Tsetrotid

El cetrotide es un miembro del grupo de antigonadotropins, es liberin.

Indicaciones de tsetrotid

Se usa para prevenir la aparición prematura de la ovulación femenina. Se utiliza para la inducción ovárica controlada, después de lo cual tiene lugar la extracción de ovocitos. En el proceso, también se usan técnicas reproductivas adicionales.

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Forma de liberación

Está disponible como un liofilizado para hacer soluciones de inyección.

Cetrotide 0,25 mg

Tsetrotid 0,25 mg - contenida en la ampolla 1 vial lleno con el polvo fijado a la misma una jeringa precargada con el disolvente especificado (volumen 1 ml) requerida para disolver la aguja (1 x), una aguja de inyección (1 x), y además 2 un tampón empapado en alcohol. Dentro del paquete contiene 1 o 7 ampollas.

Cetrotide 3 mg

Tsetrotid 3 mg - en blister contiene 1 vial de polvo, además de ir jeringa llena con el disolvente (1 unidad; volumen 3 ml) para disolver la aguja (1 x), una aguja de inyección (1 x), y los hisopos empapado en alcohol (2 piezas). Dentro del paquete contiene 1 de tales ampollas.

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Farmacodinámica

Cetrorelix es un antagonista de la gonadotropina liberina. Se sintetiza con las terminaciones de las membranas celulares de la glándula pituitaria y, al mismo tiempo, compite en conjunción con la gonadotropina liberina interna. Esto ayuda a la sustancia a controlar el proceso de excreción pituitaria de gonadotropinas (LH, así como FSH). Esto ocurre al desacelerar la función (el grado depende de la dosis). La supresión comienza casi de inmediato, sin dar el efecto estimulante inicial, y luego se mantiene en el caso de la administración continua de la solución.

La sustancia retrasa el crecimiento de la LH en las mujeres, y como resultado, la ovulación se retrasa. Durante la inducción ovárica, la duración de la exposición a cetrorelix depende del tamaño de la dosis. Al inyectar una dosis única (3 mg), el efecto dura no menos de 4 días. El cuarto día después de la inyección, el nivel de supresión es aproximadamente del 70%. Cuando las inyecciones con un tamaño de 0,25 mg con intervalos entre los procedimientos que duran 24 horas, el efecto del fármaco se mantiene. Al final del curso terapéutico, el efecto hormonal antagónico de la droga desaparece por completo.

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Farmacocinética

Con la inyección SC, el nivel de biodisponibilidad de cetrorelix alcanza aproximadamente el 85%.

El índice total de aclaramiento renal y plasmático es de 0,1 ml / minuto 1x1 kg y 1,2 ml / minuto 1x1 kg, respectivamente. El volumen de distribución es 1.1 l / kg. El índice promedio de la vida media final en n / k y en / en las introducciones es de 30 y 12 horas, respectivamente. Esto demuestra la presencia de un proceso de succión en el sitio de administración.

Con inyecciones n / k de dosis únicas de fármacos (0,25-3 mg de sustancia) y después de la administración repetida de la solución cada 14 días, las propiedades farmacocinéticas del fármaco siguen siendo lineales.

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Dosificación y administración

El medicamento solo puede recetarlo un médico que tenga suficiente experiencia en este campo.

Se requiere precaución para designar si el paciente tiene síntomas y manifestaciones de reacciones alérgicas activas, o si existe un historial de alergias. En formas severas de alergias, no se debe recetar Cetrotide.

La primera inyección debe llevarse a cabo bajo la supervisión del médico y en tales condiciones, por lo que será posible proporcionar asistencia de inmediato en caso de manifestaciones pseudoalérgicas / alérgicas. Las inyecciones posteriores pueden realizarse por su cuenta hasta que sienta síntomas que puedan indicar la aparición de signos de hipersensibilidad o el desarrollo de las consecuencias de estas manifestaciones; en tales casos, se necesitará atención médica urgente.

La inyección de la solución se realiza mediante el método n / k en el área de la parte inferior del peritoneo (se recomienda elegir un sitio alrededor del ombligo). Para reducir el riesgo de reacciones locales, cada inyección debe realizarse en diferentes partes del cuerpo sin introducir la solución en el mismo lugar. Además, se recomienda inyectar lentamente para asegurar una absorción gradual.

Después de la primera inyección, siga al paciente durante media hora para asegurarse de que no haya complicaciones debido al uso de Cetrotide.

El medicamento se administra una vez (use Cetrotide 3 mg) o en forma de un curso de procedimientos diarios (0.25 mg de medicamento) durante la etapa folicular media y temprana. Si el médico tratante no ha propuesto un esquema diferente para administrar la solución, se requiere que la use de acuerdo con las recomendaciones que se describen a continuación.

