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Salud

Divare

, Editor medico
Último revisado: 10.08.2022
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Divara es una droga usada en la demencia; Disminuye la actividad de la colinesterasa.

Indicaciones Divare

Se utiliza para eliminar los signos de la enfermedad de Alzheimer, que se presentan en forma moderada o leve.

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Forma de liberación

La liberación del fármaco se implementa en forma de tableta, en la cantidad de 14 piezas dentro de la placa celular. En un paquete - 1 o 2 tales registros.

Farmacodinámica

La sustancia es un inhibidor con propiedades selectivas reversibles con respecto a la actividad de la acetilcolinesterasa (un tipo de colinesterasa clave dentro del cerebro). Al disminuir la acción de la colinesterasa en el cerebro, el componente donepezilo previene la descomposición del elemento acetilcolina, que traduce los impulsos de excitación nerviosa al sistema nervioso central. La sustancia donepezil ralentiza la acetilcolinesterasa mucho más (más de 1000 veces) que la pseudocolinesterasa, que se encuentra dentro de las estructuras, en su mayoría fuera del sistema nervioso central.

Cuando se usa 1 dosis de donepezilo en porciones de 5 o 10 mg, la gravedad de la supresión de la acción de la acetilcolinesterasa afecta las paredes de los eritrocitos y es de 63.6%, respectivamente, y 77.3%, respectivamente.

La desaceleración de la acetilcolinesterasa en el interior de los eritrocitos bajo la influencia de los fármacos se correlaciona con los cambios en los indicadores de la escala ADAS-cog.

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Farmacocinética

Los valores plasmáticos de Cmax se registran después de 3-4 horas desde el momento de usar el medicamento. Un aumento en los valores plasmáticos y el nivel de AUC es proporcional al aumento en la dosis. La vida media es de aproximadamente 70 horas, por lo que cuando se vuelve a administrar el medicamento 1 vez, sus valores de equilibrio se determinan una vez al día (esto ocurre durante 3 semanas después del inicio del tratamiento). Los indicadores de equilibrio de donepezilo en el plasma sanguíneo, así como su farmacodinámica, cambian de manera insignificante a lo largo del día. Los alimentos no afectan la absorción de drogas.

La síntesis intraplasmática de donepezilo con proteína equivale al 95%. La actividad de distribución del componente dentro de una variedad de tejidos es poco conocida. En teoría, una sustancia con sus productos metabólicos puede almacenarse dentro del cuerpo hasta por 10 días.

La excreción del fármaco en condiciones inalteradas se realiza con la orina; la sustancia sufre una transformación bajo la influencia del sistema de hemoproteína P450, durante la cual se forman muchos productos metabólicos, algunos de los cuales no se pudieron determinar.

Un solo uso de 5 mg del medicamento etiquetado con el elemento 14C, muestra los siguientes indicadores:

  • componente activo sin cambios dentro del plasma sanguíneo - 30% de la porción;
  • El 6-O-desmetildonepezilo es del 11% (este es el único producto metabólico con actividad similar al donepezilo);
  • donepezil-cis-N-óxido - igual al 9%;
  • 5-O-desmetildonepezilo - igual al 7%;
  • el conjugado glucurónico del componente 5-O-desmetildonepesilo es del 3%.

Alrededor del 57% de la dosis aplicada se registra dentro de la orina (en un 17%, sin cambios) y otro 14,5%, dentro de las heces. Este hecho demuestra que las vías iniciales de excreción de drogas son la transformación y la excreción con la orina. Falta información sobre el reciclaje enterovascular de la sustancia activa o sus productos metabólicos. La reducción de los indicadores de plasma de donepezil se lleva a cabo con una vida media de aproximadamente 70 horas.

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Dosificación y administración

La terapia comienza con una dosis de 5 mg por día (1 vez de uso). Esta dosis debe aplicarse durante al menos 1 mes para garantizar la respuesta clínica más temprana posible a la terapia de evaluación y para obtener un valor de equilibrio de donepezil. Después de completar la evaluación clínica de la terapia con una dosis de 5 mg por día, durante el primer mes, la dosis del medicamento se puede aumentar a 10 mg por día (1 administración).

Durante el día se requiere consumir no más de 10 mg de la sustancia. Las porciones de más de 10 mg por día no se han estudiado en pruebas clínicas. La droga se usa por la noche, antes de acostarse.

Los procedimientos de mantenimiento continúan hasta que el medicamento tiene un efecto. Por lo tanto, el impacto clínico de Divara debe ser sobrestimado constantemente. En ausencia de evidencia de un resultado médico, se debe evaluar la opción de retiro de medicamentos. Es imposible predecir una respuesta personal al donepezil.

Después de la abolición de las drogas, hay una disminución gradual en los efectos positivos de donepezil.

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Uso Divare durante el embarazo

No nombrar a Divara embarazada.

No hay información acerca de si donepezil hydrochloride pasa a la leche materna humana; No se realizaron pruebas en las que participarían mujeres lactantes. Debido a esto, en el momento del uso del medicamento, debe abandonar la lactancia materna.

Contraindicaciones

Está contraindicado el uso del medicamento en caso de intolerancia asociada con donepezilo, derivados de piperidina u otros componentes auxiliares de los medicamentos.

