Atorvastatina

La atorvastatina es un medicamento que pertenece a la clase de las estatinas y que se utiliza para reducir los niveles de colesterol en sangre. Es un inhibidor de la enzima hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), que desempeña un papel clave en el proceso de formación de colesterol en el organismo.

La atorvastatina ayuda a reducir el nivel de colesterol "malo" (LDL) y los triglicéridos en la sangre y a aumentar el nivel de colesterol "bueno" (HDL). Esto ayuda a reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y angina de pecho.

El medicamento generalmente se toma diariamente en una dosis que depende de la gravedad de la hipercolesterolemia y otros factores de riesgo cardiovascular. La dosis puede ser ajustada por un médico dependiendo de las necesidades individuales del paciente.

Indicaciones Atorvastatina

1. Hipercolesterolemia: el medicamento se usa para reducir el nivel de colesterol total y LDL ("malo") en la sangre en pacientes con colesterol elevado.
2. Hipertrigliceridemia: la atorvastatina se puede usar para reducir los niveles de triglicéridos en sangre.
3. Prevención de complicaciones cardiovasculares: el medicamento se utiliza para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, en pacientes con riesgo alto o moderado.
4. Angina : La atorvastatina puede usarse para tratar la angina de pecho, dolor en el pecho causado por un suministro inadecuado de sangre al músculo cardíaco.
5. Prevención del infarto de miocardio recurrente: en pacientes que han sufrido un infarto de miocardio, se puede recetar atorvastatina para prevenir complicaciones cardiovasculares recurrentes.

Forma de liberación

Tabletas orales

• Tabletas convencionales : la atorvastatina generalmente está disponible en forma de tabletas orales.
• Dosis : Las tabletas de atorvastatina están disponibles en varias dosis, incluidas 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg.
• Especificaciones : Las tabletas pueden estar recubiertas o no recubiertas con película. El recubrimiento de película ayuda a proteger el ingrediente activo de la degradación en el tracto gastrointestinal y proporciona una absorción más estable.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la HMG-CoA reductasa :

   • La atorvastatina inhibe la actividad de la HMG-CoA reductasa, lo que provoca una disminución de la producción de colesterol en el hígado.
   • Este mecanismo da como resultado una disminución de los niveles de colesterol total, lipoproteínas de baja densidad (LDL o colesterol "malo") y triglicéridos en la sangre.

2. Aumento de los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL) :

   • La atorvastatina también puede aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL o colesterol "bueno"), lo que se considera favorable para la salud cardiovascular.

3. Propiedades anti-inflamatorias :

   • Además de su principal acción reductora del colesterol, la atorvastatina también tiene propiedades antiinflamatorias.
   • Esto puede resultar particularmente útil en el tratamiento y prevención de enfermedades cardiovasculares, ya que la inflamación juega un papel clave en su desarrollo.

4. Prevención de enfermedades cardiovasculares :

   • La atorvastatina se utiliza para prevenir enfermedades cardiovasculares como la enfermedad coronaria, el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, especialmente en pacientes con colesterol elevado y otros factores de riesgo cardiovascular.

Farmacocinética

1. Absorción : La atorvastatina se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Su absorción mejora cuando se ingiere con alimentos, pero esto no produce cambios clínicamente significativos en la eficacia del fármaco.
2. Metabolismo : Alrededor del 70% de la atorvastatina se metaboliza en el hígado mediante oxidación a través del sistema enzimático del citocromo P450, involucrando principalmente a la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito es el derivado orto y parahidroxilado de la atorvastatina, que también tiene propiedades inhibidoras de la hidroximetilglutaril-CoA reductasa (HMG-CoA reductasa), así como de la propia atorvastatina.
3. Excreción : Los metabolitos de la atorvastatina se excretan por las heces y, en menor medida, por la orina. La atorvastatina no excretada no es detectable en la orina.
4. Vida media : La vida media de la atorvastatina es de aproximadamente 14 horas para la atorvastatina y de aproximadamente 20 a 30 horas para su metabolito activo.

