Nebitrado

El no-Marcar es un electivo que bloquea la actividad de los receptores β-adrenérgicos.

Indicaciones Nebitrenda

Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión primaria, y también como un remedio adicional con medicamentos estándar para la ICC en los ancianos (mayores de 70 años). 

Forma de liberación

La liberación se realiza en tabletas empaquetadas en 7 piezas dentro de la placa blíster (el paquete contiene 4 de tales placas). También en la placa de ampolla puede contener 10 tabletas - estas placas en la caja de 3 piezas.

Farmacodinámica

Nebivolol - un racemato sustancia, enantiómero 2 que comprende: tipo SRRR nebivolol (D-nebivolol) y tipo nebivolol RSSS (L-nebivolol). En ella se combinan tales propiedades terapéuticas: D-enantiómero tiene una actividad β1-adrenoceptor bloqueo competitivo selectivo, y L-enantiómero tiene un efecto vasodilatador suave proporcionada por la interacción metabólica con la sustancia L-arginina / NO.

Después de un uso repetido y único de medicamentos, el índice de FC disminuye con las cargas y en un estado de calma (en personas con presión arterial normal y en individuos con valores elevados).

El efecto hipotensor del fármaco continúa persistiendo con la terapia prolongada. Las porciones medicinales no causan el desarrollo del antagonismo α-adrenérgico. Con una terapia breve y prolongada en personas con índices elevados de PA, se debilita la resistencia vascular sistémica. Aunque la frecuencia cardíaca disminuye, la atenuación del gasto cardíaco en un estado de calma o carga es limitada, debido a un aumento en el volumen de impacto.

Cuál es la importancia clínica de las diferencias hemodinámicas en comparación con los índices cuando se usan otros fármacos que bloquean los receptores β-adrenérgicos no se ha estudiado lo suficiente hasta el momento. En personas con presión arterial elevada, el fármaco mejora la respuesta vascular al efecto de la acetilcolina, que se produce a través del monóxido de nitrógeno. En personas con problemas en el trabajo del endotelio, esta reacción se debilita.

Cuando se usa Non-Tribend en la forma de una sustancia adicional en el tratamiento estándar de la ICC con una fracción de debilitamiento de la eyección del ventrículo izquierdo (o sin ella), el período de hospitalización o muerte por enfermedad de SSS se prolonga significativamente.

Las personas que tomaron el medicamento tuvieron una disminución en la incidencia de muertes repentinas.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la absorción de los enantiómeros de nebivolol ocurre a un ritmo alto. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre la absorción, lo que permite aplicar la droga sin estar atada a los alimentos.

Los procesos de intercambio de la medicina ocurren dentro del hígado; al mismo tiempo se forman hidroximetolitos que poseen la actividad medicinal. Los valores de biodisponibilidad del nebivolol ingerido en promedio son del 12% en personas con una tasa alta de procesos metabólicos y casi una tasa completa en personas con tasas bajas. Dada la diferencia en la velocidad de estos procesos, es necesario seleccionar una porción del medicamento teniendo en cuenta las características individuales del paciente (a las personas con una tasa metabólica más baja se les deben asignar dosis más bajas).

En las personas con una tasa metabólica alta, la vida media de los enantiómeros es, en promedio, 10 horas, y en las personas con una tasa baja, esta tasa es más alta (3-5 veces). Los valores plasmáticos, que están dentro del rango de 1-30 mg de la sustancia, son proporcionales al tamaño de la dosis.

Después de 7 días desde el momento de tomar las drogas, la sustancia se excreta (con orina: 38% y con heces: 48%). En el estado inalterado con orina, el nebivolol se excreta solo en menos del 0.5% de la porción.

Los valores plasmáticos de equilibrio de la sustancia activa en la mayoría de los pacientes (con una tasa metabólica alta) se observan después de las 24 horas, y los indicadores de metabolitos hidroxi después de unos días.

Los enantiómeros se sintetizan con proteínas (principalmente con albúmina). En este caso, SRRR-nebivolol se sintetiza en un 98,1% y RSSS-nebivolol en un 97,9%.

Dosificación y administración

Use el medicamento por vía oral, tomando la píldora con agua simple. La recepción de drogas no está ligada a la comida.

Hipertensión primaria.

Se requiere tomar 1 tableta de medicamento (5 mg de sustancia) por día. Se recomienda hacer esto a la misma hora del día.

El efecto antihipertensivo óptimo se desarrolla después de 1-2 semanas de tratamiento, pero en casos individuales, el resultado debe esperarse durante el primer mes.

