Omzol

Omzol se usa en el tratamiento de úlceras pépticas. Incluido en el grupo de medicamentos IPN.

Indicaciones Omzola

Se usa para tratar los siguientes trastornos:

• úlcera gástrica o ERGE;
• destrucción del microbio H. Pylori (combinado con diversos fármacos antibacterianos);
• gastrinoma ;
• prevención prolongada de recaídas en el tratamiento de ERGE en grado severo;
• prevención y terapia para úlceras gastrointestinales causadas por el uso de drogas del grupo de AINE (fármacos antirreumáticos o aspirina).

Forma de liberación

El medicamento se produce en cápsulas con un volumen de 0.02 g. Dentro del envase blíster contiene 10 cápsulas, dentro del paquete, 2 de estos paquetes.

Farmacodinámica

Omeprazol inhibe la actividad de la enzima H ⁺ / K ⁺ -ATPasa, que es responsable de la liberación de ácido clorhídrico a través de las células del ácido gástrico. Debido a este efecto intracelular selectivo, independiente de las terminaciones de la membrana, se considera que el omeprazol es un grupo independiente de agentes que retardan la liberación de ácido clorhídrico y bloquean la etapa final del proceso excretor.

El efecto terapéutico de Omzol permite reducir no solo la secreción de ácido basal, sino también la secreción estimulada (el tipo de estimulante no importa). El medicamento aumenta el pH y reduce el volumen excretor. Al ser una base fácil, la sustancia activa promueve el enriquecimiento del medio celular ácido y adquiere una eficacia inhibidora de la enzima solo después de que se une el protón.

A pH <4, el elemento activo sufre protonación, durante el cual se forma la parte activa, omeprazol sulfenamida. Permanece dentro de la célula durante más tiempo que la vida media plasmática de la parte principal del omeprazol. Los valores de pH adecuadamente bajos se pueden detectar exclusivamente dentro de la célula ácida. Esta es la alta especificidad de este elemento de la droga. Omeprazol sulfenamida se sintetiza con una enzima, lo que ralentiza su actividad.

Después de bloquear el sistema enzimático y aumentar el nivel de pH, el fármaco en cantidades más pequeñas se acumula o se transforma en un producto metabólico activo. Esto se debe al hecho de que la acumulación de omeprazol está regulada por un mecanismo de retroalimentación.

Farmacocinética

El omeprazol, utilizado por vía oral, se absorbe dentro del intestino delgado. La sustancia alcanza Cmax después de 1 a 3 horas después de que se ha consumido la cápsula. El término final de la vida media plasmática es de aproximadamente 40 minutos, y el aclaramiento plasmático es de aproximadamente 0,3-0,6 l / min. Las personas individuales tienen una eliminación reducida: la vida media es tres veces mayor, y los valores de AUC son diez veces mayores.

El omeprazol tiene un volumen de distribución bastante pequeño (solo 0,3 l / kg de peso corporal), que corresponde al volumen de líquido extracelular. La síntesis de proteínas es aproximadamente del 90%.

Como una base fácil, el omeprazol acumula los canales de los glandulocitos parietales dentro del medio ácido. Es aquí donde se le une un protón, después del cual se forma un ligamento activo: sulfenamida. Este elemento se sintetiza covalentemente con la H ⁺ / K ⁺ -ATPasa de la membrana excretora e inhibe su actividad. Como resultado, el efecto de bloqueo en el ácido es un proceso sustancialmente más largo que el período de la base de omeprazol en el plasma.

La actividad de desaceleración ácida no está determinada por los índices de plasma en ninguno de los momentos, pero tiene una correlación con los valores de AUC.

Casi todo el omeprazol sufre metabolismo hepático. Dentro de la orina, no hay sustancia en el estado no modificado. La presencia de sulfuro, sulfona y también hidroxomeprazol se registra dentro del plasma. Todos estos productos metabólicos no tienen un efecto notable en la liberación de ácido. Alrededor del 80% de la porción se excreta en la orina en forma de productos metabólicos, y otro 20% se excreta con heces. Los dos principales productos metabólicos dentro de la orina son hidroxomeprazol con el correspondiente ácido carboxílico.

Las características farmacocinéticas de los fármacos en personas con una deficiencia de la función renal son similares a la cinética de los pacientes sanos. Pero, debido a que la eliminación a través de los riñones es la forma más importante de eliminar los productos metabólicos del medicamento, su tasa de eliminación disminuye de acuerdo con el grado de expresión de la insuficiencia renal. La acumulación de la medicación con una dosis de 1 vez por día no ocurre.

