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Paraverin
Último revisado: 23.04.2024
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Paraverin tiene un efecto combinado antiespasmódico y analgésico.
Indicaciones de paraverine
Se usa para eliminar las sensaciones de dolor con un grado de intensidad débil o moderado. Esto incluye dolores de cabeza que tienen un carácter extensible (agudo o crónico).
Farmacodinámica
Paraverin es un agente complejo que contiene 2 elementos activos: paracetamol y drotaverin, que es un derivado de la isoquinolina (tiene propiedades antiespasmódicas).
Paracetamol.
El paracetamol tiene un efecto antipirético y analgésico, que se desarrolla al ralentizar los procesos de unión de PG dentro del SNC, así como el SNP (en menor medida). El paracetamol bloquea la unión o los efectos de PG (u otros componentes que tienen un efecto estimulante en los extremos dolorosos).
Drotaverine.
Este elemento tiene un efecto antiespasmódico en la musculatura lisa, al desacelerar la actividad de la enzima PDE IV. La eficacia del efecto de la drotaverina depende de los índices de la enzima PDE IV dentro de una variedad de tejidos (por lo que la naturaleza de estos tejidos no es importante). Este elemento en altas concentraciones también causa un ligero efecto retardante en la calmodulina del calcio.
Farmacocinética
Paracetamol.
El componente se absorbe de manera casi completa y rápida dentro del tracto digestivo. Los valores máximos dentro del plasma sanguíneo se observan después del lapso de 0.5-1 hora.
La vida media es de aproximadamente 1-4 horas. La sustancia se distribuye uniformemente dentro de todos los fluidos corporales. El nivel de síntesis con una proteína plasmática es variable.
La excreción de paracetamol se produce principalmente a través de los riñones, en forma de productos metabólicos conjugados.
Drotaverine.
Después de la ingestión, se produce una absorción completa y rápida del elemento. Los parámetros de plasma pico se observan después de 45-60 minutos. Aproximadamente el 95-98% de la sustancia se sintetiza con la proteína del plasma sanguíneo (en su mayor parte, con albúmina y, además, con α- y β-globulinas).
El tiempo de semivida plasmática de la drotaverina es de 2,4 horas y la vida media biológica es de 8-10 horas. El elemento se acumula dentro del sistema nervioso central, el miocardio con tejido adiposo y los pulmones con los riñones, y además penetra en la placenta. El metabolismo de drotaverin se lleva a cabo dentro del hígado.
Más del 50% de la sustancia se excreta en la orina y otro 30%, con heces.
Ambos elementos activos del fármaco no demuestran interacciones al nivel de la síntesis de proteínas. En ensayos in vitro, se observó que el paracetamol (porción de dosis de fármaco correspondiente) no tiene un efecto de supresión específica contra drotaverina sustancia metabólica, al mismo tiempo, 2-7 veces período de su residencia impulsar en una forma no modificada. Debido a esto, es probable que sea capaz de inhibir el metabolismo de drotaverina en procesos in vivo.
Dosificación y administración
El medicamento se toma por vía oral.
Esquema de la aplicación Paraverine:
- adolescentes de 12 años, así como adultos: una dosis única de 1-2 tabletas, que se consumen a intervalos de 8 horas *. Durante un día, se permite un máximo de 6 tabletas **;
- niños de la categoría de edad de 6-12 años: tamaño de una dosis única: 0,5 comprimidos, tomados cada 10-12 horas *. Por un día permitido consumir un máximo de 1-well pildora.
* la recepción repetida de los medicamentos puede realizarse en presencia de la necesidad expresada.
** Si la terapia dura más de 3 días, se permite un máximo de 4 tabletas por día.
La terapia sin consultar a un médico no puede durar más de 3 días.
La porción recomendada no debe ser excedida.
No puede combinar el medicamento con otros medicamentos que contienen paracetamol.
