Kaberlon

Cabernon es una droga de nueva generación cuya acción se dirige al tratamiento del parkinsonismo, un síndrome de la derrota gradual de todo el sistema nervioso del hombre.

Nuestro organismo, incluidos los movimientos corporales, está controlado por el sistema nervioso, que también incluye el trabajo del cerebro y la médula espinal. Una persona que desarrolla parkinsonismo, con el tiempo, pierde la capacidad de controlar sus movimientos y controlar el cuerpo. La enfermedad se manifiesta por síntomas tales como temblor, lentitud de movimientos (bradicinesia), disminución general de la actividad, aparición de dolores de diferente etiología, cambios en el habla, aumento del tono muscular, depresión crónica.

En general, la enfermedad afecta a personas (hombres y mujeres) a la edad de 55-60 años, pero en el 10% de los casos la enfermedad insidiosa se desarrolla a una edad bastante joven, incluso antes de los cuarenta años. En este caso, estamos hablando de los llamados. "Parkinsonismo juvenil". Desafortunadamente, en una etapa avanzada del curso de esta enfermedad, la calidad de vida y la actividad del paciente se reducen significativamente. Debido a la inmovilidad prolongada, la muerte ocurre con mayor frecuencia, la cual es causada por factores adicionales: úlceras por presión, disfunción por ingestión que llevan al agotamiento del cuerpo y diversos trastornos respiratorios. Entre las causas de la enfermedad de Parkinson se puede señalar el proceso de envejecimiento del cuerpo, la predisposición genética, los efectos negativos sobre el cuerpo de sustancias tóxicas, así como la aterosclerosis, infecciones virales, traumas craneoencefálicos severos.

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Indicaciones Kaberlon

Cabernon se utiliza en medicina como una droga de terapia auxiliar en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en pacientes que sufren de diversos trastornos de la actividad motora. A menudo, tales pacientes experimentan movimientos involuntarios y temblores en las extremidades. Antes de comenzar el tratamiento con el medicamento, es importante examinar al paciente para detectar posibles patologías del aparato valvular del corazón. Se recomienda determinar la VSG, realizar una radiografía de tórax, determinar los indicadores de la función renal y realizar pruebas pulmonares.

Indicaciones de uso Caberlona: el medicamento se usa en una etapa temprana de la enfermedad de Parkinson como monoterapia o en combinación con un inhibidor de la dopa decarboxilasa y la levodopa; pertenece a un grupo de agentes dopaminérgicos, agonistas dopaminérgicos.

1 tableta contiene 1 o 2 mg de esta sustancia. Como sustancias auxiliares, se usaron lactosa, estearato de magnesio (E 572) y L-leucina. Por lo tanto, los pacientes con intolerancia grave a la galactosa o deficiencia de lactasa están contraindicados.

La cabergolina es un derivado de los alcaloides del cornezuelo. Estimula ciertos receptores de la glándula pituitaria, causando una opresión prolongada de la secreción de prolactina, la hormona del lóbulo anterior. La sustancia puede tener un efecto terapéutico en presencia de hiperprolactinemia, reduciendo manifestaciones tales como galactorrea, infertilidad, impotencia, irregularidad menstrual, disminución de la libido.

Caberlon se receta por vía oral, preferiblemente durante las comidas, para excluir las reacciones negativas al medicamento del tracto gastrointestinal. Es necesario tener en cuenta el hecho de que la cabergolina es capaz de disminuir la presión arterial, lo que afecta la tasa de respuesta del paciente. Por lo tanto, cuando se toma el medicamento, se recomienda a los pacientes que se abstengan de manejar el transporte motorizado, así como que trabajen con mecanismos complejos y requieran una mayor atención.

Forma de liberación

Las medicinas modernas se producen en diversas formas, dependiendo de la composición, las características del efecto de la sustancia en el cuerpo y las formas de administración. Las tabletas se refieren a las formas de dosificación sólidas de las drogas. Incluyen el ingrediente activo principal y todo tipo de componentes auxiliares (almidón, azúcar, talco, etc.), que sirven para mejorar el sabor y dar volumen al medicamento.

