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Endoxan
Último revisado: 23.04.2024
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Endoxan demuestra actividad terapéutica antitumoral.
El componente ciclofosfamida es un agente citostático de un tipo de exposición alquilante. Dentro de las células tumorales, la sustancia experimenta biotransformación con la formación de elementos metabólicos activos que destruyen los procesos de unión del ARN y el ADN formando ligamentos transversales entre las cadenas de estas estructuras. Al mismo tiempo, los metabolitos bloquean los procesos de división mitótica y ralentizan la unión de proteínas.
Indicaciones Endoksana
Se utiliza para eliminar tales desórdenes:
- linfogranulomatosis;
- linfosarcoma;
- mieloma múltiple
- tipo de leucemia linfoblástica en la fase activa;
- osteosarcoma;
- linfomas no Hodgkin;
- neuroblastoma ;
- carcinoma de mama;
- leucemia linfocítica, de carácter crónico;
- carcinoma de ovario;
- retinoblastoma.
En combinación con otros fármacos anticancerosos utilizados en el tratamiento del carcinoma de cuello uterino, pulmón y tracto urinario, y además sarcoma que afecta a la próstata o tejidos blandos, así como reticulosarcoma.
Como un inmunosupresor, se prescribe en el caso de la artritis de una variedad psoriásica o reumatoide, colagenosis progresiva, síndrome nefrótico y también para prevenir el posible rechazo de un órgano trasplantado.
Forma de liberación
La liberación del elemento farmacológico se implementa en tabletas, 50 piezas dentro de la caja. También se produce en forma de un liofilizado para la preparación de un líquido utilizado en / en inyecciones.
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Farmacocinética
La absorción de ciclofosfamida del tracto gastrointestinal está completa.
Los procesos de intercambio tienen lugar dentro del hígado; al mismo tiempo formado con los componentes metabólicos activos de carácter alquilante. Parcialmente, estos elementos se convierten en metabolitos que no tienen actividad, y el residuo se transforma en componentes metabólicos que tienen un efecto citotóxico. Después de la inyección IV, los metabolitos de la Cmax se registran después de 2-3 horas.
La excreción de elementos metabólicos se realiza a través de los riñones; 5-25% de la dosis como sustancia inalterada se excreta en la orina. En los adultos, el término vida media equivale a 7 horas, y en un niño, 4 horas.
Dosificación y administración
El esquema de dosificación se selecciona individualmente, dado el cuadro clínico. Las tabletas deben tomarse por vía oral, media hora antes de las comidas o después de 2 horas después. A menudo, se aplican de 1 a 4 tabletas de drogas (0.05-0.2 g) por día. El curso dura 14-21 días.
Para el rendimiento en / en pinchazos es necesario disolver la sustancia medicinal. Todos los días debe ingresar a 0.05-0.1 g / m 2. Cuando se realizan inyecciones 3 veces a la semana, la dosis es de 0.1 a 0.2 g / m 2; al realizar procedimientos 1 vez en 2 semanas - 0.6-0.75 g / m 2. Si las inyecciones se administran 1 vez al mes, se requiere una dosis de 1.5-2 g / m 2. La dosis total para todo el curso de tratamiento es de 6-14 años.
Para controlar la gravedad de la mielosupresión (recuento de plaquetas con leucocitos), se realiza un análisis de sangre regular. También es necesario controlar la presencia de glóbulos rojos dentro de la orina (esto es un signo de cistitis hemorrágica, en caso de que sea necesario cancelar la terapia). La terminación del tratamiento también se lleva a cabo con la aparición de infecciones secundarias - complicaciones de la mielosupresión grave.
Durante la terapia, no se puede beber alcohol.
Uso Endoksana durante el embarazo
Está prohibido utilizar Endoxan durante el embarazo.
La ciclofosfamida se excreta en la leche materna, por lo que se debe abandonar la lactancia durante la duración de la terapia. El desarrollo de plaquetas y neutropenia, así como la diarrea, y una disminución en los índices de hemoglobina se observaron en lactantes amamantados por madres durante el tratamiento.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- supresión de la actividad de la médula ósea;
- cistitis;
- caquexia, que se pronuncia;
- retención urinaria;
- infecciones de fase activa;
- patología en la etapa terminal;
- Intolerancia severa asociada a la medicación.
Se requiere precaución en el uso en caso de gota, nefroluritiasis, suprarrenalectomía, supresión de la médula ósea y enfermedad renal, hepática o cardíaca grave.
Efectos secundarios Endoksana
Entre los eventos adversos:
- plaquetas, leuco- o neutropenia;
- vómitos, dolor abdominal, obstipación o diarrea, náuseas, pérdida de apetito y, además, estomatitis, ictericia y colitis;
- alopecia;
- Prurito epidérmico, erupciones y urticaria;
- pigmentación de la piel;
- cistitis o uretritis de naturaleza hemorrágica, nefropatía, hiperuricemia y trastorno en el trabajo de los riñones;
- miocarditis de especies hemorrágicas (ocasionalmente);
- fibrosis pulmonar (terapia prolongada con grandes porciones);
- amenorrea y trastorno de la espermatogénesis y la ovogénesis (a veces puede ser incurable).
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Sobredosis
En caso de envenenamiento, hay una potenciación de los signos adversos, incluida la cardiotoxicidad o la mielosupresión.
Falta el antídoto. Se realizan procedimientos de tratamiento sintomático.
Interacciones con otras drogas
El uso de fármacos antigotosis de naturaleza uricosúrica aumenta la probabilidad de nefropatía, ya que la ciclofosfamida aumenta el volumen de ácido úrico formado.
La combinación con alopurinol potencia el efecto tóxico sobre la médula ósea.
Las sustancias que inducen la oxidación de los microsomas potencian los procesos metabólicos de la ciclofosfamida, como resultado de lo cual aumentan los volúmenes de los componentes metabólicos y se potencia el efecto ejercido por el fármaco.
La ciclofosfamida aumenta las propiedades anticoagulantes de los fármacos y potencia la actividad cardiotóxica de la naturaleza antitumoral antiinfecciosa, la daunorubicina y la doxorrubicina.
La combinación con inmunosupresores (entre ellos azatioprina, GCS, mercatopurina con ciclosporina y clorambucil) aumenta la probabilidad de desarrollar infecciones, así como tumores secundarios.
Cuando se usa Endoxan junto con sustancias que causan la mielosupresión, así como con la radioterapia, se mejora la supresión de la médula ósea.
La introducción de ciclofosfamida con lovastatina en personas con un corazón trasplantado tiene un alto riesgo de desarrollar ARF o necrosis del músculo esquelético.
Solicitud para niños
La experiencia de usar drogas en pediatría es extremadamente limitada.
Análogos
Los análogos de los medicamentos son ciclofosfamida, ledoxina, citoxano con ciclofosfamida y endoxan-asta.
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Opiniones
Endoxan recibe muchas revisiones que mencionan el desarrollo de síntomas adversos como resultado de su uso. Casi todos los pacientes hablan de enrojecimiento de la piel en la cara después de la inyección intravenosa. Se quejan de hiperhidrosis con dolores de cabeza. Además, la supresión de los procesos hematopoyéticos y la calvicie completa o parcial se observan entre las frecuentes manifestaciones negativas en los comentarios de los usuarios (el cabello comienza a crecer después del final de la terapia).
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