Acetilcisteína

La acetilcisteína es una sustancia medicinal que es un derivado de la cisteína de aminoácidos. A menudo se usa en medicina como agente mucolítico, es decir, un medicamento que licúa y mejora la expectación de esputo.

El medicamento se usa para tratar diversas enfermedades respiratorias como bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial, fibrosis quística y otros.

La acetilcisteína funciona rompiendo enlaces disulfuro en mucoproteínas de esputo, lo que conduce a su licuefacción y mejora de la expectación. El medicamento también tiene propiedades antioxidantes, protegiendo los pulmones del daño por radicales libres.

Indicaciones Acetilcisteína

1. Bronquitis crónica y exacerbada: la acetilcisteína ayuda a ablandar el esputo y mejorar su expectoración en exacerbaciones o en el curso crónico de la bronquitis.
2. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): la acetilcisteína puede prescribirse a pacientes con EPOC para ayudarlos a respirar más fácilmente adelgazando el esputo y reduciendo su viscosidad.
3. Asma bronquial: el fármaco se puede usar en la compleja terapia del asma bronquial para aliviar la inflamación del tracto respiratorio y facilitar la expectoración.
4. Fibrosis quística: en pacientes con fibrosis quística, la acetilcisteína puede ayudar a reducir la viscosidad del esputo y mejorar la expectoración.
5. Neumonía: en casos de neumonía, el medicamento puede prescribirse para facilitar la expectoración y la recuperación de la velocidad.
6. Prevención de la enfermedad respiratoria recurrente: la acetilcisteína puede usarse para prevenir las recurrencias de la bronquitis y otras enfermedades respiratorias en pacientes que son propensos a ellos.

Forma de liberación

1. Formas orales:

   • Tabletas o cápsulas: a menudo se usa para tratar enfermedades respiratorias crónicas y como un complemento de la terapia para mejorar la defensa antioxidante.
   • Tabletas gaseosas: disuelto en agua y consumido en forma de solución, lo cual es conveniente para el ajuste de dosis y la mejora del sabor del medicamento.

2. Formularios inyectables:

   • Soluciones para inyección o infusión: utilizado en entornos hospitalarios, especialmente para el tratamiento urgente de afecciones severas como la intoxicación por paracetamol donde se necesita un efecto rápido.

3. Formas de inhalación:

   • Soluciones de inhalación: se usa a través de un nebulizador para tratar enfermedades respiratorias como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o la fibrosis quística al facilitar la expulsión de esputo desde las vías respiratorias.

4. Formas líquidas para la administración oral:

   • Jarabes o soluciones: se pueden usar para niños y adultos que tienen dificultades para tragar tabletas.

Farmacodinámica

1. Acción mucolítica:

   • La principal acción farmacodinámica de la acetilcisteína radica en su capacidad para romper los enlaces disulfuro en los mucopolisacáridos formadores de esputo.
   • Al romper estos enlaces, la acetilcisteína mejora la expectación del esputo en pacientes con patologías broncopulmonares agudas y crónicas como bronquitis, bronquiectasia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma y fibrosis quística.

2. Acción antioxidante:

   • La acetilcisteína tiene propiedades antioxidantes debido a la presencia del grupo tiol en su estructura.
   • Es capaz de neutralizar los radicales libres, como el peróxido de hidrógeno y los radicales hidroxilo, evitando el estrés oxidativo y el daño celular.

3. Acción antiinflamatoria:

   • La acetilcisteína puede tener efectos antiinflamatorios al reducir la concentración de citocinas y otros mediadores inflamatorios.
   • Esta acción ayuda a reducir la inflamación en las vías respiratorias y reducir los síntomas asociados, como la tos y la dificultad para respirar.

4. Protección contra el daño pulmonar:

   • La acetilcisteína también puede proteger los pulmones del daño causado por varios factores como infecciones, fumar, contaminación del aire y sustancias tóxicas.
   • Este fármaco puede reducir la inflamación y el estrés oxidativo en los pulmones, promoviendo la reparación pulmonar y mejorando la función respiratoria.