Dosificación y administración

Metodo de APLICACION

La atorvastatina se toma por vía oral, normalmente una vez al día. El medicamento se puede tomar en cualquier momento del día, pero es preferible tomarlo a la misma hora todos los días para mantener un nivel estable del medicamento en la sangre. Atorvastatina se puede tomar con alimentos o con el estómago vacío. Sin embargo, algunos estudios sugieren que tomarlo por la noche puede ser más eficaz, dados los ritmos circadianos de síntesis de colesterol en el cuerpo.

Dosis

La dosis de atorvastatina puede variar según los niveles de colesterol en sangre del paciente, la presencia de comorbilidades y la respuesta al tratamiento. Las recomendaciones generales se presentan a continuación:

• Dosis inicial : La dosis inicial habitual es de 10 mg o 20 mg una vez al día. Los pacientes con alto riesgo cardiovascular pueden comenzar con una dosis de 40 mg una vez al día.
• Dosis de mantenimiento : Su médico puede ajustar la dosis según el nivel de colesterol LDL alcanzado y su nivel de riesgo general. La dosis puede aumentarse hasta un máximo de 80 mg al día.
• Pacientes de edad avanzada : Para pacientes de edad avanzada, generalmente se recomienda comenzar con una dosis más baja debido a una posible mayor sensibilidad a la acción del fármaco y una mayor probabilidad de efectos secundarios.
• Pacientes con insuficiencia renal: Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, especialmente si la función renal está significativamente reducida.

Instrucciones especiales

• Antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina y durante el tratamiento, se recomienda realizar pruebas para controlar los niveles de lípidos en sangre.
• La atorvastatina puede interactuar con otros medicamentos, por lo que es importante informar a su médico sobre todos los medicamentos que esté tomando.
• Es importante llevar una dieta baja en colesterol y grasas y mantener un estilo de vida activo para obtener mejores resultados del tratamiento.

Uso Atorvastatina durante el embarazo

Por lo general, no se recomienda el uso de atorvastatina, al igual que otras estatinas, durante el embarazo debido a los riesgos potenciales para el feto en desarrollo. Las estatinas pueden afectar negativamente al desarrollo fetal porque el colesterol juega un papel clave en el desarrollo de tejidos y órganos.

Riesgos de usar atorvastatina durante el embarazo:

1. Teratogenicidad : los estudios en animales han demostrado que las estatinas, incluida la atorvastatina, pueden provocar defectos de nacimiento. Aunque los datos específicos sobre la teratogenicidad de la atorvastatina en humanos son limitados, el riesgo general asociado con todas las estatinas es motivo para evitarlas durante el embarazo.
2. Efecto sobre el desarrollo fetal : las estatinas pueden afectar la síntesis de colesterol, que es necesario para el desarrollo fetal normal, incluida la síntesis de hormonas esteroides y el desarrollo de las membranas celulares.

Recomendaciones:

• Antes del embarazo: A las mujeres que planean un embarazo y están tomando atorvastatina se les suele recomendar que dejen de tomar el medicamento varios meses antes de la concepción.
• Durante el embarazo : se debe suspender inmediatamente el tratamiento con atorvastatina si una mujer tiene conocimiento de que está embarazada durante el tratamiento con estatinas. Su médico puede recomendarle métodos alternativos para controlar el colesterol durante el embarazo que sean más seguros para el feto.
• Consulta con tu médico: Siempre es importante consultar a tu médico para recibir asesoramiento individualizado y considerar todos los riesgos y beneficios antes de iniciar o cambiar el tratamiento.

