CENTRO

Centor: un medicamento de la categoría de antagonistas de la angiotensina 2.

[1], [2]

Indicaciones Sentor

Se usa en el tratamiento de tales trastornos:

• insuficiencia cardíaca, que tiene un grado crónico (es posible usar solo en terapia de combinación o si el paciente es intolerante con respecto a los medicamentos inhibidores de la ECA);
• aumento de los valores de la presión arterial (esto incluye pacientes con el primer tipo de diabetes mellitus en combinación con proteinuria).

Forma de liberación

El lanzamiento se realiza en forma de tabletas, en una cantidad de 10 piezas dentro de la placa blíster. La caja contiene 1 o 3 de tales placas.

Farmacodinámica

Losartan es un antagonista artificial de las terminaciones de la angiotensina 2 (tipo AT1), que se aplica por vía oral. Elemento es un vasoconstrictor angiotensina 2 con una poderosa influencia, así como el PAC hormona activa - uno de los factores fisiopatológicos más importantes aumentar los valores de presión arterial. Este componente se sintetiza con la AO1 extremo, dispuesto dentro de la pluralidad de tejidos (por ejemplo, en el músculo liso vascular, y además del riñón corazón y las glándulas suprarrenales), contribuyendo al desarrollo de muchas respuestas biológicas importantes, incluyendo el agente de liberación y la vasoconstricción aldosterona. Junto con esto, la angiotensina 2 tiene un efecto estimulante en el proceso de reproducción de las células del músculo liso.

Losartan se sintetiza selectivamente con la terminación de AO1. En pruebas in vitro, y en elemento activo vivo con su producto metabólico farmakoaktivnym (ácido carboxílico) bloquean todos los efectos fisiológicamente significativos de la angiotensina 2, sin unirse a la ruta de enlace y la fuente de ocurrir.

Cuando se administra losartán aumentó los valores de renina en plasma, resultando en un incremento similar en los valores de la angiotensina 2 (similar a los efectos asociados con la desconexión de la acción hacia atrás negativo provocado por la angiotensina 2). Pero incluso con estos efectos en mente, persiste el efecto de los medicamentos en forma de disminución de la presión arterial y disminución de los valores de aldosterona. Esto demuestra la efectividad del fármaco para bloquear la actividad del final de la angiotensina 2.

Losartan demuestra la síntesis selectiva de la AO1 final no sintetizar y no se bloquea el otro extremo de los canales hormonales o de iones que son importantes desde la regulación de la función cardiovascular. Junto con este elemento activo no bloquea la actividad de la ECA (kininazu 2 escinde bradiquinina), lo que le permite evitar el desarrollo de algunas manifestaciones, hay una conexión directa con el AT1 cierre bloqueo (reacciones refiriéndose potenciación causada por la bradiquinina - tal como una tendencia a desarrollar edema )

Losartan bloquea el desarrollo de los efectos provocados por la acción de la angiotensina 1 y 2, sin afectar los efectos de la bradicinina. Por lo tanto inhibidores de la ECA bloquean los efectos producidos por la angiotensina 1, y potencian la respuesta a la acción de la bradiquinina, sin afectar el correspondiente efecto de angiotensina al mismo tiempo 2. Es este efecto es la base de diferencias farmacodinámicas entre los inhibidores de la ECA y losartan.

En personas con valores elevados de presión arterial (sin diabetes, pero con proteinuria), el uso de losartán potásico conduce a un debilitamiento significativo de la proteinuria, así como a la secreción periódica de proteínas con inmunoglobulina de tipo G.

El elemento activo del fármaco mantiene velocidades de filtración glomerular de alta velocidad y, al mismo tiempo, reduce la fracción de filtración. También reduce los niveles de urea intraplasma (el valor medio es <24 μmol / L), que se mantienen en el mismo nivel con el tratamiento prolongado.

Losartan no afecta los reflejos autonómicos, pero además de los valores plasmáticos de noradrenalina.

