Sildenafil

El sildenafil es un fármaco que tiene un efecto periférico (es una sustancia con un efecto inhibidor selectivo sobre cGMP, un componente específico de PDE-5).

Este medicamento se usa para estimular la erección en personas con disfunción eréctil y, además, se prescribe para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, porque el principio de su efecto terapéutico se basa en la capacidad de vasodilatación. [1]

Indicaciones Sildenafil

Se usa en hombres con disfunción eréctil , en situaciones en las que la erección que aparece en un hombre es insuficiente para el contacto sexual en toda regla (o está ausente por completo en presencia de estimulación sexual).

Además, el medicamento se usa para tratar la hipertensión pulmonar .

Forma de liberación

La liberación del medicamento se vende en tabletas: 1 o 4 piezas cada una dentro de un paquete celular; 1 paquete dentro de un paquete.

Farmacodinámica

Sildenafil ayuda a relajar los músculos lisos del cuerpo cavernoso, así como a dilatar las arterias del pene, lo que aumenta la presión intracorpórea. Un aumento en los volúmenes de sangre dentro de los espacios cavernosos conduce a la compresión del lecho venoso, seguida de un flujo de salida de sangre venoso alterado. Como resultado, no hay salida de sangre del tejido cavernoso del pene, lo que le permite lograr una erección bajo la influencia de un estímulo sexual.

La droga no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso; aumenta el volumen de NO producido y potencia la actividad relajante en relación con los espacios cavernosos. Durante una reacción sexual, el sildenafil provoca la liberación del elemento NO y la supresión de PDE-5, lo que conduce a un aumento de los indicadores de GMPc, relajación de los músculos lisos y un aumento en la intensidad del llenado de sangre en el espacio cavernoso. Del pene. [2]

Debido a que la PDE-5 está presente no solo dentro del cuerpo cavernoso del pene, sino también dentro de los vasos pulmonares, se descubrió durante las pruebas que el sildenafil es muy eficaz como sustancia que ralentiza la actividad de la PDE-5 en el caso de enfermedades pulmonares. Hipertensión (el estrechamiento resultante de la luz de los vasos pulmonares). La expansión de los vasos sanguíneos ubicados dentro de los tejidos de los pulmones, como en el caso de la terapia para problemas de erección, ocurre en relación con la actividad del NO.

Durante los ensayos clínicos, se reveló que el sildenafil tiene un efecto mucho más pronunciado sobre la PDE-5 en comparación con otras isoenzimas de la PDE.

Farmacocinética

El sildenafil tiene altas tasas de absorción después de la administración oral. El nivel de biodisponibilidad promedia el 40% (en el rango de 25-63%). Los valores sanguíneos de Cmáx cuando se consumen con el estómago vacío de 0,1 g de la sustancia son iguales a 18 ng / ml y se anotan después de 0,5 a 2 horas.

Pero al mismo tiempo, debe tenerse en cuenta que el consumo de alimentos grasos afecta negativamente la absorción del medicamento: el indicador de Tmax se prolonga en 1 hora y los valores de Cmax disminuyen en un 29%.

El nivel de Vd del fármaco es de 105 litros y la tasa de síntesis de proteínas intraplásmicas es del 96%.

El medicamento participa en procesos metabólicos con la ayuda de isoenzimas intrahepáticas microsomales, en las que se forma N-desmetilmetabolito, que tiene actividad medicinal (su actividad es igual al 50% del efecto del sildenafil), que también sufre biotransformación.

El período de vida media de un componente en la etapa terminal es de 3-5 horas. La sustancia se excreta principalmente en las heces en forma de elementos metabólicos (80%); aproximadamente un 13% más se excreta durante la secreción renal (con orina).

También es necesario tener en cuenta que en los ancianos, debido a los cambios relacionados con la edad que afectan la tasa de desarrollo de reacciones fisiológicas, la tasa de aclaramiento del fármaco y sus valores sanguíneos disminuyen significativamente (en un 40%).

Los trastornos graves en el trabajo de los riñones conducen a una disminución significativa en el nivel de aclaramiento del fármaco y un aumento en los valores de AUC y Cmax, respectivamente, en un 100%, así como en un 88% en relación con los valores en individuos sin antecedentes. De insuficiencia renal.

La cirrosis hepática también provoca una disminución del aclaramiento de sildenafil y un aumento de la Cmax con un AUC de aproximadamente el 47% y el 84%.

Dosificación y administración

Úselo para la disfunción eréctil.

Consuma 50 mg de la sustancia por vía oral, 60 minutos antes de la relación sexual planificada.

La dosis anterior se puede cambiar tanto hacia abajo como hacia arriba (hasta 25 o 100 mg), teniendo en cuenta la respuesta personal del paciente y la gravedad de la enfermedad, y al mismo tiempo teniendo en cuenta la intensidad de la respuesta al tratamiento. El tamaño de la ración máxima diaria es de 0,1 g. Está prohibido utilizar más de 1 vez al día.

Las personas mayores con enfermedad renal / hepática no pueden usar más de 25 mg de Sildenafil.

Terapia para la hipertensión pulmonar.

Ingestión de 20 mg de la sustancia 3 veces al día a intervalos regulares (6-8 horas), sin referencia a la ingesta de alimentos. Se puede usar un máximo de 60 mg de medicamentos por día.

• Solicitud para niños

El medicamento no debe usarse en pediatría (menores de 18 años).

