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脷ltimo revisado: 23.04.2024
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Nexpro: un medicamento que ralentiza la actividad de la bomba de protones. Se utiliza para terapia de ERGE o 煤lcera p茅ptica.
El componente esomeprazol act煤a como el is贸mero S del omeprazol, que debilita la secreci贸n de jugo g谩strico a trav茅s de un mecanismo espec铆fico de influencia terap茅utica. La droga reduce la acci贸n de la bomba de protones dentro de la c茅lula de revestimiento. Al mismo tiempo, los is贸meros R y S de la sustancia omeprazol tienen el mismo efecto farmacodin谩mico.
Indicaciones Nexpro
Utilizado con las siguientes formas de ERGE:
- Esofagitis por reflujo, de car谩cter erosivo;
- terapia a largo plazo para prevenir la probabilidad de recurrencia;
- Eliminaci贸n de signos de ERGE.
Asignado de manera integral, junto con f谩rmacos antibacterianos, para destruir Helicobacter pylori:
- con una 煤lcera causada por la actividad de Helicobacter pylori que afecta al duodeno;
- prevenir el desarrollo de recurrencia de 煤lceras p茅pticas en personas con 煤lceras asociadas a H. Pylori.
Terapia para las 煤lceras asociadas con el uso prolongado de AINE. Tambi茅n se usa para prevenir la aparici贸n de 煤lceras en el tracto gastrointestinal en personas con riesgo de tomar AINE.
Designado para prevenir la recurrencia del sangrado en las 煤lceras en el 谩rea del tracto gastrointestinal asociado con el uso de esomeprazol en forma de l铆quido de infusi贸n.
Se utiliza para tratar gastrinomas.
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Forma de liberaci贸n
La liberaci贸n del elemento terap茅utico es en tabletas: 7 o 10 piezas dentro de la placa celular. Dentro de la caja hay 2 registros de este tipo.
[2]
Farmacodin谩mica
Despu茅s de la concentraci贸n, el esomeprazol se transforma en su forma activa dentro del t煤bulo excretor de la c茅lula de revestimiento, que tiene un ambiente de alta acidez. All铆, ralentiza la actividad de la enzima H + K + -ATPasa, una bomba de 谩cido, y al mismo tiempo inhibe la secreci贸n estimulada y tambi茅n la secreci贸n de 谩cido.
Durante el uso de sustancias anti-secretoras, el nivel plasm谩tico de gastrina aumenta, como reacci贸n al debilitamiento de la secreci贸n de 谩cido.
El aumento en el n煤mero de c茅lulas ECL, que se observa en pacientes individuales con el uso prolongado de esomeprazol, puede estar asociado con un aumento en los valores plasm谩ticos de gastrina.
Existe informaci贸n sobre un aumento en la frecuencia de desarrollo de quistes g谩stricos granulares en el caso de la administraci贸n prolongada de agentes antisecretores. Dichos s铆ntomas son reversibles y benignos y son una respuesta fisiol贸gica a la inhibici贸n prolongada de los procesos de liberaci贸n de 谩cido.
El debilitamiento de la secreci贸n de jugo g谩strico con la introducci贸n de cualquier medicamento que retarda la acci贸n de la bomba de protones aumenta el n煤mero de bacterias inicialmente normal dentro del est贸mago. La terapia con el uso de medicamentos del grupo anterior puede causar un aumento en la probabilidad de desarrollar una infecci贸n gastrointestinal, asociada, por ejemplo, con Campylobacter o Salmonella.
Farmacocin茅tica
El esomeprazol est谩 expuesto al 谩cido. Las tabletas introducidas tienen un recubrimiento ent茅rico. La conversi贸n con la formaci贸n del is贸mero R durante los procesos in vivo es bastante insignificante.
