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Último revisado: 23.04.2024
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Nemotan bloquea selectivamente la acción de los canales de Ca, afectando principalmente a los buques. El fármaco es un derivado de dihidropiridina y contiene el componente nimodipina.
La nimodipina muestra una actividad selectiva pronunciada en ciertas áreas del cerebro. El efecto farmacológico del fármaco se desarrolla bajo la influencia de los iones de calcio, lo que ralentiza los procesos contráctiles dentro de las células musculares lisas.
Se establece que el medicamento reduce la intensidad de los trastornos de la memoria y ayuda a mejorar la concentración de la atención en personas con problemas en el cerebro.
Indicaciones Nemontana
Se utiliza para tratar y prevenir trastornos neurológicos de naturaleza isquémica asociados con espasmos vasculares dentro del cerebro, como resultado de la hemorragia subaracnoidea desarrollada después de la ruptura del aneurisma.
Nombrado con los síntomas intensos acompañantes de trastornos cerebrales en los ancianos.
Farmacodinámica
La nimodipina ayuda a normalizar el trabajo de las neuronas y las protege de influencias negativas. Al mismo tiempo, tiene un efecto positivo en el flujo sanguíneo cerebral y aumenta la tolerancia a la isquemia, al interactuar con las terminaciones neuronales y cerebrovasculares que están conectadas a los canales de Ca.
Farmacocinética
El elemento activo de la droga se absorbe casi por completo después de la ingestión. Los valores de la Cmax plasmática y el AUC aumentan de acuerdo con el aumento de la dosis (los estudios se llevaron a cabo en una porción de 90 mg).
Volumen de distribución (Vss, tipo 2 cámaras) para inyección intravenosa igual a 0,9-1,6 l / kg. El nivel de depuración total es de 0.6-1.9 l / h / kg.
Con la proteína de la sangre, se sintetiza al 97-99%.
La excreción de nimodipina se realiza en procesos metabólicos a través de la estructura de la hemoproteína P450 ZA4.
Los procesos metabólicos presistémicos intensos (aproximadamente 85-95%) crean indicadores de biodisponibilidad iguales a 5-15%.
Dosificación y administración
Uso en trastornos de la función cerebral.
Las personas mayores con patologías similares deben aplicar 3 veces al día para la primera tableta de medicamentos (30 mg de la sustancia 3 veces al día).
Las personas con actividad renal significativamente deteriorada (la tasa de FQ es inferior a 20 ml por minuto) se prescriben con mucho cuidado, con exámenes regulares del paciente durante la terapia.
Tratamiento y prevención de trastornos neurológicos de naturaleza isquémica asociados con espasmos vasculares cerebrales que se desarrollan debido a la ruptura de un aneurisma seguida de hemorragia subaracnoidea.
Después del curso del tratamiento con la introducción de infusiones, la administración oral de 60 mg del medicamento (2 tabletas) se lleva a cabo 6 veces al día.
Con la aparición de signos negativos, una parte reduce o detiene el uso de drogas (si es necesario).
Los problemas con el funcionamiento del hígado (especialmente la cirrosis hepática) pueden aumentar la biodisponibilidad del fármaco debido a una disminución en los valores de depuración metabólica y al debilitamiento de los procesos metabólicos primarios. En estos casos, los síntomas negativos pueden aumentar (por ejemplo, una disminución en los valores de la presión arterial), por lo tanto, se realiza una reducción de la dosis o la cancelación de la medicación.
La combinación con sustancias que inducen o retardan la acción del componente CYP 3A4 puede requerir cambiar el tamaño de la porción.
Las tabletas se tragan enteras, sin masticar, exprimidas con agua corriente. Puede tomar medicamentos sin hacer referencia a la ingesta de alimentos, con intervalos de al menos 4 horas. Está prohibido beber jugo de toronja durante la terapia.
Uso Nemontana durante el embarazo
No se realizaron pruebas con respecto al uso de drogas durante el embarazo. En el caso de la necesidad de usarlo en el período especificado, debe evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios, dada la gravedad de los síntomas clínicos.
