Difenina

Difenin, también conocido por su nombre común internacional Fenitoína, es un fármaco ampliamente utilizado en neurología para el tratamiento y prevención de ciertos tipos de convulsiones y epilepsia. La fenitoína pertenece a una clase de medicamentos conocidos como anticonvulsivos o antiepilépticos.

La fenitoína estabiliza la actividad umbral de las neuronas en el cerebro, lo que limita la propagación excesiva de la señal nerviosa que puede provocar convulsiones. Actúa ralentizando los canales de sodio en las células nerviosas, lo que ayuda a reducir la actividad en el cerebro necesaria para desencadenar un episodio convulsivo.

Indicaciones Difenina

1. Epilepsia: la difenina se usa comúnmente para prevenir varios tipos de convulsiones, incluidas las convulsiones tónico-clónicas generalizadas, las convulsiones parciales y otras formas de epilepsia.
2. Migrañas: en algunos casos, la difenina se puede utilizar como agente profiláctico para reducir la frecuencia y la gravedad de las migrañas.
3. Arritmias cardíacas: la fenitoína a veces se usa para tratar ciertos tipos de arritmias cardíacas.
4. Temblor: la difenina se puede utilizar para reducir los temblores en pacientes con diversas enfermedades neurológicas, como la enfermedad de Parkinson.
5. Neuralgia del trigémino: en casos raros, se puede recetar difenina para tratar la neuralgia del trigémino, aunque este no es el uso más común.

Forma de liberación

1. Tabletas: la difenina generalmente está disponible en forma de tableta oral. Las tabletas pueden tener diferentes dosis según el propósito médico específico.
2. Solución: A veces, Difenin se puede suministrar como una solución para administración oral. La solución se puede utilizar en los casos en que los comprimidos no se puedan tragar o si se requiere una dosis más precisa.
3. Solución inyectable: Difenin también se puede presentar en forma de solución inyectable, que se utiliza para la rápida introducción de la sustancia medicinal en el organismo. Este tipo de forma de liberación se suele utilizar en situaciones en las que se requiere un inicio de acción rápido o cuando es imposible tomar el medicamento por vía oral.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los canales de sodio nativos: la fenitoína bloquea la restauración de los canales de sodio nativos, lo que evita que las neuronas se vuelvan a activar y reduce su excitabilidad.
2. Reducción de la excitabilidad neuronal: este mecanismo de acción previene la aparición y propagación de descargas epilépticas en el cerebro.
3. Prevención de ataques epilépticos: la fenitoína se utiliza como agente profiláctico para prevenir el desarrollo de varios tipos de ataques epilépticos, incluidos los parciales y generalizados.
4. Efecto antiarrítmico: además de sus efectos antiepilépticos, la fenitoína también puede tener un efecto antiarrítmico mediante la inhibición de la actividad del canal de sodio cardíaco.
5. Efectos adicionales: en algunos casos, la fenitoína también puede exhibir propiedades ansiolíticas y relajantes musculares, que pueden ser útiles en el tratamiento de otras afecciones, como los trastornos de ansiedad y la espasticidad.

Farmacocinética

1. Absorción: La fenitoína se puede administrar por vía oral o intravenosa. Cuando se toma por vía oral, la absorción de fenitoína se produce en el tracto gastrointestinal superior, principalmente en el duodeno. La velocidad y el grado de absorción pueden variar según el fármaco y el paciente individual.
2. Distribución: La fenitoína está altamente unida a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Este factor puede afectar la distribución de fenitoína en los tejidos y su actividad farmacológica.
3. Metabolismo: la fenitoína se metaboliza en el hígado, donde los principales metabolitos son la fenitoína hidroxilada (5-(4-hidroxifenil)-5-fenilhidantoína) y el ácido fenitoico. El metabolismo de la fenitoína puede ocurrir a través de varias rutas, incluidas la hidroxilación, la glucuronidación y la oxidación del anillo aromático.
4. Excreción: la fenitoína se elimina principalmente a través de los riñones. En pacientes con función renal normal, la vida media de eliminación de la fenitoína es de aproximadamente 22 horas, pero puede prolongarse en pacientes con función renal alterada.

Dosificación y administración

1. Método de aplicación:

   • Tabletas: Las tabletas generalmente se toman por vía oral, es decir, por vía oral. Deben tragarse enteros con agua. No rompa, mastique ni triture los comprimidos a menos que se indique en las instrucciones.
   • Solución: La solución de difenina se puede tomar por vía oral. La dosis debe medirse utilizando el gotero o la taza medidora proporcionada.
   • Solución inyectable: la solución inyectable de difenina es administrada por vía intravenosa por personal médico.

2. Dosis:

   • La dosis de difenina puede variar mucho dependiendo de la condición médica específica del paciente.
   • La dosis generalmente comienza baja y se aumenta gradualmente bajo la supervisión de un médico hasta lograr el efecto terapéutico óptimo.
   • La dosis inicial habitual para adultos es de 100 mg 2-3 veces al día. Sin embargo, esto puede variar según la respuesta del paciente al medicamento y la naturaleza de la enfermedad.
   • A los niños se les puede administrar una dosis más baja dependiendo de su edad y peso.