La absorci贸n de esomeprazol se realiza a alta velocidad, alcanzando valores plasm谩ticos de Cmax despu茅s de 1-2 horas desde el momento de la introducci贸n del f谩rmaco. El indicador de biodisponibilidad con la introducci贸n de una porci贸n de 40 mg en una porci贸n equivale al 64%, y con la administraci贸n repetida aumenta una vez al d铆a hasta el 89%. Al tomar 20 mg de medicamento, estas cifras son del 50% y 68%, respectivamente.
El volumen de distribuci贸n de equilibrio de los voluntarios es de 0,22 l / kg. S铆ntesis de esomeprazol con prote铆na intraplasma - 97%.
El consumo de alimentos debilita e inhibe la absorci贸n de esomeprazol, mientras que no afecta su eficacia contra la acidez g谩strica.
Esomeprazol est谩 completamente involucrado en los procesos metab贸licos, llevado a cabo con la ayuda de la hemoprote铆na P450 (CYP). El metabolismo de los f谩rmacos se realiza principalmente con la ayuda del polimorfo 2小19, que contribuye a la formaci贸n de esomeprazol desmetilo e hidroximetabolitos. El residuo se metaboliza con la participaci贸n de otra isoenzima espec铆fica, CYPRA4. Este elemento ayuda a formar el principal componente metab贸lico dentro del plasma sangu铆neo, esomeprazol sulfona.
Los valores totales de aclaramiento de intraplasma son aproximadamente 17 litros / hora con la introducci贸n de una sola porci贸n, as铆 como aproximadamente 9 litros / hora en el caso de uso repetido. El t茅rmino vida media es de aproximadamente 1.3 horas con el uso repetido de una porci贸n 1 vez por d铆a.
Las caracter铆sticas farmacocin茅ticas de esomeprazol se estudiaron con una dosis de 40 mg 2 veces al d铆a. Indicadores de aumento del AUC plasm谩tico en caso de uso repetido de Nexpro. Dicho aumento depende del tama帽o de la porci贸n y provoca un aumento en el nivel de AUC proporcional a la dosis durante la administraci贸n repetida. Dicha dependencia del per铆odo de tiempo y el tama帽o de la dosis se explica por el debilitamiento del primer paso intrahep谩tico y el aclaramiento total debido a la supresi贸n de la acci贸n de la enzima 2小19 por esomeprazol o su sulfmetabolito.
El f谩rmaco se excreta completamente del plasma entre la introducci贸n de sus dosis. Con el uso de 1 vez por d铆a, el medicamento no se acumula.
Los principales elementos metab贸licos del f谩rmaco no afectan la secreci贸n de jugo g谩strico. Aproximadamente el 80% de la porci贸n ingerida del f谩rmaco se excreta en forma de componentes metab贸licos, y el resto se excreta. Menos del 1% de la sustancia inalterada se registra dentro de la orina.
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Dosificaci贸n y administraci贸n
Las tabletas deben tragarse enteras, sin triturarlas ni masticarlas, mientras las aprieta con agua corriente.
Las personas que tienen una funci贸n de degluci贸n deficiente pueden disolver el medicamento en un l铆quido no carbonatado (0,1 l). Est谩 prohibido usar l铆quidos que no sean agua, ya que pueden destruir la cubierta ent茅rica de la tableta. Para disolver, necesitas agitar el l铆quido en el vaso. La mezcla resultante debe beberse dentro de media hora despu茅s de la disoluci贸n. Despu茅s de eso, vierten un poco m谩s de agua en el vaso enjuagando sus paredes y luego bebiendo. Los microgr谩nulos formados durante la disoluci贸n no pueden triturarse ni masticarse.
Adem谩s, las personas que tienen problemas para tragar, el medicamento se puede administrar mediante una sonda nasog谩strica; la tableta tambi茅n se disuelve previamente en un l铆quido no carbonatado (0,5 tazas).
Utilizar con GERD.
En el caso de la esofagitis por reflujo, que tiene una naturaleza erosiva: el uso de 40 mg una vez al d铆a durante el primer mes. Las personas que tienen signos de enfermedad despu茅s de un per铆odo de tiempo espec铆fico pueden recibir un tratamiento adicional de 1 mes.