Se determinó que los índices de nimodipina y sus componentes metabólicos dentro de la leche materna corresponden a los valores plasmáticos. Debido a esto, durante el uso de Nemotana, la lactancia materna está prohibida.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- el uso de drogas para la intolerancia personal asociada con la nimodipina u otros elementos de la droga;
- administración en combinación con rifampicina (en tales casos, los efectos terapéuticos de Nemotan están significativamente debilitados) y anticonvulsivos, incluyendo fenitoína y fenobarbital con carbamazepina (estas sustancias reducen significativamente el nivel de biodisponibilidad de nimodipina);
- Introducción a personas con infarto de miocardio o angina de naturaleza inestable (también durante el 1er mes desde el momento de su desarrollo);
- con terapia en curso de trastornos cerebrales;
- trastornos en el hígado (especialmente cirrosis hepática), ya que puede provocar un aumento en los valores de biodisponibilidad de nimodipina debido al debilitamiento de la depuración metabólica y los procesos metabólicos primarios.
Efectos secundarios Nemontana
Entre los eventos adversos:
- trastornos asociados con la sangre y la linfa: trombocitopenia o un cambio en las indicaciones de los análisis de sangre de laboratorio;
- trastornos inmunitarios: síntomas de alergias, manifestaciones agudas de intolerancia y erupciones cutáneas;
- Lesiones que afectan el SN: cefaleas y signos cerebrovasculares inespecíficos;
- Problemas cardíacos: taquicardia, tipos inespecíficos de arritmias y bradicardia;
- Síntomas relacionados con la vascularización: disminución de los valores de presión arterial, signos cardiovasculares inespecíficos y vasodilatación;
- Trastornos de la función del tracto gastrointestinal: náuseas, trastornos gastrointestinales y obstrucción intestinal;
- problemas con la actividad del hígado y la vesícula biliar: un aumento temporal de la actividad de las enzimas hepáticas y signos moderados o leves asociados con el hígado.
Manifestaciones negativas encontradas en las pruebas clínicas de nimodipina de acuerdo con las indicaciones para el tratamiento de trastornos en el cerebro:
- Problemas con el trabajo de la Asamblea Nacional: vértigo;
- Manifestaciones neurológicas de carácter inespecífico: hipercinesia, mareo o temblor;
- Función cardíaca alterada: palpitaciones;
- Lesiones vasculares: hinchazón o síncope;
- Problemas con el trabajo del tracto digestivo: diarrea, distensión u obstipación.
Sobredosis
El envenenamiento agudo con Nemotan causa bradicardia o taquicardia, náuseas, una fuerte disminución de la presión arterial y trastornos de la función gastrointestinal.
En el caso de intoxicación aguda, debe cancelar inmediatamente el uso del medicamento. Además, se realizan acciones sintomáticas, así como el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado.
Si los indicadores de presión arterial continúan disminuyendo, debe ingresar el método de dopamina o norepinefrina. Debido a que el medicamento no tiene un antídoto, en el caso del desarrollo de otros signos secundarios, se realizan procedimientos sintomáticos.
Interacciones con otras drogas
El metabolismo de nimodipino está asociado con la acción del sistema hemoproteína P450 ZA4, que se encuentra dentro del hígado y la mucosa intestinal. Debido a esto, los medicamentos que afectan la estructura de esta enzima pueden cambiar el nivel de eliminación de medicamentos y sus procesos metabólicos primarios.
La experiencia de usar otros antagonistas del canal de Ca muestra que la rifampicina es capaz de potenciar el metabolismo de la nimodipina, porque induce la actividad de las enzimas. Como resultado de la combinación de estos medicamentos, existe un debilitamiento significativo del efecto terapéutico de la nimodipina, por lo que no se usan juntos.
Los anticonvulsivos (entre ellos, fenitoína con fenobarbital y carbamazepina) reducen significativamente el nivel de biodisponibilidad de Nemotan, por lo que no se usa con estas sustancias.
La introducción junto con los siguientes agentes, ralentizando la actividad del sistema de hemoproteína P450 ZA4, requiere un seguimiento de los valores de presión arterial y considerar opciones para cambiar la dosis de nimodipina, si es necesario.
No se han realizado pruebas de la interacción de medicamentos y macrólidos, pero se sabe que los macrólidos individuales (por ejemplo, eritromicina) pueden disminuir el efecto de la hemoproteína P450 ZA4, por lo que pueden interactuar con el medicamento en esta etapa. En este sentido, esta combinación no puede ser utilizada.
