Acetilcisteína

La acetilcisteína es una sustancia medicinal que es un derivado del aminoácido cisteína. A menudo se utiliza en medicina como agente mucolítico, es decir, un fármaco que licua y mejora la expectoración del esputo.

El medicamento se utiliza para tratar diversas enfermedades respiratorias como bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial, fibrosis quística y otras.

La acetilcisteína actúa rompiendo los enlaces disulfuro en las mucoproteínas del esputo, lo que conduce a su licuefacción y mejora de la expectoración. El medicamento también tiene propiedades antioxidantes, protegiendo los pulmones del daño de los radicales libres.

Indicaciones Acetilcisteína

1. Bronquitis crónica y exacerbada: la acetilcisteína ayuda a ablandar el esputo y mejorar su expectoración en las exacerbaciones o en el curso crónico de la bronquitis.
2. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): se puede recetar acetilcisteína a pacientes con EPOC para ayudarlos a respirar mejor al adelgazar el esputo y reducir su viscosidad.
3. Asma bronquial: el fármaco se puede utilizar en la terapia compleja del asma bronquial para aliviar la inflamación del tracto respiratorio y facilitar la expectoración.
4. Fibrosis quística: en pacientes con fibrosis quística, la acetilcisteína puede ayudar a reducir la viscosidad del esputo y mejorar la expectoración.
5. Neumonía: En casos de neumonía, se puede prescribir el fármaco para facilitar la expectoración y acelerar la recuperación.
6. Prevención de enfermedades respiratorias recurrentes: la acetilcisteína se puede utilizar para prevenir las recurrencias de bronquitis y otras enfermedades respiratorias en pacientes propensos a padecerlas.

Forma de liberación

1. Formas orales :

   • Comprimidos o cápsulas : A menudo se utiliza para tratar enfermedades respiratorias crónicas y como complemento de la terapia para mejorar la defensa antioxidante.
   • Tabletas gaseosas : Se disuelven en agua y se consumen en forma de solución, lo que resulta conveniente para ajustar la dosis y mejorar el sabor del fármaco.

2. Formas inyectables :

   • Soluciones para inyección o infusión : Se utiliza en entornos hospitalarios, especialmente para el tratamiento urgente de afecciones graves como la intoxicación por paracetamol donde se necesita un efecto rápido.

3. Formas de inhalación :

   • Soluciones para inhalación : Se utiliza a través de un nebulizador para tratar enfermedades respiratorias como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o la fibrosis quística facilitando la expulsión del esputo de las vías respiratorias.

4. Formas líquidas para administración oral :

   • Jarabes o soluciones : Puede utilizarse en niños y adultos que tengan dificultad para tragar comprimidos.

Farmacodinámica

1. Acción mucolítica :

   • La principal acción farmacodinámica de la acetilcisteína radica en su capacidad para romper los enlaces disulfuro en los mucopolisacáridos formadores de esputo.
   • Al romper estos enlaces, la acetilcisteína mejora la expectoración del esputo en pacientes con patologías broncopulmonares agudas y crónicas como bronquitis, bronquiectasias, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma y fibrosis quística.

2. Acción antioxidante :

   • La acetilcisteína tiene propiedades antioxidantes debido a la presencia del grupo tiol en su estructura.
   • Es capaz de neutralizar radicales libres como el peróxido de hidrógeno y los radicales hidroxilo, previniendo el estrés oxidativo y el daño celular.

3. Acción antiinflamatoria :

   • La acetilcisteína puede tener efectos antiinflamatorios al reducir la concentración de citoquinas y otros mediadores inflamatorios.
   • Esta acción ayuda a reducir la inflamación en las vías respiratorias y reducir los síntomas asociados como la tos y la dificultad para respirar.

4. Protección contra el daño pulmonar :

   • La acetilcisteína también puede proteger los pulmones del daño causado por diversos factores como infecciones, tabaquismo, contaminación del aire y sustancias tóxicas.
   • Este medicamento puede reducir la inflamación y el estrés oxidativo en los pulmones, promoviendo la reparación pulmonar y mejorando la función respiratoria.