El medicamento en una dosis de no más de 150 mg una vez al día no afecta los valores de colesterol con triglicéridos, así como el nivel de colesterol sérico en personas con hipertensión. Dosis similares de losartan no afectaron los valores de azúcar en la sangre cuando se administran con el estómago vacío.

[3], [4]

Farmacocinética

Absorcion

Cuando se administra por vía oral, la absorción de losartan es bastante buena. La sustancia se somete al proceso de metabolismo primario, durante el cual se forman 1 producto de degradación de carboxilo activo y otros metabolitos que no tienen actividad de fármaco. El nivel de biodisponibilidad de la sustancia es de aproximadamente 33%. Los valores pico de losartan, junto con su producto metabólico activo, se observan después de aproximadamente 1 hora y 3-4 horas, respectivamente. El uso de alimentos no conduce a un cambio significativo en los parámetros farmacocinéticos de las drogas.

Procesos de distribución.

Más del 99% del elemento activo con su producto metabólico activo se sintetiza con proteínas presentes en el plasma sanguíneo (principalmente - con albúminas). El volumen de distribución de la sustancia es de 34 litros. Las pruebas en ratas han demostrado que solo una pequeña parte de losartan puede atravesar el BBB (o que no pasa en absoluto).

Procesos de intercambio.

Alrededor del 14% de la porción ingerida se convierte en un producto de degradación activo. Después de la administración oral de losartán marcado con 14C, el nivel de radiactividad del plasma sanguíneo aumenta bajo la influencia del elemento activo del fármaco con su metabolito. En un pequeño número de personas (alrededor del 1%) de losartán, se forma el volumen mínimo del producto metabólico.

Además del producto de descomposición farmacoactivo, también se forman varios metabolitos que no tienen actividad. Los principales están formados por la hidroxilación de la cadena lateral del butilo, mientras que el componente menos significativo es el N-2-tetrazol-glucurónido.

Excreción

El nivel de aclaramiento de la sustancia activa es de 600 ml / minuto, y su metabolito activo es de 50 ml / minuto. El aclaramiento de estos elementos dentro de los riñones es igual a 74 y 26 ml / minuto, respectivamente. Después de tomar medicamentos, aproximadamente el 4% del componente inalterado y el 6% del producto de descomposición activa se excretan en la orina. Las sustancias exhiben propiedades farmacocinéticas lineales.

Cuando usa medicamentos en su interior, los valores de la sustancia activa con su metabolito disminuyen poliexponencialmente. La vida media terminal de losartan es de aproximadamente 2 horas, el producto metabólico es de aproximadamente 6-9 horas. A una dosis diaria de 0.1 g, no hay una acumulación significativa de ambos elementos activos del medicamento dentro del plasma sanguíneo.

Losartan, junto con sus metabolitos, se excreta a través de la uretra y también con la bilis.

Después de la ingestión de 14C-losartán marcado con un isótopo, aproximadamente el 35% de la radioactividad se registra en la orina y en las heces, otro 58%.

[5], [6]

Dosificación y administración

Para cualquier indicación prescrita, las tabletas deben tomarse una vez al día a la misma hora del día. El medicamento se puede usar sin ligarse a la recepción de alimentos, tomando pastillas con agua ordinaria (1 vaso).

Aumento de la presión sanguínea.

A menudo, a los pacientes se les asigna una dosis única de 50 mg de LS por día (dosis inicial y de mantenimiento). El máximo efecto antihipertensivo se puede lograr después de 3-6 semanas de uso del Centor. Algunos pacientes pueden aumentar la dosis a 0.1 g / día (tomada por la mañana).

El medicamento se puede combinar con otros medicamentos antihipertensivos, especialmente con diuréticos (como hidroclorotiazida).

Con valores elevados de presión arterial (en personas con hipertrofia ventricular izquierda, diagnosticadas con ECG).

Para reducir la probabilidad de complicaciones y el riesgo de muerte, a dichos pacientes se les debe recetar 50 mg de la droga con un solo uso por día. En vista de los cambios en la presión arterial, se puede agregar una pequeña porción de hidroclorotiazida o se puede aumentar la dosis de losartán a 0.1 g una vez al día.

