Vivitrol

Vivitrol es un fármaco de efecto prolongado; contiene naltrexona, que es un antagonista opioide con la mayor afinidad por las terminaciones mu opioides. Aparte de las terminaciones mu relativamente opioides, la naltrexona casi no tiene ningún efecto intrínseco. Además, la naltrexona puede contraer las pupilas, pero aún no ha sido posible determinar el principio del desarrollo de tal efecto.

El uso de drogas no provoca la aparición de tolerancia, dependencia física, mental o de drogas. En personas con adicción a los opiáceos, el uso de la droga conduce a la aparición de un síndrome de abstinencia. [1]

Indicaciones Vivitrol

Se utiliza en personas con diagnóstico de dependencia alcohólica que son capaces de dejar de consumir alcohol antes de iniciar el tratamiento (hay que tener en cuenta que el medicamento no debilita la intensidad y no elimina los signos de abstinencia del alcohol etílico ).

Forma de liberación

La liberación del medicamento se realiza en forma de liofilizado para suspensión de tipo prolongado administrada por vía parenteral, dentro de frascos con un volumen de 0,38 g (1 frasco con un disolvente dentro de la caja). El kit también contiene una jeringa de 1 uso, una aguja para fabricar medicamentos y 2 agujas para inyección intramuscular.

Farmacodinámica

La droga bloquea el efecto de los opiáceos al sintetizar competitivamente con terminaciones opiáceas dentro del sistema nervioso central.

Por el momento, no ha sido posible determinar el principio exacto del desarrollo de la influencia de las drogas en personas con dependencia del alcohol, pero hay sugerencias de que el efecto de la naltrexona se desarrolla con la ayuda del sistema opiáceo interno. [2]

El bloqueo de la naltrexona desaparece en el caso de un aumento en la porción de opiáceos, pero al mismo tiempo, en el contexto de este efecto, aparecen manifestaciones similares a las que se desarrollan con una mayor liberación de histamina. [3]

La suspensión de la medicación no se utiliza como tratamiento aversivo y no provoca la aparición de síntomas similares al disulfiram en el caso de tomar opiáceos y alcohol.

Farmacocinética

Vivitrol tiene una actividad prolongada. Cuando se usa por vía intramuscular, la naltrexona se libera gradualmente, mostrando un pico inicial aproximadamente 120 minutos después de la inyección; se observa un pico repetido después de 2-3 días. Después de 2 semanas desde el momento de la inyección, hay una disminución lenta de los niveles plasmáticos de naltrexona. La sustancia se encuentra dentro del plasma después de 1 mes después de la inyección.

El principal componente metabólico de la naltrexona es la 6-β-naltrexona.

En el caso de inyecciones repetidas, se acumula menos del 15% de naltrexona con su derivado activo.

En pruebas in vitro, un máximo del 21% de naltrexona se sintetiza con albúmina plasmática. El medicamento se está transformando activamente dentro del cuerpo. La hemoproteína P450 no participa en los procesos metabólicos de la naltrexona. Junto con el derivado principal (6-β-naltrexona), también se forman varios otros derivados, a partir de los cuales se forman conjugados de glucurónido. Después de una inyección i / m de naltrexona, el volumen de 6-β-naltrexona formado es menor que en el caso de la administración oral.

El elemento activo y sus derivados se excretan a través de los riñones; una pequeña cantidad de la porción administrada se excreta sin cambios.

La vida media es de 5 a 10 días; este período depende directamente de la gravedad de la degradación del polímero.

Dosificación y administración

El medicamento en forma de suspensión se administra por vía intramuscular; la droga tiene un tipo de efecto prolongado. Otros métodos de consumo de drogas (además de la inyección i / m) están estrictamente prohibidos. Además, no puede beber alcohol al comienzo del tratamiento.

Vivitrol se usa solo como parte de un programa de terapia sistémica para la dependencia del alcohol, que también incluye la provisión obligatoria de apoyo psicosocial.

El medicamento se puede usar exclusivamente en un hospital. La suspensión solo puede ser realizada y administrada por médicos con la experiencia y las calificaciones adecuadas.

Durante el tratamiento, el medicamento se usa a menudo en una dosis de 0.38 g (la sustancia debe inyectarse solo por vía intramuscular), una vez al mes. La suspensión se inyecta profundamente en los músculos de las nalgas. Los lugares de inyección deben alternarse, inyectándolos alternativamente en las nalgas izquierda y derecha.

Cuando omita la siguiente porción del medicamento, debe presentárselo al paciente lo más rápido posible.

Antes de la administración del medicamento, la naltrexona no debe tomarse por vía oral.

El proceso de hacer una suspensión para inyecciones intramusculares.