Hoy en día es importante saber qué aspecto tiene un producto médico para evitar el riesgo de adquirir su falsificación.

Cabernon está disponible en tabletas de 1 o 2 mg (en ambas versiones, 30 tabletas en una botella de vidrio). Cada botella con tabletas se empaqueta por separado.

Forma de problema:

• tabletas de 1 mg blanco, ovalado, biconvexo, con muescas y etiquetado "CBG" y número "1" desde diferentes lados;
• tabletas de 2 mg de color blanco, capsulares, biconvexas, con muescas y etiquetado "CBG" y número "2" desde diferentes lados.

Esta forma de liberación facilita el almacenamiento conveniente y el transporte fácil de la droga.

El medicamento Caberlon se libera por prescripción. Fabricante: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinámica

Cabernon tiene un efecto en el cuerpo humano que no se correlaciona con el efecto terapéutico, solo afecta la reducción de la presión arterial.

Farmakodinamika Caberlon: el nivel máximo del efecto hipotensor de la sustancia activa, la cabergolina, se logra durante las primeras 6 horas después de tomar el fármaco en una sola dosis y es dependiente de la dosis con respecto a la frecuencia y la reducción máxima.

La cabergolina es un derivado dopaminérgico de la ergolina y tiene las propiedades de un potente agonista de los receptores de dopamina D2. Durante la prueba, en ratas a las que se administró cabergolina por vía oral, el fármaco disminuyó la secreción de prolactina a una dosis de 3-25 mg / kg. Esto se debió a la acción de las células pituitarias sobre los receptores D2 de dopamina. Además, el fármaco tiene un efecto dopaminérgico a través de la estimulación de los receptores D2 en dosis que exceden las dosis para reducir los niveles séricos de prolactina. Los animales mostraron una mejoría en los trastornos motores, cuando la dosis oral fue de 1-2.5 mg / kg para las ratas, y la dosis intramuscular de 0.5-1 mg / kg para los monos.

En voluntarios que no tenían problemas de salud, cuando tomaban cabergolina en una dosis de 0.3-2.5 mg, hubo una disminución pronunciada en el nivel de prolactina sérica, que es dosis-dependiente.

Cabernon actúa rápidamente (dentro de las 3 horas posteriores a la administración) y tiene un efecto duradero (7 a 28 días).

Farmacocinética

Cabernon tiene un nivel bastante alto de absorción. Después de la administración oral, este medicamento ingresa rápidamente al torrente sanguíneo a través del paso y la absorción a través del tracto gastrointestinal. El nivel máximo de su concentración en el plasma sanguíneo se alcanza en 30 minutos, 4 horas después de la ingestión. Al mismo tiempo, la ingesta de alimentos no afecta la absorción y la distribución posterior de la sustancia activa (cabergolina).

Farmacocinética Caberlon: de acuerdo con los resultados de la investigación médica, se sabe que con la cabergolina es capaz de unirse a proteínas plasmáticas a concentraciones de 0.1-10 ng / ml a 41-42%. En cuanto al proceso metabólico, el metabolito principal que se identificó en la orina del sujeto es 6-alil-8ß-carboxi-ergolina. Fue 4-6% de la dosis. El número de otros metabolitos es menos del 3% de la dosis. De acuerdo con los resultados de los estudios médicos in vitro, su actividad en la inhibición de la secreción de prolactina es mucho menor que el principio activo, la cabergolina.

Siguiendo la información anterior, podemos concluir acerca de una semivida bastante larga del medicamento Cabernon del cuerpo. En pacientes con hiperprolactinemia, alcanza 79-115 horas. Incluso después de 10 días después de la última administración de este medicamento, se detecta hasta el 18% de la dosis en la orina (2-3% en la forma original) y hasta el 72% de la dosis en las heces.

