Almiral

Almiral pertenece al grupo de fármacos AINE, es un derivado del ácido acético. La droga tiene propiedades antiinflamatorias y analgésicas. Junto con esto, tiene un efecto antipirético. Suprime la producción de componentes que provocan hinchazón, dolor y la secreción de líquido inflamatorio en el área de la inflamación.

El elemento activo de la droga es diclofenac Na. Cuando se usa para tratar el dolor posoperatorio, reduce significativamente la necesidad de opioides. [1]

Indicaciones Almiral

Se utiliza en tales casos:

• terapia corta para dolores moderados de diferente etiología (ciática, algomenorrea, lumbago y neuralgia);
• terapia para la artritis (juvenil, reumatoide, gotosa o psoriásica), osteoartritis en las articulaciones / columna vertebral y espondilitis anquilosante;
• tratamiento del dolor postraumático o quirúrgico.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de ampollas con un volumen de 75 mg / 3 ml. Dentro de la placa de la celda - 5 ampollas; dentro del paquete - 1 o 2 platos de este tipo.

Farmacodinámica

El medicamento ralentiza la actividad de COX. Diclofenac Na en estado in vitro a un nivel equivalente a los alcanzados en humanos no suprime el proceso de biosíntesis de proteoglicanos que se lleva a cabo en el interior de los tejidos cartilaginosos. [2]

Farmacocinética

Succión.

Cuando se administra mediante una inyección de 75 mg de diclofenaco, la absorción comienza inmediatamente y se observa un índice plasmático medio de aproximadamente 2,558 ± 0,968 μg / ml después de 20 minutos. Los volúmenes de succión son linealmente proporcionales al tamaño de la dosis.

Cuando se utilizan 75 mg de diclofenaco en una infusión de 2 horas, los valores plasmáticos medios del fármaco son de aproximadamente 1,875 ± 0,436 μg / ml. Con una infusión más corta, el fármaco alcanza la Cmax plasmática y, con infusiones prolongadas, se observa una meseta de concentración, que es proporcional al nivel después de 3-4 horas de infusión.

En comparación con los valores después de tomar la sustancia en el interior, cuando se usan medicamentos en forma de inyecciones intramusculares o supositorios, el indicador de plasma disminuye rápidamente inmediatamente después de registrar el nivel de Cmax.

Biodisponibilidad.

Los valores de AUC para uso intravenoso o intramuscular son aproximadamente el doble que para uso rectal o administración oral, ya que con la vía de administración indicada, el fármaco no participa en el 1er paso intrahepático.

Procesos de distribución.

El diclofenaco participa en un 99,7% en la síntesis de proteínas, se une principalmente a la albúmina (99,4%).

La sustancia penetra en la membrana sinovial, alcanzando sus valores más altos después de 2-4 horas después de recibir la Cmax plasmática. El término esperado de la vida media sinovial es de 3 a 6 horas. Después de 2 horas desde el momento de recibir la Cmáx plasmática, los valores de diclofenaco dentro de la membrana sinovial superan el nivel plasmático y permanecen así hasta por 12 horas.

Se observaron niveles bajos de diclofenaco (100 ng / ml) dentro de la leche materna en una mujer lactante. El volumen estimado del fármaco que penetra con la leche materna en el cuerpo del lactante es equivalente a 0,03 mg / kg por día.

Procesos de intercambio.

Los procesos metabólicos del diclofenaco se realizan parcialmente a través de la glucuronización de una molécula intacta, pero se desarrollan principalmente con metoxilación e hidroxilación 1 veces y múltiples, como resultado de lo cual se forman varios elementos metabólicos fenólicos (la mayoría de ellos se transforman en conjugados de glucurónido).. Dos metabolitos son bioactivos, pero su efecto es significativamente menos pronunciado que la actividad terapéutica del diclofenaco.

Excreción.

El aclaramiento plasmático sistémico de diclofenaco es de 263 ± 56 ml por minuto. La semivida plasmática terminal es de 1 a 2 horas. 4 componentes metabólicos (también 2 con actividad) también tienen una vida media corta, de 1 a 3 horas.

Aproximadamente el 60% de la porción aplicada se excreta en la orina en forma de conjugados de glucurónido de una molécula intacta, así como en forma de elementos metabólicos, la mayoría de los cuales también se transforman en conjugados de glucurónido.

