposición no cíclico, inactivo microbiológicamente. Su índice es muy bajo: alrededor del 4% de la concentración de ceftobiprol.

Ceftobiprol se excreta principalmente sin cambios, a través de los riñones, y la vida media de la sustancia es de aproximadamente 3 horas. El principal mecanismo de eliminación es la filtración glomerular, y una pequeña parte de la dosificación pasa a través de la reabsorción tubular.

Las pruebas preclínicas de probenicida mostraron que no afecta las propiedades farmacocinéticas del ceftobiprol, lo que sugiere que este último carece de secreción tubular activa. Para una única administración del fármaco se observa en el ceftobiprole disfrazado orina en forma activa (83%) aproximadamente 89% de la sustancia, y el producto en el decaimiento apariencia con un anillo abierto (aproximadamente 5%) y miembro medokaril ceftobiprole (menos de 1%).

Dosificación y administración

El polvo de inyección liofilizado se disuelve en 10 ml de agua y luego en una solución al 5% de glucosa. Después de diluir el polvo, el vial debe agitarse. Para disolver por completo es necesario esperar unos 10 minutos. Antes de comenzar la dilución en una solución de infusión, debe esperar hasta que se asiente la espuma que se formó en el tanque.

Para eliminar los procesos infecciosos provocados por los microbios gram positivos, se requiere administrar 500 mg de medicamento cada 12 horas (en forma de infusiones que duran 1 hora). En personas con síndrome del pie diabético (un tipo infectado), el régimen de administración después de cada 12 horas no ha sido estudiado.

Como regla general, el curso de tratamiento dura aproximadamente 1-2 semanas, dependiendo del lugar de desarrollo del proceso infeccioso, el curso de la patología y la respuesta clínica del paciente.

[1]

Uso de zepheter durante el embarazo

Con la ayuda de las pruebas preclínicas, fue posible descubrir que el ceftobiprol no tiene actividad teratogénica y no afecta el peso fetal, la osificación y el desarrollo intrauterino. Pero al mismo tiempo, las pruebas para el uso de la droga por mujeres embarazadas no se llevaron a cabo.

Los resultados de la prueba, por medio de los cuales se verificó el efecto de la droga en el sistema reproductivo de los animales, no se pueden interpolar al sistema humano. En este sentido, se le permite a Zefter designar embarazadas solo en situaciones donde el posible beneficio para la salud de la madre excede el riesgo de desarrollar efectos negativos en el feto.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas:

• intolerancia de la sustancia activa o cualquiera de los elementos auxiliares que componen la droga, así como otras cefalosporinas;
• presencia en la historia del paciente de una alergia a las β-lactamas;
• niños menores de 18 años.

Cautelosamente nombrar a:

• insuficiencia renal (el coeficiente de limpieza de la creatinina es inferior a 50 ml / min);
• ataques epilépticos;
• convulsiones (disponibles en la historia);
• forma pseudomembranosa de colitis (disponible en la historia).

Efectos secundarios de zepheter

Las pruebas clínicas han demostrado que la mayoría de las veces el uso de la droga causa tales efectos secundarios

El polvo de inyección liofilizado se disuelve en 10 ml de agua y luego en una solución al 5% de glucosa. Después de diluir el polvo, el vial debe agitarse. Para disolver por completo es necesario esperar unos 10 minutos. Antes de comenzar la dilución en una solución de infusión, debe esperar hasta que se asiente la espuma que se formó en el tanque.

Para eliminar los procesos infecciosos provocados por los microbios gram positivos, se requiere administrar 500 mg de medicamento cada 12 horas (en forma de infusiones que duran 1 hora). En personas con síndrome del pie diabético (un tipo infectado), el régimen de administración después de cada 12 horas no ha sido estudiado.

Como regla general, el curso de tratamiento dura aproximadamente 1-2 semanas, dependiendo del lugar de desarrollo del proceso infeccioso, el curso de la patología y la respuesta clínica del paciente.

Como náuseas (aproximadamente 12%), manifestaciones en el sitio de administración del fármaco (8%), y además vómitos, dolores de cabeza y diarrea (aproximadamente 7%) y disgeusia (aproximadamente 6%). Por lo general, las náuseas son bastante pequeñas, desaparecen rápidamente, sin la necesidad de eliminar las drogas. Este efecto secundario fue menos común en personas que tenían infusiones de 2 horas (alrededor del 10%). Las personas que recibieron procedimientos de 1 hora, este indicador es mayor, 14%. Otras reacciones negativas:

• órganos de la Asamblea Nacional: a menudo se desarrolla mareo;
• tejido subcutáneo y piel: principalmente hay erupciones (papulares, maculares, así como formas maculopapulares y generalizadas), y además es picazón;
• órganos del tracto digestivo: a menudo hay fenómenos diarreicos, solo hay colitis ocasional, desencadenada por Clostridium causado por el difficile;
• fenómenos metabólicos: hiponatremia a menudo manifestada;
• invasiones y procesos infecciosos: generalmente se desarrollan hongos (en el área de la vagina y la vulva, y también en la piel y la boca);
• el sistema inmune: generalmente reacciones de hipersensibilidad (entre las colmenas e intolerancia a las drogas); ocasionalmente puede desarrollar anafilaxia;
• sistema hepatobiliar: un aumento en los parámetros de las enzimas hepáticas (incluido un aumento en los parámetros de AST y ALT).

Condiciones de almacenaje

El medicamento debe mantenerse a una temperatura de 2-8 ° C, en un lugar que esté cerrado de la luz solar. El empaque debe ser original. El lugar de almacenamiento tampoco debería ser accesible para niños pequeños.

[2]

Duracion

Zephter es adecuado para su uso dentro de los 2 años posteriores a la fecha de liberación del medicamento. La solución terminada se puede almacenar durante 1 hora en condiciones de una temperatura de 25 ° C, y también durante 24 horas a una temperatura de 2-8 ° C.