Proporciona protección de los riñones en personas con diabetes mellitus tipo 1 y proteinuria.

El tamaño de la porción inicial es de 50 mg una vez al día. Teniendo en cuenta los parámetros de la presión arterial, una sola dosis puede aumentarse a 0.1 g.

Se deja que la medicina para ser combinado con otros fármacos antihipertensivos (tales como bloqueadores de los canales, Ca, diuréticos, fármacos con acción central de cualquiera de alfa- y beta- bloqueadores), y adición de insulina y otros fármacos utilizados para el tratamiento de diabetes (glitazonas, derivados de sulfonilureas y inhibidores de α-glucosidasa).

Con una insuficiencia cardíaca.

Para eliminar este trastorno, debe usar el medicamento en la dosis inicial, que es de 12.5 mg / día. Esta dosis debe aumentarse con intervalos semanales y teniendo en cuenta el grado de tolerancia del paciente (es necesario alcanzar el nivel de la dosis de mantenimiento, que es una dosis única de 50 mg por día). La dosis máxima permitida por día es de 150 mg.

Condiciones en las que se observa hipovolemia.

Las personas con BCC reducido (por ejemplo, debido a la introducción de altas dosis de diuréticos) deben tomar inicialmente el CENTOR en una dosis diaria igual a 25 mg (ingesta única).

Uso en personas con trastornos de la actividad hepática.

Las personas con antecedentes de estos trastornos deben considerar la opción de usar una dosis más baja de medicamentos.

Los datos sobre el uso de la droga en personas con formas graves de trastornos están ausentes, por lo tanto, está prohibido asignarlo a esta categoría de personas.

Edad de los niños

La información sobre la seguridad y la efectividad del medicamento en el tratamiento de la presión arterial alta en niños de 6 a 18 años es limitada. También se dispone de poca información sobre los parámetros farmacocinéticos cuando se usan medicamentos en bebés mayores de 1 mes con un nivel de presión arterial alta.

Los niños que pueden tragar tabletas enteras, y cuyo peso está en el rango de 20-50 kg, deben usar CENTOR en una dosis de 25 mg (una vez al día). En situaciones excepcionales, la dosis puede aumentarse hasta el máximo permitido: 50 mg una vez al día. El tamaño de la porción debe ajustarse teniendo en cuenta la influencia de las drogas en los valores de la presión arterial.

Los niños que pesan más de 50 kg deben tomar 50 mg una vez al día. Si es necesario, es posible aumentar la dosis hasta el valor máximo: una dosis única de 100 mg por día.

Los niños no fueron evaluados para dosis diarias mayores a 1.4 mg / kg o 0.1 g. Está prohibido recetar medicamentos a niños, la tasa de filtración glomerular es <30 ml / minuto / 1.7Zm ², porque Tampoco hay información correspondiente sobre dicho uso.

No administre losartan a niños con problemas hepáticos.

[11]

Uso Sentor durante el embarazo

El sensor no debe administrarse a mujeres embarazadas ni a quienes se encuentran en la etapa de planificación del embarazo. Si se detectó embarazo en la etapa de la terapia, debe dejar de tomar el medicamento inmediatamente y reemplazarlo con un medicamento alternativo que esté permitido para usar durante el embarazo.

Dado que no hay datos sobre el uso de losartán en la lactancia, está prohibido prescribirlo a las madres lactantes. Se recomienda elegir una terapia alternativa con el uso de medicamentos, cuyo perfil de seguridad para la recepción de la lactancia se haya estudiado más a fondo. Esto se aplica especialmente a los recién nacidos y bebés prematuros.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de alta sensibilidad con respecto al elemento activo del fármaco u otros componentes del mismo;
• trastornos hepáticos funcionales en grado severo.

[7], [8]

Efectos secundarios Sentor

Valores elevados de presión arterial.

