Médico experto del artículo.
Nuevos artículos
Drogas
Nevirapina
Último revisado: 23.04.2024
Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
Indicaciones Nevirapina
Se utiliza para la terapia en personas con infección por VIH-1 (tomada en combinación con al menos 2 medicamentos antirretrovirales).
Además, el medicamento se usa para prevenir la transmisión del VIH-1 de una mujer embarazada a su hijo (en aquellas madres que no se sometieron a terapia antirretroviral durante el parto).
Farmacodinámica
La nevirapina es una sustancia no nucleotídica que ralentiza la reversión del tipo VIH-1. Está directamente relacionado con la reversión, al tiempo que bloquea la actividad de las polimerasas, que dependen del ADN junto con el ARN. Como resultado, tiene lugar la destrucción, que afecta a la región catalítica de la enzima.
El fármaco no compite con el nucleósido o la matriz 3-fosfatos, ni ralentiza la actividad de la ADN polimerasa humana (tipos α, β y γ o δ) y el VIH-2 se revierte.
La combinación con didanosina o zidovudina causa una reducción en el número de virus dentro del suero y aumenta la cantidad de células del tipo CD4 +.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral, la nevirapina se absorbe a una tasa alta (más del 90%) tanto en voluntarios como en personas infectadas con VIH. Después de una dosis de 0,2 g, los valores plasmáticos de Cmax se registran después de 4 horas y son aproximadamente de 2 ± 0,4 μg / ml (igual a 7,5 μmol). Después del uso del curso, hubo un aumento lineal en los índices plasmáticos de Cmax nevirapina en el intervalo de 0,2-0,4 g de porciones por día.
El uso de alimentos, antiácidos y otros medicamentos, que contienen un elemento de tampón alcalino (por ejemplo, didanosina), no afecta la gravedad de la absorción del fármaco.
La nevirapina es un componente lipofílico que casi no se ioniza cuando se afecta el nivel de pH fisiológico. Cuando se inyecta por vía intravenosa a nivel adulto sano Vd es igual a aproximadamente 1,21 ± 0,09 L / kg, lo que indica buena distribución de PM en el interior del tejido. Los índices del medicamento dentro del LCR son del 45% (± 5%) de sus valores plasmáticos.
En los índices de plasma en el rango de 1-10 μg / ml, la sustancia se sintetiza con la proteína en un 60%.
Los valores de Cssmin del fármaco son aproximadamente 4,5 ± 1,9 μg / ml y se alcanzan con una dosis de 0,4 g por día.
Los procesos de intercambio se producen con la ayuda de enzimas hepáticas microsómicas del sistema de hemoproteína P450 (principalmente isoenzimas CYP3A). Como resultado, se forman varios productos metabólicos hidroxilados.
La excreción del fármaco se produce a través de los riñones (aproximadamente el 80%) en forma de productos metabólicos conjugados con ácido glucurónico, así como una pequeña parte de la sustancia en estado no modificado.
La nevirapina es un elemento que induce enzimas microsómicas del sistema CYP.
Después del uso oral en una dosis de 0.2 g 2 veces al día durante 0.5-1 mes, el nivel de eliminación aparente del medicamento es 1.5-2 veces más alto que en una dosis de 1 vez en la misma dosis. La vida media a término en la etapa terminal se reduce de 45 horas después de una sola aplicación a 25-30 horas después del uso del curso. Estos parámetros varían debido a la autoinducción farmacocinética.
En los niños infectados con VIH-1, los niveles de AUC y Cmax aumentaron en proporción al aumento en la porción. Una vez completada la absorción de la sustancia, los valores plasmáticos de nevirapina disminuyeron linealmente con el tiempo.
La eliminación de los fármacos en el nuevo cálculo en el peso muestra la tasa máxima de lactantes de 1-2 años, y luego disminuye en proporción a la maduración del hombre. El nivel de eliminación de medicamentos en personas menores de 8 años es la mitad que en adultos. El tiempo de vida media después de alcanzar la marca Css es un promedio de alrededor de 25,9 ± 9,6 horas (en la categoría recién nacidos con VIH-1, una edad media de 11 meses).
