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Aziklar es una droga antimicrobiana usada sistémicamente. Es parte del grupo de los macrólidos.

Indicaciones de aziklara

Se utiliza para la eliminación de infecciones, provocadas por la acción de microbios sensibles a la claritromicina:

• infecciones en la parte superior del sistema respiratorio: en la nasofaringe (como amigdalitis con faringitis), así como en los senos paranasales;
• enfermedades en la parte inferior del sistema respiratorio (como la forma atípica de neumonía de tipo primario, bronquitis y neumonía cruposa en forma aguda);
• patología de tejidos blandos y piel (entre ellos foliculitis con impétigo, así como forunculosis, eritema Baker y superficies de heridas infectadas);
• infección del tipo odontogénico en forma aguda o crónica;
• enfermedades de tipo micobacteriano (local o común), desencadenadas por la acción de Mycobacterium intracellulare o Mycobacterium avium;
• infecciones locales, causadas por la exposición a Mycobacterium, Mycobacterium chelonae fortificada o micobacteria Kansasi;
• destrucción de las bacterias Helicobacter pylori en individuos con patología 12tiperstnoy péptica en el intestino, mientras que suprime la separación procesa ácido clorhídrico (nivel de actividad claritromicina de impacto sobre Helicobacter pylori a pH neutro es mayor que en el caso de un aumento del nivel de acidez).

Forma de liberación

Suelta en tabletas, 10 piezas por blister. En un paquete separado, en la 1ra placa de ampolla.

Farmacodinámica

La claritromicina es un antibiótico macrólido de tipo semisintético. Sus propiedades antibacterianas se deben a la supresión de la unión de proteínas debido a la síntesis con la subunidad ribosómica 50S en microbios sensibles a sustancias.

A menudo tiene un efecto bacteriostático, pero los microbios individuales también pueden ser bactericidas. El medicamento tiene un poderoso efecto específico en una gama relativamente grande de anaerobios y aerobios (tanto grampositivos como gram negativos). El índice opresivo mínimo para la claritromicina es a menudo 2 veces menor que el mismo valor para la eritromicina.

Los estudios in vitro de claritromicina demuestran una gran eficacia en relación con la neumonía por pneumonía y por pneumonía por legionela. Los índices in vitro e in vivo muestran el efecto potente de la claritromicina en cepas de micobacterias específicas del fármaco. Además, estas pruebas también muestran que las cepas de enterobacterias y pseudomonas (así como los microorganismos gramnegativos que no producen lactosa) son resistentes a la claritromicina.

La claritromicina, en pruebas in vitro, así como en la práctica de drogas, afecta activamente a la mayoría de las cepas de microbios que se describen a continuación:

• Aeróbicos Gram-positivos: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes y listeria monocytogenes;
• Aeróbicos Gram-negativos: varilla de influenza, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococo y Legionella pneumophile;
• otras bacterias: neumonía por micoplasma y neumonía por chlamiófilo (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, fortuitum mikobakterium y Mycobacterium avium somplex, que incluye Mycobacterium intracellulare y Mycobacterium avium.

Los microbios de β-lactamasa no afectan las propiedades de la claritromicina.

La mayoría de la meticilina, así como las cepas de estafilococos resistentes a la oxacilina, son resistentes a la claritromicina.

Los estudios de claritromicina in vitro mostraron un efecto activo en la mayoría de las cepas de las bacterias descritas a continuación, pero no se estableció la seguridad y la eficacia del fármaco al usar este fármaco:

• Aerobios Gram-positivos: Streptococcus agalactia, Streptococci tipos C, F, así como G, y del grupo Viridans;
• Aerobios Gram-negativos: pertussis y pasta multicida;
• otras bacterias: Chlamydia trachomatis;
• Anaerobios Gram-positivos: perfusión de Clostridium, Peptococcus niger y Propionibacteria acne;
• Anaerobios gramnegativos: Bacteriodes melaninogenicus;
• espiroquetas: borrelia de Burgdorfer y treponema pálido;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

La claritromicina tiene propiedades bactericidas dirigidos a cepas microbianas individuales: Bacillus influenza, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piógenos, agalactia Streptococcus, Moraxella catarrhalis, gonococos, Helicobacter pylori y Campylobacter.

El principal producto de la desintegración de la sustancia es el elemento 14-hidroxiclaritromicina, que exhibe actividad microbiológica. En la mayoría de los microbios, esta actividad es igual a la de la sustancia original, o menos de 1-2 veces (a excepción de la varilla de la gripe, contra la cual la eficacia del producto de la descomposición es dos veces mayor). Las pruebas in vitro y también in vivo han demostrado que la sustancia principal con su producto de degradación principal tiene propiedades sinérgicas o aditivas con respecto a la varilla hemofílica (esto depende de la cepa bacteriana).

