Karbapin

La carbapina es un medicamento anticonvulsivo que es un derivado de la carboxamida. El componente activo carbamazepina causa el bloqueo de los canales de Na dentro de la pared neural, evitando así la propagación de los impulsos.

El fármaco se usa a menudo en el tratamiento de las crisis convulsivas combinadas o simples de naturaleza parcial, y con ello en las convulsiones de especies tónico-clónicas (primarias o secundarias). Al mismo tiempo, el medicamento se prescribe para el tratamiento de otros tipos de ataques de epilepsia (excluyendo absans).

Indicaciones Carbapina

Se utiliza en los siguientes trastornos:

• epilepsia (convulsiones graves, convulsiones parciales, acompañadas de manifestaciones simples o complejas, tipos mixtos de epilepsia y convulsiones tónico-clónicas de carácter generalizado);
• trastornos emocionales de forma cíclica (que tienen una naturaleza maníaco-depresiva de la violación);
• neuralgia (postherpética, trigeminal o glosofaríngea);
• síndrome de abstinencia en personas con alcoholismo crónico;
• neuropatía con génesis diabética, contra la cual hay dolor;
• Diabetes central de tipo no azucarero.

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Forma de liberación

La liberación del fármaco producido en tabletas con un volumen de 0.2 g; en un paquete - 50 comprimidos.

Farmacodinámica

El medicamento se prescribe para la neuralgia del trigémino de varios orígenes y otros tipos de dolor de naturaleza crónica. Se cree que la carbamazepina es capaz de reducir la intensidad del dolor durante la neuralgia del trigémino al suprimir la transmisión dentro del núcleo del nervio 3º.

Farmacocinética

El fármaco se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, de manera uniforme y a baja velocidad.

Los valores de biodisponibilidad de la carbamazepina varían entre 58-96% y no cambian con la ingesta de alimentos. El nivel de Cmax en plasma se registra después de 2-8 horas. El término vida media es bastante largo y dura aproximadamente 30 horas. Debido a que el fármaco induce la actividad de las enzimas intrahepáticas, aumenta la tasa de su propio metabolismo y puede reducir el término vida media a 15 horas.

Indicadores del volumen de distribución de fármacos: en el rango de 0,8-1,9 l / kg.

Dosificación y administración

Es necesario tomar medicación por vía oral, junto con los alimentos. La selección de una parte del fármaco se realiza individualmente para cada paciente, teniendo en cuenta la eficacia del fármaco y los valores plasmáticos de la sustancia activa. El medicamento se prescribe para la epilepsia y en monoterapia, y junto con otros anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína o valproato de Na).

Los adultos

En la epilepsia, se usan por primera vez 0,2 g del fármaco 1-2 veces al día; Personas mayores - 0.1 g (0.5 tabletas) con la misma frecuencia. Luego, la porción aumenta gradualmente a 0.4 g 2-3 veces al día, hasta alcanzar la dosis diaria óptima de 0.8-1.2 g. Un adulto no puede tomar más de 1.6 g de medicamento por día.

En los trastornos emocionales que son de naturaleza cíclica: si el tratamiento con medicamentos de litio no tiene ningún efecto, el medicamento se puede usar en monoterapia o en combinación con otros medicamentos, durante la remisión de la enfermedad o su fase activa. El día señalado por la recepción de 1-1.6 g de Carbapin.

En el caso de la neuralgia, primero se toman diariamente 0,2 g de fármaco. A continuación, el medicamento se utiliza en una dosis de 0,4-0,8 g por día.

Con los síntomas de abstinencia, se toma un promedio de 0,6 g de la sustancia por día, dividiendo la dosis en 3 usos. En condiciones severas (en los primeros días), la dosis diaria se puede aumentar a 1.2 g (en 3 usos).

En el caso de una neuropatía de naturaleza diabética (con dolor), se administra un promedio de 0,2 a 4 veces al día de 2 a 4 veces al día.

Teniendo una etiología central, diabetes mellitus de naturaleza no azucarada: se usa un promedio de 0.4-0.6 g de la droga por día (2-3 usos).

En el caso de una dosis prolongada, la porción debe reducirse de los descansos de 3 meses a dosis mínimamente efectivas (o cancelación completa) para prevenir la tolerancia a los medicamentos.

Con la abolición total de la terapia, la dosis se reduce gradualmente, durante un período de 14 días, para prevenir la recurrencia de la enfermedad.

Las personas con insuficiencia renal en un grado grave deben tomar de la ración diaria estándar con terapia convencional. No es necesario ajustar la dosis después de las sesiones de hemodiálisis.

Los niños

Los niños necesitan usar 10-20 mg / kg de medicamento por día. A la edad de 1-3 años - 0.2-0.3 g por día; 4-7 años - 0.3-0.5 g cada uno; 8-14 años - 0.5-1 g; De 15 a 18 años de edad, por 0,8 a 1,2 g. Divida la porción diaria en 2 usos.