Menos del 1% se excreta sin cambios. El resto de la porción se elimina en forma de componentes metabólicos con heces y bilis.

Dosificación y administración

Debe inyectar el medicamento profundamente, en la forma / m. El tamaño de dosis estándar de 1 vez es 75 mg; se puede realizar una segunda inyección después de al menos 12 horas. La terapia suele durar 2 días.

• Solicitud para niños

Está prohibido usar diclofenaco inyectable en pediatría.

Uso Almiral durante el embarazo

El diclofenaco inhibe la producción de PG, lo que puede afectar negativamente el curso del embarazo y el desarrollo fetal. En este sentido, Almiral no se prescribe para mujeres embarazadas.

Pequeñas cantidades del componente activo del fármaco pueden excretarse con la leche materna, por lo tanto, no se usa para la HS.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• sensibilización severa con respecto a los componentes activos y auxiliares de las drogas;
• alergia a otros AINE;
• etapas activas de enfermedades en el tracto gastrointestinal (que tienen una forma erosiva y ulcerativa);
• sangrado;
• trastornos de los procesos hematopoyéticos;
• trastornos de la coagulación de la sangre (entre ellos la hemofilia);
• asma aspirina.

Se requiere precaución en caso de uso para tales violaciones:

• asma bronquial;
• hinchazón pronunciada;
• anemia;
• aumento de la presión arterial;
• CHF;
• disfunción hepática / renal;
• diverticulitis o inflamación intestinal;
• diabetes;
• porfiria;
• abuso de alcohol;
• después de operaciones complejas (incluido el injerto de derivación de la arteria coronaria);
• lesiones generales de los tejidos conectivos;
• personas mayores.

Efectos secundarios Almiral

Entre los efectos secundarios:

• alteraciones en el trabajo del SN: somnolencia, ansiedad, convulsiones, cefalea, meningitis aséptica, pesadillas, depresión, trastornos del sueño;
• problemas digestivos: dolor abdominal, náuseas, flatulencia, xerostomía, ictericia y hepatitis. Además, estreñimiento / diarrea, cirrosis, lesiones esofágicas, necrosis hepática, úlceras pépticas, pancreatitis, sangre en heces y colitis;
• trastornos asociados con los órganos de la percepción: ruido de oído, alteración del gusto, visión borrosa, discapacidad auditiva y visión doble;
• lesiones del sistema urogenital: hinchazón, nefritis, oliguria, insuficiencia renal, sangre o proteínas en la orina;
• trastornos epidérmicos: erupciones cutáneas, fotosensibilidad grave, dermatitis tóxica, alopecia, prurito, eccema, hemorragias puntiformes y urticaria;
• problemas con los procesos hematopoyéticos: trombocitopenia o leucopenia, eosinofilia, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica y anemia;
• trastornos en el trabajo del corazón: ICC, ataque cardíaco, aumento de la presión arterial, dolor en el pecho y extrasístole;
• trastornos respiratorios: tos, neumonitis, hinchazón de la laringe y espasmo bronquial;
• síntomas de alergia: vasculitis e hinchazón que afectan la lengua o los labios;
• Signos locales: sensación de ardor, necrosis del tejido adiposo, necrosis aséptica y aparición de infiltraciones.

Sobredosis

En caso de intoxicación, se observa cefalea, conciencia borrosa, mareos, dificultad respiratoria y vómitos. Los niños pueden desarrollar vómitos, hemorragia, disfunciones renales / hepáticas, dolor abdominal y convulsiones de tipo mioclónico.

La intoxicación requiere la cancelación de Almiral y recibir atención médica calificada.

Interacciones con otras drogas

Sustancias de litio y digoxina.

La combinación con diclofenaco aumenta los valores plasmáticos de estos fármacos, por lo que, con este uso de fármacos, se debe monitorizar sus niveles séricos.

Fármacos antihipertensivos y diuréticos.

La introducción de fármacos con los agentes descritos anteriormente (por ejemplo, inhibidores de la ECA o betabloqueantes) puede provocar una disminución de su actividad hipotensora debido a una ralentización de la unión de los PG vasodilatadores. Por lo tanto, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en personas de edad avanzada; deben controlarse cuidadosamente la presión arterial.

Se debe proporcionar a los pacientes una hidratación adecuada y se debe controlar la función renal. Esto es especialmente cierto para los diuréticos y los inhibidores de la ECA, teniendo en cuenta la mayor probabilidad de nefrotoxicidad.

