Aminalón

La aminalona, también conocida como ácido gamma-aminobutirato (GABA), es un aminoácido neurotransmisor natural en el sistema nervioso central de los humanos y muchos otros animales. Desempeña un papel clave en la regulación de la activación neuronal. El ácido gamma-aminobutírico tiene un efecto inhibidor de las señales neuronales, lo que significa que reduce la activación de las células nerviosas, lo que puede provocar una disminución de la actividad neuronal.

En medicina, el ácido gamma-aminobutirato se utiliza como medicamento para tratar diversos trastornos como los trastornos de ansiedad, el insomnio y la epilepsia. También existe una hipótesis sobre su posible papel en la reducción del estrés y la mejora del estado de ánimo.

Indicaciones Aminalona

1. Trastornos de ansiedad: GABA puede ayudar a reducir la ansiedad y la tensión en pacientes con trastornos de ansiedad.
2. Insomnio: debido a sus propiedades calmantes, el GABA puede ayudar a reducir el tiempo necesario para conciliar el sueño y mejorar la calidad del sueño.
3. Epilepsia: el GABA se utiliza en algunos casos para tratar la epilepsia, ya que puede ayudar a reducir la excitabilidad de las células nerviosas y prevenir la aparición de ataques epilépticos.
4. Trastornos del estrés y del estado de ánimo: algunas investigaciones sugieren que el GABA puede ayudar a controlar el estrés y mejorar el estado de ánimo, aunque estos efectos requieren más investigación.
5. Hipertensión: las investigaciones también sugieren que el GABA puede ayudar a reducir la presión arterial en algunas personas.
6. Síndrome del intestino irritable (SII): cierta evidencia sugiere que el GABA puede ayudar a reducir los síntomas del SII, como el dolor abdominal y la disfunción intestinal.

Forma de liberación

Tabletas y cápsulas: el GABA suele estar disponible en forma de tabletas o cápsulas, lo que facilita su uso y dosificación. Se pueden tomar por vía oral con agua.

Farmacodinámica

1. Neurotransmisión inhibidora: GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central. Afecta a las neuronas, reduciendo su excitabilidad y actividad. GABA se une a los receptores GABA, que se encuentran en la superficie de las neuronas. Esto activa los canales de cloruro, lo que hace que los iones de cloruro entren en la neurona e hiperpolaricen su membrana, lo que hace que sea menos probable que la neurona se active.
2. Efectos ansiolíticos y sedantes: debido a su efecto inhibidor sobre las neuronas, el GABA se utiliza para reducir la ansiedad y el estrés. También tiene un efecto calmante, que puede ayudar a mejorar la calidad del sueño y reducir la excitabilidad del sistema nervioso.
3. Efecto anticonvulsivo: el GABA puede ayudar a prevenir la aparición y propagación de ataques epilépticos al reducir la excitabilidad neuronal y estabilizar la actividad eléctrica en el cerebro.
4. Posibles efectos sobre el estado de ánimo y el comportamiento: algunas investigaciones sugieren que el GABA puede influir en el estado de ánimo y el comportamiento, posiblemente a través de sus interacciones con otros neurotransmisores y neuromoduladores.
5. Regulación de la presión arterial: algunas investigaciones sugieren que el GABA puede ayudar a reducir la presión arterial en algunas personas, aunque el mecanismo de esta acción requiere más estudios.

