Atenolol

Atenolol es un medicamento que pertenece a la clase de adrenoblockers beta. Se utiliza para tratar varias afecciones cardiovasculares, incluida la hipertensión (presión arterial alta), angina (dolor en el pecho) y para controlar ciertos tipos de arritmias (trastornos del ritmo cardíaco).

Atenolol bloquea los receptores adrenérgicos beta-1 en el corazón, lo que resulta en los siguientes efectos:

• Reducción de la frecuencia cardíaca: el atenolol reduce la estimulación del corazón, lo que ayuda a reducir la frecuencia cardíaca.
• Al disminuir la presión arterial: al reducir la resistencia y la tasa de latidos del corazón, el atenolol ayuda a reducir la presión arterial.
• Reducción de la necesidad de oxígeno del corazón: esto es particularmente útil para tratar la angina pectoris, ya que reduce el riesgo de dolor en el pecho.

Indicaciones Atenolol

1. Hipertensión (hipertensión arterial): el atenolol se usa para reducir la presión arterial en pacientes con presión arterial alta.
2. Angina: esta condición se caracteriza por dolor o incomodidad en el área del pecho causada por un suministro de sangre inadecuado al músculo cardíaco. El atenolol puede ayudar a reducir la frecuencia y la fuerza de los ataques anginales.
3. Insuficiencia cardíaca: el atenolol puede usarse como un medicamento complementario para mejorar la función cardíaca y reducir los síntomas de insuficiencia cardíaca.
4. Profilaxia del infarto de miocardio: en pacientes con alto riesgo de infarto de miocardio o después de un infarto previo, se puede usar atenolol para la prevención de complicaciones cardiovasculares recurrentes.
5. Tachicardia: el atenolol se puede usar para reducir la frecuencia cardíaca cuando la frecuencia cardíaca se acelera.
6. Profilaxis de migraña: en algunos pacientes, el atenolol puede usarse como agente profiláctico para reducir la frecuencia y la gravedad de los ataques de migraña.

Forma de liberación

1. Tabletas orales:

   • La forma más común de liberación.
   • Las tabletas generalmente contienen 25 mg, 50 mg o 100 mg de atenolol.
   • Las tabletas pueden ser de acción regular o de acción prolongada (acción larga).

2. Tabletas recubiertas:

   • Las tabletas recubiertas ayudan a prevenir la irritación del estómago y proporcionan una liberación más sostenida del ingrediente activo en el cuerpo.

Farmacodinámica

1. Selectividad a adrenoreceptores beta-1:

   • Atenolol es un bloqueador de adrenoreceptor beta-1 selectivo. Esto significa que bloquea preferentemente los receptores beta-1, que se encuentran predominantemente en el corazón.
   • El bloqueo de los adrenoreceptores beta-1 reduce la estimulación del músculo cardíaco, lo que resulta en una disminución de la frecuencia cardíaca y la fuerza de la contracción cardíaca.

2. Carga de trabajo cardíaca reducida:

   • El bloqueo de los adrenoreceptores beta-1 conduce a una disminución en los requisitos de oxígeno y energía del corazón al reducir el gasto cardíaco y la presión arterial.
   • Es particularmente útil en el tratamiento de la hipertensión y la enfermedad coronaria porque reduce la tensión en el corazón.

3. Disminución de la presión en las arterias:

   • El atenolol reduce la presión arterial disminuyendo el volumen minuto del corazón y reduciendo la resistencia vascular periférica.
   • Este mecanismo ayuda a controlar la presión arterial y reduce el riesgo de complicaciones cardiovasculares.

4. Efecto prolongado:

   • Atenolol tiene un efecto duradero, que permite que se use en formas con una sola dosis diaria.

5. Acción antiarrítmica:

   • El bloqueo de los adrenoreceptores beta-1 puede prevenir arritmias al reducir la automaticidad del corazón y la conducción en el corazón.

Farmacocinética

Absorción

• Biodisponibilidad: el atenolol tiene una biodisponibilidad oral relativamente baja de aproximadamente 40-50%, lo que se debe a su pobre lipofilia y baja permeabilidad entre las membranas lipídicas.
• Thetime para alcanzar la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de aproximadamente 2-4 horas.