Uso Sildenafil durante el embarazo

El sildenafil no se usa para tratar a las mujeres.

Contraindicaciones

Está contraindicado su uso en caso de intolerancia personal severa al sildenafil, y además, en tratamiento con nitratos o donantes de NO.

Además, el medicamento no se usa para tales trastornos:

• presión arterial muy alta (más de 170/110 mm Hg) o excesivamente reducida (menos de 90/50 mm Hg);
• ictus isquémico o infarto de miocardio sufrido durante los seis meses anteriores;
• arritmia, que es grave;
• IC o angina de pecho.

Efectos secundarios Sildenafil

Los principales signos laterales:

• lesiones del sistema nervioso central: mareos, arreflexia, dolores de cabeza, trastornos del sueño, sensación de calor con un enrojecimiento de sangre en la cara, temblores, dolor de carácter neurológico y, además de desmayos, astenia, depresión, parestesia e hiperestesia;
• trastornos de los órganos sensoriales: trastornos de la actividad visual, que incluyen conjuntivitis, daltonismo, cataratas, pérdida de claridad de los objetos visuales, fotofobia, hemorragias en el área del globo ocular, midriasis, dolor que afecta a los globos oculares y xeroftalmia. Además, se puede desarrollar una discapacidad auditiva severa, que a veces llega a su completa pérdida, o zumbido o dolor en los oídos;
• trastornos que afectan la actividad de la AOD: aumento del tono muscular, mialgia, debilidad muscular, dolor que afecta a las articulaciones, artralgia, rotura en la zona del tendón, artrosis o artritis, así como sinovitis o tendosinovitis;
• problemas con la función hematopoyética y CVS: un aumento de la frecuencia cardíaca, una disminución o aumento de los valores de la presión arterial, isquemia que afecta al miocardio, colapso ortostático, insuficiencia cardíaca y angina de pecho, y además, tener una naturaleza funcional o estructural de la enfermedad que afecta el músculo cardíaco, paro cardíaco y desviación de las lecturas normales del ECG. También hay una disminución en el nivel sanguíneo de leucocitos o eritrocitos, así como un trastorno del flujo sanguíneo intracerebral asociado con una mayor formación de coágulos sanguíneos;
• alteraciones en el trabajo del sistema urogenital: nicturia, enuresis, hinchazón de los genitales, poliuria, infección de la uretra, cistitis, orgasmo débil o su ausencia, así como hipertrofia mamaria y trastornos eyaculatorios;
• trastornos del tracto gastrointestinal: dispepsia, inflamación en el esófago y problemas para tragar, adelgazamiento de las heces, gastralgia, náuseas, estomatitis, glositis o gingivitis, y además, sangrado en la región rectal, hiposalivación, gastroenteritis, gastritis o colitis y desviación de las indicaciones normales para el análisis bioquímico del hígado;
• problemas con la actividad respiratoria: disnea, problemas para respirar por la nariz, potenciación de la tos, hipersecreción bronquial, laringitis con faringitis, secreción nasal, bronquitis y sinusitis, y además síntomas de asma;
• trastornos metabólicos: gota, hipernatremia, sed intensa, aumento de los volúmenes sanguíneos de ácido úrico, así como diabetes, que tiene una naturaleza lábil (acompañada de hipo e hiperglucemia);
• lesiones dermatológicas: picazón, urticaria, úlceras, herpes común y diversas dermatitis;
• otros: dolor de espalda, síndrome gripal, erupción cutánea, signos de vasodilatación, diversas patologías de origen infeccioso, dolor en el abdomen o esternón y disfunción prostática, así como fiebre, shock, hiperhidrosis, edema periférico, alergias, fotosensibilidad y priapismo ( raramente).

Sobredosis

Las pruebas clínicas muestran que con la intoxicación con sildenafil, puede ocurrir un aumento en la intensidad de los signos secundarios.

Con su desarrollo, es necesario recibir ayuda médica con más medidas sintomáticas. También es necesario tener en cuenta que la diálisis será ineficaz, porque el sildenafil se sintetiza rápidamente con proteína intraplásmica.

Interacciones con otras drogas

El uso junto con cimetidina o eritromicina provoca una disminución de las tasas de aclaramiento del fármaco y un aumento de sus valores plasmáticos.

La administración en combinación con saquinavir, indinavir o ritonavir provoca un aumento de los valores plasmáticos de Cmax, así como del AUC del fármaco.

La combinación con itraconazol o ketoconazol aumenta el nivel plasmático de fármacos.

Tomar con simvastatina conduce al desarrollo de una baja probabilidad de rabdomiólisis.

La combinación con nitratos potencia su actividad antihipertensiva.

La aplicación en combinación con nitroprusiato de sodio conduce a la potenciación del efecto antiagregante de este componente.

Condiciones de almacenaje

El sildenafil debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños, en un lugar seco y oscuro. En este caso, los indicadores de temperatura no deben ser más de 30 ° C.

Duracion

El sildenafil se puede utilizar durante un período de 5 años a partir de la fecha de comercialización de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del medicamento son Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio con Viasan y, además de Dynamico, Olmax Strong con Silafil y Vigrande con Tornetis. También en la lista están Vizarsin, citrato de sildenafil y Erexesil.

Reseñas

El sildenafil recibe buenas críticas de los pacientes: el medicamento demuestra un efecto rápido y eficaz, eliminando el problema de la disfunción eréctil.