Campton

Campto es un alcaloide con propiedades antitumorales.

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Indicaciones de campton

Se utiliza en el tratamiento de tumores cancerosos en el recto o la región del colon, que tienen una naturaleza metastásica o localmente oculta.

Se usa en combinación con folinato de calcio, así como con fluorouracilo en personas que no se han sometido previamente a quimioterapia.

También se puede administrar con monoterapia de individuos que, después de realizar procedimientos estándar de tratamiento antitumoral, progresaron en la enfermedad.

Forma de liberación

La liberación se produce en forma de un concentrado, utilizado en la preparación de soluciones de infusión, 2, 5 o 15 ml de la sustancia en frasco. La caja contiene 1 de tales botellas.

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Farmacodinámica

El componente irinotecán es un derivado semisintético de la camptotecina. Disminuye específicamente la actividad de la enzima topoisomerasa I celular. Dentro de los tejidos, el fármaco se somete a procesos metabólicos en los que se forma un producto de degradación activo SN-38, que tiene una actividad mayor que el irinotecán. Ambos elementos ayudan a estabilizar el ligamento de la topoisomerasa I junto con el ADN, por lo que se detiene su replicación.

Durante las pruebas in vivo irinotecan actividad demostrada hacia tumores que expresan componente P-glicoproteína que tiene resistencia terapéutica múltiple (vinkristin- y la adición de doxorrubicina resistentes P388 tipo leucemia).

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Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos de irinotecan, junto con su producto de desintegración activa, se estudiaron mediante infusión intravenosa de LS en una dosis de 100-750 mg / m². Se debe tener en cuenta que la farmacocinética de irinotecán no cambia dependiendo del tamaño de la dosis de la preparación.

El metabolismo de irinotecan es causado principalmente por la enzima hepática carboxil esterasa.

El medicamento se distribuye dentro del plasma en 2 o 3 etapas. La semivida media de los fármacos en el plasma (con un modelo de tres etapas) es de 12 minutos en la primera etapa, de 2,5 horas en la segunda etapa y de 14,2 horas en la tercera etapa.

Los valores máximos de la sustancia activa y su producto de metabolismo dentro del plasma se observaron al final del procedimiento de infusión (se administró una dosis recomendada de 350 mg / m²).

La excreción del componente sin cambios (aproximadamente 19.9%) y su producto de descomposición (0.25%) ocurre a través de los riñones. Sustancia inalterada y su metabolito excretado también con bilis (aproximadamente 30% de las drogas).

La unión con la proteína del plasma sanguíneo en irinotecan es aproximadamente del 65%, y en el producto del metabolismo SN-38 es del 95%.

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Dosificación y administración

El medicamento se usa en monoterapia y, además, en combinación con folinato cálcico o fluorouracilo. Durante la selección de la dosis y el régimen de aplicación, se deben tener en cuenta las recomendaciones proporcionadas por la literatura especializada. Es necesario administrar el medicamento por vía intravenosa, con la ayuda de una infusión, que dura en el rango de 0.5-1.5 horas.

Con monoterapia, se usa Campto en una dosis de 125 mg / m², con administración semanal durante 1 mes, en forma de una infusión intravenosa de 1,5 horas. En este caso, se administra una infusión de 1 hora de infusión intravenosa en una dosis de 350 mg / m2 a intervalos de 3 semanas.

Cuando se combina con folinato cálcico o fluorouracilo, la dosis es de 125 mg / m² una vez a la semana, y se administra una infusión continua con una dosis de 180 mg / m² una vez durante 14 días.

Recomendaciones para ajustar porciones

En monoterapia disminuir la porción inicial del medicamento desde los 125 a 100 mg / m², y además con 350 a 300 mg / m² se pueden administrar de edad avanzada (más de 65 años), y además, los que previamente realizó una extensa radiación terapia, aquellos con una condición general del paciente es 2, y aquellos que tienen niveles de bilirrubina aumentados dentro de la sangre. En condiciones similares, durante el tratamiento combinado, las porciones se reducen de 125 a 100 mg / m², y además de 180 a 150 mg / m².