No se han realizado pruebas de investigación de interacciones con una combinación de fármacos y agentes que desaceleren la actividad de la proteasa anti-VIH (por ejemplo, ritonavir). Se cree que las sustancias de esta categoría tienen un fuerte efecto inhibitorio sobre la hemoproteína P450 ZA4. Existe la posibilidad de un aumento en los valores plasmáticos de nimodipina, que es intenso e importante para el cuadro clínico, cuando se administra junto con medicamentos que retardan la acción de la proteasa.
No hay información sobre los efectos que se desarrollan al usar el medicamento y el ketoconazol. Existe información de que los antimicóticos de tipo azólico ralentizan la actividad de la hemoproteína P450 ZA4 y también interactúan con otros antagonistas de los canales de dihidropiridina Ca. Debido a esto, con una administración combinada de nimodipina, se puede observar un aumento notable en el nivel de su biodisponibilidad general (debido al debilitamiento de los procesos metabólicos primarios).
No se realizaron pruebas con respecto al uso compartido de drogas y nefazodona. Existe evidencia de que el antidepresivo tiene un fuerte efecto inhibitorio sobre la hemoproteína P450 ZA4. Existe el riesgo de aumentar los índices plasmáticos de nimodipina si se combina con nefazodona.
La combinación a largo plazo del fármaco con fluoxetina conduce a un aumento de los valores plasmáticos de nimodipina en casi el 50%. La efectividad de la fluoxetina se debilitó significativamente y el efecto de su elemento metabólico activo, la norfluoxetina, no.
El uso del fármaco junto con dalfopristina o quinupristina provoca un aumento de los índices plasmáticos de nimodipina.
La administración de Nemotan junto con el antagonista H2-terminal cimetidina o con ácido valproico provoca un aumento en los valores plasmáticos de los fármacos.
La combinación prolongada del fármaco y la nortriptilina no aumenta significativamente el nivel plasmático de nimodipina (mientras que los valores de la nortriptilina no cambian).
El fármaco es capaz de potenciar la actividad antihipertensiva de los siguientes fármacos antihipertensivos: bloqueadores β, bloqueadores α-adrenérgicos, diuréticos, antagonistas α1 y otros antagonistas del Ca, y además, inhibidores de la ECA, inhibidores de la α-metildopa y PDE-5. Con una necesidad estricta de usar tales combinaciones, necesita monitorear cuidadosamente la condición del paciente.
Las pruebas con la participación de monos revelaron que cuando se combina con / en el uso del fármaco con zidovudina, hay un aumento significativo en los indicadores AUC de zidovudina, así como una disminución en su volumen de depuración y distribución.
El jugo de toronja ralentiza la acción de la hemoproteína P450 ZA4. Cuando se usa junto con este jugo, los valores plasmáticos de la droga aumentan y prolongan su efecto. Este efecto puede potenciar la actividad antihipertensiva del fármaco. Este efecto puede continuar durante aproximadamente 4 días a partir del momento de tomar el jugo de toronja, que debe considerarse al usar nimodipina.
Condiciones de almacenaje
Se requiere que Nemotan se mantenga en un lugar cerrado por la penetración de niños pequeños. Indicadores de temperatura - un máximo de 25 ° C.
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Duracion
Nemotan puede usarse durante un período de 5 años desde la producción de la sustancia terapéutica.
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Solicitud para niños
No se puede usar el medicamento en pediatría.
Análogos
Los análogos de medicamentos son Vazokor, Amlorus, Nimotop con Nimodip Sandoz, Nitopin con Nimodipheksalom, y además Amlodipine, Nimodipin y Fenigidin.
Opiniones
Nemotan recibe buenas críticas en su mayoría: ayuda a mejorar significativamente la calidad de vida de las personas mayores que tienen trastornos relacionados con la edad en el cerebro: irritabilidad, deterioro de la memoria e insomnio.
El efecto regenerativo sostenido del fármaco se observó durante la rehabilitación de individuos que se habían sometido a una fase activa de accidente cerebrovascular isquémico. Los comentarios en los foros también evaluaron positivamente la efectividad de los fármacos en la eliminación de los espasmos vasculares dentro del cerebro.
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