Medicamentos que pueden conducir al desarrollo de hiperpotasemia.

El uso junto con ciclosporina, trimetoprima, diuréticos ahorradores de potasio o tacrolimus puede provocar un aumento de los niveles séricos de potasio, por lo que es necesario controlar periódicamente el estado del paciente durante la terapia.

Agentes antitrombóticos y anticoagulantes.

La combinación debe realizarse con precaución, ya que puede aumentar la probabilidad de sangrado. A pesar de que no se ha detectado el efecto del diclofenaco en relación con la actividad de los anticoagulantes, existe cierta información sobre un aumento de la probabilidad de hemorragia en personas que utilizan anticoagulantes junto con diclofenaco. Debido a esto, para eliminar la necesidad de cambiar el tamaño de la porción de anticoagulantes, es necesario monitorear de cerca el estado de tales pacientes.

Grandes dosis de diclofenaco pueden inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

GCS y otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de COX-2.

La introducción de Almiral con GCS u otros AINE sistémicos puede aumentar la probabilidad de una úlcera o sangrado en el tracto gastrointestinal. Se requiere abandonar el uso combinado de más de 2 AINE.

Sustancias del grupo ISRS.

La introducción de AINE sistémicos junto con ISRS aumenta la probabilidad de hemorragia en el sistema digestivo.

Medicamentos hipoglucemiantes.

Hay algunos datos sobre el desarrollo de acidosis metabólica cuando se usa el fármaco con estos medicamentos, especialmente en personas con disfunción renal preexistente.

Metotrexato.

El diclofenaco puede inhibir el aclaramiento renal del metotrexato, por lo que aumentan los indicadores de este último. Se debe tener cuidado al usar diclofenaco menos de 24 horas antes de usar metotrexato, ya que puede aumentar el nivel en sangre de este último y su toxicidad.

Existe evidencia del desarrollo de toxicidad severa con la introducción de ambas sustancias con un intervalo de menos de 24 horas. Esta interacción se asocia a la acumulación de metotrexato debido al trastorno de su excreción por vía renal bajo la influencia de AINE.

Ciclosporina.

Almiral puede aumentar la gravedad de la nefrotoxicidad por ciclosporina al actuar sobre los gases de efecto invernadero renales. Debido a esto, debe usarse en dosis reducidas.

Tacrolimus.

La administración de tacrolimus junto con AINE puede aumentar la probabilidad de nefrotoxicidad debido al efecto antiprostaglandina sobre los riñones del inhibidor de la calcineurina y los AINE.

Quinolonas antibacterianas.

Existe cierta información sobre las convulsiones que pueden ocurrir debido a la administración de quinolonas junto con AINE. Pueden aparecer en personas con o sin antecedentes de convulsiones o epilepsia. Por lo tanto, se debe tener cuidado al decidir si usar quinolonas en personas que ya usan AINE.

Fenitoína.

Con la introducción de fenitoína en combinación con el fármaco, se puede notar un aumento en la exposición del primero. Debido a esto, se deben controlar los valores plasmáticos de fenitoína.

Colestiramina con colestipol.

Estas sustancias pueden reducir o retrasar la absorción de diclofenaco. Por tanto, es necesario utilizar Almiral al menos 1 hora antes o después de 4-6 horas después de la administración de colestiramina / colestipol.

Sustancias de SG.

El uso de SG junto con AINE puede potenciar la gravedad de la IC, aumentar los valores plasmáticos de SG y ralentizar la filtración glomerular.

Mifepristona.

Está prohibido usar AINE dentro de los 8-12 días posteriores a la administración de mifepristona, porque los AINE pueden debilitar su efecto terapéutico.

Medicamentos que ralentizan o inducen la acción de CYP2C9.

Se requiere usar el medicamento con las sustancias anteriores con precaución (entre ellas, como rifampicina y voriconazol), ya que pueden aumentar significativamente la exposición, así como los valores plasmáticos de Cmax de diclofenaco.

Condiciones de almacenaje

Almiral debe almacenarse a valores de temperatura entre 15-25 ° С.

Duracion

Almiral se puede utilizar durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos de la medicina son las medicinas Clodifen, Diclac, Naklofen con Voltaren, y además de esto Diklodev, Rapten con Dicloberl, Evinopon y Diclofenac.