El medicamento puede usarse como monoterapia y, además, en combinación con otros medicamentos antihipertensivos. Debe tenerse en cuenta que se observó un efecto antihipertensivo adicional solo cuando se combina con hidroclorotiazida (porción 12.5-25 mg).

Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva

La terapia para insuficiencia cardíaca congestiva debe comenzar con una dosificación lenta de la dosis, hasta que se obtenga la porción de soporte óptima para el paciente. Tal tratamiento se proporciona para personas con insuficiencia cardíaca sin episodios de descompensación en forma aguda durante los últimos 1,5 meses. El médico tratante debe tener experiencia en la terapia de CHF.

Las personas que usan otros medicamentos para mejorar cardiovascular (dioxina con fármacos diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina terminaciones 2), es necesario para recoger una parte del medicamento durante los últimos 14 días antes de usar Nebitrenda.

Valoración Dosificación inicial realizado de acuerdo con el esquema de más abajo observar intervalos de 1-2 semanas, así como teniendo en cuenta el paciente tolera esta dosis: 1,25 mg porciones a 1 PM-veces por día, se deja aumentar hasta 5 mg del fármaco por día . Además, la dosificación se aumenta a 10 mg con una administración de 1 vez por día. La dosis indicada es el máximo permitido para la administración por día.

En la etapa inicial de la terapia, y con cada aumento en porciones, a un paciente debe ser al menos 2 chasa permanecer bajo el control de un médico experimentado - para confirmar que su estado clínico es estable (en particular, esto es importante para la presión arterial y valores de frecuencia cardiaca trastornos de la conducción del miocardio, y con con esto para potenciar los signos de insuficiencia cardíaca).

Si es necesario, la dosis que ya se recibió puede eliminarse gradualmente o devolverse a ella de nuevo.

Potenciar los síntomas de la insuficiencia cardíaca o hipersensibilidad en relación con los medicamentos de la fase de ajuste, la dosis de nebivolol primero debe reducirse o, si es necesario, cancelar inmediatamente la recepción (si hay manifestaciones de insuficiencia cardíaca asociadas con edema pulmonar agudo, los indicadores de la fuerte reducción de la presión arterial, desarrollado bradicardia carácter sintomático, cardiogénico choque o bloqueo AV). A menudo, para el tratamiento de la CHF, la medicación debe usarse durante un tiempo prolongado.

La terapia con el uso de medicamentos no se puede suspender de manera repentina, ya que como resultado, se pueden potenciar los signos de insuficiencia cardíaca. Si es necesario, se debe abolir el uso de drogas, reduciendo la porción en etapas, cada semana reduciéndose a la mitad.

Personas con insuficiencia renal.

Por un día debes tomar 2.5 mg de la sustancia. Si es necesario, la dosis del día puede aumentarse a 5 mg.

Personas mayores (> 65 años).

Primero debe usar 2,5 mg de medicamentos por día y luego, si es necesario, aumentar la dosis a 5 mg. Además, en relación con el hecho de que la experiencia de usar drogas es inadecuada para personas mayores de 75 años, el tratamiento con este grupo de edad es necesario con gran cuidado y solo bajo supervisión médica.

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Uso Nebitrenda durante el embarazo

El efecto terapéutico de nebivolol puede provocar un efecto negativo en el curso del embarazo, así como en el feto y el recién nacido. Debido a esto, en este período se usa solo en los casos en que los beneficios para las mujeres son más probables que la aparición de complicaciones en el feto. 

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia con respecto al elemento activo de la droga u otros componentes;
• insuficiencia de la actividad hepática o un trastorno en el funcionamiento del hígado;
• feocromocitoma no tratado;
• insuficiencia cardíaca en estado agudo, así como shock cardiogénico o episodios con desarrollo de descompensación, en los que es necesario introducir elementos activos que tengan un efecto isotrópico positivo;
• SSSU (esto incluye también un bloqueo de la naturaleza sinuáurica) y bloqueo AV de 2-3 grado (sin marcapasos);
• espasmos bronquiales o asma, disponible en la historia;
• acidosis, que tiene un carácter metabólico;
• bradicardia (antes del inicio de la terapia, la frecuencia cardíaca es <60 latidos / minuto);
• reducción de la presión arterial (presión arterial sistólica es <90 mm Hg), así como trastornos del flujo sanguíneo periférico en un grado severo.

