Cefosulfina

Cefosulbin es un fármaco antibacteriano complejo con una amplia gama de actividad terapéutica.

Indicaciones Cefosulfamina

Se utiliza para terapia en el caso de infecciones provocadas por la acción de bacterias sensibles a la medicación:

• lesiones en el tracto respiratorio (parte inferior y superior);
• infección de la uretra (zonas inferior y superior);
• colecistitis con peritonitis, y además colangitis y otras infecciones que afectan el peritoneo;
• meningitis o septicemia;
• Lesiones de la capa subcutánea y epidermis.
• Infección de las articulaciones con huesos.
• Inflamaciones que afectan a los órganos del área pélvica, así como endometritis y gonorrea con otras infecciones genitales.

Forma de liberación

La liberación de la medicación se realiza en forma de un liofilizado combinado para la fabricación de líquido de inyección en porciones de 1 g (0,5 g de cefoperazona y 0,5 g de sulbactam) o 2 g (1 g de cefoperazona y 1 g de sulbactam) dentro de la primera botella.

Farmacodinámica

El fármaco contiene componentes de cefoperazona (cefalosporina de la tercera generación), así como sulbactam (una sustancia que disminuye de manera irreversible la actividad de la mayoría de las principales lactamasas β producidas por microbios resistentes a la penicilina).

El elemento antibacteriano de los medicamentos es la cefoperazona, que afecta a los microbios sensibles en la etapa de su reproducción activa, lo que inhibe la síntesis de mucopéptidos en la región de las paredes de las células bacterianas.

El sulbactam no tiene un efecto antibacteriano real, excluyendo el efecto sobre los personajes de la piel y las Neisseriaceae. Pero las pruebas bioquímicas que involucran sistemas microbianos libres de células determinaron la capacidad del sulbactam para inhibir de manera irreversible la actividad de las lactamasas β más importantes producidas por las bacterias resistentes a la penicilina. El potencial de la sustancia para prevenir la destrucción de las cefalosporinas con penicilinas bajo la influencia de bacterias resistentes se confirmó mediante pruebas en cepas de microbios resistentes, en las que el sulbactam mostró un sinergismo significativo con las cefalosporinas, así como con las penicilinas. Debido al hecho de que el sulbactam también se sintetiza con proteínas individuales que se unen a la penicilina, las bacterias que tienen una sensibilidad se ven aún más afectadas por la cefoperazona y el sulbactam (en comparación con el efecto de la cefoperazona solamente).

La combinación de sulbactam con cefoperazona afecta activamente a todas las bacterias que son susceptibles a la cefoperazona. Junto con esto, el uso de esta combinación se observó un efecto sinérgico de sus elementos con respecto a los siguientes microbios: Bacteroides, E. Coli, influenzae Bacillus, Acinetobacter calcoaceticus, neumonía Klebsiella, y además, Enterobacter cloacales, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, bacterias Morgan Proteus mirabilis y Citrobacter diverso

La cefoperazona in vitro con sulbactam exhibe actividad contra una gama relativamente grande de bacterias clínicamente importantes.

Bacterias grampositivas: Staphylococcus aureus (cepas que producen o no producen penicilinasa), estafilococos epidérmicos, neumococos (principalmente Diplococcus pneumoniae), estreptococos piógenos (forma β-hemolítica de estreptococos del subtipo A). Además, la lista de estreptococos agalactia (forma β-hemolítica de estreptococos del subtipo B), la mayoría de los otros tipos de estreptococos son de tipo hemolítico β, y la mayoría de las cepas de estreptococos fecales (enterococos).

Microbios gramnegativos: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, proteus común, enterobacterias y bacilos de la gripe. Además, Proteba Mirabilis, Providences, las bacterias de Morgan (principalmente protea de Morgan), Providence de Rettger (a menudo Protea de Rettger), Salmonella junto con sierras (entre ellas la dorsal de Marrazenese), y Shigella están en la lista. También se incluyen las pseudomonas de las pseudomonas y ciertos tipos de pseudomonas, meningococos, enterocolitis por Yersinia, gonococos y Acinetobacter calcoaceticus con tos ferina.

Anaerobios: la naturaleza Gram-negativas de los microorganismos (aquí se incluye Bacteroides fragilis, Bacteroides y otros tipos, así como fuzobakterii), y junto con esto y cocos gram-positivas (en este caso incluye peptostreptokokki con peptokokki y veylonelly) y el carácter bacilos gram-positivos (aquí se incluye Clostridium, eubacterias y lactobacilos).

