Cefoctam

Cefoctam es un antibiótico, una cefalosporina de segunda generación.

Indicaciones Cefoctama

Se utiliza en las siguientes situaciones:

• infecciones que afectan a las vías respiratorias (bronquitis o bronquiectasias de naturaleza infectada, absceso pulmonar o neumonía de origen bacteriano, así como infecciones que se producen después de una intervención quirúrgica y afectan a los órganos del esternón);
• lesiones infecciosas de la nariz o la garganta ( amigdalitis, y también sinusitis o pansinusitis, y también faringitis);
• infecciones del tracto urinario (cistitis o pielonefritis, o bacteriuria asintomática);
• infecciones que afectan a los tejidos blandos (asociadas a heridas, así como erisipeloide o celulitis);
• enfermedades que afectan a las articulaciones o los huesos (osteomielitis o artritis de naturaleza séptica);
• infecciones ginecológicas y obstétricas (gonorrea o lesiones que afecten a los órganos pélvicos);
• otras patologías infecciosas (meningitis o septicemia);
• prevención del desarrollo de complicaciones de naturaleza infecciosa después de procedimientos quirúrgicos en las áreas torácica, vascular, ginecológica, abdominal y también proctológica y ortopédica.

Forma de liberación

La sustancia medicinal se libera en forma de líquido liofilizado para inyección (0,75 o 1,5 g por vial).

Farmacodinámica

El fármaco posee propiedades bactericidas y también altera los procesos de unión de las membranas celulares bacterianas. Posee un amplio espectro de acción; es resistente a la influencia de un gran número de β-lactamasas, por lo que actúa sobre numerosas cepas resistentes a la amoxicilina o la ampicilina.

Es activo contra los siguientes organismos:

• aerobios gramnegativos (Klebsiella junto con Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae y Haemophilus influenzae (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningococos, Moraxella catarrhalis junto con gonococos (incluidas las cepas productoras de penicilinasa) y Salmonella;
• aerobios grampositivos (estafilococos dorados o epidérmicos (incluidas las cepas que producen penicilinasa, excepto las cepas de meticilina), neumococos, estreptococos piógenos (y otros estreptococos β-hemolíticos), estreptococos del subtipo B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (categoría viridans), así como bacilos de la tos ferina);
• anaerobios;
• cocos de naturaleza gram-negativa y gram-positiva (en esta lista se incluyen las especies de peptococos y Peptostreptococcus);
• microbios grampositivos (incluida la mayoría de los clostridios) y gramnegativos (en esta categoría fusobacterias y bacteroides), así como propionibacterias;
• Otros microbios: Borrelia burgdorferi.

Las siguientes bacterias son resistentes a la cefuroxima: pseudomonas junto con Clostridium difficile, así como Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, así como cepas resistentes a la meticilina de Staphylococcus epidermidis o Staphylococcus aureus.

Las cepas microbianas seleccionadas que no son sensibles a la cefuroxima incluyen Enterococcus faecalis y Proteus spp., el bacilo de Morgan, Citrobacter, Enterobacter, Serratia y Bacteroides fragilis.

Farmacocinética

Cuando se usa en una dosis de 0,75 g, los valores de Cmáx en suero sanguíneo se observan después de 30-45 minutos, alcanzando aproximadamente 27 mcg/ml. Tras una inyección intravenosa de 0,75 o 1,5 g, al final de la infusión, los valores máximos son de 50 y 100 mcg/ml, respectivamente.

Las tasas de síntesis con proteínas plasmáticas sanguíneas se sitúan entre el 33 y el 50 %. Se observan valores terapéuticos del fármaco en la membrana sinovial, el líquido cefalorraquídeo (si las meninges están inflamadas) y el líquido pleural, así como en el esputo, la bilis, el miocardio con tejido óseo, el tejido subcutáneo y la epidermis. El fármaco penetra la placenta y se excreta en la leche materna. También es importante tener en cuenta que atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) si el paciente presenta inflamación meníngea.

Aproximadamente el 85-90% de la sustancia se excreta sin cambios a través de los riñones después de 24 horas (el 50% del fármaco se excreta a través de los túbulos renales y el otro 50% sufre filtración glomerular).

La vida media después de una inyección intramuscular o intravenosa es de aproximadamente 70 minutos (en los recién nacidos puede prolongarse de 3 a 5 veces).

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa o intramuscular. Antes de iniciar el tratamiento, debe descartarse la posibilidad de intolerancia mediante una prueba cutánea.

Los adolescentes mayores de 12 años o con un peso superior a 50 kg, así como los adultos, también deben recibir 0,75 g del medicamento 2-3 veces al día. Si la infección es grave o el medicamento no es muy eficaz, la dosis puede aumentarse a 0,75 g 4 veces al día.

