Androcuro

Androcur (ciproterona) es un fármaco que se utiliza a menudo en terapia hormonal, especialmente en ginecología y endocrinología. Es ampliamente conocido por sus efectos bloqueadores de andrógenos y antiestrogénicos.

La ciproterona es un antagonista de andrógenos que actúa bloqueando los receptores de andrógenos e inhibiendo la síntesis de testosterona. También tiene propiedades antiestrogénicas al bloquear los receptores de estrógeno.

Indicaciones Androcura

Androcur puede utilizarse para tratar trastornos hormonales como el hiperandrogenismo y los tumores hormonodependientes, así como como componente de la terapia hormonal en personas transgénero.

Forma de liberación

Androcur está disponible en varias presentaciones, incluidas tabletas orales.

Farmacodinámica

1. Acción bloqueadora de andrógenos: Androcur es un antagonista de andrógenos y bloquea los receptores de andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Esto da como resultado una menor exposición del tejido a los andrógenos, lo que puede ser beneficioso en diversas afecciones asociadas con el exceso de andrógenos, como el hiperandrogenismo o los tumores hormonodependientes.
2. Acción antiestrógeno: además de bloquear los andrógenos, Androcur también tiene la capacidad de bloquear los receptores de estrógeno. Esto puede ser útil en algunas condiciones asociadas con el exceso de estrógeno o cuando es necesario reducir los niveles de estrógeno en el cuerpo.
3. Efectos adicionales: Además de su actividad hormonal, Androcur también puede tener un efecto antigonadotrópico, es decir, reduce la producción de hormonas gonadotropinas (hormonas liberadoras de gonadotropinas) por la glándula pituitaria, lo que puede provocar una disminución de la secreción gonadal y disminución de la producción de hormonas gonadales.
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4. Efectos terapéuticos: Todas las propiedades farmacodinámicas anteriores de Androcur garantizan su eficacia en el tratamiento de diversas afecciones, como el hiperandrogenismo, el síndrome de ovario poliquístico, el acné, los tumores hormonodependientes y en la terapia hormonal en personas transgénero.

Farmacocinética

1. Absorción: La ciproterona generalmente se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La absorción puede ser variable y depender de la presencia de alimentos en el estómago.
2. Metabolismo: la ciproterona se metaboliza en el hígado, principalmente por hidroxilación y conjugación. El principal metabolito es la 15β-hidroxiciproterona, que también tiene actividad antiandrógena.
3. Distribución: La ciproterona se une a las proteínas del plasma sanguíneo, principalmente a la albúmina. También puede acumularse en tejidos con alto contenido de grasa, como el tejido adiposo.
4. Excreción: La ciproterona y sus metabolitos se excretan del cuerpo principalmente a través de los riñones, tanto en forma de fármaco inalterado como en forma de metabolitos. Parte del fármaco también se puede excretar con la bilis a través del intestino.
5. Período semiterminal: el período medio de ciproterona puede variar según las características individuales del cuerpo y la dosis del medicamento. Suele durar varias horas.

Dosificación y administración

1. Terapia hormonal:

   • Para reducir los niveles de andrógenos y tratar el hiperandrogenismo en mujeres: normalmente, la dosis inicial es de 25 a 50 mg de ciproterona por día. La dosis puede aumentarse a 100 mg por día dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerancia. El medicamento generalmente se toma durante un período determinado del ciclo menstrual o de forma continua en combinación con estrógenos.
   • Para la disminución de la libido y la estimulación androgénica en hombres: la dosis inicial suele ser de 50 a 100 mg de ciproterona por día, pero se puede aumentar a 200 mg por día según sea necesario.

2. Terapia hormonal en medicina de género:

   • Para la supresión de andrógenos en mujeres transgénero (MtF): la dosis puede variar dependiendo de las necesidades individuales, pero generalmente es de 50 a 200 mg de ciproterona por día en combinación con estrógenos.
   • Para la supresión de la libido y la estimulación androgénica en hombres transgénero (Mt): la dosis suele ser de 100 a 200 mg de ciproterona por día, pero puede ajustarse según sea necesario.

3. Uso en el tratamiento del acné: Para el tratamiento del acné, la dosis puede variar de 50 a 100 mg de Androcur por día, tomados durante un período de tiempo.

Uso Androcura durante el embarazo

1. Efecto sobre el desarrollo fetal:

   • Estudios en ratones han demostrado que el uso de acetato de ciproterona durante el embarazo puede retardar el crecimiento fetal y aumentar la incidencia de anomalías congénitas como paladar hendido y anomalías del tracto urinario. Esto se debió a los efectos antiandrogénicos y progestogénicos del fármaco (Saal, 1978).

