Vap 20

Wap 20 contiene la sustancia alprostadil. Pertenece al grupo de las prostaglandinas.

Indicaciones de vapa 20

Se utiliza para eliminar las patologías obliterantes de grado 3-4 del tipo crónico (se usa la clasificación de Fontaine), no sujeto a revascularización (o si la revascularización en tales personas no ha producido un resultado).

El medicamento no se recomienda para la eliminación de patologías obliterantes (tipo crónico) en las arterias periféricas de 4 ° grado.

Forma de liberación

Liberación en forma de un concentrado para la fabricación de infusión en ampollas de vidrio de 1 ml de volumen (tipo I Ph.EUR.). Dentro de un paquete separado contiene 5 o 10 ampollas del medicamento.

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Farmacodinámica

El ingrediente activo de la droga alprostadil es un vasodilatador que promueve la circulación sanguínea, realizando el proceso de dilatación de los esfínteres precapilares con arteriolas. El fármaco afecta positivamente los procesos de microcirculación, así como los parámetros reológicos de la sangre.

Después de la infusión en / en el método, se produce un aumento en la elasticidad de los eritrocitos, así como la supresión de su agregación en las indicaciones ex vivo. Alprostadil inhibe eficazmente el proceso de activación plaquetaria durante la acción in vitro. Este efecto se extiende a las propiedades del cambio en la forma de las plaquetas, y además de la agregación y el aislamiento de los componentes ubicados dentro de los gránulos, así como la liberación de tromboxano (ayuda a los procesos de agregación). El medicamento ayuda a reducir la formación de trombos arteriales en pruebas in vivo en animales.

El uso de drogas activa los procesos de fibrinólisis, aumentando sus valores internos individuales (plasmina con plasminógeno, y además la acción del activador del plasminógeno dentro de los tejidos).

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Farmacocinética

Alprostadil es un análogo artificial de PG natural: E1, que tiene una corta vida media. Cuando la administración oral de fármacos a una dosis de 60 mcg, después de 2 horas, el nivel plasmático máximo en una persona sana fue 6 pg / ml superior al máximo en la etapa de placebo (2,4 pg / ml). La vida media en la etapa α es de aproximadamente 0.2 minutos (valor calculado), y para la etapa β es de aproximadamente 8 minutos. Como resultado de este nivel de equilibrio, el medicamento llega bastante pronto después del comienzo de la infusión.

El metabolismo de alprostadil se lleva a cabo en los pulmones, aproximadamente 80-90% en el primer pase. Productos de descomposición primarios formados durante la primera pase - es 15-ceto-PGE 1 y PGE además de 0 (la llamada 13,14-dihidro-PGE-1) con el elemento de 15-ceto-PGE 0 (siendo 13,14 dihidro-15-ceto-PGE 1), - siendo más de desintegración (entre otros, procesos de oxidación-β realizadas, así como la oxidación ω).

Los productos de Decay se excretan en la orina (en un 88%) y en las heces (en un 12%). La excreción completa tarda 72 horas. De los productos de descomposición primaria, solo el elemento 15-ceto-PGE-0 puede determinarse por exposición in vitro a homogeneizados pulmonares.

Cuando se recibe alprostadil en la cantidad de 60 microgramos, PGE 0 para 2 chasa alcanza los niveles plasmáticos máximos en personas sanas - 11,8 pg / ml después de la etapa placebo (igual a 1,7 pg / ml), mientras que el período de vida media es igual a aproximadamente 2 minutos en la etapa α, y también aproximadamente 33 minutos durante la etapa β. El valor máximo se observa después de 119 minutos. Las cifras correspondientes para el elemento 15-ceto-PGE 0 son iguales al nivel de pico de - 151 pg / ml (el placebo fue de 8 ug / ml), α-término vida media de aproximadamente 2 minutos, y ß-término vida media - 20 minutos; el pico alcanza en 106 minutos.

La síntesis de alprostadil con elementos macromoleculares dentro del plasma es del 93%.

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Dosificación y administración

Es necesario administrar el fármaco en una vena o arteria, en este caso con la condición de que el médico que realiza el procedimiento tiene experiencia en el campo de Angiología y que está familiarizado con los métodos modernos de valores CCC monitoreo regular y tiene el equipo necesario para este fin. No administre la solución por el método del bolo por vía intravenosa.

En el tratamiento de / en el método de patologías de tercer grado.

Existe el siguiente esquema de tratamiento intravenoso: disolver el contenido de 2 ampollas (igual a 40 microgramos de fármaco) en una solución de cloruro de sodio (0,9%, tomar de 50 a 250 ml), y luego inyectar la sustancia obtenida en un período de 2 horas. Esta dosificación se aplica 2 veces al día.

