El mas celoso

Naisylate es el nombre comercial de un fármaco cuyo principio activo es amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para tratar síndromes de dolor de diversas etiologías y afecciones inflamatorias.

La amtolmetina guacilo inhibe la actividad de las enzimas ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), lo que conduce a una disminución en la síntesis de prostaglandinas, sustancias que desempeñan un papel clave en el desarrollo de la inflamación, el dolor y la fiebre. Tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

Indicaciones La palanca

1. Artritis reumatoide: el nisilato puede ayudar a reducir la inflamación y el dolor en la artritis reumatoide, una enfermedad inflamatoria crónica de las articulaciones.
2. Osteoartritis: este medicamento puede usarse para aliviar el dolor y la inflamación causados por la osteoartritis, una enfermedad crónica caracterizada por la degradación del cartílago de las articulaciones.
3. Dolor de espalda: el naysilato se puede utilizar para aliviar el dolor de varios tipos de dolor de espalda, incluida la espondilosis aguda o crónica, la ciática y otros.
4. Dolor muscular: este medicamento se puede usar para aliviar el dolor causado por lesiones, esguinces o torceduras musculares.
5. Dolor postoperatorio: Después de las intervenciones quirúrgicas, Naysilat se puede utilizar para aliviar el dolor.
6. Otras condiciones: En algunos casos, se puede recetar Naysilat para aliviar el dolor de muelas, dolor de cabeza, procesos inflamatorios, etc.

Forma de liberación

Tabletas: esta es la forma más común de liberación de Nizilat. Los comprimidos se presentan habitualmente en forma de comprimidos recubiertos con película, redondos u ovalados. Pueden tener diferentes dosis para adaptarse a las necesidades de diferentes pacientes.

Farmacodinámica

La farmacodinamia de amtolmetina guacilo, principal ingrediente activo de Naysylat, es su capacidad para inhibir la enzima ciclooxigenasa (COX), lo que resulta en una disminución de la síntesis de prostaglandinas, mediadores inflamatorios responsables del dolor, la inflamación y la fiebre.

La amtolmetina guacilo es un inhibidor de la COX-1 y la COX-2. La COX-1 está ampliamente presente en los tejidos y está involucrada en el mantenimiento de funciones fisiológicas como la protección de la mucosa gástrica. Por otro lado, la COX-2 es inducida por la inflamación y desempeña un papel clave en el proceso de inflamación y dolor.

Dado que el guacilo de amtolmetina inhibe ambas isoformas de la COX, tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Este mecanismo hace que Naisilate sea eficaz para reducir la inflamación y el dolor en diversas afecciones, como la artritis reumatoide, la osteoartritis, el dolor muscular y otras.

Farmacocinética

1. Absorción: La amtolmetina guacilo generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse entre 1 y 2 horas después de la administración.
2. Distribución: Amtolmetin guacilo se distribuye bien en los tejidos corporales, incluidas las articulaciones y los tejidos blandos. Se une a las proteínas plasmáticas en un nivel alto.
3. Metabolismo: La amtolmetina guacilo se metaboliza en el hígado. El principal metabolito es la hidroxiamtolmetina, que también tiene actividad inhibidora de la COX.
4. Excreción: Los metabolitos de amtolmetina guacilo y el fármaco sin cambios se excretan principalmente a través de los riñones como conjugados de ácido glucurónico y el fármaco sin cambios. Una porción más pequeña se excreta en los intestinos.
5. Vida media: La vida media de amtolmetina guacilo en el cuerpo es de aproximadamente 3 a 5 horas, lo que significa que sus efectos disminuyen rápidamente después de suspender la administración.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

• Administración oral: Nisylat se toma por vía oral, generalmente en forma de tabletas.
• Comida: Se recomienda tomar los comprimidos después de las comidas para reducir la irritación del estómago.
• Lavado: Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de agua.

Dosis recomendadas:

1. Adultos:

   • Dosis inicial: La dosis inicial recomendada es de 600-1200 mg al día, dividida en 2-3 tomas.
   • Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis puede reducirse a 600 mg al día.
   • Dosis máxima diaria: No debe superar los 1800 mg.