Tratamiento prolongado para las reca铆das en personas con esofagitis curada: uso de 20 mg de medicamentos por d铆a.
Tratamiento de los signos de ERGE: administraci贸n 煤nica de 20 mg de medicamentos por d铆a (para personas sin esofagitis). En ausencia de un resultado despu茅s del primer mes de terapia, el paciente debe ser examinado. Si los s铆ntomas de la enfermedad se han eliminado, el seguimiento posterior se lleva a cabo con la ingesta de 20 mg 1 vez por d铆a.
Combinaci贸n con sustancias antibacterianas para matar el H.pylori.
Para las 煤lceras que afectan el duodeno causada por la actividad de Helicobacter pylori, as铆 como para prevenir la recurrencia de 煤lceras p茅pticas asociadas con H. Pylori: 20 mg del medicamento se administran con 0,5 g de claritromicina y 1000 mg de amoxicilina 2 veces al d铆a durante el per铆odo 7 d铆as.
Prevenci贸n y tratamiento de las 煤lceras asociadas con la administraci贸n prolongada de AINE.
En el caso de las 煤lceras g谩stricas que aparecen como resultado del tratamiento con AINE, se administran 20 mg de Nexpro una vez al d铆a. La terapia dura 1-2 meses.
Para prevenir las 煤lceras en el tracto gastrointestinal, a las personas en la categor铆a de riesgo se les prescribe 1 dosis diaria de 20 mg de medicamento por d铆a.
Prevenci贸n de la recurrencia del sangrado en las 煤lceras en el tracto gastrointestinal despu茅s de usar el fluido de inyecci贸n esomeprazol.
Durante el 1er mes, se administran 40 mg de la sustancia una vez al d铆a. Antes de este curso, se realiza un tratamiento dirigido a la inhibici贸n de la acidez (la introducci贸n de un fluido de infusi贸n de esomeprazol).
Terapia en caso de gastrinomas.
Por lo general, 40 mg del medicamento se prescriben 2 veces al d铆a. La porci贸n se selecciona individualmente, y la duraci贸n del ciclo depende de las indicaciones cl铆nicas. En la parte principal del tratamiento, la enfermedad se puede controlar aplicando 0,08-0,16 g de la sustancia por d铆a. Si excede la dosis diaria de 80 mg, se divide en 2 usos.
Problemas con el trabajo del h铆gado.
Las personas con trastornos graves no pueden usar m谩s de 20 mg de medicamentos por d铆a.
Uso Nexpro durante el embarazo
La informaci贸n sobre la recepci贸n de Nexpro durante el embarazo es limitada. Los estudios no han revelado un impacto negativo mediado o directo en el feto. Durante este per铆odo, el medicamento se prescribe con mucho cuidado.
No hay informaci贸n sobre si el esomeprazol puede excretarse en la leche materna. La administraci贸n de f谩rmacos durante la lactancia no se ha estudiado, por lo que durante este per铆odo no se puede utilizar.
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Contraindicaciones
Est谩 contraindicado que se prescriba para la intolerancia grave asociada con esomeprazol, derivados de bencimidazol u otros elementos de los medicamentos. No se puede utilizar en combinaci贸n con nelfinavir o atazanavir.