Ruta alternativa: infusión una vez al día durante 3 horas. Introduzca 3 ampollas (cantidad de 60 μg de alprostadil), que se disuelven usando la misma cantidad del solvente anterior.

Las personas con trastornos de la función renal (insuficiencia con KK> 1.5 mg / dl) deben comenzar la terapia IV con la introducción de la primera ampolla dos veces al día (dos veces 20 μg Wap 20 ). Cada uno de los procedimientos es de 2 horas. Teniendo en cuenta el cuadro clínico general, se permite aumentar la dosis a la dosis estándar anterior en el período de 2-3 días.

Las personas con insuficiencia renal, y también aquellas que están incluidas en el riesgo de trastorno de la función cardíaca, deben limitar el volumen de infusión diaria a 50-100 ml, y la introducción debe realizarse necesariamente con la ayuda de un dispositivo de infusión.

Tratamiento de patologías de 3 ° y 4 ° grado mediante la introducción de fármacos en las arterias.

A continuación se indica el siguiente esquema del curso de tratamiento intraarterial: disolver dentro de una solución de cloruro de sodio (0,9%) ampolla de 1 onza (20 μg de sustancia). En este caso, el volumen de la solución terminada será la mitad de la ampolla de la droga (en 25 ml de esta solución, 10 μg de la droga). La infusión se lleva a cabo con la ayuda de un dispositivo especial en el período de 1-2 horas. Si la tolerabilidad del medicamento sigue siendo satisfactoria, se permite aumentar la dosis a la primera ampolla (o 20 μg del ingrediente activo), especialmente si hay necrosis en el cuerpo. A menudo, un día requiere 1 infusión.

Durante el catéter de infusión insertada a través, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y la tolerancia del fármaco, la dosis se asigna 0,1-0,6 ng / kg / minuto (alrededor de un cuarto / media ampolla con la medicina). En este caso, la duración de la infusión con el dispositivo es de 12 horas.

Al final de las 3 semanas de tratamiento, es necesario determinar la viabilidad del uso posterior de medicamentos. Si no hay resultado, es necesario cancelar el medicamento. El curso terapéutico puede durar no más de 1 mes.

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Uso de vapa 20 durante el embarazo

El medicamento no puede administrarse a mujeres embarazadas, y si es necesario usarlo durante la lactancia, es necesario suspender la lactancia al momento del tratamiento.

Las mujeres que están en edad reproductiva deben usar métodos anticonceptivos efectivos durante el uso de medicamentos para evitar el embarazo.

La información sobre pruebas preclínicas demuestra que Wap 20 no afecta la fertilidad en el caso de su uso en la dosis recomendada.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad contra alprostadil u otros elementos del medicamento;
• con trastornos en el corazón: tipo descompensado por insuficiencia cardíaca (3ra y 4ta etapa según la clasificación de la NYHA); terapia inadecuada de arritmia cardíaca e insuficiencia cardíaca; tener un origen diferente de la arritmia (entre ellos también uno que causa el desarrollo de trastornos hemodinámicos); estenosis / insuficiencia aórtica / mitral; patologías cardíacas mal controladas de tipo coronario; IHD y transfirió en el último tiempo (durante los últimos seis meses) un infarto de miocardio;
• sospecha de desarrollo de edema pulmonar (en forma crónica o aguda), realizado después de una radiografía o un examen clínico, y además, un historial de edema pulmonar o infiltración pulmonar;
• patologías pulmonares crónicas del tipo obstructivo en grado severo, y además de este PE;
• Personas con enfermedades hepáticas documentadas (también aquellas con síntomas de insuficiencia hepática aguda: aumento de GGT o transaminasas) o insuficiencia hepática grave (esto incluye la historia);
• trastornos en el trabajo de los riñones (oligoanuria);
• la presencia de una tendencia a desarrollar hemorragia (politraumatismo y, además, hemorragia / úlcera erosiva patológica del duodeno o estómago en forma aguda);
• presencia en la anamnesis durante el último medio año de un accidente cerebrovascular;
• disminución de la presión arterial en forma severa;
• la presencia de contraindicaciones generales con respecto a los procedimientos de infusión (entre ellos, insuficiencia cardíaca congestiva, edema cerebral o pulmonar e hiperhidria);
• niños y adolescentes menores de 18 años.