Farmacocinética

1. Absorción: cuando se toma por vía oral, el GABA es Se absorbe mal en el intestino debido a su hidrofilicidad y su alto peso molecular, lo que puede reducir significativamente su biodisponibilidad.
2. Distribución: el GABA se distribuye uniformemente por todos los tejidos y órganos del cuerpo, incluido el sistema nervioso central, donde realiza sus funciones como neurotransmisor.
3. Metabolismo: en el cuerpo, el GABA se metaboliza rápidamente en glutamato por la enzima descarboxilasa del ácido gamma-aminobutírico (GAD). El glutamato es un precursor para la síntesis de otros neurotransmisores como el glutamato y el GABA.
4. Excreción: el GABA se excreta generalmente del cuerpo a través de los riñones en forma de metabolitos, incluido el glutamato, y en forma no modificada a través de la orina. Su vida media (el tiempo durante el cual la concentración de GABA en la sangre se reduce a la mitad) puede variar dependiendo de factores fisiológicos y patológicos.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

• La aminalona se toma por vía oral, generalmente en forma de tabletas.
• Los comprimidos deben tomarse antes de las comidas con abundante agua.

Dosis recomendadas:

1. Para adultos:

   • Dosis habitual: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) 2-3 veces al día.
   • Dosis máxima diaria: 3 g (12 comprimidos de 250 mg).

2. Para niños:

   • Niños de 1 a 3 años: 1-2 comprimidos (250-500 mg) 2 veces al día.
   • Niños de 4 a 6 años: 2 comprimidos (500 mg) 2 veces al día.
   • Niños mayores de 7 años: 2-3 comprimidos (500-750 mg) 2 veces al día.
   • Dosis máxima diaria para niños: hasta 2 g (8 comprimidos de 250 mg).

Duración del tratamiento:

• El curso del tratamiento suele oscilar entre 2 semanas y 3 meses, dependiendo del estado del paciente y de la eficacia de la terapia.
• Es posible repetir el tratamiento después de 1 o 2 meses por recomendación de un médico.

Instrucciones especiales:

• Aumentar gradualmente la dosis: Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis mínimas, aumentando gradualmente la dosis hasta la dosis terapéutica para reducir el riesgo de efectos secundarios.
• Monitoreo del estado: con el uso prolongado del medicamento, se recomienda realizar exámenes médicos periódicos para evaluar la función hepática y renal, especialmente en pacientes con enfermedades crónicas.
• Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada, la dosis puede ajustarse dependiendo del estado de salud general y la presencia de enfermedades concomitantes.

Ejemplo de modo de recepción:

• Mañana: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) antes del desayuno.
• Día: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) antes del almuerzo.
• Por la noche: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) antes de la cena.

Uso Aminalona durante el embarazo

1. Efectos sobre el endometrio y el desarrollo embrionario: estudios en ratones han demostrado que el consumo de GABA durante las primeras etapas del embarazo puede afectar negativamente el desarrollo del endometrio y los embriones. Las dosis altas de GABA redujeron el número de sitios de implantación y provocaron una degeneración morfológica de los embriones, lo que indica riesgos potenciales del uso de GABA durante las primeras etapas del embarazo (Tian et al., 2020).
2. Regulación de los neuroesteroides y los receptores GABA(A): los cambios en las concentraciones de neuroesteroides como la alopregnanolona pueden influir en la plasticidad de los receptores GABA(A) en el cerebro durante el embarazo y el posparto. Estos cambios están asociados con cambios en la regulación de hormonas como la progesterona, que pueden afectar el desarrollo fetal y el bienestar materno (Concas et al., 1998).
3. Seguridad y toxicidad: una revisión de la seguridad del GABA como suplemento dietético encontró que en dosis de hasta 18 g por día durante 4 días y con el uso a largo plazo (120 mg por día durante 12 semanas), no se producen efectos secundarios graves. Se observaron efectos. Sin embargo, no hay datos sobre los efectos del GABA en mujeres embarazadas y fetos, lo que requiere precaución durante su uso (Oketch-Rabah et al., 2021).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad o reacción alérgica: las personas con hipersensibilidad conocida al ácido gamma-aminobutírico u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo y lactancia: no hay datos suficientes sobre la seguridad del uso de GABA durante el embarazo y la lactancia, por lo que se debe consultar a un médico antes de usarlo en tales casos.
3. Insuficiencia hepática: debido a que el hígado puede participar en el metabolismo y la eliminación de muchos medicamentos, incluido el GABA, los pacientes con insuficiencia hepática pueden requerir ajustes de dosis o supervisión médica adicional.
4. Tomar otros medicamentos: GABA puede interactuar con algunos medicamentos, por lo que los pacientes que toman otros medicamentos deben consultar a su médico antes de tomar GABA para evitar posibles interacciones no deseadas.
5. Trastornos mentales graves: En algunos casos, GABA puede aumentar los síntomas de trastornos mentales como la depresión o la esquizofrenia, por lo que su uso puede no ser aconsejable en pacientes con estas afecciones.
6. Enfermedades autoinmunes: Existe cierta especulación sobre el posible efecto del GABA en el sistema inmunológico, por lo que en presencia de enfermedades autoinmunes, su uso puede requerir especial atención y supervisión médica.