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Dosificación y administración

Cabernon se recomienda para uso a largo plazo. Su efectividad, así como sus efectos secundarios, están asociados con la sensibilidad individual. De acuerdo con estudios clínicos, la seguridad del medicamento se confirma por 24 meses o más, sin embargo, en cada caso individual, la duración del tratamiento debe ser determinada por el médico tratante. 

Dosificación y administración: el medicamento está destinado a la administración oral. La dosis terapéutica recomendada de Caberlon es de 0.5-1 mg / día, su optimización se logra mediante la titulación gradual de la dosis inicial (0.5 mg / día - para pacientes que no toman agonistas dopaminérgicos y 1 mg / día para pacientes que toman L- admisión). Poco a poco, es posible reducir la dosis de levodopa aplicada en paralelo y, por el contrario, aumentar la dosis de cabergolina para obtener la proporción óptima. La dosis máxima del medicamento no debe superar los 3 mg / día. La dosis terapéutica semanal de Caberlon suele ser de 500 μg, si es necesario, se aumenta gradualmente en otros 500 μg por semana a intervalos de 1 mes.

En el caso del tratamiento de pacientes con hiperprolactinemia, las dosis se seleccionan individualmente. Para la prevención de la lactancia, se recomienda una dosis única de 1 mg de Caberlona en el primer día postnatal. Para suprimir la lactación ya disponible en las mujeres, el medicamento generalmente se administra en una dosis de 250 microgramos cada 12 horas durante 2 días.

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Uso Kaberlon durante el embarazo

Caberlon fue probado en animales. En particular, los resultados de los estudios han demostrado su capacidad para penetrar la barrera placentaria en ratas. Si este efecto existe en humanos es desconocido.

El uso de Caberlon durante el embarazo no ha sido suficientemente estudiado. En experimentos con ratas no hubo efecto del fármaco sobre la función reproductora y no se observó efecto teratogénico. De acuerdo con los resultados de estudios clínicos, tomar este medicamento no aumenta el riesgo de enfermedad fetal congénita, nacimiento prematuro, interrupción del embarazo o la aparición de otros problemas asociados con la función reproductiva del cuerpo femenino.

Debido a la experiencia clínica insuficiente, así como a un largo período de excreción del medicamento Cablon del cuerpo, las mujeres que planean el embarazo, se recomienda dejar de tomarlo un mes antes de la concepción deseada. Esto evitará el posible efecto de la droga en el feto. Si el embarazo ocurrió durante el período de toma del medicamento, debe cancelarse urgentemente para evitar cualquier efecto sobre el feto.

Se demuestra la capacidad de la cabergolina y sus metabolitos para penetrar en la leche en ratas. De acuerdo con algunas suposiciones, cuando se toma Caberlon, la lactancia se puede retrasar o suprimir porque el medicamento tiene las propiedades de un agonista de la dopamina.

Debido a la falta de datos sobre los efectos de la cabergolina en la lactancia, se recomienda que las mujeres dejen de amamantar si hay algún síntoma del efecto de la droga, en particular, retraso o supresión de la lactancia.

Contraindicaciones

No se recomienda el uso de Cableron concomitantemente con antibióticos y medicamentos antipsicóticos debido a la mayor biodisponibilidad de la cabergolina y la gravedad de sus efectos secundarios. Cabe señalar que después de la administración de Caberlone, puede producirse hipotensión sintomática.

Contraindicaciones para el uso de Caberlon:

• enfermedad cardíaca grave y mal funcionamiento del sistema cardiovascular;
• disfunción del hígado y los riñones;
• el paciente tiene úlcera estomacal (incluyendo úlcera péptica) y úlcera duodenal;
• la aparición de hemorragia gastrointestinal;
• Síndrome de Raynaud;
• trastornos mentales graves en la anamnesis;
• enfermedades pulmonares en la anamnesis (en particular, fibrosis, pleuresía), en cuyo tratamiento se usaron agonistas de dopamina;
• hipertensión arterial;
• eclampsia, preeclampsia.

