Mepivastezina

La mepivastezina es un anestésico local del subgrupo amida. El efecto anestésico después de su aplicación comienza muy rápidamente, debido a la supresión temporal de la conducción de los impulsos neuronales dentro de las fibras sensoriales, autónomas y motoras y la conducción dentro del corazón.

Utilizado en procedimientos dentales. Existe un rápido desarrollo del efecto analgésico (tarda 1-3 minutos) con un alto grado de su intensidad, así como una buena tolerancia local. [1]

Indicaciones Mepivastezina

Se utiliza para anestesia de conducción e infiltración durante procedimientos dentales. El medicamento se prescribe para procedimientos simples para extraer dientes , preparar una cavidad y procesar un muñón dental antes de la restauración e instalación de elementos ortopédicos.

En particular, la mepivastezina se recomienda para personas que no pueden usar sustancias vasoconstrictoras.

Forma de liberación

La liberación del agente terapéutico se lleva a cabo en forma de líquido de inyección, dentro de cartuchos de 1,7 ml. El frasco contiene 50 de estos cartuchos.

Farmacodinámica

El efecto del fármaco se desarrolla cuando los canales de Na dependientes del estrés se bloquean dentro de las paredes de la fibra neuronal. El fármaco entra a la célula a través de la pared neural como base, pero el catión mepivacaína, que se forma cuando se vuelve a unir un protón, tiene un efecto activo. En el caso de un pH bajo (por ejemplo, en áreas inflamadas), solo una pequeña parte del medicamento tiene una forma básica, por lo que el efecto analgésico puede debilitarse.

La duración del efecto terapéutico en el caso de la anestesia pulpar dura al menos 20-40 minutos; si se realiza anestesia de tejidos blandos, dura entre 45 y 90 minutos. [2]

Farmacocinética

La mepivastezina se absorbe a gran velocidad y en grandes volúmenes. El indicador de síntesis de proteínas está en el rango de 60-78%. La vida media es de aproximadamente 2 horas.

El nivel del volumen de distribución es de 84 litros; indicador de holgura - 0,78 l / min.

La sustancia mepivacaína participa en los procesos metabólicos intrahepáticos; la excreción de elementos metabólicos se realiza a través de los riñones.

Dosificación y administración

El medicamento se utiliza exclusivamente como anestésico en odontología. Para lograr un alivio efectivo del dolor, se requiere usar la dosis mínima efectiva del medicamento; para un adulto, a menudo es suficiente con 1-4 ml de la sustancia.

A un niño mayor de 4 años con un peso de 20-30 kg se le inyecta una porción de 0.25-1 ml, y a un niño con un peso en el rango de 30-45 kg - 0.5-2 ml. La cantidad de medicamento utilizado se selecciona teniendo en cuenta el peso y la edad del niño, así como la duración del procedimiento. La ración promedio es igual a 0,75 mg / kg de mepivacaína.

En las personas mayores, se puede observar un aumento del índice plasmático de fármacos, debido a un volumen de distribución bajo y procesos metabólicos debilitados. La probabilidad de acumulación de mepivacaína aumenta especialmente en el caso de administraciones repetidas (adicionales) de fármacos. Se puede desarrollar un efecto similar en el caso de un paciente debilitado y con disfunción renal / hepática grave. En este caso, es necesario reducir la porción del medicamento (use el volumen mínimo de la sustancia, lo que lleva a una anestesia suficiente).

Los tamaños de las porciones de Mepivastezin para personas con determinadas patologías (por ejemplo, aterosclerosis o angina de pecho) se reducen de la misma forma.

La dosis máxima permitida para adultos es de 4 mg / kg de fármaco. Por lo tanto, una persona que pese 70 kg no puede usar más de 0,3 g de mepivacaína (10 ml de una solución medicinal).

Para niños mayores de 4 años, la porción se selecciona teniendo en cuenta el peso y la edad, así como la duración del procedimiento que se realiza. La cantidad máxima de la porción administrada es de 3 mg / kg.

El esquema de administración de medicamentos.

Cuando se inyectan drogas, se utilizan jeringas de cartucho especiales, que están diseñadas para una administración reutilizable. Antes de su uso, el líquido medicinal debe inspeccionarse en busca de decoloración y partículas, y el recipiente debe inspeccionarse en busca de daños. Si se ha identificado la presencia de tales defectos, el cartucho no se utiliza.