Efectos secundarios Nexpro
Las principales se帽ales laterales son:
- trastornos de los procesos hematopoy茅ticos: trombocito, leuco- o pancitopenia, as铆 como agranulocitosis;
- Manifestaciones inmunes: s铆ntomas de intolerancia, incluyendo angioedema, fiebre y anafilaxia o s铆ntomas anafil谩cticos;
- Trastornos metab贸licos: hipomagnesemia o natriemia, as铆 como edema perif茅rico. En la etapa grave de la hipomagnesemia, se puede desarrollar hipocalcemia;
- Problemas mentales: agresi贸n, insomnio, confusi贸n, alucinaciones, depresi贸n y agitaci贸n;
- S铆ntomas asociados con NA: parestesia, trastorno del gusto, dolores de cabeza, somnolencia y debilidad;
- trastornos visuales: discapacidad visual;
- interrupci贸n del laberinto: mareos;
- Lesiones asociadas al sistema respiratorio: espasmo bronquial;
- manifestaciones que afectan la funci贸n digestiva: v贸mitos, dolor en el abdomen y candidiasis del tracto gastrointestinal, estre帽imiento y, adem谩s, n谩useas, sequedad de boca, diarrea, flatulencia, estomatitis y colitis microsc贸pica;
- problemas asociados con el sistema hepatobiliar: insuficiencia hep谩tica, hepatitis (acompa帽ada de ictericia o no), aumento de las enzimas hep谩ticas y encefalopat铆a en personas con anomal铆as hep谩ticas;
- Lesiones de la capa subcut谩nea y la epidermis: erupci贸n cut谩nea, fotosensibilizaci贸n, dermatitis, SSJ, prurito, eritema multiforme, urticaria, TEN y alopecia;
- Trastornos musculoesquel茅ticos: mialgia o artralgia, as铆 como debilidad muscular;
- Insuficiencia urinaria y renal: nefritis tubulointersticial;
- Problemas con la funci贸n reproductiva: ginecomastia;
- Signos sist茅micos: hiperhidrosis o debilidad.
Sobredosis
S贸lo hay informaci贸n limitada con respecto a la intoxicaci贸n por drogas. Con la introducci贸n de 0.28 g de la droga hay una debilidad y signos asociados con el tracto gastrointestinal. Una sola inyecci贸n de una porci贸n de 80 mg no causa la aparici贸n de violaciones graves.
Nexpro no tiene un ant铆doto. La mayor parte del esomeprazol se sintetiza con prote铆nas de la sangre, por lo que el medicamento no responde a la di谩lisis. Se realizan acciones sintom谩ticas.
Interacciones con otras drogas
Los efectos del esomeprazol en relaci贸n con la farmacocin茅tica de otros f谩rmacos.
Debido a la disminuci贸n del pH g谩strico despu茅s de la administraci贸n de esomeprazol, es posible aumentar o disminuir la absorci贸n de f谩rmacos cuya absorci贸n est谩 asociada con indicadores de acidez.
Por ejemplo, hay un debilitamiento de la absorci贸n de f谩rmacos como el itraconazol con ketoconazol y erlotinib. Pero la absorci贸n de digoxina con la introducci贸n de aspirina o esomeprazol, por el contrario, aumenta. La introducci贸n de 20 mg de omeprazol por d铆a, as铆 como la digoxina, en voluntarios llev贸 a un aumento en el nivel de biodisponibilidad de este 煤ltimo en un 10% (tambi茅n en 2 de una docena de personas, el 铆ndice aument贸 en un 30%).
Esomeprazol ralentiza la acci贸n de la enzima 2C19, que es el principal participante en sus procesos metab贸licos. Debido a esto, la introducci贸n de f谩rmacos en combinaci贸n con sustancias cuyo metabolismo se produce mediante 2小19 (entre ellos fenito铆na con diazepam, imipramina y citalopram con clomipramina) puede aumentar su 铆ndice plasm谩tico, lo que requiere una reducci贸n de su dosis. Este factor debe tenerse en cuenta al usar esomeprazol.
La combinaci贸n de esomeprazol (30 mg) con diazepam causa una disminuci贸n del 45% en el nivel de depuraci贸n de CYP2C19 para el sustrato diazepam.
El uso de 40 mg de medicaci贸n junto con fenito铆na provoca un aumento de los par谩metros plasm谩ticos de esta 煤ltima en un 13% en personas con epilepsia. Es necesario monitorear estos indicadores en la designaci贸n o finalizaci贸n del uso de esomeprazol.