El fármaco tiene los siguientes espectros de dosificación efectiva (IPC, µg / ml de tamaño para cefoperazona): la presencia de sensibilidad es inferior a 16, los valores intermedios están dentro de 17-36, resistentes -> 64.

Farmacocinética

Aproximadamente el 84% de sulbactam, así como el 25% de cefoperazona, se excreta por los riñones. La parte principal de la cefoperazona se excreta en la bilis. Después de usar el medicamento, la vida media promedio de sulbactam es de 60 minutos, y la de cefoperazona es de aproximadamente 1.7 horas. Los indicadores de medicamentos en plasma son proporcionales al tamaño de la porción utilizada. Esta información farmacocinética se registra con el uso separado de componentes.

El nivel promedio de Сmax de sulbactam, así como de cefoperazona, con el uso de 2000 mg de fármacos (1000 mg de ambos componentes) por vía intravenosa, es igual a 130.2 y 236.8 µg / ml, respectivamente, durante 5 minutos. De esto podemos concluir que el sulbactam tiene un volumen de distribución más extenso (Vα está dentro de 18.0-27.6 l) en comparación con valores similares de cefoperazona (Vα es aproximadamente 10.2-11.3 l). Ambos elementos de Cefosulbina se someten a una distribución intensiva dentro de los líquidos con tejidos, incluida la vesícula biliar con bilis, el apéndice, el útero con los ovarios y las trompas de Falopio, la epidermis, etc.

En los niños, la vida media de sulbactam es igual en 0,91-1,42 horas, y la de cefoperazona en 1,44-1,88 horas. La información sobre la interacción farmacocinética de cefoperazona con sulbactam en el caso de su uso combinado no está registrada.

Con el uso repetido, no se encontraron cambios notables en los parámetros farmacocinéticos de los elementos de los medicamentos, así como cualquier acumulación de ellos cuando se utilizaron en intervalos de 8 a 12 horas.

Una parte sustancial de la cefoperazona se excreta en la bilis. La vida media de una sustancia dentro del plasma sanguíneo y el grado de excreción en la orina a menudo aumentan en personas con obstrucción de la tumba y enfermedades hepáticas. Incluso con formas graves de trastornos hepáticos, el nivel de fármaco dentro de la bilis alcanza una concentración de fármaco, a pesar del hecho de que la vida media de los fármacos del plasma sanguíneo aumenta solo dos veces / cuatro veces.

Dosificación y administración

El fármaco se puede administrar en / m o en / en la forma.

Para adultos por día, en promedio, se requiere la introducción de 2 a 4 g de medicamentos (con intervalos de 12 horas). Si las infecciones tienen severidad severa, la porción diaria se puede aumentar a 8 g con una proporción de elementos activos 1k1 (el nivel de cefoperazona es 4 g). Las personas que usan ambos componentes de un medicamento en la proporción 1k1 pueden necesitar un uso complementario separado de la cefoperazona. Al mismo tiempo, debe administrarse en dosis iguales con intervalos de 12 horas. Se recomienda no usar más de 4 g de sulbactam por día.

Uso en pacientes con trastornos en el trabajo de los riñones.

El régimen de dosificación en el caso del tratamiento de personas con un debilitamiento significativo de la actividad renal (el nivel de control de calidad por debajo de 30 ml / minuto) debe ajustarse para compensar la reducción del aclaramiento de sulbactam.

Las personas con CK en el rango de 15-30 ml / minuto requieren una porción máxima de sulbactam (1000 mg), que se administra a intervalos de 12 horas (no se pueden usar más de 2000 mg de sulbactam por día).

Para las personas con un nivel de control de calidad inferior a 15 ml / minuto, el sulbactam se prescribe en una porción máxima de 0,5 g, administrada a intervalos de 12 horas (se usa un máximo de 1000 mg de sustancia por día).

Con el desarrollo de formas graves de la enfermedad, puede ser necesario un uso adicional de la cefoperazona.

La farmacocinética de sulbactam se altera notablemente durante las sesiones de hemodiálisis. La vida media plasmática de la cefoperazona a partir de la hemodiálisis se reduce ligeramente. Por lo tanto, cuando se realiza diálisis, el régimen de dosificación debe ajustarse.

Tratamiento integral.