Después del uso prolongado, la vida media del medicamento en la etapa terminal varía con la edad y tiene los siguientes indicadores:
- bebés de 2 a 12 meses: 32 horas;
- niños de 1 a 4 años: 21 horas;
- niños de 4 a 8 años de edad - 18 horas;
- mayores de 8 años de edad - 28 horas.
Dosificación y administración
Después de horas por vía oral 1 0,2 g de PM veces por día a un adulto, todos los días durante las primeras 2 semanas (fase de apertura), hay un aumento porciones a 0,2 g de 2 veces por día recepción diarias (en combinación con al menos 2 medicamentos antirretrovirales).
Los niños en el rango de 2 meses a 8 años de edad deben aplicar en las primeras 2 semanas de 4 mg / kg de sustancia 1 vez por un día, y más tarde - 7 mg / kg 2 veces al día. Los niños, cuya edad es más de 8 años, se prescriben en las primeras 2 semanas para tomar 4 mg / kg 1 vez por día, y más tarde - 4 mg / kg 2 veces al día.
Las personas de cualquier edad pueden tomar un máximo de 0.4 g de la droga por día.
Las personas que han tenido erupciones durante la fase introductoria de 2 semanas de uso de la medicación no deberían aumentar su dosis hasta que esta erupción desaparezca por completo.
Para evitar la transmisión del VIH de la embarazada al bebé, es necesario tomar 0,2 g de sustancia al nacer y luego 2 mg / kg de la droga al recién nacido durante 1 72 horas después del nacimiento.
En caso de cambios leves en los valores de la función hepática (excepto GGT) que tenga que abandonar el uso de nevirapina a cuando estos indicadores de nuevo al nivel original, después de lo cual el medicamento se utiliza en una porción de 0,2 g por día. Se debe realizar un aumento adicional de la dosis (0.2 g 2 veces al día) con mucho cuidado, después de un largo período de monitoreo de la condición del paciente. Si los valores hepáticos han cambiado nuevamente, la terapia debe ser finalmente cancelada.
En las personas que no tomaron el medicamento por más de 7 días, la terapia debe reiniciarse, comenzando con una porción de 0.2 g por día, durante 2 semanas, y luego aumentarla a 2 veces la misma cantidad por día.
Uso Nevirapina durante el embarazo
No se realizaron pruebas de seguridad clínicas apropiadas para el uso de medicamentos durante el embarazo, que estarían estrictamente controladas. Hay evidencia de que la sustancia pasa fácilmente a través de la placenta. Prescribir nevirapina a mujeres embarazadas solo se permite en situaciones donde es más probable que sea útil para una mujer que dañar al feto.
El medicamento se excreta con la leche materna, por lo que si necesita tomarlo con lactancia, primero debe dejar de amamantar.
Como un agente profiláctico para prevenir una transmisión del VIH-1 a partir de una embarazada a su bebé, el fármaco ha demostrado su seguridad y eficacia terapéutica en el uso oral durante el parto 1 sola porción 0,2 g, y las dosis 1 veces de 2 mg / kg, que dan el neonato en el período de hasta 72 horas desde el momento del nacimiento.
Durante la terapia es necesario usar medios anticonceptivos de tipo barrera.
Los experimentos realizados en animales no mostraron la presencia de propiedades teratogénicas en la preparación. Demostrada fertilidad disminución en ratas hembra después de la aplicación de medicamentos en porciones en el que el elemento de accionamiento entra en el sistema circulatorio (que se definen por AUC nivel, era aproximadamente la misma que cuando se marca el fármaco administrado dosis terapéutica recomendada).
Contraindicaciones
Uso contraindicado del medicamento en presencia de intolerancia en su relación.
[21]
Efectos secundarios Nevirapina
Tomar cápsulas puede conducir al desarrollo de algunos efectos secundarios:
- trastornos que son dermatológicos: erupciones en la piel que tienen naturaleza maculopular eritematosa, contra la que a veces hay picazón (generalmente aparecen en la cara, el tronco o las extremidades). A menudo, tales erupciones ocurren durante los primeros 28 días de tratamiento;
- naturaleza alérgica lesión: puede aparecer artralgia o mialgia, fiebre y linfoadenopatía en el que hay las siguientes características (eosinofilia, hepatitis, o granulocitopenia, y también trastornos en el riñón y la manifestación indicando derrota otros órganos internos). También desarrolla urticaria, síntomas anafilácticos, síndrome de Stevens-Johnson, edema de Quincke y NET (ocasionalmente causan la muerte);
- trastornos de la función digestiva: a menudo hay un aumento en la actividad de GGT. Puede haber un aumento en la bilirrubina total y la actividad de CA con AST y ALT, así como el desarrollo de diarrea, dolor abdominal y vómitos con náuseas. Se informó que se informó sobre la aparición de signos hepatotóxicos en la etapa grave o ictericia;
- síntomas asociados con el sistema hematopoyético: el desarrollo de granulocitopenia (a menudo en niños);
- problemas en el sistema nervioso central: dolores de cabeza y una sensación de fatiga o somnolencia severa.