Está prohibido mezclar líquido inyectable con cualquier otro medicamento dentro de la misma jeringa.

Para evitar la introducción de la sustancia en el vaso, es necesario realizar con cuidado la prueba de aspiración, utilizando al menos 2 planos (grado de rotación de la aguja - 180º). Debe tenerse en cuenta que un resultado negativo durante la aspiración no garantiza el riesgo de una inserción accidental e inadvertida de la aguja en el vaso.

La tasa de aplicación del medicamento debe ser de 0,5 ml como máximo durante un período de 15 segundos. Esto corresponde a la introducción de 1 cartucho por minuto.

La mayoría de las manifestaciones comunes asociadas con la inyección accidental en el vaso se pueden prevenir realizando correctamente el procedimiento de inyección después de la aspiración: inyección de 0.1-0.2 ml de la sustancia a baja velocidad, y luego la misma aplicación lenta del resto, después de en al menos 20-30 segundos.

Cualquier líquido que quede dentro de los cartuchos después de la finalización del procedimiento dental debe eliminarse. Está prohibido utilizar dichos residuos para la administración a otros pacientes.

• Solicitud para niños

El medicamento se puede utilizar en personas mayores de 4 años.

Uso Mepivastezina durante el embarazo

No se han realizado pruebas clínicas del uso de hidrocloruro de mepivacaína durante el embarazo. Las pruebas en animales no revelaron suficiente información sobre el posible efecto de las drogas en el curso del embarazo, el desarrollo fetal intrauterino, el proceso de parto y el desarrollo posparto.

La droga atraviesa la placenta. En comparación con otros anestésicos locales, la introducción de mepivacaína en el 1er trimestre puede provocar anomalías en el desarrollo fetal. Por lo tanto, en una etapa temprana de la gestación, Mepivastezin se prescribe solo si no se pueden usar otros anestésicos locales.

No hay información sobre si el fármaco se puede excretar en la leche materna. Si existe la necesidad de usar mepivacaína en una mujer que amamanta, se permite que la lactancia continúe 24 horas después del uso de medicamentos.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa causada por la acción de los elementos del medicamento o alergia a los anestésicos locales de amida;
• hipertermia, que tiene una forma maligna;
• trastorno de la conducción cardíaca (bradicardia diagnosticada o bloqueo AB de la etapa 2-3) o conducción AV, en la que no se usa un marcapasos;
• una fuerte disminución de los indicadores de presión arterial o insuficiencia cardíaca aguda;
• epilepsia que no se puede controlar con medicamentos;
• porfiria

Efectos secundarios Mepivastezina

Entre los síntomas secundarios asociados con el trabajo del SN: náuseas, dolores de cabeza, supresión o excitación de la actividad del sistema nervioso central, ruido de oído, nerviosismo, gusto metálico y mareos. Además, se observan ansiedad, somnolencia, inquietud, vómitos, logorrea y nistagmo. También son posibles euforia, temblores, entumecimiento, fiebre o frialdad, bostezos, espasmos musculares y alteraciones de la conciencia. Además, se notan diplopía y empañamiento visual, pérdida de conciencia, paro, parálisis o supresión de procesos respiratorios, convulsiones de tipo tónico-clónico y coma.

En el caso del desarrollo de tales síntomas, es necesario colocar al paciente en posición horizontal, realizar ventilación con oxígeno y, además, controlar su estado todo el tiempo para evitar el deterioro, en el que aparecen convulsiones con una mayor supresión del sistema nervioso central. Función del sistema. Los signos de excitación son de naturaleza a corto plazo o no aparecen en absoluto; en este caso, el primer síntoma puede ser somnolencia, que se convierte en inconsciencia con el cese de la respiración. A menudo, la aparición de somnolencia cuando se usa mepivacaína es una manifestación temprana de un aumento en el recuento sanguíneo del medicamento y se desarrolla debido a la rápida absorción.

