Ampicilina

La ampicilina es un antibiótico del grupo de penicilina que se utiliza para tratar una amplia gama de infecciones bacterianas. Este antibiótico es un antibiótico beta-lactámico y funciona al matar bacterias al interferir con su capacidad para construir una pared celular, lo cual es necesario para que sobrevivan y reproducan.

La ampicilina interrumpe el proceso de síntesis de la pared celular bacteriana en la última etapa de la división celular bacteriana mediante la unión y activación de proteínas específicas (proteínas de unión a penicilina) que juegan un papel clave en la construcción de paredes celulares bacterianas. Esto lleva a debilitamiento y posterior destrucción de la pared, lo que resulta en la muerte bacteriana.

Indicaciones Ampicilina

1. Infecciones del tracto respiratorio:

   • Bronquitis
   • Neumonía
   • Angina de pecho

2. Infecciones del tracto urinario:

   • Cistitis
   • Pielonefritis
   • Prostatitis

3. Infecciones GI (gastrointestinal):

   • Salmonelosis
   • Shigelosis (disentería).

4. Infecciones ginecológicas:

   • Endometritis
   • Gonorrea (a menudo en combinación con otros antibióticos)

5. Infecciones de piel y tejidos blandos:

   • Abscesos
   • Forro
   • Dermatosis infectadas

6. Meningitis:

   • Tratamiento de la meningitis causado por meningococos y otros organismos susceptibles

7. Septicemia:

   • Sepsis bacteriana causada por bacterias sensibles

8. Prevención de infecciones:

   • Prevención de complicaciones infecciosas en la cirugía, especialmente en la cirugía abdominal y la ginecología

Forma de liberación

1. Tabletas orales

Las tabletas de ampicilina generalmente están destinadas a tomarse por vía oral y están disponibles en diferentes dosis, como 250 mg y 500 mg. Este formulario es conveniente para el tratamiento en el hogar.

2. Cápsulas

Al igual que las tabletas, las cápsulas de ampicilina están destinadas al uso oral y a menudo están disponibles en dosis de 250 mg y 500 mg. Las cápsulas son fáciles de tragar y convenientes de usar.

3. PODIENTO PARA PREPARACIÓN DE LA SUSPENSIÓN ORAL

Esta forma de ampicilina se usa para crear una suspensión justo antes de su uso, proporcionando una forma conveniente de tomar el medicamento para niños y adultos que tienen dificultades para tragar tabletas o cápsulas. La suspensión generalmente tiene una dosis expresada como mg por ml.

4. Polvo para inyección

La ampicilina también está disponible como un polvo que se diluye para la administración intravenosa o intramuscular. Este formulario se utiliza en entornos hospitalarios para tratar infecciones graves que requieren una acción inmediata del antibiótico. Las dosis pueden variar según la gravedad de la afección y los detalles de la infección.

La elección de la forma de dosificación de ampicilina depende de muchos factores, incluida la edad del paciente, el tipo y la gravedad de la infección, y la capacidad del paciente para tomar el medicamento por vía oral.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción: la ampicilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana, lo que lleva a la muerte de las bacterias. Se une a las proteínas llamadas transpeptidasas, que están involucradas en la formación de peptidoglucano, el componente principal de la pared celular bacteriana. Esto conduce a la interrupción de la síntesis de peptidoglucano y el debilitamiento de la pared celular, lo que finalmente conduce a la muerte de la célula bacteriana.

2. Espectro de acción: la ampicilina es generalmente activa contra las bacterias Gram-positivas como

Bacterias gram-positivas:

• Estreptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (Grupo beta-hemolítico A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (Grupo beta-hemolítico B Streptococcus)
• Estreptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina)

Bacteria gramnegativa:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (en combinación con otras drogas de erradicación)

3. Resistencia: algunas bacterias pueden ser resistentes a la ampicilina debido a la producción de beta-lactamasas, una enzima que hidroliza el anillo de beta-lactámico de ampicilina y la hace inactiva. Por lo tanto, en algunos casos, la ampicilina puede usarse en combinación con un inhibidor de beta-lactamasa, como el ácido clavulánico para evitar la destrucción del antibiótico.

