Temozolomida

La temozolomida tiene un efecto inmunosupresor y antitumoral.

Indicaciones Temozolomida

Se utiliza en el tratamiento de gliomas malignos y, además, con el desarrollo de recaídas o la progresión de la enfermedad después de que el paciente haya aprobado un curso de tratamiento estándar.

También se prescribe para el tratamiento con melanoma maligno, que tiene una forma común, y contra el cual se desarrollaron metástasis (como medicamento de la serie principal).

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Forma de liberación

La liberación de la medicación se lleva a cabo en cápsulas que tienen un volumen de 5, 20, y también 100 o 140 y 250 mg, dentro de los viales (en la cantidad de 5 o 20 piezas).

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Farmacodinámica

La temozolomida es una droga con propiedades alquilantes, que tiene un efecto antitumoral. Estructura del medicamento - imidazotetrasin.

Dentro del sistema circulatorio (a pH fisiológico), se realiza una transformación química rápida de la sustancia, en la cual se forma el componente activo del MTIC. Según algunos informes, la citotoxicidad de este componente se debe principalmente a los procesos de alquilación de guanina (en la posición del tipo O6), así como a un proceso de alquilación adicional (en la posición del tipo N7). Es probable que el daño citotóxico resultante active el mecanismo en el que tiene lugar la reducción aberrante del metilo residual.

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Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la droga se absorbe a alta velocidad desde el tracto digestivo. El nivel plasmático de Cmax se observa en promedio después de 30-90 minutos (bajo cualquier condición debe ser de al menos 20 minutos) después de usar una dosis única de temozolomida. En el caso de comer con alimentos, se registró una disminución del 33% en Cmax y del 9% en AUC.

La sustancia medicinal pasa a través de la BBB a alta velocidad y entra al CSF. La síntesis con proteína intracelular es del 10-20%.

La vida media de la sustancia del plasma es de aproximadamente 1.8 horas. La excreción ocurre a alta velocidad (principalmente a través de los riñones).

Al final de las 24 horas después de la administración oral, aproximadamente 5-10% de la dosis se encuentra en la orina (sustancia sin cambios). El residuo se excreta en forma de clorhidrato de 4-amino-5-imidazol-carboxamida o productos de descomposición polar indeterminados.

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Dosificación y administración

Las cápsulas deben tragarse enteras, lavadas con agua. Haga esto con el estómago vacío, 60 minutos antes de comer.

El tamaño de la porción inicial para un adulto es de 0.2 g / m ², una vez al día durante 5 días consecutivos en un ciclo de tratamiento de 4 semanas.

Se requiere que las personas que se han sometido previamente a procedimientos de quimioterapia reduzcan el tamaño de la dosis inicial a 0.15 g / m ². Además, se aumenta a un estándar de 0,2 g / m ² en el 2 ° ciclo.

La duración del ciclo terapéutico se selecciona individualmente.

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Uso Temozolomida durante el embarazo

La medicación no puede ser utilizada por mujeres embarazadas o mujeres que amamantan.

Las mujeres y hombres en edad reproductiva deben usar anticonceptivos confiables por al menos medio año después de completar la terapia con temozolomida.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a la droga;
• Mielosupresión en grado severo.

Se debe tener precaución durante el uso de medicamentos si el paciente tiene problemas con el hígado o los riñones, así como con las personas mayores de 70 años y aquellos que necesitan mantener una alta concentración de atención en el trabajo.

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Efectos secundarios Temozolomida

Tomar un medicamento puede desencadenar la aparición de ciertos efectos secundarios:

• trastornos que afectan la función digestiva: vómitos, anorexia, náuseas y dolor abdominal, y además diarrea y estreñimiento, sabores y signos de dispepsia;
• problemas con el sistema nervioso central: dolores de cabeza, parestesia, fatiga o somnolencia y mareos;
• signos dermatológicos: alopecia, erupción cutánea o picazón;
• trastornos de la actividad respiratoria: aparición de disnea;
• trastornos de la hematopoyesis: anemia, leucocitopenia o pancitopenia, así como trombocitopenia o neutropenia de 3º o 4º grado de gravedad;
• otros: astenia, escalofríos, fiebre, sensación de malestar y pérdida de peso.

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Sobredosis

Entre los signos de intoxicación está el desarrollo de neutropenia. La trombocitopenia también puede ocurrir en el caso de la administración de medicamentos en porciones únicas de 1 g / m ².

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Interacciones con otras drogas

Cuando se combina el fármaco con ácido valproico, los valores de aclaramiento de Temozolomida disminuyen.

La combinación del medicamento con otros medicamentos que suprimen la actividad de la médula ósea aumenta la probabilidad de mielosupresión.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que la temozolomida se mantenga a valores de temperatura de no más de 25 ° C.

Duracion

La temozolomida puede usarse durante 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

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Solicitud para niños

No hay datos sobre el uso de drogas en niños menores de 3 años que están enfermos con glioblastoma poliglobal, y también en personas menores de 18 años con melanoma de naturaleza maligna. Además, solo hay información limitada con respecto al uso de un medicamento para el glioma en personas menores de 3 años.

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Analogues

Los análogos del medicamento son los medicamentos Tezal, Temomid con Temodal y, además de Temozolomid-Teva, Temozolomid-Rus, Temozolomid-TL y Temtsital.

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Comentarios

La temozolomida demuestra una alta eficacia en el tratamiento de la forma anaplásica de astrocitoma. Además, es nombrado durante los procedimientos de radioterapia, así como al final. El medicamento también se usa para la terapia del glioblastoma poliglobal recién descubierto. Hoy en día, el tratamiento principal para las personas con glioblastoma es una combinación de Temozolomida y procedimientos de radioterapia.

A juzgar por las revisiones, las manifestaciones secundarias de los fármacos son bastante sencillas, ya que la toxicidad acumulada del fármaco es bastante baja. Pero aún así es aconsejable aplicarlo solo si existen factores registrados de eficacia del fármaco (el mayor peso es el nivel de metilación del elemento MGMT).