[22],
Sobredosis
Se observan signos de intoxicación cuando se usa una dosis diaria de 0.8-6 g del medicamento durante 15 días. Se manifiestan en forma de síntomas de la alergia (como angioedema, tipo eritema nodular y erupciones en la epidermis), infiltrados pulmonares, una breve mareos, pérdida de peso, aumento de los niveles de transaminasas y el desarrollo de los signos comunes de trastornos de la salud (tales como dolores de cabeza, vómitos, sensación somnolencia o fatiga, así como náuseas y fiebre).
El medicamento no tiene un antídoto. Para eliminar los trastornos, se realiza un lavado gastrointestinal, enterosorbentes (como el carbón activado) y se prescriben procedimientos sintomáticos.
Interacciones con otras drogas
Después del uso combinado con el medicamento, puede haber una disminución en los valores de OC de la hormona en plasma, por lo que su eficacia terapéutica se debilita.
La combinación del fármaco con ketoconazol conduce a una disminución en el nivel de Cmax y AUC de este último. En este caso, el ketoconazol aumenta los valores de nevirapina dentro del plasma en aproximadamente un 15-28%. Por lo tanto, estos medicamentos no se pueden usar al mismo tiempo.
La combinación con cimetidina produce un aumento en los valores mínimos de Css en plasma de la sustancia, en comparación con su uso sin el uso de cimetidina.
La eritromicina con ketoconazol puede debilitar significativamente la formación de productos metabólicos hidroxilados de Nevirapina.
El medicamento no afecta las características farmacocinéticas de la rifampicina, pero al mismo tiempo, la rifampicina produce una disminución significativa en el AUC y el Cmin LS. El uso combinado con rifabutina conduce a una disminución de la nevirapina. Ahora hay muy poca información para determinar la necesidad de un cambio en la dosis de medicamentos cuando se combina con rifabutina o rifampicina.
Debido a que el fármaco induce la actividad de las isoenzimas CYP3A y CYP2B6, en el caso de la combinación con medicamentos sometidos a metabolismo activo a través de las enzimas mencionadas anteriormente, puede haber una reducción de los indicadores de plasma de los mismos.
El uso combinado de la medicación con fármacos, que se compone de hierba de San Juan, puede reducir los indicadores de nevirapina fármaco por debajo del nivel, por lo que virológica respuesta mensaje desaparece, y el virus se vuelva resistente a la droga. En este sentido, debe abandonar esa combinación de medicamentos.
El medicamento puede reducir los valores plasmáticos de metadona. Esto se debe a las peculiaridades del metabolismo de este último: Nevirapina mejora el metabolismo hepático de la metadona. Las personas que tomaron estos medicamentos al mismo tiempo experimentaron casos con la aparición del síndrome de abstinencia, que es de naturaleza narcótica. Debido a esto, cuando usa esta combinación, necesita monitorear la condición del paciente y cambiar la porción de metadona a tiempo.
Analogues
El análogo del fármaco terapéutico es el medicamento Viramun.
[41], [42], [43], [44], [45], [46],
Comentarios
La nevirapina se considera un fármaco eficaz que cumple plenamente su función terapéutica. Las personas que cumplen estrictamente las recomendaciones médicas no tienen ningún síntoma negativo y una buena tolerabilidad de los medicamentos.
Según los médicos, la propiedad negativa más grave del medicamento es que daña el hígado. En este sentido, durante la terapia, el paciente debe someterse regularmente a exámenes médicos y someterse a pruebas; esta instrucción debe seguirse estrictamente para evitar el desarrollo de consecuencias graves.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Nevirapina" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.