Contraindicaciones

1. Insuficiencia hepática : No se recomienda el uso de atorvastatina en pacientes con disfunción hepática grave.
2. Embarazo y lactancia: el uso de atorvastatina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a posibles efectos sobre el desarrollo fetal e infantil.
3. Reacción alérgica : Los pacientes con alergias conocidas a la atorvastatina u otras estatinas deben evitar su uso.
4. Miopatía : Atorvastatina puede causar miopatía (trastornos musculares), especialmente cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que aumentan este efecto secundario.
5. Hipotiroidismo : En pacientes con hipotiroidismo no controlado el uso de atorvastatina requiere precaución.
6. Dependencia del alcohol : Los pacientes con dependencia del alcohol pueden tener un mayor riesgo de insuficiencia hepática cuando usan atorvastatina.
7. Pediátrico : La eficacia y seguridad de atorvastatina en niños y adolescentes no se han establecido completamente.
8. Uso en combinación con ciertos medicamentos : la atorvastatina puede interactuar con otros medicamentos, incluidos algunos antibióticos, antimicóticos y medicamentos para reducir el colesterol, que pueden aumentar o disminuir su efecto.

Efectos secundarios Atorvastatina

1. Dolor y debilidad muscular: este es uno de los efectos secundarios más comunes de las estatinas. Los pacientes pueden experimentar dolor muscular (mialgia) o debilidad. En casos raros, esto puede progresar hasta el desarrollo de daño muscular conocido como miopatía.
2. Aumento de la creatina quinasa: esta es una enzima que se libera al torrente sanguíneo cuando los músculos están dañados. Los niveles elevados de creatina quinasa pueden estar asociados con el desarrollo de miopatía.
3. Trastornos gastrointestinales: incluye náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento o dolor abdominal.
4. Aumento de aminotransferasas: estas son enzimas que pueden indicar daño hepático. El aumento de las aminotransferasas puede ser un signo de hepatotoxicidad, aunque es raro.
5. Dolor de cabeza: pueden producirse dolores de cabeza o mareos.
6. Somnolencia : algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga.
7. Trastornos del sueño: pueden incluir insomnio o sueños extraños.
8. Niveles elevados de glucosa en sangre: algunos pacientes pueden tener niveles elevados de azúcar en sangre.
9. Reacciones alérgicas: incluyen urticaria, picazón, hinchazón de los labios, la cara o la garganta.
10. Raros: Pueden producirse efectos secundarios graves, como el desarrollo de rabdomiólisis (degradación del músculo esquelético) o daño hepático.

Sobredosis

1. Miopatía y rabdomiólisis :

   • Una de las complicaciones más graves de una sobredosis es la miopatía (debilidad y dolor muscular) y la rabdomiolisis (destrucción de las células musculares), que pueden provocar la liberación de mioglobina en el torrente sanguíneo y el desarrollo de insuficiencia renal.

2. Hepatotoxicidad :

   • La sobredosis de atorvastatina puede provocar daño hepático, que se manifiesta por un aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ALT y AST) en la sangre.

3. Otros efectos no deseados :

   • Otros posibles efectos de una sobredosis de atorvastatina incluyen dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, mareos y otros síntomas característicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) : medicamentos como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir y los medicamentos fúngicos graveola y pamaverol pueden aumentar la concentración sanguínea de atorvastatina, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios como daño muscular.
2. Inhibidores del transportador OATP1B1 (antiportador orgánico 1B1) : medicamentos como ciclosporina, verapamilo, rifampicina, ritonavir y algunos productos naturales (p. Ej., jugo de pomelo) pueden aumentar la concentración sanguínea de atorvastatina al disminuir su eliminación.
3. Fibratos : la administración concomitante de atorvastatina con fibratos como gemfibrozilo y fenofibrato puede aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
4. Aminoglucósidos : el uso de atorvastatina con aminoglucósidos como gentamicina o amikacina puede aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiolisis.
5. Anticoagulantes : los niveles elevados de atorvastatina en sangre pueden aumentar el riesgo de hemorragia cuando se usa concomitantemente con anticoagulantes como la warfarina.
6. Medicamentos antimicóticos : los inhibidores de hongos como la griseofulvina y la nistatina pueden reducir la eficacia de la atorvastatina.