Farmacocinética

1. Absorción : Después de la administración oral de acetilcisteína, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones sanguíneas máximas generalmente se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la ingestión.
2. Distribución : La acetilcisteína tiene un gran volumen de distribución, lo que significa que está ampliamente distribuida por todos los tejidos del cuerpo. Penetra la barrera hematoencefálica y puede alcanzar altas concentraciones en el sistema nervioso central.
3. Metabolismo : la acetilcisteína sufre un metabolismo mínimo en el cuerpo. Se metaboliza predominantemente en el hígado a cisteína, que luego puede usarse para sintetizar glutatión, un antioxidante clave en el cuerpo.
4. Excreción : La acetilcisteína y sus metabolitos se eliminan del organismo principalmente a través de los riñones. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos y cisteína en la orina.
5. Vida media : La vida media de la acetilcisteína en el cuerpo es de aproximadamente 6 a 14 horas. En caso de disfunción renal este tiempo puede aumentar.
6. Características individuales : La farmacocinética de la acetilcisteína puede verse alterada en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
7. Efectos duraderos : Después de tomar acetilcisteína, se produce un efecto duradero debido a su capacidad para aumentar los niveles de glutatión en el cuerpo, lo que ayuda a combatir el estrés oxidativo.

Dosificación y administración

Para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

1. Administracion oral :

   • Adultos y adolescentes mayores de 14 años: la dosis habitual es de 200 mg (normalmente en forma de comprimidos efervescentes o en polvo) tres veces al día o 600 mg una vez al día en la forma de acción prolongada.
   • Niños de 6 a 14 años: 200 mg dos o tres veces al día.
   • Niños de 2 a 6 años: 100 mg dos o tres veces al día.

2. Inhalación :

   • Adultos y niños: la dosis para inhalación puede variar, pero una dosis típica es de 3 a 5 ml de solución al 20 % o de 6 a 10 ml de solución al 10 % dos veces al día.

3. Aplicación intranasal :

   • Para diluir las secreciones nasales: Utilice una solución de acetilcisteína, unas gotas en cada conducto nasal.

Para tratar la intoxicación por paracetamol

• Administracion intravenosa :
  • Inicie el tratamiento inmediatamente si se sospecha una intoxicación importante.
  • La pauta habitual incluye una dosis inicial de 150 mg/kg de peso corporal en 200 ml de dextrosa al 5% administrada durante 15 minutos, seguida de 50 mg/kg en 500 ml de dextrosa al 5% administrada durante las siguientes 4 horas, y una dosis final de 100 mg/kg en 1000 ml de dextrosa al 5% administrado durante las siguientes 16 horas.

Recomendaciones generales

• La acetilcisteína puede provocar irritación gastrointestinal, por lo que se debe tomar después de las comidas para reducir las molestias gástricas.
• Los comprimidos efervescentes deben disolverse completamente en agua antes de su uso.
• Siga siempre la dosis y el régimen exacto recomendado por su médico.

Uso Acetilcisteína durante el embarazo

La acetilcisteína no tiene datos clínicos rigurosos sobre la seguridad de su uso durante el embarazo, pero los datos preliminares indican que no tiene efectos teratogénicos (que causan malformaciones) en animales. En ausencia de evidencia clara de seguridad:

1. Primer trimestre: En los primeros tres meses de embarazo, se recomienda el uso de acetilcisteína sólo si es absolutamente necesario y sólo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Esto se debe a que el primer trimestre es un período crítico para el desarrollo de todos los órganos principales del feto.

2. Segundo y tercer trimestres: el uso de acetilcisteína puede ser más seguro en el segundo y tercer trimestre, pero aún requiere precaución y supervisión médica. Se debe realizar una evaluación de la relación riesgo-beneficio.

Supervisión médica

Si una mujer embarazada necesita utilizar acetilcisteína, debe hacerlo bajo estricta supervisión médica. Los médicos deben controlar el estado tanto de la madre como del feto para detectar a tiempo posibles reacciones adversas.