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Efectos secundarios de vapa 20

El uso de medicamentos puede causar los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos de la NA: básicamente hay parestesias de la extremidad con la que se realizó el procedimiento, así como dolores de cabeza. Ocasionalmente, hay calambres cerebrales y una sensación de confusión. Posible desarrollo de psicosis o accidente cerebrovascular y la aparición de mareos;
• trastornos en el tracto gastrointestinal: rara vez se observa enfermedades gastrointestinales, incluyendo diarrea, vómitos y náuseas, así como la aceleración de la peristalsis intestinal (el efecto ejercido por alprostadil). Puede aparecer dolor abdominal con acidez estomacal, así como anorexia;
• manifestaciones de los órganos del sistema cardiovascular: en algunos casos puede aparecer angina o taquicardia y se puede observar una disminución en el nivel de presión arterial. Ocasionalmente, se produce arritmia, o insuficiencia cardíaca, que produce edema pulmonar agudo, que puede causar insuficiencia cardíaca de tipo general. Pueden producirse bloqueos e infarto de miocardio;
• reacciones del sistema digestivo: ocasionalmente el índice de enzimas hepáticas puede ser violado;
• manifestaciones de los órganos del sistema respiratorio: ocasionalmente hay un edema pulmonar. La aparición de disnea;
• trastornos en el sistema hematopoyético: ocasionalmente anemia o leucocitosis, así como trombocitopenia o leucopenia;
• resultados de los estudios de laboratorio: a veces hay un aumento en la temperatura o el nivel de transaminasas. Los valores de PCR también pueden variar, pero después de la terapia se normalizan rápidamente;
• reacciones de la capa subcutánea y la piel: a menudo hay hinchazón, enrojecimiento y sofocos;
• trastornos sistémicos y manifestaciones en el sitio de infusión: a menudo hinchazón y un aumento de la temperatura con hinchazón en el área de administración; Además, se observa enrojecimiento de las venas y desarrollo de parestesias. Con menos frecuencia, los escalofríos comienzan con fiebre e hiperhidrosis. Tal vez la aparición de la flebitis en el sitio de la infusión, y además de la trombosis en el área de introducción en el catéter. También puede haber sangrado local, una sensación de malestar y un trastorno de sensibilidad de las membranas mucosas con la piel;
• trastornos del sistema inmune a veces desarrollan síntomas de las alergias (aumento de la sensibilidad de la piel - erupción, hinchazón, sarpullido, malestar en las articulaciones con fiebre y reacciones pirógenas). Ocasionalmente: el desarrollo de signos anafilácticos o anafilácticos. Anafilaxia es posible;
• trastornos en el trabajo de los músculos y los huesos: a veces hay signos de trastornos en las articulaciones (entre ellos, sensaciones de dolor). Se observa una hiperostosis curable en la región de la forma tubular de los huesos largos (cuando se usan drogas durante más de 1 mes);
• otros: puede haber un aumento de la fatiga, anuria con vasalgia, sensación de debilidad general, insuficiencia renal y colapso ortostático.

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Sobredosis

Manifestaciones de una sobredosis: disminución del nivel de presión arterial, así como taquicardia de tipo reflejo debido a la expansión de los vasos sanguíneos. Otros síntomas posibles: erupción cutánea, vómitos, síncope tipo vazovagusnogo, acompañado de palidez, y además de la insuficiencia cardíaca, isquemia miocárdica, y náusea. Pueden aparecer síntomas locales: enrojecimiento e hinchazón de la extremidad, donde se realiza la infusión, y también la reacción de intolerancia.

La terapia debe ser sintomática. El medicamento no tiene un antídoto específico. Si, cuando la dosis requerida ha disminuido, el índice de presión arterial ha disminuido o ha comenzado un dolor intenso, es necesario bajar la infusión o detenerla inmediatamente. En caso de una caída en la presión sanguínea, primero que nada es necesario acostar a la víctima sobre su espalda, mientras levanta las piernas ligeramente. Si las manifestaciones de la infracción no se aprueban, debe seguir los indicadores de CAS. Si es necesario, se prescribe el nombramiento de medicamentos simpaticomiméticos.

Interacciones con otras drogas

Durante el uso de VAP 20, puede producirse una potenciación de las propiedades de los fármacos antihipertensivos, así como fármacos antianginosos y vasodilatadores. La combinación de estos medicamentos con alprostadil o el uso simultáneo con otros fármacos vasodilatadores requiere un control constante de los indicadores de CAS (esto incluye controlar el nivel de presión arterial).

La adrenalina con norepinefrina, así como los fármacos simpaticomiméticos, debilitan el efecto vasodilatador del fármaco.

La combinación con fármacos antitrombóticos (fármacos inhibidores de la agregación plaquetaria, anticoagulantes y fármacos trombolíticos) puede aumentar la tendencia a la hemorragia. Dado el débil efecto de desaceleración de VAP 20 en relación con la agregación de plaquetas en indicaciones in vitro, se debe usar cuidadosamente en combinación con anticoagulantes.

El uso combinado con medicamentos cefatetan y cefaferazona con cefamendol debilita el efecto de alprostadil.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Wap 20 se mantenga en un lugar que esté cerrado de la luz y que no sea accesible para niños pequeños. Las condiciones de temperatura están dentro de 2-8 ° C.

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Duracion

Wap 20 puede usarse en el período de 3 años desde la fecha de fabricación del medicamento.

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