Farmacocinética

1. Absorción: la ampicilina generalmente se absorbe rápidamente y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. La absorción se mejora cuando el medicamento se toma con el estómago vacío.
2. Distribución: después de la absorción, la ampicilina se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales, incluidos pulmones, oído medio, bilis, orina, huesos, piel y otros. También penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
3. Metabolismo: la ampicilina no se metaboliza en el cuerpo. Actúa como un agente antibacteriano al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana.
4. Excreción: la ampicilina se excreta del cuerpo principalmente por riñones en forma sin cambios. Parte de la droga también se excreta a través del intestino.
5. Vida media: la vida media de la ampicilina del cuerpo es de aproximadamente 1-1.5 horas en adultos. Puede ser más largo en niños.

Dosificación y administración

Método de aplicación

1. Administración oral (tabletas, cápsulas, suspensión):

• Las tabletas y las cápsulas deben tomarse con agua sin masticar.
• La suspensión debe ser sacudida mucho antes de su uso.
• Es mejor tomar ampicilina con el estómago vacío, 30 minutos antes de una comida o 2 horas después de una comida para mejorar su absorción.

2. Administración parenteral (inyecciones):

• Diluta el polvo con la cantidad recomendada de agua para la inyección.
• Las inyecciones pueden ser intramusculares o intravenosas, dependiendo de las instrucciones de su médico.

Dosificación

Dosis para adultos:

1. Para infecciones leves a moderadas (oralmente):

   • 250-500 mg cada 6 horas.

2. Para infecciones graves (oral o parenteral):

   • 500 mg cada 6 horas i.m. O I.V.
   • Las dosis se pueden aumentar a 1 g cada 6 horas dependiendo de la gravedad de la infección.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g cada 4 horas iv.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g cada 4-6 horas p/v.

Dosis para niños:

1. Infecciones generales (oral):

   • 25-50 mg/kg/día en dosis divididas cada 6-8 horas.

2. Infecciones graves (parenteralmente):

   • 50-100 mg/kg/día en dosis divididas cada 4-6 horas.
   • Para la meningitis, la dosis se puede aumentar a 200-400 mg/kg/día.

Duración del tratamiento:

• La duración del tratamiento depende del tipo y la gravedad de la infección y la respuesta clínica del paciente a la terapia. El curso del tratamiento suele ser de 7 a 14 días, pero puede ser más largo en caso de meningitis u otras infecciones graves.

Instrucciones especiales

• Es importante completar el curso completo del tratamiento, incluso si los síntomas mejoran, para evitar que las bacterias desarrollen resistencia.
• La ampicilina puede causar malestar estomacal, por lo que debe tomarse con alimentos si se produce molestias.
• Los pacientes deben ser monitoreados por reacciones alérgicas, especialmente si hay antecedentes de sensibilidad a las penicilinas.

Uso Ampicilina durante el embarazo

El uso de ampicilina durante el embarazo debe llevarse a cabo solo bajo la supervisión de un médico y después de una evaluación cuidadosa de los beneficios para la madre y los riesgos potenciales para el feto. El médico debe decidir si recetar ampicilina, teniendo en cuenta la situación clínica, la seguridad y la eficacia del medicamento para el caso específico.