Durante la fabricación del fármaco, solo se utiliza el disolvente proporcionado en el kit. Durante la preparación e inyección de medicamentos, debe usar solo las agujas que también están incluidas en el kit de medicamentos. Está prohibido reemplazar cualquier elemento del medicamento (el kit contiene todos los componentes necesarios para la preparación y uso del medicamento).

El medicamento debe sacarse de la nevera 45-50 minutos antes de comenzar la preparación de la suspensión. También es necesario asegurarse de que el medicamento no se caliente por encima de los 25 ° C.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en pediatría (menores de 18 años).

Uso Vivitrol durante el embarazo

No se han realizado pruebas controladas de drogas durante el embarazo. Es necesario tener en cuenta los riesgos existentes y no utilizar Vivitrol sin supervisión médica. Durante la prueba, se interrumpió la administración del fármaco en caso de embarazo.

La naltrexona junto con la 6-β-naltrexona se excretan en la leche materna. Durante la lactancia, el medicamento no se usa, porque potencialmente puede causar un efecto cancerígeno y el desarrollo de signos secundarios graves del medicamento en un recién nacido.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad a la naltrexona u otros componentes del fármaco;
• adicción a las drogas o tomar analgésicos narcóticos;
• fase activa del síndrome de abstinencia de opiáceos;
• en caso de no pasar la prueba de provocación (con la introducción de naloxona);
• personas que tienen una respuesta positiva al análisis de opiáceos dentro de la orina (el uso de opiáceos, para evitar el síndrome de abstinencia, se suspende 7-10 días antes del inicio del tratamiento con Vivitrol; a pesar de que una prueba de orina de opiáceos no puede proporcionar una garantía de precisión del 100%, hasta el inicio de la terapia, es necesario realizar una prueba de provocación con la introducción de naloxona).

El medicamento no se usa en personas con hepatopatologías activas (debido a la potencial hepatotoxicidad de la naltrexona (la proporción entre la porción medicinal y hepatotóxica es menor de 5)).

Se necesita precaución en tales casos:

• etapas graves de disfunciones hepáticas, en las que es posible el desarrollo de trastornos de la coagulación y la aparición de complicaciones al realizar inyecciones;
• forma moderada o grave de insuficiencia renal (no se han realizado pruebas de las propiedades farmacocinéticas de los fármacos en estas personas, pero, teniendo en cuenta los parámetros farmacocinéticos generales del fármaco, dichos pacientes pueden necesitar cambiar la dosis).

El fármaco no se utiliza para bloquear la actividad de los opiáceos ni para tratar la dependencia de opiáceos, ya que en caso de un aumento en la porción de opiáceos desaparece el bloqueo de la acción de la naltrexona, lo que puede provocar intoxicaciones graves por aumento de los niveles de opiáceos. Al mismo tiempo, la naltrexona aumenta la sensibilidad a los opiáceos al final del ciclo de consumo de drogas, lo que también puede causar intoxicación (también potencialmente mortal) con la introducción de porciones más pequeñas de opiáceos. Se debe advertir a los pacientes contra el uso de opiáceos en combinación con naltrexona.

También se necesita precaución en el caso de la administración de medicamentos a personas con diversos trastornos de la coagulación sanguínea.

Efectos secundarios Vivitrol

Las pruebas han identificado el desarrollo de tales síntomas secundarios:

• disfunción del tracto gastrointestinal: náuseas, xerostomía, aumento de la frecuencia de las deposiciones, malestar y dolor en la zona epigástrica, dispepsia, trastornos del apetito (puede llegar a la anorexia) y vómitos. Además, puede haber una alteración del gusto, ERGE, distensión abdominal, diversas formas de trastornos de las heces, hemorroides, gastroenteritis, colitis, hemorragia dentro del tracto gastrointestinal, obstrucción intestinal y absceso perirrectal;
• problemas con el trabajo del sistema hepatobiliar: la fase activa de colecistitis, colelitiasis y un aumento en los valores de las enzimas intrahepáticas;
• trastornos respiratorios: faringitis (puede estar asociada con estreptococos) o nasofaringitis, laringitis con sinusitis y otras infecciones del tracto respiratorio, dolor de garganta, disnea, dificultad para respirar y obstrucción de los conductos respiratorios;
• lesiones de la estructura musculoesquelética: dolor en las articulaciones, músculos y extremidades, rigidez de las articulaciones, contracciones o espasmos musculares y artritis;
• síntomas asociados con el sistema nervioso central: debilidad, agitación, pérdida del conocimiento, mareos, alteraciones del sueño, dolores de cabeza (incluida la migraña), irritabilidad y desaceleración de la reacción. Además, se puede observar euforia, síndrome de abstinencia de alcohol, convulsiones, ictus isquémico, delirio, aneurismas asociados a arterias cerebrales y debilitamiento de la actividad intelectual;
• trastornos en el trabajo del CVS: infarto de miocardio, ICC, aumento de la presión arterial, trombosis que afecta a los vasos pulmonares, TVP, angina de pecho, aterosclerosis que afecta a las arterias coronarias, fibrilación auricular y trastornos del ritmo cardíaco;
• lesiones del sistema circulatorio: linfadenopatía o aumento del recuento de leucocitos;
• cambio en las indicaciones de la prueba: un aumento en los valores de CPK o eosinófilos (estabilizados durante el tratamiento posterior), una disminución en el recuento de plaquetas y una respuesta falsa positiva en el análisis de orina para la presencia de opiáceos y otras drogas individuales;
• signos de alergias: erupciones pustulosas, manifestaciones anafilactoides, picazón, conjuntivitis y urticaria;
• síntomas locales en la zona de aplicación de la suspensión: hinchazón, dolor e induración tisular, así como prurito y hematoma. Ocasionalmente se han reportado casos con aparición de necrosis, abscesos, así como focas que requirieron cirugía;
• otras manifestaciones: astenia, hipertermia, dolor de muelas, ansiedad, adelgazamiento, temblores y letargo. Además, pueden producirse hipovolemia, infección del tracto urinario, trastorno de la libido, hipercolesterolemia e insolación.