Farmacocinética

La absorción de claritromicina del tracto gastrointestinal (principalmente a través del intestino delgado) es completa y rápida. La sustancia permanece activa cuando interactúa con el jugo gástrico. La recepción junto con la comida ralentiza la absorción, pero no afecta su grado de influencia. El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 55%.

Está expuesto al metabolismo hepático con la ayuda del sistema de hemoproteína P450 con la enzima CYP3A4. Hay 3 métodos básicos (procesos de hidroxilación y desmetilación, así como hidrólisis) con la formación de 8 productos de descomposición. Alrededor del 20% de los medicamentos se absorben después del metabolismo, durante el cual se forma 14-hidroxiclaritromicina, que es similar a la bioactividad de la claritromicina.

La claritromicina, junto con su principal producto de desintegración, se distribuye en la mayoría de los fluidos y tejidos biológicos. En altas concentraciones, se acumula dentro de las amígdalas, la mucosa nasal y el tejido pulmonar. Los índices dentro de los tejidos son más altos que dentro del torrente sanguíneo, porque la sustancia tiene valores intracelulares altos. El medicamento pasa fácilmente a los macrófagos con leucocitos, y además dentro de la mucosa gástrica. El nivel de claritromicina dentro de los tejidos gástricos y la mucosa es mayor cuando se combina con omeprazol que durante la monoterapia.

El nivel sérico máximo de claritromicina se observa después de 2-3 horas y es igual a 1-2 mcg / ml en caso de usar 250 mg 2 veces al día. Cuando se toman 500 mg de LS dos veces al día, esta cifra es de 3-4 μg / ml.

Alrededor del 80% del fármaco se sintetiza con una proteína plasmática. La vida media con el uso de 250 mg LS (2 veces por día) es de 2 a 4 horas, y cuando toma 500 mg del medicamento 2 veces al día, alcanza las 5 horas. La vida media del 14-hydroxymetabolite activo es de 5-6 horas después de tomar el medicamento a una velocidad de 250 mg dos veces al día.

Aproximadamente el 70-80% de la sustancia se excreta con heces y aproximadamente el 20-30%, en forma inalterada con la orina. La última proporción puede aumentar si se aumenta la dosificación.

Si no reduce la dosis de medicamento a personas con insuficiencia renal, tienen un índice plasmático de claritromicina más alto.

Dosificación y administración

Las tabletas se consumen por completo, se lavan con agua (no se pueden masticar ni moler).

Los adolescentes de 12 años y adultos deben tomar 250 mg de medicamentos a intervalos de 12 horas. Si se observa una forma grave de infección, es posible aumentar la dosis a 500 mg a intervalos de 12 horas.

A menudo, el curso terapéutico dura de 6 a 14 días. Para continuar la terapia se requiere al menos durante 2 días después de la desaparición de los principales signos de patología. La duración del curso la determina el médico, individualmente, según el curso de la enfermedad.

Eliminación de procesos infecciosos odontogénicos.

Usualmente se usa una dosis de 250 mg con un intervalo de 12 horas. Se requiere tomar en el período de 5 días.

Tratamiento de infecciones de tipo micobacteriano.

La dosificación diaria inicial es una ingesta de dos veces de 500 mg de la droga. Si durante las 3-4 semanas de terapia no hay mejoría en el curso de la enfermedad, se requiere aumentar la dosis de Aziklar a una ingesta doble de 1000 mg LS.

Al eliminar las infecciones de tipo diseminado, provocadas por MAK, en personas con SIDA, se requiere tomar píldoras todo el tiempo mientras se observa la eficacia microbiológica y farmacológica del medicamento. El medicamento puede usarse en combinación con otros medicamentos antimicobacterianos.

Destrucción de la bacteria Helicobacter pylori en personas con patología ulcerosa en el área del duodeno (en adultos):

• terapia triple - el uso de 500 mg de claritromicina (dos veces por día) en combinación con el doble de la ingesta de amoxicilina (1000 mg) y omeprazol (20 mg una vez) en el período de 7-10 días minutos;
• terapia triple - el uso de claritromicina (500 mg dos veces por día), lanoprazola (dos veces de recepción de 30 mg por día) y amoxicilina (1000 mg dos veces la ingesta por día) durante 10 días;
• doble tratamiento: una recepción triple de 500 mg de claritromicina, y además omeprazol (una dosis única de 20 o 40 mg de LS por día) durante los 14 días;
• doble tratamiento: un uso tres veces de 500 mg de claritromicina, así como una ingesta única de lanoprazol (60 mg) durante 2 semanas. Puede ser necesario inhibir aún más la liberación de ácido clorhídrico para reducir las manifestaciones ulcerativas.