Distribución

• El volumen de distribución de atenolol es relativamente pequeño, lo que indica su distribución limitada fuera del lecho vascular. Esto se explica por su hidrofilia.
• El atenolol penetra mal la barrera hematoencefálica, lo que hace que sus efectos secundarios nerviosos centrales sean menos severos que otros betabloqueantes.

Metabolismo

• El atenolol se metaboliza en gran medida y se excreta en su mayoría sin cambios.
• Esto hace que el atenolol sea más predecible que los betabloqueantes, que se metabolizan ampliamente en el hígado, especialmente en el contexto de la enfermedad hepática concomitante.

Excreción

• Los riñones son la ruta principal de excreción de atenolol, aproximadamente el 85-100% de la dosis se excreta por los riñones en forma sin cambios. Esto hace necesario ajustar la dosis en caso de disfunción renal.
• La vida media de la eliminación de atenolol es de aproximadamente 6-7 horas en sujetos sanos, pero puede aumentar con una disminución de la función renal.

Dosificación y administración

Método de aplicación

• Atenolol se toma por vía oral, generalmente una vez al día.
• Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar o aplastar, con suficiente agua. Se puede tomar con o sin comida, pero es mejor tomar el medicamento al mismo tiempo cada día para mantener un nivel uniforme de la medicina en la sangre.

Dosificación

Para adultos

• Hipertensión: la dosis inicial suele ser de 50 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta al tratamiento, la dosis se puede aumentar a 100 mg una vez al día.
• Angina Pectoris: la dosis estándar es de 50-100 mg una vez al día.
• Prevención de migraña y tratamiento de aleteo cardíaco: la dosis puede variar, pero generalmente comienza en 50 mg una vez al día.

Para pacientes de edad avanzada

• Se puede requerir una reducción de la dosis dependiendo de la función renal y la salud general.

Para niños

• El uso de atenolol en niños debe ser estrictamente controlado por un médico, y la dosis dependerá del caso específico y la condición del niño.

Instrucciones especiales

• La presión arterial y la frecuencia cardíaca se deben monitorear regularmente para evaluar la eficacia y la seguridad del tratamiento.
• El atenolol no debe detenerse abruptamente, ya que esto puede conducir a un empeoramiento de la condición. Cualquier cambio en el régimen debe discutirse con su médico.
• Los pacientes con asma u otras enfermedades bronquiales deben tomar atenolol con extrema precaución porque los betabloqueantes pueden causar broncoespasmo.

Uso Atenolol durante el embarazo

El uso de atenolol durante el embarazo puede estar contraindicado debido al riesgo potencial para la salud fetal. Atenolol pertenece al grupo de betabloqueantes y puede tener un efecto negativo en el desarrollo fetal, especialmente con un uso prolongado y/o excesivo.

Contraindicaciones

1. Bradycardia:

   • El atenolol puede causar una mayor desaceleración de la frecuencia cardíaca, que es peligrosa en pacientes con bradicardia preexistente (latidos lentos).

2. AV Bloque de II o III Grado (sin un marcapasos instalado):

   • El atenolol puede aumentar el bloqueo, lo que resulta en un deterioro significativo de la conducción cardíaca.

3. Insuficiencia cardíaca descompensada:

   • El uso de atenolol puede empeorar la condición de pacientes con insuficiencia cardíaca inestable o descompensada, ya que los betabloqueantes reducen la resistencia y la tasa de contracciones cardíacas.

4. Choque, incluido el choque cardiogénico:

   • En los estados de shock, donde el mantenimiento de la resistencia a la frecuencia cardíaca es importante, el uso de atenolol puede ser contraproducente.

5. Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC):

   • El atenolol puede causar broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias), que es especialmente peligrosa para los pacientes con enfermedad pulmonar.

6. Formas graves de enfermedad arterial periférica:

   • El atenolol puede empeorar los síntomas como el dolor de las piernas y el frío de las extremidades debido a la disminución del flujo sanguíneo.

7. Acidosis metabólica:

   • Una condición en la que los niveles de ácido se elevan en la sangre pueden verse agravados por el uso de atenolol.