Cetrotide en forma de liberación 0.25 mg.

Es necesario administrar la solución una vez al día (por la mañana o por la noche), observando intervalos de 24 horas entre los procedimientos.

En la inyección mañana: empezar a utilizar el medicamento debe estar en el día quinto o sexto del ciclo de inducción ovárica (después de alrededor de 96-120 horas después de comenzar la inducción ovárica con fármacos o gonadotropina coriónica humana recombinante) y luego continuar todo el período de administración de gonadotropinas (Esto incluye también el día de estimulación de la ovulación o el día de la inyección de HC).

En la inyección por la noche: comenzar a usar la solución requiere 5 días ciclo (alrededor de 96-108 horas más tarde después de la inducción de ovario tasa de comienzo con el uso de una gonadotropina recombinante o urinaria), y luego continuar la introducción de todo el período de uso de gonadotropinas por la noche antes (inclusive ) antes del día en que se realiza la estimulación de la ovulación.

Cetrotide en forma de 3 mg.

Se requiere administrar la solución después de que se alcance el indicador indicativo de estradiol dentro del suero (el elemento responsable de la respuesta deseada a la inducción que se realiza). Con frecuencia, este día es el séptimo día de la inducción ovárica (aproximadamente 132-144 horas después de que comienza la inducción ovárica, durante la cual se usan medicamentos que contienen gonadotropina recombinante o coriónica).

Si la función folicular hace que sea imposible realizar estimulación de la ovulación en el día 5 después de la inyección de 3 mg de fármaco, a continuación, después de 96 horas después del procedimiento (quinto día) requiere un medicamento adicional administrado a una velocidad de 0,25 mg una vez por día antes de la inducción ovárica inclusiva.

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Uso de tsetrotid durante el embarazo

No prescriba medicamentos a mujeres embarazadas o mujeres lactantes.

Las pruebas realizadas en animales no revelaron un efecto teratogénico, pero hubo manifestaciones tempranas de resorción, así como un aumento en las pérdidas de implantación (dependiendo del tamaño de la dosis).

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• aumento de la sensibilidad con respecto al componente activo o cualquier análogo estructural de la sustancia Gn-RG, y además hormonas peptídicas externas y elementos adicionales del fármaco;
• periodo posmenopáusico;
• trastornos en el trabajo del hígado o los riñones (grado severo o moderado);
• la edad de los niños

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Efectos secundarios de tsetrotid

La solución puede provocar el desarrollo de ciertos efectos secundarios:

• Reacciones de inmunidad: las manifestaciones pseudoalérgicas / alérgicas ocurren ocasionalmente, entre ellas los síntomas anafilácticos que amenazan la vida;
• manifestaciones de NA: en algunos casos hay dolores de cabeza;
• reacciones del sistema digestivo: ocasionalmente pueden desarrollarse náuseas;
• Las glándulas mamarias y la función reproductiva: a menudo desarrolla HSH (en forma moderada o leve), pero este es un riesgo inherente al realizar el procedimiento de inducción ovárica. En algunos casos, este síndrome se desarrolla en un grado severo;
• manifestaciones en el sitio de introducción y trastornos sistémicos: a menudo hay reacciones locales en el área de la inyección, en forma de picazón, eritema o hinchazón. Estos síntomas generalmente son transitorios y tienen una gravedad leve.

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Sobredosis

En caso de una sobredosis, es posible prolongar el efecto de la droga, pero es poco probable que esto pueda provocar una intoxicación aguda.

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Interacciones con otras drogas

No se realizaron pruebas formales para interacciones medicamentosas con otros agentes.

Ensayos in vitro demostraron que la probabilidad de interacciones con fármacos Tsetrotida cuyo metabolismo se produce usando hemoprotein P450 o con la formación de por caminos conjugados separados u otros glucurónidos extremadamente bajas. Pero en cualquier caso, a pesar de que no existe información acerca de las interacciones (especialmente con medicamentos de uso común, gonadotropinas y fármacos que estimulan la liberación de histamina en individuos sensibles), no podemos excluir completamente la posibilidad de su desarrollo.

Condiciones de almacenaje

El polvo debe almacenarse en un lugar protegido de la luz solar y también inaccesible para niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Cetrotid es adecuado para su uso en el período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento. En este caso, es necesario tener en cuenta que después de la dilución debe usarse inmediatamente. La solución no mezclada no utilizada no se debe administrar después del lapso de tiempo después de la dilución.

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