Utilice medicamento necesario hasta que el nivel de neutrófilos en la sangre periférica estaría por encima de 1500 células / ml, y hasta el momento como será trastornos tales como náuseas y vómitos irrevocablemente eliminado, particularmente la diarrea. El uso de medicamentos antes de la eliminación de todos los síntomas adversos se puede posponer durante 7-14 días. Con el desarrollo durante el tratamiento de los trastornos individuales enumerados a continuación, nuevas porciones de Campto, así como fluorouracilo (si tal necesidad existe) deben reducirse en un 15-20%.

Los trastornos que surgen en el tratamiento de:

• supresión de procesos hematopoyéticas en la médula ósea, que tiene una fuerte expresión (figura neutrófilos es inferior a 500 células / mm; número de células es igual a menos de 1.000 / l, recuento de plaquetas inferior a 100.000 células / mm);
• fiebre neutropénica (el número de neutrófilos es de 1 000 / μL e inferior, mientras que el paciente tiene una temperatura superior a 38 ° C);
• complicaciones de naturaleza infecciosa;
• diarrea en grado severo;
• otra toxicidad no hematológica, que tiene un grado de severidad 3-4.

Después de la aparición de síntomas objetivos de progresión tumoral o la aparición de síntomas tóxicos inaceptables, se requiere suspender el uso del medicamento.

Personas con trastornos alimenticios en el hígado.

Si la tasa de bilirrubina en suero sanguíneo que el límite máximo permisible de 1,5 veces normales, debido al aumento en la probabilidad de ocurrencia de neutropenia necesita expresamente para controlar valores de la sangre cerca del paciente. Si los valores de bilirrubina aumentan más de tres veces, es necesario abandonar completamente el uso de drogas.

Diagrama de preparación del fluido de infusión para administración.

La solución de cocción es necesaria de acuerdo con las reglas de asepsia.

La cantidad requerida de medicamento se diluye en solución de dextrosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0,9% (se requieren 0,25 L), y luego remodele, agitando la botella o el recipiente. Antes de usar el medicamento, debe inspeccionar cuidadosamente el líquido para verificar su transparencia. Si se encuentra un precipitado en la solución, no se puede usar.

Ingrese el medicamento inmediatamente después del procedimiento para la dilución de la sustancia.

Durante el procedimiento de dilución utilizando una técnica aséptica (por ejemplo, usando un tipo laminar de flujo de aire) de fármaco puede ser almacenado durante 12 horas (con el período de infusión) a temperatura y durante 24 horas después de la apertura de un recipiente con sustancia medicinal a índices de temperatura dentro de 2-8 ° С.

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Uso de campton durante el embarazo

Está prohibido designar a Campto a mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia con respecto a irinotecan u otros elementos de la medicación;
• trastornos de la permeabilidad intestinal o forma ulcerativa de colitis;
• inhibición de procesos hematopoyéticos dentro de la médula ósea en un grado significativo;
• índices de bilirrubina dentro del suero sanguíneo que superan el límite superior permisible más de tres veces;
• Pacientes cuyo estado general es calificado por la OMS> 2;
• período de lactancia

Se requiere precaución para tales violaciones:

• la presencia en la anamnesis de los procedimientos de radioterapia, realizados en el sitio del peritoneo o la pelvis;
• leucocitosis;
• citas con mujeres (debido a un mayor riesgo de diarrea);
• insuficiencia renal (no hay información sobre la seguridad de uso);
• chismes;
• la presencia de una tendencia a desarrollar tromboembolismo o trombosis;
• cita a pacientes de edad avanzada.

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Efectos secundarios de campton

El uso de medicamentos puede causar algunos efectos secundarios:

• trastornos de la función hematopoyética: a menudo se observa leuco o neutropenia, así como anemia. En este caso, la neutropenia es reversible y no se acumula dentro del cuerpo. El nivel de neutrófilos se restablece completamente el día 22 del uso de drogas en monoterapia, y también en el día 7-8 cuando se combina con quimioterapia. El desarrollo de la forma severa de trombocitopenia no se notó. El recuento de plaquetas también se restablece el día 22 del tratamiento. También hubo un solo caso de trombocitopenia, junto con la formación de anticuerpos que son antiplaquetarios;
• trastornos en el tracto gastrointestinal: la aparición de vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, náuseas, y, además, el desarrollo de mucositis y anorexia. Rara vez observada la aparición de colitis pseudomembranosa, obstrucción intestinal, perforación intestinal, hemorragia en el tracto gastrointestinal, y además, el aumento de la actividad de la lipasa o amilasa. La diarrea que se desarrolla más de 24 horas después de usar el medicamento (forma retardada del trastorno) es un síntoma tóxico y depende del tamaño del medicamento. Puede desarrollar una forma aguda de síndrome colinomiméticos, que se manifiesta en forma de dolor abdominal, diarrea temprana, rinitis, conjuntivitis, bradicardia, disminución de la presión sanguínea, y además, en la forma de la hiperhidrosis, el aumento de la peristalsis intestinal, vasodilatación, sentimientos de malestar general, fiebre, trastornos visuales, dacryo- o babeo, mareo y miosis. Todos estos signos pasan después de la administración de atropina al paciente;
• disturbios en el trabajo de la Asamblea Nacional: astenia y parestesia, y además, convulsiones o espasmos de los músculos que son involuntarios;
• problemas con la función respiratoria: estado febril, disnea, infiltrados en los pulmones;
• signos de alergia: ocasionalmente hay erupciones en la piel. Anafilaxis de inicio único;
• otros: el desarrollo de alopecia o trastornos del habla, y además un aumento temporal en la actividad de AP y transaminasas, así como los valores de creatinina y bilirrubina dentro del suero sanguíneo. Ocasionalmente, se observa insuficiencia renal, disminución de la presión sanguínea o flujo sanguíneo insuficiente en personas que han experimentado casos de deshidratación debido a vómitos / diarrea, o en personas con sepsis.

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Sobredosis

Cuando se intoxica, uno debe esperar el desarrollo de neutropenia o diarrea.

La droga no tiene antídoto. Se requiere llevar a cabo procedimientos sintomáticos. En caso de sobredosis, la persona lesionada debe ser hospitalizada y luego monitorear de cerca el trabajo de los órganos importantes de por vida.

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Interacciones con otras drogas

Debido a que el irinotecán puede ejercer un efecto anticolinesterásico, la duración del bloqueo neuromuscular después de la combinación con las sales de suxametonio puede aumentar. También hay un efecto antagónico sobre el bloqueo neuromuscular cuando se combina con la naturaleza no despolarizante de los relajantes musculares.

La combinación con mielosupresores o el uso de Campto contra la radioterapia conduce a un mayor efecto tóxico sobre la médula ósea (desarrollo de leucocito o trombocitopenia).

La combinación con GCS (como la dexametasona) conduce a una mayor probabilidad de hiperglucemia (especialmente en personas con diabetes mellitus o disminución de la tolerancia a la glucosa), así como a la linfocitopenia.

El uso simultáneo con diuréticos puede provocar un aumento de la deshidratación, que se desarrolla debido a los vómitos y la diarrea. La combinación con drogas laxantes potencia la gravedad de la diarrea y su frecuencia.

La combinación con proclorperazina aumenta el riesgo de desarrollar síntomas de acatisia.

La combinación con medicamentos que tienen un origen vegetal (base - mosto Hypericum), y además con anticonvulsivos actividad del elemento de CYP3A (tales como fenobarbital, carbamazepina y fenitoína) inducir, conduce a una disminución en PM producto metabolismo rendimiento (SN-38) en el plasma .

La combinación del fármaco con atazanavir, los fármacos que ralentizan la actividad de las enzimas CYP3A4 y UGT1A1, y también con ketoconazol conduce a un aumento en los valores plasmáticos del producto activo del metabolismo SN-38.

Está prohibido mezclar la sustancia irinotecan con otros medicamentos dentro de un vial.

La introducción a personas que usan medicamentos antitumorales, vacunas (vivas o debilitadas), puede conducir al desarrollo de infecciones graves o incluso fatales. Se requiere rechazar la vacunación con vacunas vivas a las personas que usan irinotecan. Está permitido inyectar una vacuna inactivada o muerta, pero la reacción del cuerpo puede debilitarse.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Campto esté fuera del alcance de los niños y que penetre en el lugar de la luz solar. Está prohibido congelar una sustancia medicinal. La temperatura es de un máximo de 25 ° C.

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Duracion

Campto puede usarse durante 3 años desde la liberación del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento solo puede ser utilizado por pacientes adultos.

Analogues

Medicamentos análogos son los siguientes agentes: Irinotecan Irinotecan irinotecan-Filaksis y Pliva-Lachema con irinotecan-Teva y adición Irnokam, iritis, y Kapmtotekan Kamptera.

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