Para los recién nacidos (incluidos los prematuros) se requiere una dosis de 30-100 mg/kg por día; debe dividirse en varias partes separadas.

[ 2 ]

Uso Cefoctama durante el embarazo

El cefoctam puede atravesar la placenta, pero su seguridad cuando se usa durante el embarazo ha sido poco estudiada.

El ingrediente activo del medicamento se excreta en pequeñas concentraciones en la leche materna, por lo que es necesario suspender la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Está contraindicado el uso del medicamento en caso de intolerancia a las cefalosporinas (en caso de hipersensibilidad a las penicilinas, existe el riesgo de desarrollar una reacción cruzada).

Efectos secundarios Cefoctama

El uso del agente terapéutico puede provocar la aparición de los siguientes efectos secundarios:

• lesiones de naturaleza infecciosa: micosis en la zona genital, infecciones fúngicas de tipo secundario, así como infecciones causadas por la actividad de bacterias resistentes;
• Trastornos del sistema linfático y sanguíneo: trombocitopenia, leucopenia o granulocitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, aumento de los valores de TP, aumento de los niveles de creatinina, agranulocitosis y trastornos de la coagulación;
• Problemas digestivos: estomatitis, obstrucción de las vías biliares, diarrea, pancreatitis, náuseas y glositis. En raras ocasiones, se presenta enterocolitis pseudomembranosa.
• síntomas del sistema hepatobiliar: colelitiasis curable, depósitos de sales de Ca en el interior de la vesícula biliar y también un aumento de los niveles sanguíneos de enzimas hepáticas (ALT, AST o ALP);
• lesiones del tejido subcutáneo o de la epidermis: urticaria, dermatitis alérgica, picazón, exantema, NET, erupción cutánea, hinchazón o eritema multiforme;
• disfunción urinaria: insuficiencia renal, oliguria, formación de cálculos renales, glucosuria y hematuria;
• Trastornos sistémicos: flebitis, fiebre, escalofríos, dolores de cabeza, síntomas anafilactoides o anafilácticos y mareos;
• cambios en los resultados de pruebas de laboratorio: resultado falso positivo en la prueba de Coombs o pruebas de glucosuria o galactosemia.

[ 1 ]

Sobredosis

En caso de intoxicación con este agente pueden aparecer manifestaciones de irritación cerebral, incluidas convulsiones.

Para eliminar el trastorno se realizan procedimientos de hemodiálisis o diálisis peritoneal, así como las medidas sintomáticas necesarias.

Interacciones con otras drogas

Los medicamentos que debilitan la agregación plaquetaria (incluidos los salicilatos con AINE y sulfinpirazona), en combinación con cefuroxima, inhiben la microflora intestinal, impidiendo la unión de la vitamina K. Como resultado, aumenta la probabilidad de sangrado.

Los anticoagulantes potencian el efecto anticoagulante, lo que también aumenta el riesgo de sangrado.

Los diuréticos y los antibióticos potencialmente nefrotóxicos (como los aminoglucósidos) pueden causar efectos nefrotóxicos. La combinación con aminoglucósidos provoca adicción y, en ocasiones, sinergia.

El probenecid debilita la actividad secretora de los túbulos y reduce el nivel de aclaramiento de cefuroxima en los riñones, por lo que aumentan sus niveles séricos.

Al combinar medicamentos con anticonceptivos orales, se suprime la microflora intestinal, como resultado de lo cual se debilita la reabsorción intestinal de estrógenos, lo que conduce a una disminución de la eficacia terapéutica de los anticonceptivos.

Durante el tratamiento con cefuroxima, se recomienda determinar los niveles de azúcar en sangre y plasma mediante el método de la hexosa quinasa o la glucosa oxidasa.

La cefuroxima no afecta los resultados de los métodos enzimáticos para determinar la presencia de glucosuria.

La cefuroxima tiene un efecto mínimo en los ensayos de reducción de cobre (Fehling, Benedict o Clinistest). Su efecto no provoca la aparición de una reacción falsa positiva, como sí ocurre con otras cefalosporinas.

El medicamento no afecta los datos de las pruebas de creatinina realizadas con picrato alcalino.

[ 3 ]

Condiciones de almacenaje

El cefoctam debe mantenerse a temperaturas entre 15-25°C.

Duracion

Cefoctam puede utilizarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del medicamento son Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime con Mikrex, así como Zinacef, Cefumax, Yokel con Cefunort, Kimacef con Furocef, así como Enfexia y Cefurox con Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]