Problemas que afectan la actividad del CVS: taquicardia, arritmia, supresión de la función del CVS, hipotensión, arritmia ventricular (fibrilación y extrasístole), bradicardia y trastornos de la conducción cardíaca, y además, el fallo del CVS, que puede provocar parada cardíaca. Estos signos de supresión de la actividad de CVS a menudo se asocian con un efecto vasovagal, especialmente cuando el paciente está de pie. A veces surgen directamente de la influencia del medicamento. Si es imposible reconocer los síntomas prodrómicos, incluidos mareos, cambios en el pulso, sudor y debilidad, se puede desarrollar una forma de hipoxia cerebral (que tiene una naturaleza progresiva), convulsiones o disfunción grave del CVS. El paciente debe colocarse en posición horizontal, realizar ventilación con oxígeno y, si es necesario, realizar una infusión intravenosa. En ausencia de contraindicaciones, se utilizan agentes vasoconstrictores (por ejemplo, efedrina).

Disfunción de los órganos mediastínicos y del esternón, así como del tracto respiratorio: taquipnea o bradipnea, que pueden provocar apnea.

Lesiones inmunes: síntomas de intolerancia, que incluyen urticaria, anafilaxia, erupciones cutáneas, manifestaciones anafilactoides, fiebre y edema de Quincke.

Si se desarrollan síntomas negativos, se debe suspender el uso de anestésico local.

Sobredosis

Los signos provocados por la influencia de la mepivacaína incluyen tinnitus, taquipnea, sabor metálico, vómitos, mareos, ansiedad y náuseas. Además, pueden desarrollarse temblores, bradicardia, convulsiones, somnolencia y parálisis del centro respiratorio, así como convulsiones, alteraciones de la conciencia o de la conducción cardíaca, disminución de la presión arterial, espasmos de tipo tónico-clónico, coma y paro cardíaco.

Los síntomas negativos, que indican un aumento del nivel de anestésico local dentro de la sangre, aparecen inmediatamente (si se inyecta accidentalmente en el vaso) o cuando se altera la absorción (si se introduce en un área inflamada o en un área donde se encuentran muchos vasos).

Si aparecen signos negativos, se debe cancelar la administración de mepivastezina.

Terapia.

Control sobre los indicadores de presión y pulso, y además de esto, sobre la conciencia y frecuencia respiratoria. Además, es necesario mantener y restaurar la actividad respiratoria y la función del flujo sanguíneo, acceso intravenoso y de oxígeno.

Con un aumento de la presión arterial, debe mantener la parte superior del cuerpo en una posición elevada. Si es necesario, la nifedipina se administra por vía sublingual.

En caso de convulsiones, se debe vigilar al paciente para que no se lesione y, si es necesario, se administra diazepam.

Si hay una disminución de la presión arterial, el paciente debe acostarse horizontalmente. Si es necesario, se inyectan soluciones salinas y agentes vasoconstrictores (incluida la epinefrina, así como la cortisona intravenosa) por el método intravascular.

Con bradicardia, se administra atropina.

En caso de anafilaxia, debe llamar a una ambulancia y también colocar al paciente en posición horizontal, levantando ligeramente las piernas. Además, se le inyecta una solución salina y se le administran inyecciones intravenosas de cortisona o epinefrina.

En caso de choque cardíaco, mantenga la parte superior del cuerpo en una posición elevada y busque atención médica.

Cuando se detiene la función CVS, se realiza ventilación mecánica y masaje cardíaco indirecto, y además, procedimientos de reanimación.

Interacciones con otras drogas

Las sustancias que bloquean la acción de los canales de Ca y los bloqueadores adrenérgicos potencian la supresión de la contracción y conducción del miocardio. Si el paciente necesita administrar medicamentos sedantes (para reducir la sensación de miedo), se reduce la dosis del anestésico, ya que también tiene un efecto supresor sobre el sistema nervioso central.

Cuando se administra junto con anticoagulantes, aumenta el riesgo de hemorragia.

En personas que usan sustancias antiarrítmicas, después del uso de mepivastezina, puede haber una potenciación de los síntomas secundarios.

Cuando se combina con cloroformo, tiopental, anestésicos centrales y fármacos sedantes, puede producirse un sinergismo tóxico.

Condiciones de almacenaje

La mepivastezina debe almacenarse en un lugar protegido de la penetración de niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

La mepivastezina se puede utilizar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del fármaco.

Análogos

Los análogos de las drogas son las drogas Mepifrin, Versatis y Articaine con Bucaine hyperbar, Omnikaine y Emla con Brilocaine-adrenaline, así como Ultracaine con Lidocaine hydrochloride.