Uso Difenina durante el embarazo

El uso de fenitoína (Diphenyne) durante el embarazo está asociado con ciertos riesgos y posibles complicaciones. A continuación se presentan algunos hallazgos importantes de los estudios:

1. Efectos teratogénicos: la fenitoína está clasificada como una sustancia potencialmente teratogénica, especialmente cuando se toma en las primeras etapas del embarazo. Las investigaciones muestran un mayor riesgo de defectos congénitos como labio hendido y/o paladar hendido, defectos cardíacos y anomalías menores en los recién nacidos (Monson et al., 1973).
2. Síndrome de hidantoína fetal: los niños expuestos a fenitoína en el útero pueden presentar características del síndrome de hidantoína fetal, que incluye anomalías craneofaciales, microcefalia, retraso mental y otros trastornos físicos y del desarrollo (Gladstone et al., 1992).
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3. Reacciones inmunológicas: la fenitoína también puede causar reacciones inmunológicas, incluidas reacciones alérgicas, que potencialmente pueden empeorar durante el embarazo (Silverman et al., 1988).

Debido a estos riesgos, el uso de fenitoína durante el embarazo requiere una estrecha supervisión médica. Los médicos suelen recomendar sopesar cuidadosamente los riesgos y beneficios potenciales de este medicamento, especialmente si se usa para controlar la epilepsia, donde el riesgo de convulsiones también puede dañar a la madre y al bebé.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a la fenitoína u otros componentes del medicamento no deben usar Difenina.
2. Porfiria: la difenina está contraindicada en presencia de porfiria, un trastorno metabólico hereditario poco común que puede agravarse con la fenitoína.
3. Bloqueo auriculoventricular: los pacientes con bloqueo auriculoventricular (conducción alterada de los impulsos eléctricos en el corazón) deben evitar el uso de difenina, ya que puede aumentar este efecto.
4. Síndrome de Wolff-Parkinson-White: los pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White (un síndrome auricular que puede provocar un ritmo cardíaco rápido) deben evitar el uso de difenina.
5. Insuficiencia hepática: los pacientes con insuficiencia hepática deben usar difenina con precaución ya que se metaboliza en el hígado. Es posible que sea necesario ajustar la dosis según el grado de daño hepático.
6. Embarazo y lactancia: El uso de difenina puede estar contraindicado durante el embarazo y la lactancia. El médico debe evaluar los riesgos y beneficios potenciales de su uso en cada caso concreto.
7. Otras afecciones médicas: las personas con otras afecciones médicas graves, como arritmias cardíacas, trastornos sanguíneos, trastornos mentales, etc., deben analizar el uso de Diphenin con un médico antes de comenzar el tratamiento.

Efectos secundarios Difenina

1. Somnolencia y mareos: estos son algunos de los efectos secundarios más comunes de la difenina. Pueden afectar su capacidad para conducir y realizar otras tareas que requieren concentración.
2. Coordinación motora inestable: los pacientes pueden experimentar torpeza o dificultad para coordinar los movimientos.
3. Sentirse mal: algunas personas pueden sentirse cansadas o mal en general.
4. Deterioro de la memoria: la difenina puede afectar la memoria a corto y largo plazo.
5. Aumento de la presión arterial: algunos pacientes pueden experimentar un aumento de la presión arterial.
6. Pérdida de cabello: la difenina puede causar pérdida de cabello en algunas personas.
7. Trastornos digestivos: pueden producirse malestar estomacal, náuseas, vómitos o cambios en el apetito.
8. Reacciones alérgicas: en casos raros, pueden ocurrir reacciones alérgicas como urticaria, picazón o hinchazón.
9. Disminución del recuento de glóbulos blancos: la difenina puede disminuir la cantidad de glóbulos blancos, lo que hace que el cuerpo sea más vulnerable a las infecciones.
10. Osteopenia: el uso prolongado de difenina puede provocar osteopenia o disminución de la densidad ósea.

Sobredosis

1. Trastornos cardíacos: incluyen arritmia, taquicardia e incluso insuficiencia cardíaca.
2. Sistema nervioso central: aparición de somnolencia, depresión, convulsiones, disminución de la conciencia y coma.
3. Insuficiencia respiratoria: se puede desarrollar depresión respiratoria o paro respiratorio.
4. Trastornos gastrointestinales: posibles náuseas, vómitos, diarrea y otros trastornos gastrointestinales.
5. Alteraciones metabólicas: pueden producirse cambios en los niveles de electrolitos (p. Ej., hipernatremia), acidosis metabólica o desequilibrio alcalino.
6. Otras complicaciones: incluyen reacciones alérgicas, erupciones cutáneas, fiebre y otras reacciones inusuales.

Interacciones con otras drogas

1. Interacciones farmacocinéticas: la fenitoína puede afectar el metabolismo y las concentraciones de otros fármacos al inducir las enzimas del citocromo P450 en el hígado. Esto puede hacer que otros medicamentos se metabolicen más rápidamente y reduzcan su eficacia. Estos medicamentos incluyen warfarina, carbamazepina, lamotrigina, digoxina, etc.
2. Interacciones farmacodinámicas: la fenitoína puede mejorar o disminuir los efectos de otras drogas, como los depresores centrales (p. Ej., alcohol, sedantes, antidepresivos) o drogas que deprimen el sistema nervioso central.
3. Interacciones a nivel plasmático: la fenitoína puede competir con otros fármacos por unirse a las proteínas plasmáticas, lo que puede provocar un aumento de la fracción plasmática libre del otro fármaco y un aumento de su efecto.
4. Interacciones electrolíticas: la fenitoína puede causar hiperglucemia e hipomagnesemia, lo que también puede afectar la acción de otros medicamentos, especialmente aquellos que afectan los niveles de glucosa y magnesio en el cuerpo.