Farmacocinética

1. Absorción: después de la administración oral de acetilcisteína, se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Las concentraciones de sangre máximas generalmente se alcanzan 1-2 horas después de la ingestión.
2. Distribución: la acetilcisteína tiene un gran volumen de distribución, lo que significa que se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo. Penetra la barrera hematoencefálica y puede alcanzar altas concentraciones en el sistema nervioso central.
3. Metabolismo: la acetilcisteína sufre un metabolismo mínimo en el cuerpo. Se metaboliza predominantemente en el hígado a la cisteína, que luego se puede usar para sintetizar el glutatión, un antioxidante clave en el cuerpo.
4. Excreción: la acetilcisteína y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a través de los riñones. La mayor parte de la dosis se excreta como metabolitos y cisteína en la orina.
5. Vida media: la vida media de la acetilcisteína del cuerpo es de aproximadamente 6-14 horas. En caso de disfunción renal, este tiempo puede aumentar.
6. Características individuales: la farmacocinética de la acetilcisteína puede alterarse en pacientes con función renal o hepática deteriorada.
7. Efectos duraderos: después de tomar acetilcisteína, hay un efecto duradero debido a su capacidad para aumentar los niveles de glutatión en el cuerpo, lo que ayuda a combatir el estrés oxidativo.

Dosificación y administración

Para el tratamiento de enfermedades respiratorias

1. Administración oral:

   • Adultos y adolescentes mayores de 14 años: la dosis habitual es de 200 mg (generalmente en tableta efervescente o en forma de polvo) tres veces al día o 600 mg una vez al día en la forma de acción prolongada.
   • Niños de 6 a 14 años: 200 mg dos o tres veces al día.
   • Niños de 2 a 6 años: 100 mg dos o tres veces al día.

2. Inhalaciones:

   • Adultos y niños: la dosis para la inhalación puede variar, pero una dosis típica es de 3-5 ml de solución al 20% o 6-10 ml de solución al 10% dos veces al día.

3. Aplicación intranasal:

   • Para adelgazar las secreciones nasales: use la solución de acetilcisteína, unas pocas gotas en cada pasaje nasal.

Para tratar el envenenamiento por paracetamol

• Administración intravenosa:
  • Comience el tratamiento de inmediato si se sospecha un envenenamiento significativo.
  • El régimen habitual incluye una dosis inicial de 150 mg/kg de peso corporal en 200 ml de dextrosa al 5% administrada durante 15 minutos, seguida de 50 mg/kg en 500 ml de dextrosa al 5% del 5% en las próximas 4 horas, y una dosis final de 100 mg/kg en 1000 ml de dextrosa administrada durante las próximas 16 horas.

Recomendaciones generales

• La acetilcisteína puede causar irritación gastrointestinal, por lo que debe tomarse después de las comidas para reducir la molestia gástrica.
• Las tabletas efervescentes deben disolverse completamente en agua antes de su uso.
• Siga siempre la dosis y el régimen exactos recomendados por su médico.

Uso Acetilcisteína durante el embarazo

La acetilcisteína no tiene datos clínicos rigurosos sobre la seguridad de su uso durante el embarazo, pero los datos preliminares indican que no tiene efectos teratogénicos (causantes de malformaciones) en los animales. En ausencia de evidencia de seguridad clara:

1. Primer trimestre: en los primeros tres meses de embarazo, el uso de acetilcisteína se recomienda solo si es absolutamente necesario y solo si el beneficio esperado para la madre excede el riesgo potencial para el feto. Esto se debe a que el primer trimestre es un período crítico para el desarrollo de todos los órganos principales del feto.

2. Segundo y tercer trimestres: el uso de acetilcisteína puede ser más seguro en el segundo y tercer trimestres, pero aún requiere precaución y supervisión médica. Se debe realizar una evaluación de la relación de riesgo-beneficio.

Supervisión médica

Si una mujer embarazada necesita usar acetilcisteína, debe hacerse bajo una supervisión médica estricta. Los médicos deben monitorear la condición de la madre y el feto para detectar cualquier posible reacción adversa en el tiempo.