2. Pacientes de edad avanzada:

   • En pacientes de edad avanzada, se recomienda comenzar con la dosis mínima eficaz e ir aumentando la dosis gradualmente si es necesario, teniendo en cuenta las posibles enfermedades concomitantes y el estado general de salud.

3. Niños y adolescentes:

   • No se recomienda el uso de nisilato en niños menores de 12 años. Para adolescentes mayores de 12 años, la dosis se selecciona individualmente, comenzando generalmente con las dosis mínimas.

Ejemplos de dosis:

• Para el tratamiento del dolor:

  • Dosis inicial: 600 mg (1 comprimido) 2 veces al día después de las comidas.
  • Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 600 mg 3 veces al día.

• Para el tratamiento de enfermedades inflamatorias:

  • Dosis inicial: 600-1200 mg al día, dividida en 2-3 dosis.
  • Dosis de mantenimiento: 600 mg al día.

Duración de la Tratamiento:

• La duración del tratamiento depende de la naturaleza de la enfermedad, la gravedad de los síntomas y la respuesta individual del paciente a la terapia.
• En condiciones agudas, el curso del tratamiento puede durar varios días, en condiciones crónicas, hasta varias semanas o meses, pero bajo la supervisión de un médico.

Instrucciones especiales:

• Insuficiencia hepática y renal:
  • Los pacientes con insuficiencia hepática y renal pueden requerir un ajuste de dosis y un control regular del funcionamiento de estos órganos.
• Control del estado:
  • En caso de uso prolongado, se recomienda un examen regular por parte de un médico para controlar la función hepática, la función renal y los hemogramas.
• Límite de alcohol:
  • Se debe evitar el alcohol durante el tratamiento, ya que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Uso La palanca durante el embarazo

1. Propiedades gastroprotectoras: la amtolmetina guacilo ha reducido significativamente la actividad formadora de úlceras en comparación con otros AINE. Esto se debe a su capacidad para estimular la producción de óxido nítrico, que proporciona efectos gastroprotectores y reduce el daño causado por el etanol en el estómago de las ratas (Coruzzi et al., 2000).
2. Uso a largo plazo en enfermedades reumáticas: los estudios muestran que el uso a largo plazo de amtolmetina guacilo en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante fue eficaz y bien tolerado. La incidencia de efectos secundarios graves fue baja y la mayoría de los pacientes quedaron satisfechos con los resultados del tratamiento (Karateev et al., 2019).
3. Análisis comparativo con otros AINE: un metanálisis mostró que amtolmetina guacilo tiene un mejor gastrotropismo en comparación con otros AINE como diclofenaco e indometacina. La incidencia de efectos secundarios gastrointestinales y úlceras graves fue significativamente menor en pacientes que tomaban amtolmetina guacilo (Marcolongo et al., 1999).

Contraindicaciones

1. Úlcera péptica del estómago o duodeno: el uso de Naisilate puede agravar las lesiones ulcerativas de la mucosa gástrica o intestinal y provocar sangrado o perforación.
2. Trombocitopenia u otros trastornos sanguíneos: Nisylat puede aumentar los trastornos hemorrágicos y provocar hemorragias.
3. Insuficiencia renal o hepática grave: el uso de Nisylat puede agravar estas afecciones y causar complicaciones.
4. Asma, rinitis, pólipos nasales: el naisilato puede provocar un aumento de los síntomas de asma o reacciones alérgicas.
5. Cierre completo o parcial del canal arterial en el feto en el segundo y tercer trimestre del embarazo: el uso de Naysilat puede conllevar un riesgo de complicaciones en el feto, incluido el cierre prematuro del canal arterial.
6. Intolerancia individual o reacción alérgica a la amtolmetina guacil u otros AINE: el uso del medicamento puede causar reacciones alérgicas en personas sensibles a este medicamento.
7. Condición postoperatoria después de un injerto de derivación de arteria coronaria: el uso de Naisilate puede aumentar el riesgo de complicaciones cardíacas y hemorrágicas después de la cirugía.