Uso de paraverine durante el embarazo
Use Paraverin para lactancia o embarazo - contraindicado.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- la presencia de intolerancia con respecto a los elementos de la droga;
- trastornos de la actividad hepática en un grado grave, y además una etapa grave de insuficiencia hepática, hiperbilirrubinemia de carácter innato e hiperbilirrubinemia constitucional;
- insuficiencia renal en grado grave y formas graves de trastornos de la función renal;
- grado severo de insuficiencia cardíaca (síndrome de bajo gasto cardíaco);
- deficiencia del elemento G6PD en el cuerpo;
- grado expresado de anemia, enfermedades de la sangre, así como leucopenia;
- alcoholismo
Efectos secundarios de paraverine
El uso del medicamento puede provocar la aparición de algunos efectos secundarios.
Reacciones negativas a paracetamol:
- manifestaciones inmunológicas: anafilaxia, síntomas de hipersensibilidad incluso picor y erupción en la epidermis y las membranas mucosas (a menudo erupción eritematosa o naturaleza generalizada y urticaria), y además, angioedema, Mayer (aquí incluye el síndrome de Stevens-Johnson), y PETN;
- trastornos en el tracto gastrointestinal: dolor epigástrico o náuseas;
- trastornos que afectan el sistema endocrino: el desarrollo de hipoglucemia, que puede conducir a un coma hipoglucémico;
- manifestaciones de los procesos que forman la sangre y la linfa: la aparición de la trombocitopenia, anemia (hemolítica bien), agranulocitosis, y además, sulf- y metahemoglobinemia (disnea, cianosis, y el dolor en el corazón), así como sangrado o magulladuras;
- lesiones que afectan el sistema respiratorio: espasmos de los bronquios en personas con intolerancia a la aspirina y otros AINE;
- trastornos digestivos: un trastorno de la función hepática, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas (generalmente sin la aparición de ictericia).
Reacciones negativas a drotaverine:
- trastornos inmunitarios: síntomas de alergia, que incluyen urticaria, edema de Quincke, hiperemia cutánea, picazón y erupciones cutáneas, y además escalofríos, fiebre, sensación de debilidad y aumento de la temperatura;
- trastornos de la función CAS: disminución de la presión arterial y la frecuencia cardíaca;
- manifestaciones de NA: mareos junto con dolores de cabeza e insomnio;
- trastornos en el tracto digestivo: hay estreñimiento o náuseas, y además de este vómito.
[27],
Sobredosis
Intoxicación asociada con la acción del paracetamol.
El desarrollo de daño hepático puede ocurrir en adultos que usaron 10 + g de paracetamol y, además, en niños que tomaron más de 150 mg / kg de LS.
Las personas con factores de riesgo (terapia a largo plazo con fenobarbital, primidona, carbamazepina, y además, fenitoína, hierba de San Juan, rifampicina o otros medios inductores de enzimas hepáticas, el uso constante de etanol en grandes porciones; caquexia glutatión (hambre, trastornos digestivos, el VIH -infección, fibrosis quística y, además, caquexia)) el uso de 5+ g de medicamento puede causar daño hepático.
Entre los signos de sobredosis que se desarrollan durante las primeras 24 horas se encuentran: náuseas con dolor abdominal, y con palidez y anorexia con vómitos. Las lesiones hepáticas a veces se desarrollan 12-48 horas después del envenenamiento. Se puede notar el desorden del metabolismo de la glucosa, así como la forma metabólica de la acidosis.
Si la intoxicación tiene una forma grave, la insuficiencia hepática puede convertirse en hemorragias, hipoglucemia y además de coma y encefalopatía. Como resultado, puede ocurrir la muerte.
Si la insuficiencia renal es aguda, contra la cual hay una necrosis tubular aguda, hay hematuria, dolor severo en la región lumbar y proteinuria. Este trastorno puede desarrollarse incluso en personas que no tienen enfermedades hepáticas graves. Además, se observaron pancreatitis y arritmia cardíaca.