Se requiere controlar el nivel de INR al principio, as铆 como al final del curso combinado con warfarina u otros derivados de cumarina.
La combinaci贸n de 40 mg del f谩rmaco con cisaprida caus贸 un aumento del 32% en los valores de AUC, y adem谩s, el t茅rmino vida media fue 31% m谩s largo; sin embargo, no se observ贸 un aumento significativo en los 铆ndices de plasma Cmax en cisapride. Se observ贸 un aumento moderado en el intervalo QT con una aplicaci贸n separada de cisaprida, pero su prolongaci贸n posterior no se produjo cuando se combin贸 con esomeprazol.
La combinaci贸n con el f谩rmaco conduce a un aumento de los indicadores s茅ricos de tacrolimus.
Existe evidencia de un aumento en los valores sangu铆neos de metotrexato en individuos en el caso de su combinaci贸n con agentes que retardan la acci贸n de la bomba de protones. Si es necesario usar grandes cantidades de metotrexato, es necesario considerar la opci贸n de suspender temporalmente Nexpro.
Con la introducci贸n de f谩rmacos antirretrovirales individuales (entre los nelfinavir con atazanavir), se produce una disminuci贸n de los valores s茅ricos de este 煤ltimo. Debido a esto, el medicamento no se usa en combinaci贸n con las sustancias medicinales anteriores.
El impacto de otros f谩rmacos en las propiedades farmacocin茅ticas de esomeprazol.
Los procesos de intercambio de esomeprazol se implementan con la participaci贸n de los componentes 2小19, as铆 como CYRZA4. La administraci贸n del f谩rmaco junto con claritromicina, que disminuye la acci贸n de CYPRA4 (en una dosis de 0.5 g 2 veces al d铆a), duplic贸 el nivel de exposici贸n al esomeprazol.
La combinaci贸n del f谩rmaco y el complejo inhibidor de los elementos 2C19 y CYPRA4 (por ejemplo, voriconazol) lleva a un aumento en m谩s del doble de los indicadores de exposici贸n al f谩rmaco.
Adem谩s, voriconazol provoca un aumento del 280% en los valores AUC蟿 de la droga.
En las personas con trastornos graves de la funci贸n hep谩tica con el uso prolongado del medicamento, es necesario considerar la opci贸n de cambiar su dosis.
Los medicamentos que inducen la actividad de CYP2C19 y CYP3A4, o ambas enzimas (como la hierba de San Juan o la rifampicina), pueden reducir los valores s茅ricos de esomeprazol, aumentando la tasa de sus procesos metab贸licos.
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Condiciones de almacenaje
Nexpro debe mantenerse en un lugar cerrado para los ni帽os peque帽os. Marcas de temperatura - no por encima del l铆mite de 25 掳 C.
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Duracion
Nexpro puede aplicarse dentro de un plazo de 24 meses a partir de la fecha de fabricaci贸n del producto farmac茅utico.
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Solicitud para ni帽os
No hay datos sobre el uso del medicamento en personas menores de 12 a帽os, por lo que este grupo no est谩 recetado.
An谩logos
Los an谩logos de las drogas son los medicamentos Despazol, Esomealox, Ezoxium con Esomer, y tambi茅n Zerzim, Esonex, Ezolong con Nexium y Esosol con Ezoks. Adem谩s, Pemozar, Esomeprazol, Emanera y Ezer con Esomaps.
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隆Atenci贸n!
Para simplificar la percepci贸n de la informaci贸n, esta instrucci贸n para el uso del medicamento "Nexpro" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso m茅dico del medicamento. Antes de usar, lea la anotaci贸n que vino directamente al medicamento.
Descripci贸n proporcionada con fines informativos y no es una gu铆a para la autocuraci贸n. La necesidad de este medicamento, el prop贸sito del r茅gimen de tratamiento, los m茅todos y la dosis del medicamento est谩n determinados 煤nicamente por el m茅dico tratante. La automedicaci贸n es peligrosa para su salud.