Reagila

Reagila (cariprazina) es un medicamento que se usa para tratar la esquizofrenia en adultos y el trastorno bipolar en adultos y niños de 10 años de edad y mayores. Es un antipsicótico atípico que actúa cambiando la actividad de los neurotransmisores en el cerebro como la dopamina y la serotonina. Reagila puede ayudar a mejorar los síntomas de la esquizofrenia, como delirios, alucinaciones, pensamientos disociados y apatía, así como los síntomas del trastorno bipolar, como la manía y la depresión. Como cualquier otro medicamento, Reagila puede provocar efectos secundarios, por lo que es importante tomarlo bajo supervisión de un médico y seguir sus recomendaciones.

Indicaciones Reagils

1. Esquizofrenia: Reagila se utiliza para mejorar los síntomas de la esquizofrenia, incluidos delirios, alucinaciones, pensamientos disociados y disminución del funcionamiento emocional y social.
2. Trastorno bipolar: este medicamento se puede usar para controlar los síntomas del trastorno bipolar, incluida la manía (estado de ánimo elevado, aumento de energía y actividad, agresión) y la depresión (estado de ánimo bajo, pérdida de interés en las actividades habituales, somnolencia).

Forma de liberación

Reagila suele estar disponible en comprimidos para administración oral.

Farmacodinámica

1. Antagonismo del receptor de dopamina: Reagila es un antagonista de los receptores de dopamina D2 y D3. Esto significa que bloquea la acción de la dopamina, un neurotransmisor asociado con la psicosis. El antagonismo de los receptores de dopamina ayuda a reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia, como alucinaciones y delirios.
2. Agonismo parcial del receptor de serotonina: M tiene un efecto agonista parcial sobre los receptores de serotonina 5-HT1A. Puede mejorar su estado de ánimo y también ayudar a controlar los síntomas depresivos asociados con el trastorno bipolar.
3. Modulación del sistema de glutamato: Reagila también afecta el sistema de glutamato al modular la actividad de los receptores NMDA. El glutamato es un neurotransmisor excitador clave en el sistema nervioso central y su papel en la fisiopatología de los trastornos psiquiátricos aún se está estudiando. La modulación del sistema de glutamato puede mejorar la función cognitiva y ayudar a reducir los síntomas negativos de la esquizofrenia.
4. Efectos mínimos sobre otros receptores: Reagila generalmente se tolera bien y se asocia con menos efectos secundarios debido al antagonismo de los receptores histamínicos, muscarínicos y α1-adrenérgicos.

Farmacocinética

1. Absorción: Reagila se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente entre 1 y 3 horas después de la administración.
2. Distribución: Reagila tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (alrededor del 91-98%), principalmente a la albúmina. Tiene un gran volumen de distribución, lo que indica una amplia distribución en los tejidos corporales.
3. Metabolismo: Reagila se metaboliza en el hígado con la participación de las enzimas del citocromo P450, principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito de la cariprazina, la desmetilcariprazina, también es activo.
4. Excreción: aproximadamente el 26 % de la dosis de cariprazina se excreta en la orina, principalmente en forma de metabolitos, y el resto a través de los intestinos.
5. Vida media: la vida media de Reagila es de aproximadamente 2 a 3 días después de la dosificación diaria.
6. Alimentos: los alimentos pueden aumentar el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) y la concentración máxima (Cmax), pero esto no suele tener un efecto clínicamente significativo sobre su eficacia.
7. Características individuales: La farmacocinética de Reagila puede variar en diferentes pacientes dependiendo de factores como la edad, el sexo, la presencia de patologías hepáticas o renales, así como el uso de otros fármacos.
8. Interacciones: Reagila puede interactuar con otros medicamentos, especialmente con otros psicofármacos, y esto puede afectar su farmacocinética y/o farmacodinamia.

Dosificación y administración

1. Dosis:

   • La dosis inicial habitual de Reagila para el tratamiento de la esquizofrenia es de 1,5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 3 mg una vez al día después de unos días, teniendo en cuenta la respuesta del paciente al tratamiento.
   • Para el tratamiento del trastorno bipolar, la dosis inicial suele ser de 0,5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 1,5 mg o 3 mg dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento.

2. Método de aplicación:

   • Las tabletas de Reagil generalmente se toman por vía oral, independientemente de las comidas.
   • Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticarlos ni partirlos.
   • Se recomienda tomar Reagila todos los días a la misma hora para mantener un nivel estable del medicamento en el cuerpo.

3. Duración del tratamiento:

   • La duración de la administración de Reagila la determina el médico y depende de la naturaleza y gravedad de la enfermedad, así como de la respuesta del paciente al tratamiento.
   • La interrupción de Reagila debe realizarse gradualmente bajo la supervisión de un médico para prevenir la posible aparición del síndrome de abstinencia.