En pruebas en las que los adultos con una forma esencial de hipertensión tomaron losartán, se identificaron estos efectos secundarios:

• violaciones en el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo hay vértigo o mareos. A veces se desarrollan dolores de cabeza, calambres musculares, insomnio o una sensación de somnolencia;
• trastornos del corazón: a veces hay angina, palpitaciones o taquicardia;
• problemas con la función cardiovascular: a veces se desarrolla un síndrome hipotónico (especialmente en pacientes con intravascular deshidratación - personas con insuficiencia cardíaca en estadios graves, o durante la terapia con el uso de grandes porciones de fármacos diuréticos), erupción cutánea y dependiendo del tamaño del colapso ortostática dosis;
• trastornos que afectan la actividad digestiva: ocasionalmente hay síntomas dispépticos, dolores abdominales o estreñimiento;
• manifestaciones que afectan la actividad respiratoria: rinitis con faringitis y sinusitis, así como tos e infección en la parte superior de los conductos respiratorios;
• trastornos generales: a menudo una sensación de debilidad, astenia e hinchazón;
• Indicaciones de las pruebas de laboratorio: los cambios clínicamente significativos en los valores estándar de laboratorio a veces pueden ser causados por el consumo de drogas. Entre estos, un aumento raro en los valores de ALT (la estabilización a menudo ocurre después de la abstinencia) y la hiperpotasemia (niveles séricos de potasio> 5,5 mmol / l).

El paciente tiene hipertrofia cardíaca del ventrículo izquierdo.

Entre las reacciones negativas:

• lesiones de la función de NA: a menudo se produce mareo;
• trastornos del funcionamiento de los órganos auditivos: a menudo se desarrolla el vértigo;
• trastornos sistémicos: a menudo hay una sensación de debilidad o astenia.

Si el paciente tiene CHF

Las principales manifestaciones negativas:

• disturbios en el trabajo de la Asamblea Nacional: a veces hay dolores de cabeza o mareos. Ocasionalmente, se desarrolla parestesia;
• problemas con la función cardíaca: ocasionalmente hay un accidente cerebrovascular, síncope y fibrilación auricular;
• trastornos de la actividad vascular: a veces hay una disminución en la presión sanguínea (esto también incluye el colapso ortostático);
• signos de parte de los órganos del esternón y el mediastino, así como del sistema respiratorio: a veces aparece disnea;
• trastornos de la actividad digestiva: ocasionalmente hay náuseas, diarrea o vómitos;
• lesiones de tejidos subcutáneos y epidermis: a veces hay erupciones, urticaria o picazón;
• trastornos sistémicos: a menudo una sensación de debilidad o astenia;
• Datos de pruebas de laboratorio: a veces aumenta la urea o la creatinina sérica o los niveles de potasio.

Personas con valores elevados de presión arterial y diabetes tipo 1, contra los cuales se observan enfermedades renales.

Entre las violaciones:

• trastornos que afectan el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo hay mareos;
• problemas en el campo del sistema vascular: a menudo disminuyendo el nivel de presión arterial;
• lesiones sistémicas: a menudo hay una sensación de debilidad o astenia;
• pruebas de laboratorio de información: a menudo desarrolla hipercalemia o hipoglucemia.

Datos de la investigación posterior a la comercialización.

En las pruebas posteriores a la comercialización, se identificaron las siguientes manifestaciones negativas:

• trastornos de las funciones linfáticas y hematopoyéticas: desarrollo de trombocitopenia o anemia;
• daño a los órganos auditivos: la aparición de un anillo para los oídos;
• trastornos del sistema inmune: ocasionalmente aparecen síntomas de intolerancia (tales como angioedema (hinchazón aquí está incluido en la laringe y la glotis que causa obstrucción de los conductos respiratorios, y además, la hinchazón de la cara, la garganta con una lengua o los labios) y manifestaciones anafilácticas);
• reacciones de NA: disgeusia o migraña;
• síntomas que afectan el esternón con el mediastino y el tracto respiratorio: aparición de tos;
• trastornos digestivos: vómitos o diarrea, así como pancreatitis;
• trastornos generales: la aparición de una sensación de malestar general;
• Manifestaciones en el sistema hepatobiliar: ocasionalmente se observa hepatitis. Posibles problemas con la función hepática;
• lesiones de la epidermis y la capa subcutánea: eritrodermia o urticaria, y además de erupciones, picazón y fotosensibilidad;
• alteración de la función del tejido conectivo y la actividad musculoesquelética: artralgia o mialgia, así como rabdomiólisis;
• trastornos que afectan la mama y los órganos reproductivos: el desarrollo de la impotencia;
• problemas con el trabajo del sistema urinario y los riñones: debido a la desaceleración de la actividad de la RAS, hubo cambios en el funcionamiento de los riñones, entre los que la insuficiencia renal se encuentra en personas en situación de riesgo. Tales trastornos son reversibles si el tratamiento se detiene inmediatamente;
• trastornos mentales: el estado de depresión;
• datos de laboratorio: desarrollo de hiponatremia.

[9], [10]

Sobredosis

Entre los signos de intoxicación, teniendo en cuenta la cantidad de intoxicación, se puede desarrollar bradicardia o taquicardia, así como disminuir el nivel de presión arterial. Pero en general, los informes sobre el desarrollo de una sobredosis no se observaron.

La forma de terapia para el envenenamiento depende de la duración del intervalo de tiempo que ha transcurrido desde el uso de drogas, y además de la naturaleza y gravedad de las manifestaciones del trastorno.

Lo más importante en caso de intoxicación es estabilizar el CCC. Es necesario designar a la víctima para recibir la porción apropiada de carbón activado. Luego, necesita monitorear regularmente las funciones vitales, ajustando estos procesos, si es necesario. Eliminar losartán con sus productos de descomposición activa por hemodiálisis no funcionará.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del fármaco con sustancias tales como warfarina, hidroclorotiazida, ketoconazol, cimetidina, y además con el fenobarbital, digoxina y eritromicina, no hay reacciones significativas de drogas.

Hay algunos datos que sugieren que la combinación de Centor con rifampicina, así como fluconazol, conduce a una disminución en los índices del producto de desintegración de losartán en la sangre humana. Al mismo tiempo, no hay información confirmada oficialmente sobre estos datos.

El uso simultáneo de medicamentos y preparaciones diuréticas de tipo ahorrador de potasio (como espironolactona, triamtereno o amilorida) puede conducir al desarrollo de hipercalemia.

La combinación con AINE puede causar trastornos de la actividad renal y, además, aumentar los valores de potasio. Tales reacciones pueden ser eliminadas. La combinación de esta categoría de medicamentos en los ancianos requiere un control constante de la función renal durante todo el período de la terapia.

La recepción simultánea con sales de litio provoca un aumento curable en los valores de litio en la sangre, por lo que sus indicadores deben ser monitoreados constantemente.

El sensor se puede combinar con otros medicamentos antihipertensivos, como insulina, diuréticos y otros medicamentos que se usan activamente para tratar la diabetes.

[12]

Condiciones de almacenaje

El remitente debe mantenerse en un lugar seco, cerrado del acceso de los niños. Los valores de temperatura son un máximo de 25 ° C.

Duracion

El sensor puede usarse durante 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento terapéutico.

[13]

Uso en niños

La eficacia y la seguridad del uso medicinal en niños menores de 6 años de edad no están definidos, por lo que esta categoría de edad no está prescrita.

Analogues

Análogos de drogas son drogas tales como Angisartan, Losar y Angizaar con Cozaar, y Bloktranom Loristoy, y además Lozap, Tarnazol, Ripeys y otros.

Comentarios

El CENTOR recibe buenas críticas sobre la eficacia de su fármaco y se evalúa positivamente debido a su simplicidad y facilidad de uso. Entre las ventajas se encuentra la disponibilidad de una gran cantidad de análogos diferentes que pueden reemplazar el medicamento si es necesario.

Entre las deficiencias está la presencia de una lista suficientemente grande de síntomas negativos, y además de esta contraindicación.