Debido a que la cefosulbina tiene una amplia gama de actividad antibacteriana, muchas infecciones pueden curarse con la monoterapia. Pero a veces se permite que el medicamento se combine con otros antibióticos. Cuando los medicamentos se combinan con aminoglucósidos, la actividad renal y hepática se controla durante todo el ciclo de tratamiento.

Uso en personas con trastornos hepáticos.

Cambiar la dosis puede ser necesario en la naturaleza obstructiva obstructiva en forma grave, y también en patologías hepáticas graves o si se observa un trastorno de la actividad renal en el fondo de esta enfermedad.

En personas con problemas hepáticos y trastornos concomitantes de la actividad renal, los valores plasmáticos de cefoperazona deben monitorizarse y las porciones deben ajustarse en consecuencia, si es necesario. En ausencia de una observación cuidadosa del nivel plasmático del fármaco, la porción de cefoperazona debe ser de un máximo de 2000 mg por día.

Uso en niños.

Los niños necesitan ingresar 40-80 mg / kg por día. El medicamento se aplica en intervalos de 6 a 12 horas en porciones uniformemente divididas.

En las etapas severas de la enfermedad, se permite aumentar la porción a 160 mg / kg por día con las proporciones de los componentes activos 1k1. La dosis debe ser aplicada, dividida en 2-4 porciones uniformes.

Para bebés de hasta 7 días de edad, el medicamento se usa a intervalos de 12 horas. Durante el día, se puede administrar un máximo de 80 mg / kg de sustancia.

Método de administración intravenosa.

Cuando se infunde a través de un gotero, el liofilizado de los viales se diluye en la cantidad requerida de una solución de glucosa al 5%, solución de NaCl al 0,9% o agua inyectable estéril. Luego, utilizando un disolvente similar, la sustancia se diluye a 20 ml y luego se inyecta por vía intravenosa durante 15 a 60 minutos.

Diagrama de la selección del régimen de dosificación:

• la dosis total del medicamento es de 1 g (la dosis de 2 elementos activos es de 500 + 500 mg); el volumen de disolvente utilizado es de 3,4 ml, y la concentración final máxima admisible es de 125 + 125 mg / ml;
• La dosis total del medicamento es de 2 g (2 ingredientes activos 1000 + 1000 mg): el volumen del disolvente utilizado es de 6,7 ml y el nivel de concentración máximo es de 125 + 125 mg / ml.

El medicamento se puede combinar con agua inyectable, 5% de líquido de glucosa en una solución de NaCl al 0,225%, así como una solución de glucosa al 5% en un líquido de NaCl isotónico (las concentraciones de medicamento varían de 10 a 125 mg / ml de medicamento) .

La forma de lactato de la solución de Ringer se puede utilizar para la fabricación de la infusión, pero está prohibida para la disolución primaria. Para la porción de inyección, el liofilizado se disuelve de acuerdo con el esquema anterior y luego se inyecta durante al menos 3 minutos. Con las inyecciones directas, la dosis única máxima permitida en adultos es de 2000 mg, y los niños, 50 mg / kg.

Método de administración intramuscular.

El clorhidrato de lidocaína se puede usar para disolver durante el uso, pero no durante la disolución inicial.

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Uso Cefosulfamina durante el embarazo

La droga pasa por la placenta. La prescripción a mujeres embarazadas solo se permite en situaciones en las que el beneficio probable para la mujer es más esperado que el riesgo de complicaciones en el feto.

Contraindicaciones

Una contraindicación es el uso de alergia a las penicilinas, sulbactam o cefalosporinas en personas con antecedentes de alergias.

Efectos secundarios Cefosulfamina

A menudo, la cefosulbina se tolera sin complicaciones. La mayoría de los síntomas negativos tienen una severidad leve o moderada, por lo que no es necesario cancelar el uso de medicamentos. Entre los efectos secundarios se encuentran:

Trastornos de la actividad digestiva: vómitos, superinfección o hiperestesia de la mucosa oral, y además la forma pseudomembranosa de colitis, diarrea y náuseas;

Lesiones de la capa subcutánea y epidermis: eritema, erupción maculopapular, TEN, urticaria, y además de esta forma exfoliativa de dermatitis, síndrome de Stevens-Johnson y picazón. Las manifestaciones descritas ocurren con mayor frecuencia en personas con antecedentes de alergias (a menudo en relación con las penicilinas);