Es necesario ajustar la dosis del medicamento a pacientes con deterioro severo de la función hepática. Con precaución, administre Caberlon con recepción simultánea con medicamentos, cuya acción está dirigida a reducir la presión arterial.

Los pacientes que tomaron agonistas de la dopamina tenían signos como hipersexualidad, aumento de la libido, riesgo de apetito.

La información sobre el efecto del alcohol sobre la tolerabilidad del medicamento actualmente no está disponible.

Efectos secundarios Kaberlon

Cabernon, como cualquier otra droga de una acción similar, tiene una serie de efectos secundarios.

Los efectos secundarios del Cabernon son de naturaleza a corto plazo y se manifiestan en una medida moderada. En este caso, la retirada del fármaco se observa solo en casos muy raros.

En general, cuando se toma el medicamento, los efectos secundarios surgen del sistema nervioso y el tracto gastrointestinal y se manifiestan como:

• hipercinesia,
• discinesias,
• alucinaciones,
• confusión de la conciencia;
• náuseas, vómitos, estreñimiento;
• dispepsia, desarrollo de gastritis.

Efectos secundarios menos comunes del sistema cardiovascular. Se manifiestan en forma de ataques frecuentes de mareos e hipotensión arterial. Hay también el desarrollo de procesos inflamatorios, que pueden ser distribuidos a la membrana mucosa y fibroso: fibrosis pulmonar, pleuresía, pericarditis, fibrosis pleural, derrame pericárdico, patología valvular.

Cabe señalar que en pacientes que tomaron Caberlon, se observó con frecuencia la aparición de una patología de las válvulas cardíacas, incluida la regurgitación, así como las violaciones asociadas en forma de pericarditis y derrame pericárdico. Otras reacciones adversas surgieron debido a las propiedades vasoconstrictoras de este fármaco y relacionadas con el desarrollo de angina de pecho, edema periférico, eritromelalgia. Sin embargo, durante el tratamiento con Caberlon ECG y no se observaron cambios en la frecuencia cardíaca.

Las violaciones de las funciones del estómago se observaron con mayor frecuencia en las mujeres que en los hombres, y los síntomas secundarios del SNC - en pacientes de edad avanzada.

La recepción de la droga también puede ir acompañada de somnolencia, con menos frecuencia: casos de quedarse dormido repentinamente.

Con el uso prolongado de la droga, puede haber desviaciones en los resultados de las pruebas de laboratorio estándar.

Al tomar dosis altas de agonistas de la dopamina, incluida la cabergolina, los pacientes desarrollaron síntomas de apetito de riesgo patológico, así como hipersexualidad y aumento de la libido, que fueron reversibles al suspender el tratamiento o reducir la dosis.

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Sobredosis

Cuando se usa correctamente a las dosis recomendadas, Caberlon no causa ningún síntoma negativo. Sin embargo, en casos de sobredosis, se pueden observar signos como dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, mareos. El paciente que ha tomado una dosis grande del medicamento también puede tener los siguientes síntomas:

• una disminución en la presión sanguínea,
• erupción cutánea,
• alteración de la conciencia,
• somnolencia,
• agitación psicomotora,
• alucinaciones.

La sobredosis ocurre por varias razones, entre las cuales se puede notar la tendencia de una persona a automedicarse, lo que lleva a consecuencias peligrosas, tratamiento descontrolado sin tener en cuenta las recomendaciones del médico, así como la liberación de medicamentos sin receta. Desafortunadamente, una sobredosis puede ser deliberada (en el caso de un intento de suicidio).

En cualquier caso, los primeros síntomas de una sobredosis de Caberlon requieren atención médica urgente. La gravedad de la condición al mismo tiempo depende de la edad, el sexo, las enfermedades concomitantes del paciente y el estado general del cuerpo.

El tratamiento para una sobredosis es sintomático. En este caso, se introducen fármacos de acción inversa y se toman medidas, principalmente dirigidas a mantener el hígado.