2. Efectos teratogénicos:

   • Otro estudio en ratones encontró que el acetato de ciproterona administrado temprano en el embarazo podría causar una disminución dosis dependiente en el peso fetal y un aumento en la incidencia de anomalías congénitas como exencefalia y anomalías cardíacas (Eibs et al., 1982).li>

3. Feminización de fetos masculinos:

   • El acetato de ciproterona puede provocar la feminización de los fetos masculinos debido a sus propiedades antiandrogénicas, lo que hace que su uso durante el embarazo sea indeseable (Neumann & Kj, 1975).

4. Uso durante el embarazo:

   • Debido a posibles efectos teratogénicos y efectos sobre el desarrollo fetal, no se recomienda el uso de acetato de ciproterona durante el embarazo. Esto lo confirman los datos sobre su capacidad para causar anomalías congénitas graves en fetos de animales (Saal, 1978).

Contraindicaciones

1. Tumores hormonodependientes: Androcur puede estimular el crecimiento de tumores, por lo que está contraindicado en presencia o sospecha de tumores hormonodependientes, como el cáncer de mama o de endometrio.
2. Complicaciones tromboembólicas: tomar Androcur puede aumentar el riesgo de complicaciones tromboembólicas, por lo que está contraindicado en pacientes con predisposición a la trombosis o con antecedentes de tromboflebitis o tromboembolismo.
3. Insuficiencia hepática: el fármaco se metaboliza en el hígado, por lo que su uso puede estar contraindicado en insuficiencia hepática grave.
4. Diabetes mellitus: tomar Androcur puede afectar los niveles de glucosa en sangre, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus.
5. Hiperpotasemia: el medicamento puede causar hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en la sangre), por lo que está contraindicado si tiene un desequilibrio electrolítico o está tomando otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio en la sangre.
6. Embarazo y lactancia: El fármaco puede tener un efecto teratogénico en el feto, por lo que su uso durante el embarazo está contraindicado. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia.
7. Hipersensibilidad al medicamento: el medicamento debe evitarse en casos de hipersensibilidad conocida a la ciproterona o cualquiera de sus componentes.

Efectos secundarios Androcura

1. Complicaciones tromboembólicas: incluyen trombosis y embolia de diversos vasos, como trombosis venosa, embolia pulmonar y otros eventos tromboembólicos. Este es uno de los efectos secundarios más graves de la ciproterona.
2. Mayor riesgo de cáncer de mama: Androcur puede aumentar el riesgo de cáncer de mama en las mujeres.
3. Disfunción hepática: incluye elevación de enzimas hepáticas, hepatitis e incluso insuficiencia hepática.
4. Disfunción renal: posible aumento de los niveles de creatinina en la sangre y otras disfunciones renales.
5. Alteraciones electrolíticas: incluye hiperpotasemia, hipernatremia y otras alteraciones electrolíticas.
6. Disminución de la libido y la función sexual: hombres y mujeres pueden experimentar disminución de la libido, disfunción eréctil, anorgasmia y otras disfunciones sexuales.
7. Cambios de peso: puede ocurrir aumento o pérdida de peso.
8. Irregularidades menstruales: las mujeres pueden experimentar irregularidades menstruales, incluyendo amenorrea y sangrado anormal.
9. Trastornos del estado de ánimo: Incluye depresión, ansiedad, cambios de humor y otros trastornos mentales.
10. Trastornos del sueño: puede producirse insomnio y otros trastornos del sueño.

Sobredosis

1. Soñoliento o débil.
2. Mareos o pérdida del conocimiento.
3. Latidos cardíacos irregulares, incluidos latidos cardíacos rápidos o lentos.
4. Problemas digestivos, como náuseas, vómitos, diarrea o dolor abdominal.
5. Hiperpotasemia (niveles altos de potasio en la sangre).
6. Otros efectos secundarios relacionados con los medicamentos.

Interacciones con otras drogas

1. Anticoagulantes: Androcur puede aumentar el efecto de los anticoagulantes como la warfarina, lo que puede provocar un mayor riesgo de hemorragia. Es necesaria una monitorización cuidadosa del tiempo de protrombina (PT) y del índice internacional normalizado (INR) cuando se usan juntos.
2. Medicamentos con efectos hiperpotasémicos: el uso concomitante de Androcur con medicamentos que pueden aumentar el nivel de potasio en la sangre (por ejemplo, diuréticos ahorradores de potasio o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) puede provocar el desarrollo de hiperpotasemia.
3. Fármacos metabolizados por el citocromo P450: Androcur puede alterar la actividad de las enzimas del citocromo P450 en el hígado, lo que puede afectar el metabolismo de muchos otros fármacos, como ciclosporina, teofilina, tacrolimus y otros.
4. Fármacos que afectan la cardiotoxicidad: el uso concomitante de Androcur con fármacos que pueden aumentar la cardiotoxicidad (por ejemplo, antibióticos aminoglucósidos o fármacos antiarrítmicos) puede aumentar el riesgo de complicaciones cardíacas.
5. Fármacos que afectan la función hepática: Androcur puede interactuar con otros medicamentos que también afectan la función hepática, lo que puede provocar un aumento de la hepatotoxicidad.