Efectos secundarios Aminalona

1. Somnolencia y fatiga: algunas personas pueden experimentar somnolencia o fatiga después de tomar GABA, especialmente al comienzo del tratamiento o a medida que se aumenta la dosis.
2. Mareos: algunos pacientes pueden experimentar mareos o un ligero dolor de cabeza.
3. Trastornos gastrointestinales: pueden ocurrir algunos trastornos gastrointestinales, como diarrea, estreñimiento o una sensación insatisfactoria en el estómago.
4. Reacciones alérgicas: algunas personas pueden tener una reacción alérgica al GABA, que puede incluir erupción cutánea, picazón o hinchazón.
5. Trastornos del sueño: algunas personas pueden experimentar cambios en la calidad del sueño, como insomnio o despertares más frecuentes.
6. Debilidad muscular o temblores: algunas personas pueden experimentar síntomas musculares menores, como debilidad o temblores.
7. Trastornos mentales: en casos raros, algunos pacientes pueden experimentar cambios de humor o agitación mental.

Sobredosis

1. Somnolencia y letargo: una sobredosis de GABA puede provocar somnolencia y letargo intensos, lo que puede ser peligroso al realizar tareas que requieren atención y coordinación.
2. Debilidad muscular: altas dosis de GABA pueden causar debilidad muscular o incluso parálisis.
3. Dificultad para respirar: en casos extremos, una sobredosis de GABA puede provocar dificultades para respirar e incluso un paro respiratorio.
4. Pérdida del conocimiento: en algunos casos, la sobredosis puede causar pérdida del conocimiento o coma.
5. Otros efectos no deseados: también pueden ocurrir otros efectos no deseados, como mareos, náuseas, vómitos, convulsiones y cambios en el ritmo cardíaco.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos de acción central: los fármacos que afectan el sistema nervioso central, como las benzodiazepinas (p. Ej., alprazolam, diazepam) o los hipnóticos, pueden aumentar los efectos sedantes del GABA, lo que provoca un aumento de la somnolencia y la confusión.
2. Alcohol: cuando se usa GABA junto con alcohol, puede haber un aumento de la sedación y el riesgo de efectos no deseados adicionales, como somnolencia intensa, mareos o incluso problemas respiratorios potencialmente peligrosos.
3. Medicamentos para tratar la epilepsia: el uso de GABA con fármacos antiepilépticos puede cambiar su eficacia o aumentar los efectos secundarios no deseados, como somnolencia o calambres musculares.
4. Medicamentos para la ansiedad y la depresión: algunos ansiolíticos y antidepresivos pueden interactuar con el GABA, lo que puede provocar un aumento de los efectos sedantes o ansiolíticos.
5. Fármacos que afectan el sistema cardiovascular: algunos medicamentos, como los betabloqueantes o los medicamentos para la presión arterial, pueden interactuar con el GABA y alterar su efecto en el sistema cardiovascular.
6. Medicamentos para tratar la diabetes: el GABA puede interactuar con algunos medicamentos antidiabéticos para cambiar los niveles de glucosa en sangre.