La ampicilina pertenece a la categoría B de la clasificación de la FDA para su uso durante el embarazo, lo que significa que su seguridad para el feto no se ha establecido completamente sobre la base de estudios controlados en humanos, pero no hay evidencia de efectos adversos en el feto cuando se usa en animales embarazadas. Sin embargo, como con cualquier medicamento, los riesgos y beneficios deben equilibrarse cuidadosamente para cada situación individual.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a la ampicilina, otras penicilinas u otros antibióticos beta-lactámicos deben evitar usar este medicamento.
2. Infecciones de tipo mononucleosis: no se recomienda el uso de ampicilina en las infecciones acompañadas de síndrome de mononucleosis debido al riesgo de urticaria.
3. Deterioro hepático grave: los pacientes con discapacidad hepática grave deben tomar ampicilina con precaución o evitar su uso.
4. Alergia: los pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a otros antibióticos beta-lactámicos (por ejemplo, cefalosporinas o carbapenems) pueden tener un mayor riesgo de reacciones alérgicas a la ampicilina.
5. Diarrea y superinfecciones: el uso de antibióticos, incluida la ampicilina, puede causar diarrea y aumentar el riesgo de superinfecciones.
6. Uso prolongado: el uso prolongado de ampicilina puede conducir al desarrollo de la resistencia de los microorganismos, por lo tanto, el fármaco debe usarse con precaución y solo cuando lo prescribe un médico.
7. Niños y adolescentes: el uso de ampicilina en niños y adolescentes requiere atención y supervisión especial por parte de un médico, especialmente con respecto a la dosis.
8. Embarazo y lactancia materna: el uso de ampicilina durante el embarazo y la lactancia materna puede autorizarse solo si es absolutamente necesario y bajo supervisión médica.

Efectos secundarios Ampicilina

1. Reacciones alérgicas:

   • Erupción
   • Urticaria
   • Picor
   • Edema de Quincke (aumento repentino y significativo en el volumen del tejido, más comúnmente de la cara y el cuello)
   • Choque anafiláctico (raro, pero es una condición grave y potencialmente mortal)

2. Trastornos gastrointestinales:

   • Náuseas
   • Vómitos
   • Diarrea
   • Dolor abdominal
   • Colitis seudomembranosa (inflamación del colon causada por antibióticos)

3. Disfunción hepática:

   • Aumento de las enzimas hepáticas
   • Ictericia (rara)

4. Efectos en el sistema hematopoyético:

   • Leucopenia (disminución del recuento de glóbulos blancos)
   • Neutropenia (recuento disminuido de neutrófilos)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (recuento disminuido de plaquetas)

5. Sistema nervioso:

   • Dolor de cabeza
   • Mareo
   • Insomnio
   • Convulsiones (raras y generalmente en pacientes con discapacidad renal)

6. Otras reacciones:

   • Insuficiencia renal (rara)
   • Candidiasis vaginal
   • Candidiasis oral (THRUSH)

Sobredosis

1. Trastornos gastrointestinales: aumento abrupto en los efectos secundarios característicos de la ampicilina, como náuseas, vómitos, diarrea y dispepsia.
2. Reacciones alérgicas: posible desarrollo de reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema facial, dificultad para respirar y shock anafiláctico.
3. Trastornos hepáticos y renales: efecto tóxico en el hígado y los riñones, que pueden manifestarse como un aumento en el nivel de enzimas hepáticas en la sangre y los signos de insuficiencia renal.
4. Síntomas neurológicos: síntomas neurotóxicos como dolor de cabeza, mareos, conciencia deteriorada y convulsiones.

Interacciones con otras drogas

1. Probenecid: Probenecid puede frenar la excreción de la ampicilina, lo que puede conducir a un aumento en su nivel en la sangre y prolongar su duración de la acción.
2. Metotrexato: la ampicilina puede aumentar la toxicidad del metotrexato, especialmente a altas dosis, al aumentar sus niveles sanguíneos y exacerbar sus efectos secundarios.
3. Antibióticos: la combinación de ampicilina con otros antibióticos como tetraciclinas o macrólidos puede reducir la efectividad de ambos medicamentos.
4. Anicoagulantes: la ampicilina puede aumentar el efecto de los anticoagulantes como la warfarina, lo que puede conducir a un mayor tiempo de coagulación y un mayor riesgo de sangrado.
5. Los medicamentos que afectan el tracto digestivo: los antiácidos, los medicamentos que contienen hierro o fármacos que ralentizan el peristalsis intestinal pueden reducir la absorción de ampicilina, lo que puede conducir a una disminución en su efectividad.