Los niños menores de 15 años no pueden usar más de 1 g de droga por día; mayores de 15 años - un máximo de 1.2 g por día.

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Uso Carbapina durante el embarazo

El uso de medicamentos durante el embarazo está permitido solo si hay indicaciones estrictas; En el 1er trimestre no debe aplicarse.

El medicamento se excreta en la leche materna, por lo que debe usarse con mucho cuidado durante la lactancia. Se requiere evaluar los beneficios y riesgos de la lactancia materna para un bebé en tal situación. La lactancia materna para mujeres que usan carbamazepina solo se puede realizar si se vigila al bebé para detectar posibles efectos secundarios (por ejemplo, somnolencia).

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• Intolerancia severa asociada con los elementos de la droga o tricíclicos;
• Bloqueo AV (excluyendo personas con marcapasos implantado);
• problemas con la actividad hematopoyética de la médula ósea;
• tipo de porfiria intermitente (en fase activa);
• utilizar junto con medicamentos de litio o IMAO.

Efectos secundarios Carbapina

Los síntomas adversos a menudo ocurren durante la terapia compleja; por lo general, se desarrollan en la etapa inicial del tratamiento y dependen del tamaño de la porción:

• Lesiones del SNC: a menudo aparecen mareos, somnolencia, fatiga, confusión, dolores de cabeza y coordinación del movimiento. Las personas mayores pueden experimentar ansiedad y confusión. También por sí solo apareció la agresión en el comportamiento, la depresión, el ruido del oído y el retraso mental. Ocasionalmente, hay movimientos que son involuntarios (nistagmo o temblor de tipo de barrido). Además, los ancianos y las personas con lesiones cerebrales orgánicas pueden desarrollar movimientos involuntarios en la cara y mandíbulas (coreoatetosis o disquinesias). Aparecieron por separado neuritis, trastornos del habla, miastenia, disgeusia y paresia de las piernas. La mayoría de estos síntomas desaparecen por sí solos después de 8 a 14 días o después de una reducción temporal de la porción. Debido a esto, el fármaco en la etapa inicial de la terapia se administra en pequeñas dosis con su posterior aumento;
• deficiencia visual: puede aparecer conjuntivitis, que a veces se convierte en un trastorno de acomodación ocular, visión borrosa y diplopía. También puede ocurrir una opacificación de la lente ocular;
• Problemas asociados con la estructura de músculos y huesos: los dolores musculares y articulares (mialgia o artralgia) o espasmos musculares se desarrollan esporádicamente. Después de la interrupción de la droga, tales signos desaparecen;
• Lesiones de las membranas mucosas y epidermis: el desarrollo de signos epidérmicos de alergia: picazón, eritema multiforme, urticaria, TEN, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, eritrodermia, EDS y lupus eritematoso de tipo diseminado. Una sola aparición de hiperhidrosis o alopecia;
• Trastornos de procesos hematopoyéticos: trombocitos o leucopenia, eosinofilia y leucocitosis. La leucopenia suele tener un carácter benigno. Un solo tipo de anemia hemolítica, aplásica o megaloblástica, agranulocitosis y esplenomegalia se desarrollan individualmente y, además, los ganglios linfáticos se agrandan;
• Problemas con el trabajo del tracto digestivo: a veces vómitos, sequedad de la boca mucosas o náuseas y también apetito. Ocasionalmente, se produce estreñimiento o diarrea. El dolor en la zona abdominal y la inflamación de las membranas mucosas nasofaríngeas (glositis con estomatitis y gingivitis) rara vez se observan. Tales signos desaparecen después de 8 a 14 días de tratamiento, o después de una reducción temporal de la dosis de los medicamentos;
• Lesiones hepáticas: a veces hay un cambio en los valores de las muestras funcionales de hígado. Ocasionalmente desarrolla ictericia. Raras veces se observa hepatitis (granulomatosa, colestásica, así como mixta o hepatocelular);
• Violaciones del VEB y del sistema endocrino: galactorrea (mujeres) o ginecomastia (hombres) aparecen esporádicamente. Además, Karbapin puede tener un efecto sobre la actividad tiroidea, especialmente cuando se combina con otros anticonvulsivos. Dado que la carbamazepina tiene un efecto antidiurético, la reducción de los índices plasmáticos de Na (hiponatremia), que causa dolores de cabeza y vómitos, así como también confusión, rara vez se observa. Sólo hubo unas cuantas hinchazón y aumento de peso. Quizás una disminución en los valores plasmáticos de Ca;
• problemas con la función respiratoria: una sola intolerancia al fármaco, que se manifiesta en forma de disnea, fiebre, fibrosis pulmonar e inflamación;
• Trastornos del tracto urogenital: ocasionalmente se presenta hematuria, proteinuria u oliguria. El desarrollo de insuficiencia renal o trastorno de la actividad sexual ocurre singularmente;
• Disfunción cardiovascular: los casos únicos en personas mayores o con problemas cardíacos pueden causar trastornos del ritmo cardíaco y bradicardia, y además, empeoramiento del curso de la IHD. Ocasionalmente se observa bloqueo AV, a veces acompañado por pérdida de conciencia. Puede haber un aumento o disminución significativo en los valores de la presión arterial (este último generalmente ocurre cuando se toman grandes porciones del medicamento). Al mismo tiempo, se observó el desarrollo de tromboflebitis, vasculitis o tromboembolismo;
• manifestaciones de intolerancia severa: ocasionalmente aparece vasculitis, estado febril, erupciones cutáneas, ganglios linfáticos inflamados, cambios en el número de leucocitos, artralgia, cambios en los valores de la prueba intrahepática funcional, hepatoesplenomegalia; Además, otros trastornos de los sistemas y órganos: los riñones, los pulmones, el miocardio y el páncreas.