Uso Reagils durante el embarazo

El uso de cariprazina (Reagil) durante el embarazo debe realizarse con extrema precaución, ya que existe evidencia de riesgos potenciales para el feto. Un estudio en ratones demostró que la cariprazina puede interferir con la biosíntesis de colesterol en el cerebro fetal, lo que aumenta los niveles de oxiesteroles tóxicos en el cerebro y puede estar asociado con trastornos similares a los observados en el síndrome de Smith-Lemli-Opitz, un raro trastorno genético que causa numerosos defectos del desarrollo (Genaro-Mattos et al., 2020).

Teniendo en cuenta los posibles riesgos, el uso de cariprazina durante el embarazo requiere sopesar cuidadosamente los posibles beneficios y amenazas para la salud de la madre y el niño. Consulte siempre a su profesional de la salud para evaluar los riesgos y beneficios antes de iniciar el tratamiento con este medicamento durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Insuficiencia hepática grave: la cariprazina se metaboliza en el hígado, por lo que su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave puede provocar un aumento de las concentraciones del fármaco en la sangre y un aumento de los efectos secundarios.
2. Insuficiencia renal grave: similar a la insuficiencia hepática, la insuficiencia renal grave puede afectar la excreción del fármaco y sus metabolitos, lo que requiere un ajuste de dosis o un tratamiento alternativo.
3. Interacción con inhibidores de CYP3A4: la cariprazina es metabolizada por la enzima CYP3A4 y el uso concomitante con inhibidores potentes de esta enzima puede aumentar significativamente los niveles sanguíneos de cariprazina, aumentando el riesgo de efectos secundarios.

Efectos secundarios Reagils

1. Somnolencia: muchas personas pueden sentirse somnolientas o cansadas mientras toman Rexulti. Esto puede afectar su capacidad para realizar las tareas diarias.
2. Mareos: algunos pacientes pueden experimentar mareos o sensación de inestabilidad al cambiar de posición corporal.
3. Temblor: puede manifestarse como un ligero temblor de las manos u otras partes del cuerpo.
4. Piernas somnolientas e inquietas: algunas personas pueden sentir molestias en las piernas mientras duermen, lo que hace que se muevan o se sientan inquietas.
5. Aumento del apetito y aumento de peso: algunos pacientes pueden experimentar un aumento del apetito y aumento de peso mientras toman Rexulti.
6. Problemas de concentración y memoria: algunas personas pueden notar dificultades de concentración y memoria mientras toman este medicamento.
7. Problemas de función sexual: algunos pacientes pueden experimentar problemas con la libido, la erección o el orgasmo.
8. Aumento de los niveles de prolactina: Rexulti puede aumentar los niveles de la hormona prolactina, lo que puede causar problemas con el equilibrio hormonal y el flujo de leche en mujeres y hombres.
9. Niveles elevados de azúcar y lípidos en sangre: algunos pacientes pueden experimentar niveles elevados de azúcar y lípidos en sangre.

Sobredosis

1. Aumento de efectos secundarios no deseados: esto puede incluir somnolencia, mareos, insomnio, ansiedad, agitación, debilidad muscular, problemas digestivos (p. Ej., náuseas, vómitos, diarrea), posibles cambios en la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
2. Riesgo de efectos secundarios graves: aumento potencial de efectos secundarios graves, como acinesia, síntomas extrapiramidales (alteraciones motoras), convulsiones, complicaciones cardiovasculares (p. Ej., arritmias) y otros.
3. Consecuencias potencialmente mortales: en caso de una sobredosis importante, puede producirse una afección potencialmente mortal, especialmente si las funciones de los sistemas cardiovascular y respiratorio están alteradas.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos de acción central: la cariprazina puede potenciar los efectos sedantes de otros fármacos de acción central como las benzodiazepinas, los analgésicos narcóticos y los hipnóticos. Esto puede aumentar el riesgo de somnolencia y depresión del sistema nervioso central.
2. Antihistamínicos: la cariprazina puede potenciar el efecto sedante de los antihistamínicos.
3. Fármacos que afectan el sistema del citocromo P450: la cariprazina se metaboliza en el hígado con la participación de las enzimas del citocromo P450, especialmente la isoenzima CYP3A4. Los medicamentos que inducen (p. Ej., rifampicina, carbamazepina) o inhiben (p. Ej., ketoconazol, claritromicina) este sistema pueden alterar los niveles de cariprazina en sangre.
4. Medicamentos que aumentan el intervalo QT: la propia cariprazina puede aumentar el intervalo QT. La combinación con otros medicamentos que también aumentan el intervalo QT (p. Ej., medicamentos antiarrítmicos, antidepresivos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que reducen el ácido del estómago: los medicamentos que reducen el ácido del estómago (p. Ej., antiácidos, inhibidores de la bomba de protones) pueden reducir la absorción de cariprazina en el tracto gastrointestinal y reducir su eficacia.