Disfunción de la linfa y el sistema sanguíneo: hay información acerca de una pequeña disminución en el nivel de neutrófilos. También se puede desarrollar una neutropenia curable. Los pacientes individuales pueden experimentar una respuesta positiva de una prueba de Coombs directa. Además, se puede esperar una disminución en el hematocrito o la hemoglobina o la aparición de leuco- y trombocitopenia, así como anemia e hipoprotrombinemia;

Problemas asociados con el trabajo del sistema nervioso central: la cefoperazona puede reducir significativamente las reservas de albúmina, y durante el tratamiento de los recién nacidos con ictericia, aumenta la probabilidad de encefalopatía de tipo bilirrubina;

Trastornos en el trabajo del sistema cardiovascular: vasculitis, disminución del nivel de presión arterial, taquicardia o bradicardia y, además, paro cardíaco y shock cardiogénico;

Lesiones inmunitarias: signos de intolerancia y síntomas anafilactoides (entre ellos shock);

Otras manifestaciones: fiebre por drogas, escalofríos, dolores de cabeza, ansiedad, cambios y dolor en el área de la inyección, así como contracciones musculares;

Trastornos del sistema urinario y los riñones: hematuria;

Problemas digestivos: ictericia;

Signos del sistema respiratorio: a veces aparecen espasmos bronquiales en personas con asma en la historia y obstrucción de los conductos respiratorios en la etapa crónica y, además, hay laringoespasmo. En ocasiones, disnea marcada y escurrimiento nasal de naturaleza alérgica;

Cambios en los datos de las pruebas de laboratorio: un aumento transitorio en los valores de la función hepática (ALT o AST), bilirrubina o parámetros de fosfatasa alcalina, aumento de los niveles de PTV y una respuesta positiva falsa durante la determinación de los indicadores de azúcar dentro de la orina (utilizando métodos no enzimáticos);

Signos locales: con las inyecciones, el fármaco se suele tolerar sin complicaciones; Solo ocasionalmente hay dolor en el área de la inyección. Al igual que con el uso de otras penicilinas con cefalosporinas, después del uso de medicamentos a través de un catéter para inyección intravenosa, los pacientes individuales pueden aparecer flebitis en el área de infusión.

Sobredosis

En caso de sobredosis con medicación, puede producirse la potenciación de síntomas negativos. Es necesario tener en cuenta que grandes porciones de antibióticos β-lactámicos dentro del líquido cefalorraquídeo pueden provocar la aparición de signos neurológicos (por ejemplo, convulsiones).

Debido al hecho de que el sulbactam con cefoperazona se excreta del cuerpo a través de la hemodiálisis, este procedimiento puede aumentar la eliminación de medicamentos en caso de intoxicación en personas con trastornos renales.

Interacciones con otras drogas

El uso de medicamentos dentro de una jeringa junto con aminoglucósidos provoca su inactivación mutua. Si es necesario el uso simultáneo de estas categorías de agentes antibacterianos, se requiere ingresarlas en diferentes áreas con un intervalo de 1 hora. Cefosulbina aumenta la probabilidad de toxicidad neurótica de la furosemida y los aminoglucósidos.

Las sustancias bacteriostáticas (entre ellas la sulfanidamida y el cloranfenicol con tetraciclinas y eritromicina) debilitan las propiedades terapéuticas del fármaco.

El probenecid debilita la secreción de sulbactam a través de los túbulos. El resultado es un aumento en los valores plasmáticos y la vida media de las drogas, lo que aumenta la probabilidad de intoxicación.

Cuando se usa junto con AINE, aumenta el riesgo de sangrado.

En el caso de beber alcohol durante el ciclo de tratamiento, así como durante 5 días después del final del uso de cefoperazona, se registraron los siguientes síntomas: hiperhidrosis, hiperemia facial, taquicardia y dolores de cabeza. Se observaron manifestaciones similares al usar otras cefalosporinas. Los pacientes deben ser extremadamente cuidadosos para combinar el alcohol y la administración de drogas.

Si el paciente está en una dieta artificial (método parenteral u oral), no use soluciones que contengan etanol.

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Condiciones de almacenaje

Cefosulbin debe mantenerse en un lugar cerrado para niños pequeños. Indicadores de temperatura - un máximo de 25 ° C.

Duracion

Cefosulbin puede usarse dentro de los 24 meses posteriores a la fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos de la medicación son las drogas Gepatsef Kombi, Tsebaneks con Cefopektam, así como Sultsef y Cefoperazone + Sulbactam.