Claritromicina también se puede usar en los siguientes regímenes de medicamentos:

• combinación con tinidazol, así como omeprazol / lansoprazol;
• recepción simultánea con metronidazol, así como lanoprazol / omeprazol;
• combinación con tetraciclina, subsalicilato de bismuto y ranitidina;
• combinación con amoxicilina, así como lansoprazol;
• Combinación con ranitidina y citrato de bismuto.

Cuando se utiliza en los seres humanos con grados severos de insuficiencia renal (indicadores QC - menos de 30 ml / min) requeridos para reducir a la mitad la dosis diaria total: 250 mg una vez por día o 250 mg dos veces por día (en las infecciones graves). La duración de la terapia en tales pacientes no puede ser más de 2 semanas.

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Uso de aziklara durante el embarazo

No hay información sobre la seguridad de tomar Aziklar durante el embarazo o la lactancia. El uso del medicamento solo está permitido en situaciones donde los beneficios probables para las mujeres exceden el posible riesgo de complicaciones en el feto.

Dado que la claritromicina puede penetrar en la leche materna, se requiere rechazar la lactancia materna durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a la claritromicina u otros elementos del medicamento y otros macrólidos;
• combinando con algunos fármacos: cisaprida, terfenadina y el astemizol con pimozida (esta combinación puede causar un intervalo QT alargamiento, y además de ocurrencia de arritmias cardíacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y el tipo de parpadeo pirueta). También con alcaloides de algarrobo, entre los que ergotamina con dihidroergotamina (ergotoksicheskogo efectos causa el desarrollo) y las estatinas, que están sometidas a considerable CYP3A4 elemento metabolismo (lovastatina sustancia o simvastatina), ya que la combinación mejora la probabilidad de ocurrencia de miopatía (aquí también incluye rabdomiolisis);
• medicación concomitante con midazolam;
• un historial de arritmia de los ventrículos del corazón (esto incluye arritmias de tipo pirueta), así como la prolongación del intervalo QT;
• la presencia de hipocalemia (prolongación del intervalo QT);
• insuficiencia hepática en grado grave y concomitante con su insuficiencia renal;
• combinación de claritromicina (así como otros inhibidores potentes del elemento CYP3A4) con colchicina en personas con insuficiencia hepática o renal;
• uso combinado de Aziklar y ranolazina o ticagrelor.

Los niños menores de 12 años deben usar el medicamento en forma de suspensión, ya que no se ha estudiado el uso de medicamentos en forma de tabletas en este grupo de edad.

Efectos secundarios de aziklara

Muy a menudo con el uso de Aziklar desarrollan síntomas como diarrea, un trastorno de las papilas gustativas, dolor abdominal y vómitos con náuseas. Estas violaciones a menudo tienen una expresión débil. Entre otros efectos secundarios:

• procesos invasivos e infecciosos: infección vaginal y candidiasis en la cavidad oral. Además, se pueden desarrollar gastroenteritis, erisipelas, colitis pseudomembranosa, celulitis y eritrasma;
• linfa y hematopoyesis: desarrollo de trombocitopenia, leuco y neutropenia, así como agranulocitosis, eosinofilia y trombocitemia;
• reacciones inmunológicas: manifestaciones anafilácticas y anafilactoides, así como hipersensibilidad;
• procesos metabólicos: deterioro del apetito, desarrollo de anorexia y, además, la aparición de hipoglucemia en personas que toman insulina o medicamentos antidiabéticos;
• trastornos mentales: sensación de desorientación, ansiedad, nerviosismo y confusión, aparición de insomnio, depresión, alucinaciones, psicosis y pesadillas. Además, gritos, desorientación y desarrollo de la manía son posibles;
• Reacciones del sistema nervioso central: pérdida de conocimiento, dolores de cabeza, sensación de somnolencia y mareos. Disgeusia, eternidad, discinesia y anosmia con parosmia también pueden desarrollarse. Pueden presentarse parestesias, convulsiones y temblores;
• respuestas auditivas: problemas de audición, tinnitus y pérdida de audición reversible;
• trastornos en el corazón: prolongación del intervalo QT, aumento de la frecuencia cardíaca, extrasístole ventricular, fibrilación auricular y paro cardíaco;
• trastornos en el trabajo de los vasos sanguíneos: el desarrollo de vasodilatación y la aparición de hemorragia;
• reacciones de órganos respiratorios, mediastino y esternón: ocasionalmente se produce una hemorragia nasal, se desarrolla asma o embolia pulmonar;
• manifestaciones del tracto gastrointestinal: el desarrollo de la dispepsia, reflujo gastroesofágico, estomatitis, esofagitis, glositis rectalgia y gastritis, y, además, estreñimiento, flatulencia, mucosa oral seco, pancreatitis y forma aguda de eructos. Puede haber un cambio en la sombra de los dientes y la lengua;
• trastornos en el sistema hepatobiliar: cambios en los elementos hepáticos: aumento de los valores de AST, GGT y ALT, así como bilirrubina. Además, el desarrollo de hepatitis, colestasis (también forma intrahepática), insuficiencia hepática e ictericia parenquimatosa;
• tejidos subcutáneos y piel: aumento de la sudoración, erupciones cutáneas, picazón, así como una erupción de tipo maculopapular y urticaria. Síndrome de Lyell pueden desarrollar o síndrome de Stevens-Johnson, tipo bulloso dermatitis, acné, piel alérgica del tipo de fármaco, en la que se observa la eosinofilia con síntomas comunes (el vestido), y, además, vasculitis hemorrágica;
• reacciones del tejido conectivo y de los órganos de la AOD: espasmos en los músculos, miopatía con mialgia, rabdomiólisis y rigidez de los músculos esqueléticos;
• la reacción de los órganos de la micción y los riñones: el desarrollo de insuficiencia renal o nefritis tubulointersticial, y además un aumento de urea o creatinina;
• trastornos sistémicos: estado de fiebre, sensación de fatiga y malestar general, dolor en el esternón, así como escalofríos y astenia;
• los resultados de las pruebas de laboratorio: un aumento en LDH o AFP, un cambio en las proporciones de albúmina / globulina, prolongación de PTV, mayores niveles de INR, creatinina sérica y AMK. El tono de la orina puede cambiar.