El nivel de biodisponibilidad del fármaco aumenta ligeramente en los ancianos, mientras que su eliminación plasmática se ralentiza. Pero, al mismo tiempo, sus indicadores individuales pueden correlacionarse con los indicadores de individuos sanos.

Los valores de biodisponibilidad sistémica aumentan aproximadamente en un 50% con una aplicación intravenosa de 40 mg de omeprazol durante 5 días. Este efecto se explica por una disminución en el nivel de aclaramiento hepático.

En personas con problemas en el hígado, los valores de eliminación de Omzol se reducen, y la vida media en plasma puede durar hasta 3 horas. La biodisponibilidad de los medicamentos puede exceder el 90%. La terapia con 20 mg de medicación por día durante el primer mes tuvo buena tolerabilidad, no se observó acumulación de omeprazol o sus productos metabólicos.

El medicamento tiene una capacidad moderada de atravesar la placenta. En resumen, sus índices dentro del plasma fetal son aproximadamente el 20% de los valores de la madre. La sustancia no se acumula dentro de los tejidos del feto, porque la liberación de ácido clorhídrico comienza a funcionar justo antes del nacimiento. La medicina no es capaz de acumular, y no se activará en el estómago y no afecta el rendimiento de gastrina (que están en general ligeramente elevados en un feto poco antes del nacimiento; además, la gastrina no pasa a través de la placenta). De toda esta información se puede deducir que el medicamento no tiene efecto sobre las membranas mucosas del feto.

Al ingerir 40 μmol / kg de la sustancia en ratas adultas, los valores de Cmax alcanzan un nivel de 0.4-2.4 μmol / l. La vida media es de 3 horas. En individuos muy jóvenes (edad dentro de los 12-14 días), el nivel plasmático de Cmax cuando se usa la misma dosis es 15-26 μmol / l, y su eliminación es muy lenta.

Dosificación y administración

Las cápsulas se toman por vía oral; se recomienda que haga esto por la mañana antes de comer. La cápsula no necesita ser masticada o triturada, debe tragarse y lavarse con agua corriente. También es aceptable usarlo junto con alimentos.

Con las úlceras gastrointestinales o la ERGE, la medicación se usa en una dosis de 20 mg (corresponde a la 1.ª cápsula), con una aplicación de 2 veces por día durante 0.5-1 mes.

Durante el tratamiento del gastrinoma, la porción debe seleccionarse por separado para cada paciente. Primero, se recomienda tomar 60 mg de la droga 1 vez por día (3 cápsulas). Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 80-120 mg del medicamento (que corresponde a 4-6 cápsulas) por día (en este caso, la porción se divide en 2 usos).

Al tratar o prevenir el desarrollo de úlceras gastrointestinales, provocadas por la acción de los NSAID, tome Omzol 1 cápsula una vez al día durante el primer mes. En ausencia del efecto deseado después de un ciclo de 1 mes, se prescribe un ciclo repetido con la misma duración.

Para destruir la bacteria H.pylori, el medicamento se usa en tratamientos complejos:

• 20 mg de Omzol 2 veces al día, 1000 mg de amoxicilina 2 veces al día, así como 500 mg de claritromicina 2 veces al día durante 7 días;
• 2 20 mg de fármaco por día, de una sola vez 500 mg de tetraciclina 4 veces por día, 500 mg de metronidazol tres veces por día por día, y 120 mg de bismuto subnitrato de 4 veces por día durante 7 días.

[2]

Uso Omzola durante el embarazo

Las mujeres embarazadas y lactantes pueden tomar Omzol solo después de que el médico haya establecido un diagnóstico preciso (antes de contar el testimonio). Solo hay información limitada sobre el uso de la droga en el embarazo, pero durante estas pruebas, no hubo síntomas de efectos tóxicos de las drogas en el feto.

Contraindicaciones

Está contraindicado utilizar el medicamento si el paciente tiene una hipersensibilidad a omeprazol u otros componentes medicamentosos.