Interacciones con otras drogas

Cabernon actúa sobre el cuerpo humano estimulando los receptores de dopamina. Por este motivo, no se recomienda el uso de este medicamento en combinación con antagonistas de la dopamina (metoclopramida, butirofenona, fenotiazina, tioxanteno).

La interacción de Caberlone con otras drogas puede causar una serie de consecuencias indeseables. Por ejemplo, con el uso combinado de Caberlone con antibióticos macrólidos (en particular, eritromicina), el paciente puede experimentar un aumento en el nivel de bromocriptina en el plasma sanguíneo. Con especial precaución, este medicamento debe tomarse en combinación con otros medicamentos, cuya acción se dirige a reducir la presión arterial.

Si tenemos en cuenta la información actual sobre el metabolismo de la cabergolina, la interacción farmacocinética del medicamento Caberlone con otros medicamentos no puede proporcionarse con anticipación. En estudios médicos de pacientes con enfermedad de Parkinson, no se ha observado la interacción farmacocinética de este fármaco con L-dopa y selegilina.

En cuanto al efecto del alcohol en la tolerancia a los medicamentos, no hay información confiable sobre este tema en este momento. Sin embargo, dado el impacto negativo del alcohol en los medicamentos en general, se puede suponer que la ingesta simultánea de Caberlone con alcohol tendrá un efecto negativo pronunciado.

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Condiciones de almacenaje

Se recomienda almacenar Caberlon en el envase original a una temperatura del aire no superior a 30 ° C. El área de almacenamiento debe estar bien protegida de la luz solar y la humedad, y también es inaccesible para niños pequeños. En este caso, se recomienda no extraer una cápsula de gel de sílice de la botella con la preparación, destinada a absorber la humedad.

Las condiciones de almacenamiento de Caberlon también dependen de los requisitos generales para el almacenamiento de medicamentos. Después de ellos, este medicamento debe mantenerse alejado de la luz, preferiblemente en un lugar oscuro. Para evitar que la humedad entre en las tabletas, deben almacenarse en un lugar seco. Por lo tanto, el baño u otra habitación en la cual se observa un nivel de humedad inestable no es adecuado para este propósito.

Está prohibido almacenar el medicamento en estado abierto, porque esto puede conducir a la absorción de sustancias volátiles y también a su reacción con el oxígeno. Por lo tanto, después de tomar la siguiente dosis de la droga, la botella debe estar bien cerrada. Es deseable almacenar las tabletas en un paquete de fábrica sellado y no verter en ningún otro contenedor.

Debe recordarse que los medicamentos para uso en interiores y exteriores se deben mantener separados. En este caso, es deseable colocarlos en diferentes estantes del gabinete, o almacenarlos en paquetes separados.

Duracion

Cabernon se refiere a medicamentos, cuyos marcos de almacenamiento están claramente marcados. La vida útil de este medicamento es de 2 años.

Por "fecha de caducidad" se entiende el período de tiempo durante el cual los medicamentos cumplen con todas las condiciones y requisitos de la documentación pertinente, con referencia a los que fueron fabricados. El período inicial de almacenamiento de la preparación lo determina directamente el fabricante. Luego, después del registro del medicamento y el inicio de su lanzamiento industrial, el fabricante se compromete a continuar los trabajos de investigación encaminados a estudiar el nivel de estabilidad de este medicamento. Por lo tanto, la confirmación o aclaración de la vida útil indicada se produce.

No es posible que la fecha de vencimiento del medicamento exceda 5 años, aunque los resultados finales de estudiar su estabilidad permiten hacer esto.

La fecha de lanzamiento del medicamento Cabernon es la fecha inicial para el recuento de su vida útil. Durante el almacenamiento del medicamento, se deben observar todas las condiciones prescritas en las instrucciones y en el etiquetado del paquete.

Al final de la fecha de caducidad, está estrictamente prohibido el uso de cualquier medicamento. Esto está plagado de efectos irreversibles en la salud. Las tabletas deben almacenarse en un paquete "nativo", en un lugar seco y protegido de la humedad y el sol.