Ocasionalmente se observó hiperhidrosis (también nocturna) y el desarrollo de celulitis.

Durante la prueba, se observó un caso con el desarrollo de neumonía de tipo eosinofílica, así como un caso con sospecha de su desarrollo. Las enfermedades se curaron con corticosteroides y antibióticos. No fue posible establecer una conexión directa entre la acción de la naltrexona y la aparición de esta enfermedad, pero en el caso de disnea e hipoxia progresiva, es necesario diagnosticar y realizar el tratamiento requerido.

El uso de Vivitrol puede provocar la aparición de pensamientos suicidas (también después de la finalización de la terapia) que acompañan a la depresión emergente. Las personas a las que se les inyecta el medicamento deben estar bajo la supervisión de un médico para detectar oportunamente los pensamientos suicidas y la depresión.

Sobredosis

Solo hay información limitada sobre la intoxicación por Vivitrol. En 5 voluntarios, en el caso de aumentar la dosis a 784 mg, no se observó el desarrollo de signos tóxicos. Se debe esperar que una sobredosis cause un aumento en la intensidad y un aumento en la probabilidad de síntomas adversos.

La intoxicación por drogas requiere una acción sintomática y de apoyo.

Teniendo en cuenta el tipo prolongado de exposición al medicamento, después de exceder la dosis, debe controlar al paciente durante mucho tiempo.

Interacciones con otras drogas

El fármaco puede bloquear o debilitar por completo la actividad que demuestran los analgésicos de tipo opioide. Si necesita realizar anestesia en personas que usan Vivitrol, debe considerar opciones con la introducción de analgésicos no narcóticos, anestesia regional o local, y además de benzodiazepinas o anestesia general.

Si es imposible rechazar el uso de opiáceos, es necesario considerar la opción de aumentar la dosis, lo que puede provocar la prolongación y potenciación de la supresión respiratoria. En tales situaciones, debe hacer una elección a favor de medicamentos de acción rápida, suprimiendo mínimamente la respiración y también ajustar personalmente la porción, teniendo en cuenta el resultado obtenido. Además, es necesario tener en cuenta el aumento de la probabilidad de desarrollar formas graves de síntomas de alergia (derivados de la liberación de histamina). Independientemente del tipo de medicamento seleccionado, debe controlar cuidadosamente el estado del paciente.

Condiciones de almacenaje

Vivitrol debe conservarse en nevera (con valores de temperatura en el rango de 2-8 ° C). A una temperatura de 25 ° C, el medicamento se puede almacenar durante un máximo de 1 semana.

Está prohibido mantener la sustancia a una temperatura superior a 25 ° C o congelarla.

Duracion

Vivitrol en un paquete completamente sellado se puede usar dentro de los 24 meses posteriores a la fecha de fabricación del medicamento. En caso de violación de la estanqueidad de los viales, está prohibido usar el medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Tison, Antabus, Beviplex con Glutargin Alkoklin, Galavit y Relium con Gepar Compositum, y además Muscomed, Vitanam, Sedalit y Prodetoxon. Además, Tiaprid, Alkodez IC y Antaxon con Tazepam están en la lista.

Reseñas

Vivitrol se considera una sustancia muy eficaz para ayudar con la adicción al alcohol. Las revisiones de los pacientes muestran que la medicación debilita significativamente las manifestaciones de la abstinencia de etanol. Debido a este efecto, se reduce la dependencia mental del alcohol, lo que aumenta la efectividad de la terapia combinada.