Contraindicaciones

1. Alergia de intolerancia individual: las personas con intolerancia individual conocida a la acetilcisteína o cualquier otro componente del fármaco deben evitar su uso.
2. Enfermedad del péptico del estómago y el duodeno: el fármaco puede aumentar la irritación de la mucosa gástrica e intestinal, por lo tanto, su uso puede estar contraindicado en la enfermedad de la úlcera péptica.
3. Hemorragia: la acetilcisteína puede aumentar el riesgo de sangrado y, por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos de coagulación o tomar anticoagulantes.
4. El embarazo y la lactancia: no se ha establecido seguridad del uso de acetilcisteína durante el embarazo y la lactancia. Por lo tanto, su uso debe coordinarse con un médico.
5. Bronchialasthma con períodos de exacerbaciones: el uso de acetilcisteína puede aumentar los espasmos bronquiales en pacientes con asma bronquial, especialmente durante las exacerbaciones.
6. Insuficiencia hepática: en presencia de enfermedad hepática grave, ajuste de dosificación o abstinencia completa del fármaco.
7. Edad pediátrica: no se ha establecido la seguridad y la eficacia de la acetilcisteína en niños menores de 2 años.

Efectos secundarios Acetilcisteína

1. Reacciones anafilactoides: las reacciones más comunes a la administración intravenosa de acetilcisteína incluyen erupciones cutáneas, prurito, angioedema, broncoespasmo y raramente hipotensión. Estas reacciones se deben a mecanismos no inmunológicos y a menudo ocurren al comienzo del tratamiento cuando las concentraciones sanguíneas del fármaco son más altas (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Trastornos gastrointestinales: los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Estos síntomas se asocian más comúnmente con la administración oral de acetilcisteína, especialmente a dosis altas (Chyka et al., 2000).
3. Efecto sobre la coagulación de la sangre: la acetilcisteína puede afectar los parámetros de la coagulación de la sangre, lo cual es importante al interpretar las pruebas en pacientes con sobredosis de paracetamol pero sin evidencia de daño hepático (Schmidt et al., 2002).
4. Interacción con otros medicamentos: la acetilcisteína puede interactuar con otros medicamentos, incluidos los que afectan el estrés oxidativo y el metabolismo de los fármacos, que requiere atención especial en la terapia combinada.

Sobredosis

1. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago e incomodidad.
2. Reacciones alérgicas graves: en casos raros, pueden ocurrir reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema laríngeo, anafilaxia.
3. Irritación de mucosa respiratoria: la irritación y la inflamación de la mucosa respiratoria pueden ocurrir con inhalación o ingestión de grandes dosis de acetilcisteína.
4. Aumento de los niveles de cisteína sanguínea: los niveles de cisteína en la sangre pueden estar elevados, lo que puede conducir a problemas adicionales, especialmente en pacientes con trastornos renales o enfermedades genéticas relacionadas con el metabolismo de los aminoácidos.

Interacciones con otras drogas

1. Paracetamol (acetaminofeno): la combinación de acetilcisteína con paracetamol puede mejorar su efecto hepatoprotector y ayudar a prevenir el daño hepático asociado con la sobredosis de paracetamol.
2. Nitroglicerina: la acetilcisteína puede reducir la eficacia de la nitroglicerina en el tratamiento de la angina pectoris porque el efecto hepatoprotector de la acetilcisteína puede reducir la formación de óxido nítrico.
3. Los medicamentos que contienen tetraciclinas y aminoglucósidos: la acetilcisteína puede interactuar con estos antibióticos y reducir su absorción del tracto gastrointestinal.
4. Heparina: la interacción de la acetilcisteína con heparina puede provocar un mayor efecto anticoagulante de la heparina.
5. Carbamazepina: la acetilcisteína puede disminuir la concentración de carbamazepina en la sangre debido a la aceleración de su metabolismo en el hígado.
6. Preparaciones que contienen carbón activado: la combinación de acetilcisteína con carbón activado puede reducir su efecto hepatoprotector.
7. Medicamentos que contienen nitrofuranos: la acetilcisteína puede aumentar la toxicidad de los antibióticos de nitrofurano al aumentar su concentración en el hígado.
8. Medicamentos que afectan la función renal: la interacción con los medicamentos que afectan la función renal pueden conducir a cambios en la farmacocinética de la acetilcisteína.