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Efectos secundarios Divare

El uso de medicamentos puede causar algunos efectos secundarios:

  • Lesiones parasitarias o infecciosas: a menudo rinitis o un resfriado simple;
  • Interrupción del metabolismo o actividad nutricional: la anorexia ocurre con frecuencia;
  • trastornos mentales: a menudo se desarrolla una sensación de excitación ** o ansiedad, comportamiento agresivo ** o alucinaciones;
  • Problemas con el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo hay mareos, síncope * o insomnio. A veces hay convulsiones * o ataques de epilepsia. Ocasionalmente, se desarrollan signos extrapiramidales. Hay un solo ZNS;
  • Daño a la función cardíaca: a veces se produce bradicardia. El bloqueo Sinoatrial o AV rara vez se observa;
  • Trastornos asociados con el trabajo del tracto digestivo: principalmente diarrea o náuseas. A menudo, también se producen molestias abdominales, vómitos o dispepsia. A veces hay úlceras o sangrado en el tracto gastrointestinal;
  • Violaciones del GIB y el hígado: ocasionalmente aparece disfunción hepática (esto incluye hepatitis ***);
  • Lesiones de la capa subcutánea y la epidermis: a menudo se produce comezón o erupción;
  • problemas con la función del tejido conectivo y la AOD: a menudo se observan calambres musculares;
  • Trastornos de la uretra y los riñones: a menudo aparece incontinencia urinaria;
  • Trastornos sistémicos: principalmente dolores de cabeza. Muy a menudo, el dolor y el aumento de la fatiga también aparecen;
  • cambios en las lecturas de la prueba: a veces los valores séricos de la CPK muscular se incrementan ligeramente;
  • intoxicación, lesiones y complicaciones de diversos procedimientos: a menudo se desarrollan lesiones.

* Se examina a los pacientes para detectar convulsiones o síncope debido al riesgo de bloqueo cardíaco o pausas sinusales prolongadas.

** Se sabe que el sentimiento de excitación, las alucinaciones, así como el comportamiento agresivo, desaparecen en el caso de una porción más pequeña o la retirada de la droga.

*** En caso de disfunción hepática, que no puede explicarse por factores obvios, es necesario evaluar la cuestión de descontinuar el uso de donepezil.

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Sobredosis

El envenenamiento con agentes que disminuyen la actividad de la colinesterasa puede provocar una crisis colinérgica, en la que se observan vómitos, hiperhidrosis, náuseas severas, hipersalivación, depresión respiratoria, disminución de la presión arterial y, además, bradicardia, convulsiones o colapso. La debilidad muscular puede potenciar; Con la aparición de trastornos asociados a los músculos respiratorios, la muerte es posible.

Al igual que con cualquier intoxicación, deben llevarse a cabo procedimientos de soporte del sistema. En la forma de un antídoto en tales casos, se utilizan sustancias anticolinérgicas terciarias (por ejemplo, atropina). Se requiere en / de la forma de introducir el sulfato de atropina, valorando la dosis para obtener el resultado: la dosis inicial es de 1-2 mg, con cambios adicionales, teniendo en cuenta la respuesta clínica.

Existe evidencia de manifestaciones atípicas asociadas con indicadores de presión arterial y frecuencia cardíaca, cuando se utilizan otros colinomiméticos con elementos anticolinérgicos cuaternarios (por ejemplo, glicoprolato).

No hay información sobre si el clorhidrato de donepezilo o sus productos metabólicos pueden excretarse durante la diálisis (peritoneal, hemodiálisis y hemofiltración).

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Interacciones con otras drogas

El clorhidrato de donepezilo con sus productos metabólicos ralentiza los procesos metabólicos de la warfarina, la digoxina y la teofilina con la cimetidina.

Las pruebas in vitro demuestran que el metabolismo del donepezilo se realiza utilizando la enzima ZA4 hemoproteína P450, así como el elemento 2D6 (menos intensivamente).

El análisis de las interacciones farmacológicas in vitro reveló que la quinidina con ketoconazol (inhibe la actividad, respectivamente, 2D6 y CYP3A4) inhibe el metabolismo de los medicamentos. Por lo tanto, estos y otros fármacos que disminuyen la actividad de CYP3A4 (por ejemplo, eritromicina con itraconazol) y, además de esta sustancia, inhiben la actividad de CYP2D6 (por ejemplo, fluoxetina), pueden desacelerar los procesos metabólicos de donepezil.

Al realizar pruebas con voluntarios, el componente de ketoconazol aumentó los valores promedio de donepezil en aproximadamente un 30%.

Los agentes inductores de enzimas (fenitoína con rifampicina, bebidas alcohólicas y también carbamazepina) pueden disminuir Divare. Debido a que no hay información sobre la magnitud del efecto inductor o de desaceleración, estos medicamentos deben combinarse con mucho cuidado.

Donepezil tiene el potencial de interactuar con medicamentos que tienen un efecto anticolinérgico.

Al mismo tiempo, existe una posibilidad de potenciación mutua del efecto con el uso combinado de fármacos como la succinilcolina y otras sustancias que bloquean la actividad neuromuscular con el fármaco, y además de colinomiméticos o bloqueadores β que pueden afectar la conducción dentro del corazón.

La combinación de un fármaco con otros colinomiméticos y anticolinérgicos cuaternarios (por ejemplo, glucoprolato) a veces conduce a un cambio atípico en los valores de frecuencia cardíaca y presión arterial.

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Condiciones de almacenaje

La divara debe mantenerse en un lugar cerrado por la penetración de niños pequeños.

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Duracion

Divara se puede utilizar dentro de un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.

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Solicitud para niños

No use el medicamento en pediatría.

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Análogos

Los análogos de la droga son Alzamed, Servonex, Arizil y Alzepil con Aricept, y también Almer, Donerum, Aripezil con Jasnal, Palixid-Richter y Doenza-Sanovel.

¡Atención!

Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Divare" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.

Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.

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