Efectos secundarios La palanca

1. Síntomas dispépticos: incluyen malestar o dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
2. Úlceras gastrointestinales: incluye úlceras gástricas o duodenales, hemorragia gastrointestinal y perforación gastrointestinal.
3. Sangrado gastrointestinal: puede ocurrir a través de sangre en las heces o el vómito y puede ser una complicación grave.
4. Disfunción hepática: incluye niveles elevados de enzimas hepáticas en la sangre (ALT, AST), hepatitis e ictericia de la piel y la esclerótica.
5. Disfunción renal: puede manifestarse a través de un aumento de los niveles de creatinina y urea en la sangre, hinchazón y cambios en la frecuencia urinaria.
6. Reacciones alérgicas sistémicas: pueden incluir urticaria, prurito, angioedema e incluso anafilaxia.
7. Trastornos de la sangre: pueden manifestarse a través de trombocitopenia, agranulocitosis, anemia y otros cambios en la composición de la sangre.
8. Complicaciones cardiovasculares: incluyen aumento de la presión arterial y deterioro de la función cardíaca.
9. Sistemas nerviosos central y periférico: puede manifestarse mediante dolor de cabeza, mareos, somnolencia, insomnio o dolor nervioso.
10. Otros efectos secundarios: incluyen alopecia, urticaria, dolor en el pecho, sudoración y cambios en el gusto.

Sobredosis

1. Náuseas y vómitos: el consumo excesivo puede provocar náuseas y vómitos, lo que puede empeorar la deshidratación y el desequilibrio electrolítico.
2. Dolor de estómago: la sobredosis puede causar dolor abdominal, que puede deberse a la irritación del estómago o de la mucosa intestinal.
3. Mareos y somnolencia: Un consumo excesivo puede provocar mareos, somnolencia y depresión del sistema nervioso central.
4. Hipertensión: Posible aumento de la presión arterial y síntomas asociados como dolor de cabeza, palpitaciones, etc.
5. Daño renal y hepático: en caso de sobredosis, es posible que se produzcan daños en los riñones y el hígado, que pueden manifestarse por un aumento de los niveles en sangre.
6. Otros síntomas: puede incluir astenia, insomnio, hiperventilación, arritmia, paro respiratorio, etc.

Interacciones con otras drogas

1. Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE): el uso concomitante de AINE, incluida la aspirina, puede aumentar el riesgo de úlceras y hemorragia gastrointestinal.
2. Ácido acetilsalicílico (aspirina): el uso de nisilato con aspirina puede aumentar el riesgo de desarrollar complicaciones ulcerativas.
3. Glucocorticosteroides: el uso concomitante de Naysylate con glucocorticosteroides, como prednisolona o dexametasona, puede aumentar el riesgo de complicaciones ulcerativas.
4. Medicamentos que afectan la coagulación sanguínea: Nisylat puede potenciar los efectos de los anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, una dosis cardioprotectora de aspirina), lo que puede aumentar el riesgo de hemorragia.
5. Medicamentos que aumentan la presión arterial: el naisilato puede reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos como los inhibidores de la ECA o los betabloqueantes.
6. Litio: el uso de nisilato con litio puede aumentar los niveles de litio en la sangre, lo que puede provocar efectos tóxicos.
7. Metotrexato: el nisilato puede aumentar la toxicidad del metotrexato al disminuir su eliminación, especialmente con el uso a largo plazo.

Condiciones de almacenaje

En general, se recomienda almacenar el medicamento en un lugar seco y oscuro a temperatura ambiente (entre 15 y 30 grados Celsius). Es importante evitar almacenar en lugares expuestos a la luz solar directa, humedad o calor.

Los comprimidos o cápsulas se almacenan normalmente en el envase o recipiente original, bien cerrado para protegerlos de la humedad y el aire.

Evite congelar el medicamento, ya que esto puede cambiar su estructura y potencia.