Contraindicaciones

1. Intolerancia o alergia individual : Las personas con intolerancia individual conocida a la acetilcisteína o cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Úlcera péptica del estómago y duodeno : El medicamento puede aumentar la irritación de la mucosa gástrica e intestinal, por lo que su uso puede estar contraindicado en la úlcera péptica.
3. Sangrado : la acetilcisteína puede aumentar el riesgo de hemorragia y, por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos de la coagulación o que toman anticoagulantes.
4. Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso de acetilcisteína durante el embarazo y la lactancia. Por tanto, su uso debe coordinarse con un médico.
5. Asma bronquial con períodos de exacerbaciones : el uso de acetilcisteína puede aumentar los espasmos bronquiales en pacientes con asma bronquial, especialmente durante las exacerbaciones.
6. Insuficiencia hepática : en presencia de enfermedad hepática grave, puede ser necesario ajustar la dosis o suspender completamente el medicamento.
7. Edad pediátrica : No se ha establecido la seguridad y eficacia de la acetilcisteína en niños menores de 2 años.

Efectos secundarios Acetilcisteína

1. Reacciones anafilactoides : las reacciones más comunes a la administración intravenosa de acetilcisteína incluyen erupciones cutáneas, prurito, angioedema, broncoespasmo y, raramente, hipotensión. Estas reacciones se deben a mecanismos no inmunológicos y a menudo ocurren al comienzo del tratamiento, cuando las concentraciones sanguíneas del fármaco son más altas (Sandilands y Bateman, 2009).
2. Trastornos gastrointestinales : los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Estos síntomas se asocian más comúnmente con la administración oral de acetilcisteína, especialmente en dosis altas (Chyka et al., 2000).
3. Efecto sobre la coagulación sanguínea : la acetilcisteína puede afectar los parámetros de coagulación sanguínea, lo cual es importante al interpretar pruebas en pacientes con sobredosis de paracetamol pero sin evidencia de daño hepático (Schmidt et al., 2002).
4. Interacción con otros fármacos: la acetilcisteína puede interactuar con otros fármacos, incluidos aquellos que afectan el estrés oxidativo y el metabolismo de los fármacos, lo que requiere especial atención en la terapia combinada.

Sobredosis

1. Trastornos gastrointestinales : Pueden producirse náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago y malestar.
2. Reacciones alérgicas graves : en casos raros, pueden producirse reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema laríngeo y anafilaxia.
3. Irritación de la mucosa respiratoria : Puede producirse irritación e inflamación de la mucosa respiratoria con la inhalación o ingestión de grandes dosis de acetilcisteína.
4. Aumento de los niveles de cisteína en sangre: los niveles de cisteína en sangre pueden estar elevados, lo que puede provocar problemas adicionales, especialmente en pacientes con trastornos renales o enfermedades genéticas relacionadas con el metabolismo de los aminoácidos.

Interacciones con otras drogas

1. Paracetamol (acetaminofén) : la combinación de acetilcisteína con paracetamol puede mejorar su efecto hepatoprotector y ayudar a prevenir el daño hepático asociado con la sobredosis de paracetamol.
2. Nitroglicerina : la acetilcisteína puede reducir la eficacia de la nitroglicerina en el tratamiento de la angina de pecho porque el efecto hepatoprotector de la acetilcisteína puede reducir la formación de óxido nítrico.
3. Medicamentos que contienen tetraciclinas y aminoglucósidos : la acetilcisteína puede interactuar con estos antibióticos y reducir su absorción en el tracto gastrointestinal.
4. Heparina : la interacción de acetilcisteína con heparina puede provocar un aumento del efecto anticoagulante de la heparina.
5. Carbamazepina : La acetilcisteína puede disminuir la concentración de carbamazepina en sangre debido a la aceleración de su metabolismo en el hígado.
6. Preparados que contienen carbón activado : La combinación de acetilcisteína con carbón activado puede reducir su efecto hepatoprotector.
7. Medicamentos que contienen nitrofuranos : la acetilcisteína puede aumentar la toxicidad de los antibióticos nitrofuranos al aumentar su concentración en el hígado.
8. Fármacos que afectan la función renal : la interacción con fármacos que afectan la función renal puede provocar cambios en la farmacocinética de la acetilcisteína.