8. Hipotensión (presión arterial baja):

   • El uso de atenolol también puede reducir la presión arterial, lo que es peligroso para los pacientes hipotensivos.

9. Diabetes mellitus:

   • El atenolol puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en la sangre), lo cual es especialmente importante a considerar en los diabéticos.

Efectos secundarios Atenolol

1. Somnolencia y fatiga: muchos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga o debilidad general al tomar atenolol.
2. Extremidades frías: algunas personas pueden experimentar una sensación fría en las manos y los pies debido a la constricción de los vasos sanguíneos.
3. Garganta o nariz seca: puede ocurrir garganta o nariz seca.
4. Disminución de deseo sexual disminuido: el deseo sexual rurado o la disfunción eréctil pueden ocurrir en algunos pacientes mientras toma atenolol.
5. Bradicardia: esta es una condición en la que la frecuencia cardíaca cae a valores más bajos, lo que puede causar sentimientos de fatiga o mareos.
6. Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza o mareos.
7. Quejas inespecíficas: estos incluyen síntomas vagos como náuseas, dolor abdominal o malestar general.
8. Disminución de la presión arterial: cuando se usa atenolol, puede ocurrir una disminución de la presión arterial, lo que puede provocar mareos o una sensación de debilidad.
9. Efectos secundarios específicos: incluya el broncoespasmo (empeoramiento de la función respiratoria en asmáticos), enmascarar hipoglucemia (síntomas de enmascaramiento de bajo nivel de azúcar en la sangre en pacientes diabéticos), mayor reacción a los alérgenos y otros.

Sobredosis

1. Complicaciones cardiovasculares:

   • Uno de los principales efectos de la sobredosis de atenolol es una disminución en la frecuencia cardíaca y la presión arterial a niveles peligrosos.
   • Esto puede conducir a problemas circulatorios graves, como hipotensión, bradicardia e incluso shock.

2. Sistema nervioso central (SNC) Depresión:

   • La sobredosis de atenolol puede causar somnolencia, desmayos, mareos, disminución de la respuesta a estímulos externos e incluso coma.
   • Esto se debe a su capacidad para deprimir la actividad del sistema nervioso central.

3. Perturbaciones respiratorias:

   • La depresión excesiva del sistema nervioso central también puede conducir a una disminución de la tasa respiratoria e incluso al paro respiratorio.

4. Trastornos metabólicos:

   • La sobredosis de atenolol puede causar alteraciones metabólicas como la hiperglucemia (aumento del azúcar en la sangre) e hipocalemia (disminución del potasio en sangre).

5. Otros efectos no deseados:

   • Otros posibles efectos de la sobredosis de atenolol incluyen extremidades frías, sudoración, aumento de peso y disminución de la potencia.

Interacciones con otras drogas

1. Otros fármacos antihipertensivos: el uso de atenolol con otros medicamentos antihipertensivos como diuréticos, inhibidores de enzimas convirtiéndole de angiotensina (ACEIS) o antagonistas de calcio pueden dar como resultado un mayor efecto hipotensivo y un mayor riesgo de reacciones hipotensivas como la esparcidie y el sincope.
2. Simpatomiméticos: la administración conjunta de atenolol con simpaticomiméticos como adrenalina o albuterol puede reducir su eficacia debido al bloqueo de adrenoreceptores beta.
3. Ritmo cardíaco Medicamentos depresores: el atenolol puede aumentar el efecto depresivo sobre la frecuencia cardíaca de otros medicamentos, como la amidarona o la digoxina, lo que puede dar como resultado una disminución de la frecuencia cardíaca y el aumento de los efectos antiarrítmicos.
4. Antidepresivos y ansiolíticos: el atenolol puede aumentar el efecto sedante de las drogas como las benzodiacepinas y los antidepresivos tricíclicos, lo que puede conducir a una mayor somnolencia y una disminución de la actividad psicomotora.
5. Insulina y medicamentos hipoglucémicos: el atenolol puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia y reducir su aparición, lo que puede retrasar el diagnóstico de estados hipoglucémicos en pacientes con diabetes mellitus.