Efectos secundarios Omzola

El uso de cápsulas puede desencadenar el desarrollo de ciertos efectos secundarios:

• trastornos de la hemopoyesis: hay datos separados sobre los cambios en la imagen de la sangre, trombopenia o leucopenia tratable y pancitopenia, y también sobre la agranulocitosis. Pero en estos casos no fue posible detectar conexiones usando drogas;
• trastornos del tracto gastrointestinal: a veces estreñimiento, náuseas, diarrea, hinchazón (a veces con dolor abdominal) o vómitos. A menudo, estas manifestaciones se debilitan durante el curso de la terapia. Hay una marcada sequedad o inflamación de la mucosa oral, pancreatitis o candidiasis (en estos casos, no hubo asociación con la toma del medicamento). Cuando el medicamento se combinó con claritromicina, a veces se observó que la lengua tenía un color marrón oscuro. Al final del ciclo de tratamiento, este efecto pasa. También se notaron casos únicos con la aparición de un quiste en el cuerpo glandular, que era de naturaleza benigna y se mantuvo durante la suspensión de la terapia;
• lesiones de uñas, cabello y epidermis: a veces hay erupción o picazón, desarrolla eritema poliiforme, alopecia, fotosensibilidad e hiperhidrosis. Además, ocasionalmente hubo un desarrollo del síndrome de TEN o Stevens-Johnson;
• problemas que afectan el trabajo del hígado: a veces hay cambios transitorios en los valores de la actividad hepática, que desaparecen después de la finalización de la terapia. Las personas con patología hepática ya existente pueden desarrollar hepatitis, a veces complicada por ictericia, encefalopatía o insuficiencia hepática;
• trastornos de los sentidos: a veces hay alteraciones visuales (tales como la pérdida de la agudeza visual, la aparición de niebla ante sus ojos, defectos en el campo visual y borrosa visual), trastornos de la audición (por ejemplo, tinnitus) o alteración del gusto. Por lo general, todos estos problemas son curables;
• síntomas de intolerancia: puede haber edema de Quincke, urticaria, vasculitis alérgica y anafilaxia, y además, un aumento de la temperatura y la constricción de los conductos respiratorios;
• lesiones que afectan el SNP y el SNC: a veces hay trastornos del sueño, aumento de la fatiga, dolores de cabeza y mareos. Por lo general, estos signos se debilitan durante el curso de la terapia. Tal vez la aparición de alucinaciones o enturbiamiento de la conciencia, principalmente en personas mayores o enfermas. Se observaron signos individuales de agresión o depresión;
• otras manifestaciones: en el curso de la terapia, la hinchazón periférica ocurrió después de que se completó. Ocasionalmente, se observó dolor o debilidad en las articulaciones o los músculos, pero además adormecimiento. Único informe sobre la aparición de ginecomastia, hiponatremia o nefritis tubulointersticial.

[1]

Sobredosis

Signos de intoxicación: sensación de excitación o somnolencia, trastorno ocular, dolores de cabeza, hiperhidrosis, náuseas, sofocos y taquicardia y sequedad de la mucosa de la boca.

Se toman medidas de apoyo y sintomáticas para eliminar las violaciones. El medicamento no tiene un antídoto.

Interacciones con otras drogas

El metabolismo de Omzol se produce en su mayor parte utilizando isoenzimas de la categoría 2C citocromo-P450 (elemento S-mefenitoína hidroxilasa). La excreción de fenitoína y diazepam con R-warfarina (componentes activos, cuyo metabolismo también se produce con la participación de isoenzimas de categoría 2C) en caso de combinación con el fármaco se ralentiza. Por lo tanto, se requiere llevar a cabo un monitoreo constante de los pacientes que usan anticoagulantes tales como fenitoína o warfarina. A veces puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos.

También podemos esperar el desarrollo de la interacción con otros medicamentos, cuyos procesos metabólicos tienen lugar con la ayuda de isozimas de la categoría 2C citocromo-P450 (por ejemplo, hexobarbital).

El uso combinado de omeprazol con claritromicina causa un aumento en los valores plasmáticos de ambos fármacos. Se observa un efecto similar cuando se combina con otros macrólidos. Con la combinación de Omzol y claritromicina, otros medicamentos deben administrarse con mucho cuidado, especialmente para personas con problemas renales o hepáticos graves.

Existe la opinión de que la medicación se ralentiza (por ejemplo, ketoconazol) o acelera (por ejemplo, eritromicina) la absorción de fármacos cuya biodisponibilidad está asociada con el pH del estómago.

[3], [4]

Condiciones de almacenaje

Omzol debe mantenerse en un lugar oscuro y seco, cerrado del acceso de niños pequeños. Los valores de temperatura están dentro de los límites de 8-15 ° C.

Duracion

Omzol se puede usar dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Solicitud para niños

La experiencia en el uso de medicamentos en pediatría es deficiente, razón por la cual no se receta para niños.

Analogues

Los analogos del medicamento son medicinas Pantasan, Omeprez, Omez con Ultop y Omeprazole.