Efectos secundarios Nebitrenda

Efectos secundarios que ocurren en personas con hipertensión primaria:

• trastornos mentales: a veces se desarrolla depresión o aparecen pesadillas;
• trastornos de la función de NA: a menudo hay parestesias, mareos y dolores de cabeza. Se produce un solo desmayo;
• problemas con los órganos visuales: a veces se observan alteraciones visuales;
• lesiones que afectan el sistema respiratorio: a menudo aparece disnea. A veces surgen espasmos de bronquios;
• trastornos de la actividad digestiva: a menudo hay náuseas, estreñimiento o diarrea. Algunas veces, se desarrollan vómitos, dispepsia o hinchazón;
• síntomas en la epidermis y los tejidos subcutáneos: a veces hay erupciones de naturaleza eritematosa o picazón. Hay una exacerbación de la psoriasis;
• trastornos en el trabajo del CCC: a veces desarrollan insuficiencia cardíaca, etiología, disminución del nivel de EA, inhibición de la conductividad AV o bloqueo AV, así como claudicación intermitente;
• manifestaciones sistémicas: a menudo hay hinchazón y aumento de la fatiga;
• lesiones inmunes: puede desarrollar intolerancia o edema Quincke;
• Violaciones de la función de los órganos reproductivos y las glándulas mamarias: a veces hay impotencia.

Además, hay evidencia de la aparición de trastornos provocados por ciertos bloqueadores beta: psicosis con alucinaciones, cianosis en las extremidades, sensación de confusión, enfermedad de Raynaud, daño tóxico de la mucosa ocular (similar a la acción de practolol) y mucosa del ojo seco.

Trastornos que ocurren en personas con CHF.

Muy a menudo con el uso de Nebitendra, hubo una apariencia de mareo o el desarrollo de bradicardia.

También hay síntomas negativos (que pueden estar asociados con el uso de medicamentos), que se consideran los más comunes durante la terapia durante la ICC:

• potenciación de los signos de insuficiencia cardíaca;
• colapso ortostático;
• Bloqueo AV, teniendo el 1 ° grado;
• hinchazón en las piernas;
• una reacción alérgica a la droga.

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Sobredosis

En el caso de la intoxicación con β-adrenobloqueadores, hay un espasmo de bronquios, una bradicardia, una falla cardíaca incompleta y una disminución en el nivel de presión arterial.

Para tratar el trastorno, primero debe enjuagar el estómago y luego designar al receptor para tomar laxantes con carbón activado. Además, se requiere controlar los valores de azúcar en la sangre. Si es necesario, a una terapia intensiva de hospital: el desarrollo de una mayor vagotonia o bradicardia atropina, y en un estado de shock o reducidos valores de presión arterial se utilizan para sustitutos de las catecolaminas plasmáticas.

Desarrollo de efecto β-bloqueo se puede detener mediante la administración de clorhidrato de isoprenalina a baja velocidad (inicio de porciones de 5 g / min) o dobutamina (comienzo de porciones de 2,5 g / minuto) hasta que el resultado deseado.

Si no se produce ningún resultado después de usar las medidas anteriores, se debe aplicar glucagón a una dosis de 50-100 μg / kg. Después de esto, si es necesario, la inyección se repite durante 60 minutos y también se realiza la infusión de la sustancia en una dosis de 70 μg / kg / h.

En situaciones extremas, se realiza ventilación pulmonar artificial y se conecta un marcapasos.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar Nebitrend con sultopride, así como también floktaphenin.

También entre las combinaciones prohibidas de fármaco con primera serie antiarrítmico (entre los quinidina, lidocaína, propafenona con flecainida y adición gidrokvinidin, tsibenzolin y mexiletina con disopiramida), fármacos que bloquean los canales de Ca (esta lista de verapamil con diltiazem) así como fármacos hipotensores con efecto central (incluyendo la clonidina, rilmenidina, metildopa y moxonidina con guanfacina).

El uso simultáneo del medicamento y furosemida, hidroclorotiazida o bebidas alcohólicas no afecta sus características farmacocinéticas.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que la no concesión se mantenga en un lugar que esté cerrado para niños pequeños. La temperatura ambiente es estándar.

Duracion

Se permite el uso de Non-Pitrand dentro de los 36 meses a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

Solicitud para niños

No se realizaron pruebas con respecto al uso de no graduados en pediatría, por lo que no se asigna esta categoría de edad.

Analogues

Los analogos del medicamento son Nebival, Nebitens, Nebilot con Nebivolol Orion, Nebikard con Nebivolol Sandoz, y tambin Nebilong y Nebivolol Teva.