PM recepción continua en altas dosis puede dar lugar a alteraciones hematopoyéticas de función - neutrófilos, trombotsito-, leuco o pancitopenia, y además de formas de anemia aplásica, agranulocitosis. En cuanto a la función del sistema nervioso central, una sobredosis conduce a un trastorno de la actitud, fuerte agitación psicomotora y mareos. El sistema de micción puede reaccionar con el desarrollo de nefrotoxicidad (necrosis capilar, cólico en el riñón y nefritis tubulointersticial).
En caso de intoxicación, el paciente necesitará asistencia médica urgente. Debe ser llevado inmediatamente al hospital, incluso si no se observan signos tempranos de intoxicación. Las manifestaciones pueden estar limitadas a los vómitos con náuseas o no reflejan la fuerza de la expresión de la intoxicación y el grado de riesgo de lesión del cuerpo.
Es necesario considerar la terapia con carbón activado (en caso de tomar una gran porción de paracetamol en los 60 minutos previos). Los índices de la sustancia dentro del plasma se deben medir 4+ horas después de su uso (sus valores anteriores no serán confiables).
El uso de N-acetilcisteína está permitido dentro de las 24 horas posteriores al uso del fármaco, pero se observará el efecto protector más completo cuando se administre dentro de las 8 horas posteriores a la aplicación de Paraverine. Después de este intervalo de tiempo, la eficacia del antídoto se debilita de forma drástica.
Si el paciente no vomita, la metionina oral es adecuada como alternativa adecuada (en lugares donde es difícil llegar al hospital).
Envenenamiento causado por drotaverine.
Debido a la intoxicación con drotaverine, se desarrollan los siguientes síntomas: debilitamiento de la excitación del músculo cardíaco, bloqueo AV y, además, arritmia. Si hay intoxicación grave, se produce un ritmo del latido cardíaco y la conducción (esto incluye un bloqueo completo en el paquete del paquete, y además, paro cardíaco). Estas manifestaciones pueden causar un desenlace fatal.
Cuando se intoxica con drotaverina, se llevan a cabo las medidas sintomáticas apropiadas.
Interacciones con otras drogas
Drotaverine.
La combinación con levodopa conduce a un debilitamiento del efecto antiparkinsoniano, posiblemente fortaleciendo el temblor con rigidez.
Paracetamol.
La tasa de absorción de paracetamol puede aumentar cuando se combina con metoclopramida, así como con domperidona; se observa una disminución en la tasa de absorción del fármaco cuando se combina con colestiramina.
Los efectos anticoagulantes de la warfarina y otras cumarinas se pueden potenciar con un uso combinado continuo y prolongado con paracetamol (con ingesta diaria). Esto aumenta la probabilidad de sangrado. Pero si toma el medicamento periódicamente, no hay un efecto significativo.
Los barbitúricos pueden debilitar las propiedades antipiréticas del paracetamol.
Los anticonvulsivos (incluyendo barbitúricos, fenitoína y carbamazepina) la actividad de las enzimas microsomales hepáticas estimulante, son capaces de aumentar las propiedades tóxicas de paracetamol contra hígado - debido a un aumento en el grado de transformación de drogas metabolitos hepatotóxicos. El uso combinado de paracetamol y drogas hepatotóxicas aumenta el efecto tóxico de los medicamentos en el hígado.
El uso combinado de grandes porciones de paracetamol junto con isoniazida aumenta la probabilidad de un síndrome hepatotóxico.
Paracetamol debilita las propiedades de los diuréticos.
Está prohibido combinar medicamentos con bebidas alcohólicas.
Solicitud para niños
Se prohíbe la prescripción de medicamentos a niños menores de 6 años.
Analogues
El análogo de la droga es No-espasmo.
[52], [53], [54], [55], [56], [57]
Comentarios
Paraverin recibe buenas críticas sobre la eficacia de su fármaco. De los méritos de la droga también se destaca por su bajo costo.
¡Atención!
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Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.