Hay información sobre el desarrollo de edema Quincke y artralgia.

Ocasionalmente, se informó la aparición de uveítis, principalmente en personas que tomaban rifabutina en combinación con Aziklar. Las reacciones a menudo eran curables.

También hay información sobre la aparición de toxicidad de colchicina (en algunos casos incluso mortal) debido a la combinación de claritromicina y colchicina. En particular, esto se aplica a los ancianos, así como cuando se toma en un contexto de insuficiencia renal.

Pacientes con trastorno de inmunodeficiencia

Las personas con otros trastornos del sistema inmunológico SIDA o, para tomar la medicina en grandes dosis durante un período más largo de lo necesario para eliminar el tipo de infecciones micobacterianas no siempre es posible distinguir entre los efectos secundarios causados por el uso de las drogas, con las manifestaciones de la enfermedad primaria y sus abusos concomitantes.

En Aziklar 500, hay un colorante tartrazina (elemento E 102) capaz de provocar manifestaciones alérgicas.

Sobredosis

Como resultado de una sobredosis del medicamento, pueden desarrollarse manifestaciones en el tracto digestivo y, además, hipocalemia, dolores de cabeza e hipoxemia. Un paciente que tenía antecedentes de psicosis bipolar, con el uso de 8 gramos de claritromicina, comenzó a cambiar el estado mental y también desarrolló hipoxemia con hipocalemia y paranoia.

Al desarrollar una sobredosis, es necesario cancelar el uso de drogas.

El medicamento no tiene un antídoto específico. Para el tratamiento, se utilizan lavado gástrico y el uso de carbón activado. Además, la terapia sintomática requerida se lleva a cabo para apoyar el trabajo de los sistemas y órganos críticos para la vida. La probabilidad de que los procedimientos de diálisis peritoneal y hemodiálisis puedan afectar los índices séricos de claritromicina es bastante baja. Por lo tanto, no se recomienda realizarlos.

Interacciones con otras drogas

Aziklar aumenta los índices en el cuerpo de drogas que son metabolizadas por el sistema de hemoproteínas P450. Entre estos fármacos - alprazolam, rifabutina y terfenadina con cisaprida, pero aparte de que la bromocriptina con astemizol, pimozida con valproato, warfarina, y alcaloides del cornezuelo de centeno con geksobarbitalom y midazolam. Además también triazolam y fenitoína, ciclosporina con digoxina, sildenafil con quinidina, dizopramid, metilprednisolona y vinblastina con teofilina, tacrolimus y zidovudina. Si es necesario, tal combinación requiere un monitoreo cuidadoso de su nivel en la sangre, y también a tiempo para ajustar el tamaño de la dosis.

Cuando se combina con la sustancia ergotamina o dihidroergotamina, puede ocurrir isquemia de diferentes tejidos (entre ellos, tejido en las extremidades y en el sistema nervioso central) y vasoespasmo.

El uso combinado con simvastatina, así como con lovastatina y atorvastatina puede causar rabdomiolisis.

La combinación con colchicina produce un aumento en las propiedades tóxicas de este medicamento.

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Condiciones de almacenaje

La medicina debe mantenerse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. Condiciones de temperatura - no más de 30 ° С.

Duracion

Aziklar puede usarse durante los 3 años posteriores a la liberación del medicamento.