Es necesario cancelar inmediatamente el medicamento en caso de que aparezcan síntomas graves de alergia, exantema, cambios en los valores sanguíneos de laboratorio (neutro, leuco o trombocitopenia) y fiebre.

Sobredosis

La carbamazepina produce una inhibición significativa de la función del sistema nervioso central, por lo que existe un riesgo de síntomas graves de intoxicación.

Señales

• Trastornos del SNC: supresión del SNC, alucinaciones, agitación, desorientación, coma y somnolencia. Además, la disartria, hiperreflexia, se convierte en hiporreflexia, nistagmo, trastorno de agudeza visual, ataxia, convulsiones, discinesia, hipotermia, mioclono y trastornos psicomotores;
• Lesiones de CVS: trastorno de la conducción cardíaca, acompañado de expansión del sistema QRS, taquicardia, aumento o disminución de los valores de presión arterial y paro cardíaco;
• Problemas con la función respiratoria: edema pulmonar o depresión respiratoria;
• trastornos del tracto gastrointestinal: problemas con la función gástrica del evacuador, vómitos y debilitamiento de la motilidad del colon;
• Signos asociados al sistema urinario: anuria u oliguria, hiponatremia y retención de líquidos.

Terapia

No hay antídoto. Inicialmente, la terapia se lleva a cabo, teniendo en cuenta la condición clínica del paciente; También se requiere hospitalización. Es necesario determinar el nivel de carbamazepina dentro del plasma sanguíneo para confirmar la intoxicación y evaluar su grado. La evacuación de los contenidos gástricos, el lavado gástrico y el uso de carbón activado. Se realizan procedimientos de soporte y sintomáticos para cuidados intensivos, seguimiento de la actividad cardíaca y corrección de los valores de VEB.

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Interacciones con otras drogas

Medicamentos que pueden aumentar los valores plasmáticos de carbamazepina: eritromicina, verapamilo, dextropropoxifeno con viloxazina, cimetidina y diltiazem con isoniazida. En el caso del uso combinado de dichos medicamentos, debe controlar los indicadores sanguíneos de carbamazepina y reducir la porción diaria, si es necesario.

Etosucimid, valproato de Na, fenobarbital con primidona y fenitoína pueden reducir los parámetros plasmáticos de los fármacos debido a la inducción de enzimas microsoma intrahepáticas.

El medicamento reduce el término vida media y aumenta la tasa de depuración (debido a una disminución en la concentración) de las siguientes sustancias: warfarina con GCS, teofilina, haloperidol y doxiciclina. Este último debe aplicarse con un descanso de 12 horas.

Está prohibido usar Karbapin con un IMAO (se debe observar un mínimo de 14 días) y sustancias de litio.

Durante la cita o cancelación de la medicación se debe cambiar parte de los anticoagulantes (teniendo en cuenta los valores clínicos).

El fármaco aumenta la tasa de procesos metabólicos de la anticoncepción oral, por lo que es necesario seleccionar otros anticonceptivos.

La carbamazepina reduce la tolerancia de las bebidas alcohólicas, por lo que aquellos que consumen el medicamento deben dejar de usarlas en el momento de la terapia.

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Condiciones de almacenaje

Karbapin debe almacenarse en un lugar protegido de la humedad. Indicadores de temperatura - en el rango de 15-25 ° C.

Duracion

Karbapin puede usarse por un período de 3 años desde la venta de la sustancia farmacéutica.

Solicitud para niños

Uso en niños mayores de 1 año. Pero al mismo tiempo, en personas menores de 7 años, el medicamento debe usarse con mucho cuidado, ya que existe la posibilidad de síntomas secundarios.

Análogos

Los análogos de las drogas son Finlepsin, Septol, Tegretol con Carbalex, Oksapin y Carbamazepine con Timonil y Mezacar.